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1. 发明专利

JP2015007110A （ａ）ホスホイノシタイド３−キナーゼ阻害剤および（ｂ）Ｒａｓ／Ｒａｆ／Ｍｅｋ経路のモジュレーターの配合物有权
标题翻译：（A）磷脂酰肌醇3激酶抑制剂和（B）RAS / RAF / MEK途径的调节剂的组合
公开(公告)号：JP2015007110A
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：JP2014181858
申请日：2014-09-08
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , SAUVEUR-MICHEL MAIRA , STUART DARRIN , SUSAN WEE , CHRISTINE FRITSCH , TOBI NAGEL
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/166 , A61K31/4184 , A61K31/4412 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4745 , A61K31/166 , A61K31/4188 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：【課題】(a)ホスホイノシタイド3−キナーゼ(PI3K)阻害剤化合物及び(b)Ras/Raf/Mek経路をモジュレートする化合物を含む、増殖性疾患、特に固形腫瘍疾患の治療のための医薬配合物の提供。【解決手段】(a)PI3K阻害剤化合物である、5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミン及びARRY162(Binimetinib)等のMekキナーゼ活性をモジュレートする化合物を含む、同時、個別又は連続的使用のための配合物であって、活性成分は、各々の場合において遊離型又は薬学的に許容可能な塩若しくはその任意の水和物の形態で存在する、メラノーマ、肺癌、結腸直腸癌(CRC)、乳癌、例えば腎細胞癌(RCC)等の腎癌、肝癌、急性骨髄性白血病(AML)等の固形腫瘍疾患の治療のための医薬配合物。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供一种药物组合，其包含（a）磷酸肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂化合物和（b）调节Ras / Raf / Mek途径用于治疗增殖性疾病的化合物，特别是固体肿瘤疾病。解决方案：提供同时，分开或顺序使用的组合，其包含（a）作为PI3K抑制剂化合物，5-（2,6-二吗啉-4-基 - 嘧啶-4-基） -4-三氟甲基 - 吡啶-2-基胺和调节Mek激酶活性的化合物，例如ARRY162（Binimetinib），其中活性成分在每种情况下以游离形式或以药学上可接受的盐或任何水合物的形式存在其中。提供用于治疗实体瘤疾病如黑素瘤，肺癌，结肠直肠癌（CRC），乳腺癌，肾癌如肾细胞癌（RCC），肝癌，急性骨髓性白血病（AML）的药物组合。

2. 发明专利

JP2015013883A ホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害剤とｍＴＯＲ阻害剤との併用剤审中-公开
标题翻译：磷酸激酶3激酶（PI3K）抑制剂和mTOR抑制剂的组合
公开(公告)号：JP2015013883A
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：JP2014181069
申请日：2014-09-05
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , SAUVEUR-MICHEL MAIRA
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/436 , A61K31/706 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/436 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：【課題】ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)阻害剤と、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)阻害剤との組合せによる、増殖性疾患等に有用な医薬組成物の提供。【解決手段】PI3K阻害剤である5−(2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミン、またはその立体異性体、互変異性体または薬学的に許容可能な塩と、シロリムス、エベロリムス、CCI−779、ABT578、SAR543、アスコマイシン、AP23573、AP23841、KU−0063794、INK−128、EX2044、EX3855、EX7518、AZD08055もしくはOSI027またはその薬学的に許容可能な塩から選択される、少なくとも1つのmTOR阻害剤とを含む、医薬組成物。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供一种药物组合物，其包含磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂和哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）蛋白抑制剂的组合，其可用于治疗增殖性疾病等。解决方案：提供一种药物组合物，其包含 PI3K抑制剂和至少一种mTOR抑制剂，其中PI3K抑制剂是5-（2,6-二吗啉-4-基 - 嘧啶-4-基）-4-三氟甲基 - 吡啶-2-基胺或立体异构体，其互变异构体或其药学上可接受的盐，mTOR抑制剂选自西罗莫司，依维莫司，CCI-779，ABT578，SAR543，子囊霉素，AP23573，AP23841，KU-0063794，INK-128，EX2044，EX3855，EX7518，AZD08055 或OSI027，或其药学上可接受的盐。

3. 发明专利

JP2010241830A 2,4-pyrimidinediamine useful in treatment of neoplastic disease, inflammatory and immune system disorder 审中-公开
标题翻译： 2,4-PYRIMIDINEDIAMINE有用的治疗神经疾病，炎症和免疫系统疾病
公开(公告)号：JP2010241830A
公开(公告)日：2010-10-28
申请号：JP2010162177
申请日：2010-07-16
申请人： Irm Llc , Novartis Ag , アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーIrm,Llc , ノバルティスアーゲー
发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , KANAZAWA TAKAKI , KAWAHARA EIJI , MASUYA KEIICHI , MATSUURA NAOKO , MIYAKE TAKAHIRO , OMORI OSAMU , UMEMURA ICHIRO , STEENSMA RUO , CHOPIUK GREG , JIANG JIQING , WAN YONGQIN , QUIAN DING , ZHANG QIONG , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , KARANEWSKY DONALD
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/438 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D491/113 , C07D498/04
CPC分类号： C07D239/48 , C04B35/632 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new pyrimidine derivatives, some types of the new pyrimidine derivatives, their production method, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them. SOLUTION: The pyrimidine derivatives are expressed by formula I [wherein R is selected from 6-10C aryl, 5-10C heteroaryl, 3-12C cycloalkyl and 3-10C heterocycloalkyl; and R 0 -R 6 are as defined specifically]. The compounds of formula I are used for production of pharmaceuticals for treating diseases responding to inhibition of FAK and/or ALK and/or ZAP-70 and/or IGF-IR. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供新的嘧啶衍生物，一些类型的新嘧啶衍生物，其制备方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。解决方案：嘧啶衍生物由式I表示[其中R选自6-10C芳基，5-10C杂芳基，3-12C环烷基和3-10C杂环烷基; 并且R 0 -R 6 如具体定义〕。式I化合物用于制备用于治疗对FAK和/或ALK和/或ZAP-70和/或IGF-1R的抑制作用的疾病的药物。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2014156475A Isoxazole compound for cancer treatment 审中-公开
标题翻译：用于癌症治疗的ISOXAZOLE化合物
公开(公告)号：JP2014156475A
公开(公告)日：2014-08-28
申请号：JP2014095330
申请日：2014-05-02
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： PATRICK CHENE , GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , MICHAEL RUGAARD JENSEN , CORNELIA QUADT , THOMAS RADIMERSKI , JOSEPH SCHOEPFER
IPC分类号： A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P17/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/5377
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a medicine for treatment of bladder cancer, colon cancer, liver cancer, lung cancer, breast cancer, vaginal cancer, ovarian cancer, pancreas cancer, kidney cancer, stomach cancer, gastrointestinal cancer, prostate cancer, head and neck cancer, peritoneal cavity cancer, thyroid cancer, bone cancer, cerebral cancer, central nervous system cancer and/or hematologic cancer, and/or for treatment of myelodysplastic syndrome, systemic mastocytosis, von Hippel-Lindau syndrome, multicentric Castleman's disease and/or psoriasis.SOLUTION: In order for treatment of diseases and the like described in the above problems, 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholine-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-3-carboxylic acid ethylamide or a tautomer, pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof is used.
摘要翻译：要解决的问题：提供治疗膀胱癌，结肠癌，肝癌，肺癌，乳腺癌，阴道癌，卵巢癌，胰腺癌，肾癌，胃癌，胃肠癌，前列腺癌，头部和/ 颈部癌症，腹膜癌，甲状腺癌，骨癌，脑癌，中枢神经系统癌症和/或血液癌症，和/或用于治疗骨髓增生异常综合征，系统性肥大细胞增多症，von Hippel-Lindau综合征，多中心性Castleman氏病和/ 牛皮癣。解决方案：为了治疗上述问题中所述的疾病等，将5-（2,4-二羟基-5-异丙基 - 苯基）-4-（4-吗啉-4-基甲基 - 苯基） - 异恶唑 -3-羧酸乙酰胺或其互变异构体，药学上可接受的盐，水合物或溶剂化物。

5. 发明专利

JP2012255008A Imidazoquinoline as lipid kinase inhibitor 有权
标题翻译：咪唑啉醇作为脂质激酶抑制剂
公开(公告)号：JP2012255008A
公开(公告)日：2012-12-27
申请号：JP2012176167
申请日：2012-08-08
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , STAUFFER FREDERIC , FURET PASCAL
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61K41/00 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P7/06 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/16 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To treat inflammatory disease or obstructive airway disease such as asthma, a disease generally caused by implantation, or a proliferative disease such as tumor disease.SOLUTION: A new organic compound represented by formula (I) and a method for producing the organic compound are provided. There are provided the application of the compound in a process for the treatment of the human or animal body, and the use of the compound, in singularity or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the treatment of inflammatory disease or obstructive airway disease such as asthma, a disease generally caused by implantation, or a proliferative disease such as tumor disease.
摘要翻译：待解决的问题：治疗炎性疾病或阻塞性气道疾病如哮喘，通常由植入引起的疾病或增生性疾病如肿瘤疾病。解决方案：提供由式（I）表示的新的有机化合物和制备该有机化合物的方法。提供化合物在治疗人或动物体的方法中的应用，以及化合物以一种或多种其它药物活性化合物的奇异性或与其组合用于治疗炎性疾病或阻塞性气道的用途疾病如哮喘，通常由植入引起的疾病，或增生性疾病如肿瘤疾病。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

6. 发明专利

JP2014040446A Use of pyrimidine derivative for treating egfr-dependent diseases or diseases with acquired resistance to agent targeting egfr family members 有权
标题翻译：用于治疗依赖EGFR依赖性疾病或疾病的吡哆醇衍生物的用途，具有抵抗EGFR受体家族成员的抗药性
公开(公告)号：JP2014040446A
公开(公告)日：2014-03-06
申请号：JP2013206606
申请日：2013-10-01
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , SAUVEUR-MICHEL MAIRA
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for treating EGFR(epidermal growth factor receptor) family member-dependent diseases or diseases with acquired resistance to a treatment agent for the diseases.SOLUTION: This invention provides a pyrimidine derivative of the following formula. There are also provided a method for treating diseases in combination with an EGFR modulator; and a pharmaceutical preparation for treating diseases comprising the compound, alone or in combination with an EGFR modulator.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种治疗EGFR（表皮生长因子受体）家族成员依赖性疾病或具有对疾病治疗剂具有耐药性的疾病的方法。解决方案：本发明提供下式的嘧啶衍生物。还提供了与EGFR调节剂组合治疗疾病的方法; 以及用于单独或与EGFR调节剂组合治疗包含所述化合物的疾病的药物制剂。

7. 发明专利

JP2014028869A IMIDAZOQUINOLINES AS DUAL LIPID KINASE AND mTOR INHIBITORS 有权
标题翻译：咪达唑仑作为双脂激酶和mTOR抑制剂
公开(公告)号：JP2014028869A
公开(公告)日：2014-02-13
申请号：JP2013235272
申请日：2013-11-13
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： SASKIA MARIA BRACHMANN , PETER FINAN , CHRISTINE FRITSCH , GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , MAIRA SAUVEUR-MICHEL , MURPHY LEON , NICKLIN PAUL LESLIE
IPC分类号： A61K31/4745 , A61K31/496 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4745
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pharmaceutical preparations for treatment of mammalian target of rapamycin (mTOR) kinase dependent diseases.SOLUTION: The invention relates to the use of compounds of the formula (I) in treatment of mammalian target of rapamycin (mTOR) kinase dependent diseases, methods of use of the compounds in treatment of the diseases in a warm-blooded animal, especially a human, pharmaceutical preparations comprising the compounds for treatment of the diseases, and the compounds for use in treatment of the diseases.
摘要翻译：要解决的问题：提供治疗雷帕霉素（mTOR）激酶依赖性疾病的哺乳动物靶标的药物制剂。解决方案：本发明涉及式（I）化合物在雷帕霉素（mTOR）激酶哺乳动物靶标治疗中的应用依赖性疾病，化合物在治疗温血动物，特别是人的疾病中的应用的方法，包含用于治疗疾病的化合物的药物制剂，以及用于治疗疾病的化合物。

8. 发明申请

WO2009047323A3 ISOXAZOLE COMPOUND FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症的ISOXAZOLE化合物
公开(公告)号：WO2009047323A3
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：PCT/EP2008063605
申请日：2008-10-10
申请人： NOVARTIS AG , CHENE PATRICK , GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , JENSEN MICHAEL RUGAARD , QUADT CORNELIA , RADIMERSKI THOMAS , SCHOEPFER JOSEPH
发明人： CHENE PATRICK , GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , JENSEN MICHAEL RUGAARD , QUADT CORNELIA , RADIMERSKI THOMAS , SCHOEPFER JOSEPH
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/5377
CPC分类号： A61K31/5377
摘要： The use of 5-(2,4-Dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)- isoxazole-3-carboxylic acid ethylamide or a tautomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt or a hydrate or a solvate for the treatment of cancer of the bladder, the colon, the liver, the lung, the breast, the vagina, the ovaries, the pancreas, the kidney, the stomach, the gastrointestinal tract, the prostate, the head and neck, the peritoneal cavity, the thyroid, the bone, the brain, the central nervous system and/or the blood and/or for the treatment of myelodyspiastic syndrome, systemic mastocytosis, von Hippel-Lindau syndrome, multicentric Castleman disease and/or psioriasis.
摘要翻译：使用5-（2,4-二羟基-5-异丙基 - 苯基）-4-（4-吗啉-4-基甲基 - 苯基） - 异恶唑-3-甲酸乙酰胺或其互变异构体或其药学上可接受的盐或用于治疗膀胱，结肠，肝脏，肺，乳腺，阴道，卵巢，胰腺，肾，胃，胃肠道，前列腺，头部的癌症的水合物或溶剂合物颈部，腹膜腔，甲状腺，骨骼，脑，中枢神经系统和/或血液和/或治疗骨髓增生异常综合征，系统性肥大细胞增多症，von Hippel-Lindau综合征，多中心Castleman病和/或 psioriasis。

9. 发明申请

WO2010060939A3 PHARMACEUTICAL COMBINATIONS COMPRISING A PYRIDO [4, 3-D] PYRIMIDINE DERIVED HSP90-INHIBITOR AND A HER2 INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：包含吡啶并[4,3-D]吡嗪衍生的HSP90-抑制剂和HER2抑制剂的药物组合
公开(公告)号：WO2010060939A3
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：PCT/EP2009065861
申请日：2009-11-25
申请人： NOVARTIS AG , GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , JENSEN MICHAEL
发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , JENSEN MICHAEL
IPC分类号： A61K45/06
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/395 , A61K31/519 , A61K39/39558 , A61K45/06 , A61K2039/505 , C07K16/32 , C07K2317/24 , C07K2317/76 , A61K2300/00
摘要： A pharmaceutical combination comprising an Hsp90 inhibitor and an HER2 inhibitor, and methods of using the combination to treat proliferative disorders.
摘要翻译：包含Hsp90抑制剂和HER2抑制剂的药物组合物，以及使用该组合治疗增殖性疾病的方法。

10. 发明申请

WO2006122806A3 1,3-DIHYDRO-IMIDAZO [4,5-C] QUINOLIN-2-ONES AS LIPID KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 1,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮作为脂质激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2006122806A3
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：PCT/EP2006004725
申请日：2006-05-18
申请人： NOVARTIS AG , GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , STAUFFER FREDERIC , FURET PASCAL
发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , STAUFFER FREDERIC , FURET PASCAL
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4188 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to novel organic compounds of formula (I) processes for the preparation thereof, the application thereof in a process for the treatment of the human or animal body, the use thereof - alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds - for the treatment of an inflammatory or obstructive airway disease, such as asthma, disorders commonly occurring in connection with transplantation, or a proliferative disease, such as a tumor disease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的有机化合物，其制备方法，其在人或动物体的治疗方法中的应用，其用途 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物用于治疗炎性或阻塞性气道疾病，例如哮喘，通常与移植有关的疾病，或增生性疾病如肿瘤疾病。

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