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1. 发明申请

US20120165534A1 PROCESS FOR PREPARING BROMO-SUBSTITUTED QUINOLINES 有权
标题翻译：制备BROMO取代的喹啉的方法
公开(公告)号：US20120165534A1
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：US13318706
申请日：2010-05-03
申请人： Nitinchandra D. Patel , Chris H. Senanayake , Wenjun Tang , Xudong Wei , Nathan K. Yee
发明人： Nitinchandra D. Patel , Chris H. Senanayake , Wenjun Tang , Xudong Wei , Nathan K. Yee
IPC分类号： C07D215/20 , C07F5/02
CPC分类号： C07D215/20 , C07D215/36 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07F5/025
摘要： Disclosed are methods for the preparation of bromo-substituted quinolines of the formula (I) where R is aryl, heteroaryl, alkyl, alkenyl or alkynyl, which are useful as intermediates in the preparation of agents for the treatment of hepatitis C viral (HCV) infections: Formula (I).
摘要翻译：公开了制备式（I）的溴取代喹啉的方法，其中R是芳基，杂芳基，烷基，烯基或炔基，其可用作制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）的药剂的中间体感染：式（I）。

2. 发明授权

US08633320B2 Process for preparing bromo-substituted quinolines 有权
标题翻译：制备溴代喹啉的方法
公开(公告)号：US08633320B2
公开(公告)日：2014-01-21
申请号：US13318706
申请日：2010-05-03
申请人： Nitinchandra D. Patel , Chris H. Senanayake , Wenjun Tang , Xudong Wei , Nathan K. Yee
发明人： Nitinchandra D. Patel , Chris H. Senanayake , Wenjun Tang , Xudong Wei , Nathan K. Yee
IPC分类号： C07D215/20 , C07F5/02
CPC分类号： C07D215/20 , C07D215/36 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07F5/025
摘要： Disclosed are methods for the preparation of bromo-substituted quinolines of the formula (I) where R is aryl, heteroaryl, alkyl, alkenyl or alkynyl, which are useful as intermediates in the preparation of agents for the treatment of hepatitis C viral (HCV) infections: Formula (I).
摘要翻译：公开了制备式（I）的溴取代喹啉的方法，其中R是芳基，杂芳基，烷基，烯基或炔基，其可用作制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）的药剂的中间体感染：式（I）。

3. 发明申请

US20120142929A1 PROCESS FOR PREPARING SULFONYL QUINOLINES 审中-公开
标题翻译：制备磺酰喹啉的方法
公开(公告)号：US20120142929A1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：US13256752
申请日：2010-03-18
申请人： Nitinchandra D. Patel , Chris H. Senanayake , Xudong Wei , Nathan K. Yee
发明人： Nitinchandra D. Patel , Chris H. Senanayake , Xudong Wei , Nathan K. Yee
IPC分类号： C07D411/04
CPC分类号： C07D417/04
摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are useful as intermediates in the preparation of potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.
摘要翻译：公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，该化合物可用作制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂的中间体。

4. 发明申请

US20100317848A1 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF DERIVATIVES OF 3-AMINO-TETRAHYDROFURAN-3-CARBOXYLIC ACID AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：合成3-氨基四氢呋喃-3-羧酸的衍生物的方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：US20100317848A1
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：US12521608
申请日：2007-12-21
申请人： Zhengxu Han , Kai Gerlach , Dhileepkumar Krishnamurthy , Burkhard Matthes , Herbert Nar , Roland Pfau , Henning Priepke , Annette Schuler-Metz , Chris H. Senanayake , Peter Sieger , Wenjun Tang , Wolfgang Wienen , Yibo Xu , Nathan K. Yee
发明人： Zhengxu Han , Kai Gerlach , Dhileepkumar Krishnamurthy , Burkhard Matthes , Herbert Nar , Roland Pfau , Henning Priepke , Annette Schuler-Metz , Chris H. Senanayake , Peter Sieger , Wenjun Tang , Wolfgang Wienen , Yibo Xu , Nathan K. Yee
IPC分类号： C07D413/14 , C07D409/14
CPC分类号： C07D409/14 , C07D307/24 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to a process for the manufacturing of substituted 3-amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) and their precursors in high optical purity to the precursors of the synthesis of substituted S-Amino-tetrahydrofuran-S-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, and to the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts of substituted 3-amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.
摘要翻译：本发明涉及制备通式（I）的取代的3-氨基 - 四氢呋喃-3-羧酸酰胺及其具有高光学纯度的前体与合成取代的S-氨基 - 四氢呋喃-3-羧酸的前体的方法，具有高光学纯度的通式（I）的S-羧酸酰胺，以及通式（I）的取代的3-氨基 - 四氢呋喃-3-羧酸酰胺在高光学下的互变异构体，对映异构体，非对映异构体，混合物和盐特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

5. 发明授权

US08222369B2 Process for preparing macrocyclic compounds 有权
标题翻译：制备大环化合物的方法
公开(公告)号：US08222369B2
公开(公告)日：2012-07-17
申请号：US12552569
申请日：2009-09-02
申请人： Carl Alan Busacca , Fabrice Gallou , Nizar Haddad , Azad Hossain , Suresh R. Kapadia , Jianxiu Liu , Chris H. Senanayake , Xudong Wei , Nathan K. Yee
发明人： Carl Alan Busacca , Fabrice Gallou , Nizar Haddad , Azad Hossain , Suresh R. Kapadia , Jianxiu Liu , Chris H. Senanayake , Xudong Wei , Nathan K. Yee
IPC分类号： C07K1/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07K5/0808 , C07K5/0812
摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.
摘要翻译：公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应：式（I）化合物是有效的活性剂用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。

6. 发明授权

US07507843B2 Stereoselective synthesis of certain trifluoromethyl-substituted alcohols 有权
标题翻译：某些三氟甲基取代的醇的立体选择性合成
公开(公告)号：US07507843B2
公开(公告)日：2009-03-24
申请号：US10955165
申请日：2004-09-30
申请人： Jinhua J. Song , Zhulin Tan , Jinghua Xu , Nathan K. Yee , Chris H. Senanayake
发明人： Jinhua J. Song , Zhulin Tan , Jinghua Xu , Nathan K. Yee , Chris H. Senanayake
IPC分类号： C07D301/27
CPC分类号： C07D303/22
摘要： A process for stereoselective synthesis of compounds of Formula X wherein: R1 is an aryl or heteroaryl group, each optionally independently substituted with one to three substituent groups, wherein each substituent group of R1 is independently C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C2-C5 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkenyloxy, C2-C5 alkynyloxy, aryloxy, C1-C5 alkanoyloxy, C1-C5 alkanoyl, aroyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or C1-C5 alkylthio, wherein each substituent group of R1 is optionally independently substituted with one to three substituent groups selected from methyl, methoxy, fluoro, chloro, hydroxy, oxo, cyano, or amino; and R2 and R3 are each independently hydrogen or C1-C5 alkyl, or R2 and R3 together with the carbon atom they are commonly attached to form a C3-C8 spiro cycloalkyl ring.
摘要翻译：用于立体选择性合成式X化合物的方法，其中：R 1是芳基或杂芳基，各自任选地独立地被1至3个取代基取代，其中R 1的每个取代基独立地是C 1 -C 5烷基，C 2 -C 5烯基，C 2 -C 5炔基，C 3 -C 8环烷基，杂环基，芳基，杂芳基，C 1 -C 5烷氧基，C 2 -C 5烯氧基，C 2 -C 5炔氧基，芳氧基，C 1 -C 5烷酰氧基，C 1 -C 5烷酰基，芳酰基，三氟甲基，三氟甲氧基或C 1 -C 5烷硫基，其中R 1的每个取代基任选地被一至三个选自甲基，甲氧基，氟，氯，羟基，氧代，氰基或氨基的取代基独立地取代。并且R 2和R 3各自独立地为氢或C 1 -C 5烷基，或者R 2和R 3与它们通常连接的碳原子一起形成C 3 -C 8螺环烷基环。

7. 发明授权

US09150586B2 Piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides and their use for treating COPD and asthma 有权
标题翻译：哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶亚砜及其用于治疗COPD和哮喘的用途
公开(公告)号：US09150586B2
公开(公告)日：2015-10-06
申请号：US14239818
申请日：2012-03-15
申请人： Pascale A. J. Pouzet , Peter Nickolaus , Ulrike Werthmann , Rogelio P. Frutos , Bing-Shiou Yang , Soojin Kim , Jason Alan Mulder , Nitinchandra Patel , Chris H. Senanayake , Thomas G. Tampone , Xudong Wei
发明人： Pascale A. J. Pouzet , Peter Nickolaus , Ulrike Werthmann , Rogelio P. Frutos , Bing-Shiou Yang , Soojin Kim , Jason Alan Mulder , Nitinchandra Patel , Chris H. Senanayake , Thomas G. Tampone , Xudong Wei
IPC分类号： C07D239/02 , C07D495/04 , C07D401/04 , C07C213/00 , A61K31/519 , A61K45/06
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07B2200/13 , C07C213/00 , C07D401/04 , C07C215/42
摘要： The invention relates to novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I, wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A, wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.
摘要翻译：本发明涉及式I的新颖的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶亚砜，其中环A是可任选包含一个或两个氮原子的6元芳香环，并且其中R是Cl并且其中R可以位于对 - - 环A的邻位，其中S *是表示手性中心的硫原子，以及其所有药学上可接受的盐，对映异构体和外消旋物，水合物和溶剂合物以及这些化合物用于治疗炎性或过敏性疾病的用途的呼吸道如COPD或哮喘。

8. 发明申请

US20150148322A1 NOVEL PIPERIDINO-DIHYDROTHIENOPYRIMIDINE SULFOXIDES AND THEIR USE FOR TREATING COPD AND ASTHMA 有权
标题翻译：新型哌啶二氢吲哚尼酮硫代磷酸酯及其用于治疗COPD和ASTHMA的用途
公开(公告)号：US20150148322A1
公开(公告)日：2015-05-28
申请号：US14239818
申请日：2012-03-15
申请人： Pascale A.J. Pouzet , Peter Nickolaus , Ulrike Werthmann , Rogelio P. Frutos , Bing-Shiou Yang , Soojin Kim , Jason Alan Mulder , Nitinchandra Patel , Chris H. Senanayake , Thomas G. Tampone , Xudong Wei
发明人： Pascale A.J. Pouzet , Peter Nickolaus , Ulrike Werthmann , Rogelio P. Frutos , Bing-Shiou Yang , Soojin Kim , Jason Alan Mulder , Nitinchandra Patel , Chris H. Senanayake , Thomas G. Tampone , Xudong Wei
IPC分类号： C07D495/04 , A61K45/06 , A61K31/519
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07B2200/13 , C07C213/00 , C07D401/04 , C07C215/42
摘要： The invention relates to novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I, wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A, wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.
摘要翻译：本发明涉及式I的新颖的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶亚砜，其中环A是可任选包含一个或两个氮原子的6元芳香环，并且其中R是Cl并且其中R可以位于对 - - 环A的邻位，其中S *是表示手性中心的硫原子，以及其所有药学上可接受的盐，对映异构体和外消旋物，水合物和溶剂合物以及这些化合物用于治疗炎性或过敏性疾病的用途的呼吸道如COPD或哮喘。

9. 发明授权

US08445470B2 Carbonate and carbamate modified forms of glucocorticoids in combination with B2 adrenergic agonists 有权
标题翻译：碳酸酯和氨基甲酸酯修饰形式的糖皮质激素与B2肾上腺素能激动剂组合
公开(公告)号：US08445470B2
公开(公告)日：2013-05-21
申请号：US12277004
申请日：2008-11-24
申请人： Mark G. Currie , Steve Jones , Paul Grover , Chris H. Senanayake , Q. Kevin Fang
发明人： Mark G. Currie , Steve Jones , Paul Grover , Chris H. Senanayake , Q. Kevin Fang
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/573
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/137 , A61K31/56 , A61K31/573 , A61K31/58 , Y10S514/87 , A61K2300/00
摘要： Compositions containing β2 adrenergic agonists in combination with carbonates and carbamates of the formula. and in combination with related steroid carbonates and carbamates are disclosed. The compositions are useful for treating bronchospasm, for inducing bronchodilation and for treating rhinitis, asthma, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and inflammatory diseases, particularly by inhalation.
摘要翻译：含有β2肾上腺素能激动剂与下式的碳酸酯和氨基甲酸酯组合的组合物。并结合相关类固醇碳酸酯和氨基甲酸酯。该组合物可用于治疗支气管痉挛，用于诱发支气管扩张和治疗鼻炎，哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）和炎性疾病，特别是通过吸入治疗。

10. 发明授权

US07964753B2 Formoterol tartrate process and polymorph 有权
标题翻译：酒石酸福莫特罗过程和多晶型物
公开(公告)号：US07964753B2
公开(公告)日：2011-06-21
申请号：US12794991
申请日：2010-06-07
申请人： Gerald J. Tanoury , Chris H. Senanayake , Donald W. Kessler
发明人： Gerald J. Tanoury , Chris H. Senanayake , Donald W. Kessler
IPC分类号： C07C231/20 , C07C233/03
CPC分类号： A61K31/205 , C07B2200/13 , C07C231/24 , C07C233/25 , C07C233/43
摘要： A method of preparation of a highly pure salt of R,R-formoterol L-tartrate is disclosed. The process provides the most thermodynamically stable polymorph by recrystallization of a novel polymorph.
摘要翻译：公开了制备R，R-福莫特醇L-酒石酸盐的高纯度盐的方法。该方法通过重结晶新型多晶型物提供最热力学稳定的多晶型物。

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