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1. 发明授权

US07608614B2 Process for preparing macrocyclic compounds 有权
标题翻译：制备大环化合物的方法
公开(公告)号：US07608614B2
公开(公告)日：2009-10-27
申请号：US11276573
申请日：2006-03-06
申请人： Carl Alan Busacca , Fabrice Gallou , Nizar Haddad , Azad Hossain , Suresh R. Kapadia , Jianxiu Liu , Chris Senanayake , Xudong Wei , Nathan K. Yee
发明人： Carl Alan Busacca , Fabrice Gallou , Nizar Haddad , Azad Hossain , Suresh R. Kapadia , Jianxiu Liu , Chris Senanayake , Xudong Wei , Nathan K. Yee
IPC分类号： A61K31/47
CPC分类号： C07D401/04 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07K5/0808 , C07K5/0812
摘要： Intermediates of the formula QUIN: and methods for their preparation are described. The intermediate compounds are useful for preparing active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.
摘要翻译：描述了公式QUIN的中间体及其制备方法。中间体化合物可用于制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的活性剂。

2. 发明申请

US20090124809A1 PROCESS FOR PREPARING ACYCLIC HCV PROTEASE INHIBITORS 有权
公开(公告)号：US20090124809A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US12355157
申请日：2009-01-16
申请人： Carl Alan BUSACCA , Rogelio Perez FRUTOS , Nizar HADDAD , Suresh R. KAPADIA , Jon Charles LORENZ , Anjan SAHA , Chris Hugh SENANAYAKE , Xudong WEI
发明人： Carl Alan BUSACCA , Rogelio Perez FRUTOS , Nizar HADDAD , Suresh R. KAPADIA , Jon Charles LORENZ , Anjan SAHA , Chris Hugh SENANAYAKE , Xudong WEI
IPC分类号： C07D417/14 , C07C225/22
CPC分类号： C07K5/0808 , C07C225/22 , C07D417/14
摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

3. 发明授权

US07256314B2 Method for generating secondary phosphines 有权
标题翻译：产生次膦的方法
公开(公告)号：US07256314B2
公开(公告)日：2007-08-14
申请号：US11034089
申请日：2005-01-12
申请人： Carl Alan Busacca , Jon C. Lorenz
发明人： Carl Alan Busacca , Jon C. Lorenz
IPC分类号： C07F9/02
CPC分类号： C07F9/5004 , C07F9/5018 , C07F9/5022 , C07F9/509
摘要： This invention provides a method for generating secondary phosphines from secondary phosphine oxides in the presence of a reducing agent, such as diisobutylaluminum hydride (DIBAL-H), triisobutyldialuminoxane, triisobutylaluminum, tetraisobutyldialuminoxane, or another reducing agent comprising: (i) an R1R2AlH moiety, wherein R1 and R2 are each an alkyl species or oxygen, and wherein at least one of R1 or R2 comprises at least 2 carbon atoms, or (ii) an R1R2R3Al moiety, wherein R1, R2, and R3 are not hydrogen, and wherein at least one of R1, R2, and R3 is an alkyl species comprising a β-hydrogen, not including triethylaluminum. Preferred reducing agents for the present invention include: diisobutylaluminum hydride, triisobutyldialiuminoxane, triisobutylaluminum, tetraisobutyldialuminoxane, and combinations thereof.
摘要翻译：本发明提供了一种在还原剂如二异丁基氢化铝（DIBAL-H），三异丁基二铝氧烷，三异丁基铝，四异丁基二铝氧烷或其它还原剂存在下从次膦氧化物产生仲膦的方法，其包括：（i）R 其中R 1和R 2各自为烷基或氧，并且其中至少 R 1或R 2中的一个包含至少2个碳原子，或（ii）R 1 R 2 R 2 其中R 1，R 2和R 3不是氢，并且其中R 1，R 2，R 3和R 3不是氢，并且其中R 1， R 1，R 2和R 3 3中的至少一个是包含不包括三乙基铝的β-氢的烷基物质。用于本发明的优选的还原剂包括：二异丁基氢化铝，三异丁基二肟氧烷，三异丁基铝，四异丁基二铝氧烷及其组合。

4. 发明授权

US08362035B2 Crystalline forms of a potent HCV inhibitor 有权
标题翻译：有效的HCV抑制剂的结晶形式
公开(公告)号：US08362035B2
公开(公告)日：2013-01-29
申请号：US13541158
申请日：2012-07-03
申请人： Thilo Berkenbusch , Carl Alan Busacca , Burkhard Jaeger , Richard J. Varsolona
发明人： Thilo Berkenbusch , Carl Alan Busacca , Burkhard Jaeger , Richard J. Varsolona
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/427 , A61K31/4025 , C07D215/233 , C07D417/14 , C07D207/12
CPC分类号： C07D417/14
摘要： This invention relates to novel crystalline forms of the following Compound (1), and the sodium salt thereof, and methods for the preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and their use in the treatment of Hepatitis C Viral (HCV) infection:
摘要翻译：本发明涉及以下化合物（1）的新型结晶形式及其钠盐及其制备方法，其药物组合物及其在治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染中的用途：

5. 发明授权

US08212049B2 Electronically tuned ligands for asymmetric hydrogenation 有权
标题翻译：用于不对称氢化的电子调谐配体
公开(公告)号：US08212049B2
公开(公告)日：2012-07-03
申请号：US13170796
申请日：2011-06-28
申请人： Carl Alan Busacca , Jon Charles Lorenz
发明人： Carl Alan Busacca , Jon Charles Lorenz
IPC分类号： C07F9/28 , C07F9/547 , C07D265/30
CPC分类号： C07B53/00 , B01J31/189 , B01J31/2295 , B01J2231/64 , B01J2231/645 , B01J2531/82 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , C07F9/6506
摘要： Disclosed is a new class of chiral bidentate ligands capable of performing asymmetric hydrogenation. Also disclosed are processes of performing asymmetric hydrogenation the chiral bidentate ligands.
摘要翻译：公开了能够进行不对称氢化的新类型的手性二齿配位体。还公开了进行手性双齿配体的不对称氢化的方法。

6. 发明申请

US20100041898A1 Electronically Tuned Ligands For Asymmetric Hydrogenation 有权
标题翻译：用于不对称氢化的电子调谐配体
公开(公告)号：US20100041898A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：US12514319
申请日：2007-11-20
申请人： Carl Alan Busacca , Jon Charles Lorenz
发明人： Carl Alan Busacca , Jon Charles Lorenz
IPC分类号： C07D233/14 , C07D233/10
CPC分类号： C07B53/00 , B01J31/189 , B01J31/2295 , B01J2231/64 , B01J2231/645 , B01J2531/82 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , C07F9/6506
摘要： Disclosed is a new class of chiral bidentate ligands capable of performing asymmetric hydrogenation. Also disclosed are processes of performing asymmetric hydrogenation the chiral bidentate ligands.
摘要翻译：公开了能够进行不对称氢化的新类型的手性二齿配位体。还公开了进行手性双齿配体的不对称氢化的方法。

7. 发明申请

US20080177029A1 Process for preparing macrocyclic compounds 有权
标题翻译：制备大环化合物的方法
公开(公告)号：US20080177029A1
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：US11670140
申请日：2007-02-01
申请人： Carl Alan Busacca , Vittorio Farina , Fabrice Gallou , Nizar Haddad , Xiao-Jun Wang , Xudong Wei , Jinghua Xu , Yibo Xu , Nathan K. Yee , Li Zhang
发明人： Carl Alan Busacca , Vittorio Farina , Fabrice Gallou , Nizar Haddad , Xiao-Jun Wang , Xudong Wei , Jinghua Xu , Yibo Xu , Nathan K. Yee , Li Zhang
IPC分类号： C07K5/12 , C07D215/00
CPC分类号： C07K5/0802 , A61K38/00 , C07D417/14 , C07K1/006 , C07K5/06165 , C07K5/0827
摘要： Disclosed is a multi-step process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I): wherein Q is a radical of the following formula: and the other variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.
摘要翻译：公开了用于制备式（I）的大环化合物的多步骤方法：其中Q是下式的基团：其它变量如本文所定义。式（I）化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。

8. 发明申请

US20110257393A1 Electronically Tuned Ligands For Asymmetric Hydrogenation 有权
标题翻译：用于不对称氢化的电子调谐配体
公开(公告)号：US20110257393A1
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：US13170796
申请日：2011-06-28
申请人： Carl Alan BUSACCA , Jon Charles LORENZ
发明人： Carl Alan BUSACCA , Jon Charles LORENZ
IPC分类号： C07D295/195
CPC分类号： C07B53/00 , B01J31/189 , B01J31/2295 , B01J2231/64 , B01J2231/645 , B01J2531/82 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , C07F9/6506
摘要： Disclosed is a new class of chiral bidentate ligands capable of performing asymmetric hydrogenation. Also disclosed are processes of performing asymmetric hydrogenation the chiral bidentate ligands.
摘要翻译：公开了能够进行不对称氢化的新类型的手性二齿配位体。还公开了进行手性双齿配体的不对称氢化的方法。

9. 发明授权

US07994335B2 Electronically tuned ligands for asymmetric hydrogenation 有权
标题翻译：用于不对称氢化的电子调谐配体
公开(公告)号：US07994335B2
公开(公告)日：2011-08-09
申请号：US12514319
申请日：2007-11-20
申请人： Carl Alan Busacca , Jon Charles Lorenz
发明人： Carl Alan Busacca , Jon Charles Lorenz
IPC分类号： C07F9/28 , C07F9/547
CPC分类号： C07B53/00 , B01J31/189 , B01J31/2295 , B01J2231/64 , B01J2231/645 , B01J2531/82 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , C07F9/6506
摘要： Disclosed is a new class of chiral bidentate ligands capable of performing asymmetric hydrogenation. Also disclosed are processes of performing asymmetric hydrogenation the chiral bidentate ligands.
摘要翻译：公开了能够进行不对称氢化的新类型的手性二齿配位体。还公开了进行手性双齿配体的不对称氢化的方法。

10. 发明申请

US20090326194A1 PROCESS FOR PREPARING MACROCYCLIC COMPOUNDS 有权
标题翻译：制备大分子化合物的方法
公开(公告)号：US20090326194A1
公开(公告)日：2009-12-31
申请号：US12552569
申请日：2009-09-02
申请人： Carl Alan BUSACCA , Fabrice GALLOU , Nizar HADDAD , Azad HOSSAIN , Suresh R. KAPADIA , Jianxiu LIU , Chris SENANAYAKE , Xudong WEI , Nathan K. YEE
发明人： Carl Alan BUSACCA , Fabrice GALLOU , Nizar HADDAD , Azad HOSSAIN , Suresh R. KAPADIA , Jianxiu LIU , Chris SENANAYAKE , Xudong WEI , Nathan K. YEE
IPC分类号： C07K5/12
CPC分类号： C07D401/04 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07K5/0808 , C07K5/0812
摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.
摘要翻译：公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应：式（I）化合物是有效的活性剂用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。

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