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1. 发明申请

WO2004092120A2 PYRIMIDINONE COMPOUNDS AS CALCILYTICS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮化合物作为计算机
公开(公告)号：WO2004092120A2
公开(公告)日：2004-10-28
申请号：PCT/US2004010638
申请日：2004-04-07
申请人： NPS PHARMA INC , GLAXOSMITHKLINE , SHCHERBAKOVA IRINA V , BALANDRIN MANUEL F , HUANG GUANGFEI , GEOFFROY OTTO , FOX JOHN , MARQUIS ROBERT , YAMASHITA DENNIS SHINJI , LUENGO JUAN , WANG WENYONG
发明人： SHCHERBAKOVA IRINA V , BALANDRIN MANUEL F , HUANG GUANGFEI , GEOFFROY OTTO , FOX JOHN , MARQUIS ROBERT , YAMASHITA DENNIS SHINJI , LUENGO JUAN , WANG WENYONG
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , C07D20060101 , C07D239/36 , C07D239/80 , C07D239/91 , C07D
CPC分类号： C07D239/36 , C07D239/70 , C07D239/91 , C07D401/04
摘要： The pyrimidinone compounds are disclosed. Methods of preparing the pyrimidinone compounds are also disclosed.
摘要翻译：公开了嘧啶酮化合物。还公开了制备嘧啶酮化合物的方法。

2. 发明专利

ES2359451T3 COMPUESTOS DE PIRIMIDONA EN CALIDAD DE CALCILITICOS. 未知
公开(公告)号：ES2359451T3
公开(公告)日：2011-05-23
申请号：ES04749814
申请日：2004-04-07
申请人： NPS PHARMA INC , GLAXOSMITHKLINE LLC
发明人： SHCHERBAKOVA IRINA , BALANDRIN MANUEL , HUANG GUANGFEI , GEOFFROY OTTO , FOX JOHN , MARQUIS ROBERT , YAMASHITA DENNIS , LUENGO JUAN , WANG WENYONG
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61K31/517 , C07D239/80
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula química en donde R 1 y R 2 son, independientemente, uno de: H, halógeno, CN, CF 3. alquilo C 1-4, cicloalquilo y arilo; o R 1 y R 2 son juntos -(CH 2) n-, y n es 5, 4 ó 3; R 3 es un grupo arilo que puede tener 1 a 4 sustituyentes en el anillo de arilo, y cada uno de los sustituyentes es uno de: H, halógeno, CN, CF 3, OCF 3, alquilo C 1-4. N(alquilo C 1-4) 2, alcoxi C 1-4. OH, OC(O)alquilo C1-4. OC(O)-alquil C 1-4-amino y OC(O)- alquil C 1-4-N(alquilo C 1-4) 2; R 4 es -(CH 2) n-R 5 , en donde n es 1 ó 2 y R 5 es un grupo arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, independientemente seleccionados de: H, halógeno, alquilo C 1-4, alcoxi C 1-4; en donde alquenilo se refiere a un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido que contiene al menos un doble enlace carbono-carbono entre los átomos de carbono y que contiene 2 a 6 átomos de carbono unidos entre sí; alquilo se refiere a un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido, unido por enlaces sencillos carbono-carbono y que tiene 1 a 4 átomos de carbono unidos entre sí, el grupo hidrocarbonado del alquilo puede ser de cadena lineal o contener una o más ramificaciones, los sustituyentes alquilo y alquenilo son independientemente uno de alquilo C1-4, arilo no sustituído , o H, N H2, NH-alquilo C 1-4 y N(alquilo C 1-4) 2; cicloalq se refiere a un alquilo cíclico opcionalmente sustituido o un alquenilo cíclico no aromático opcionalmente sustituido, e incluye estructuras monociclícas y de múltiples anillos tales como bicíclicas y tricíclicas, el cicloalquilo tiene 3 a 15 átomos de carbono, los sustituyentes opcionales para cicloalq se seleccionan independientemente del grupo descrito antes para alquenilo; arilo se refiere a un grupo aromático opcionalmente sustituido con al menos un anillo que tiene un sistema de anillos conjugado o condensado, arilo incluye grupos arilo carbocíclico, arilo heterocíclico y biarilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos; y alcoxi se refiere a oxígeno unido a un alquilo no sustituido de 1 a 4 átomos de carbono de longitud; y sales o complejos farmacéuticamente aceptables.

3. 发明专利

AT489368T 未知
公开(公告)号：AT489368T
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：AT04749814
申请日：2004-04-07
申请人： NPS PHARMA INC , GLAXOSMITHKLINE LLC
发明人： SHCHERBAKOVA IRINA , BALANDRIN MANUEL , HUANG GUANGFEI , GEOFFROY OTTO , FOX JOHN , MARQUIS ROBERT , YAMASHITA DENNIS , LUENGO JUAN , WANG WENYONG
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61K31/517 , C07D20060101 , C07D239/80 , C07D239/91
摘要： The pyrimidinone compounds are disclosed. Methods of preparing the pyrimidinone compounds are also disclosed.

4. 发明专利

DE602004030231D1 PYRIMIDINONVERBINDUNGEN ALS CALCILYTICA 未知
公开(公告)号：DE602004030231D1
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：DE602004030231
申请日：2004-04-07
申请人： GLAXOSMITHKLINE LLC , NPS PHARMA INC
发明人： SHCHERBAKOVA IRINA V , BALANDRIN MANUEL F , HUANG GUANGFEI , GEOFFROY OTTO , FOX JOHN , MARQUIS ROBERT , YAMASHITA DENNIS SHINJI , LUENGO JUAN , WANG WENYONG
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61K31/517 , C07D20060101 , C07D239/80 , C07D239/91

5. 发明专利

CA2521129A1 PYRIMIDINONE COMPOUNDS AS CALCILYTICS 未知
公开(公告)号：CA2521129A1
公开(公告)日：2004-10-28
申请号：CA2521129
申请日：2004-04-07
申请人： NPS PHARMA INC , GLAXOSMITHKLINE
发明人： LUENGO JUAN , YAMASHITA DENNIS SHINJI , MARQUIS ROBERT , SHCHERBAKOVA IRINA V , FOX JOHN , WANG WENYONG , GEOFFROY OTTO , BALANDRIN MANUEL F , HUANG GUANGFEI
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , C07D20060101 , C07D239/36 , C07D239/80 , C07D239/91
摘要： The pyrimidinone compounds are disclosed. Methods of preparing the pyrimidinone compounds are also disclosed.

6. 发明公开

EP1615897A4 PYRIMIDINONE COMPOUNDS AS CALCILYTICS 有权
标题翻译： ALS嘧啶溶解钙
公开(公告)号：EP1615897A4
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：EP04749814
申请日：2004-04-07
申请人： NPS PHARMA INC , SMITHKLINE BEECHAM CORP
发明人： SHCHERBAKOVA IRINA V , BALANDRIN MANUEL F , HUANG GUANGFEI , GEOFFROY OTTO , FOX JOHN , MARQUIS ROBERT , YAMASHITA DENNIS SHINJI , LUENGO JUAN , WANG WENYONG
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61K31/517 , C07D20060101 , C07D239/80 , C07D239/91
CPC分类号： C07D239/36 , C07D239/70 , C07D239/91 , C07D401/04

7. 发明专利

AU2004230903A1 Pyrimidinone compounds as calcilytics 未知
公开(公告)号：AU2004230903A1
公开(公告)日：2004-10-28
申请号：AU2004230903
申请日：2004-04-07
申请人： NPS PHARMA INC , SMITHKLINE BEECHAM CORP
发明人： LUENGO JUAN , HUANG GUANGFEI , FOX JOHN , WANG WENYONG , GEOFFROY OTTO , BALANDRIN MANUEL F , YAMASHITA DENNIS SHINJI , SHCHERBAKOVA IRINA V , MARQUIS ROBERT
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , C07D20060101 , C07D239/36 , C07D239/80 , C07D239/91
摘要： The pyrimidinone compounds are disclosed. Methods of preparing the pyrimidinone compounds are also disclosed.

8. 发明专利

IT8421192D0 未知
公开(公告)号：IT8421192D0
公开(公告)日：1984-05-31
申请号：IT2119284
申请日：1984-05-31
申请人： MARQUIS JAMES , MARQUIS RAYMOND , MARQUIS ROBERT
发明人： MARQUIS JAMES , MARQUIS RAYMOND , MARQUIS ROBERT
IPC分类号： A61F2/58 , A61F5/01 , A63H3/28 , A63H3/40 , A63H13/00 , G09F19/00 , G09F19/02 , G09F19/08

9. 发明专利

ES2663237T3 Profármacos del inhibidor de la quinasa amino quinazolina 未知
公开(公告)号：ES2663237T3
公开(公告)日：2018-04-11
申请号：ES13837571
申请日：2013-09-13
申请人： GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD
发明人： CASILLAS LINDA , HAILE PAMELA , MARQUIS ROBERT , WANG GREN
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/517 , A61P29/00
摘要： Un compuesto que es dihidrogenofosfato de 2-((4-(benzo[d]tiazol-5-ilamino)-6-(tert-butilsulfonil)quinazolin-7- il)oxi)etilo, de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un hidrato del mismo.

10. 发明专利

ES2615749T3 Aminoquinazolinas como inhibidores de quinasa 未知
公开(公告)号：ES2615749T3
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：ES12824263
申请日：2012-08-17
申请人： GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD
发明人： BURY MICHAEL , CASILLAS LINDA , CHARNLEY ADAM , DEMARTINO MICHAEL , DONG XIAOYANG , EIDAM PATRICK , HAILE PAMELA , MARQUIS ROBERT , RAMANJULU JOSHI , ROMANO JOSEPH , SINGHAUS ROBERT , SHAH AMI , WANG GREN
IPC分类号： A61K31/535 , A61P29/00 , C07D239/94 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2-alquilo (C1-C4), -CO-alquilo(C1-C4), o alquilo(C1-C4); R2 es -SRa, -SORa, o -SO2Ra, en el que Ra es alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, en el que: dicho alquilo(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos cada uno independientemente seleccionado de ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alcoxi(C2-C6), -CO2H, -CO2-alquilo(C1-C4), -SO2- alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C7), fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 9-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros y (fenil)(alquilo C1-C4)amino-, en el que dichos cicloalquilo(C3-C7), fenilo, (fenil)(alquilo C1-C4)amino-, heteroarilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 9-10 miembros o heterocicloalquilo de 4-7 miembros está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, hidroxilo, amino, (alquil(C1-C4)amino-, (alquil(C1-C4)(alquil(C1-C4)amino-, alquilo(C1-C4), fenil-alquilo(C1-C4)-, hidroxi-alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4), dicho cicloalquilo(C3-C7) o heterocicloalquilo de 4-7 miembros está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, hidroxilo, amino, (alquil(C1-C4))amino-, (alquil(C1-C4)(alquil(C1-C4)amino-, alquilo(C1-C4), fenil-alquilo(C1-C4)-, hidroxi-alquilo(C1-C4)-, oxo y alcoxi(C1- C4), y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, hidroxilo, amino, (alquil(C1-C4)amino-, (alquil(C1-C4)(alquil(C1-C4)amino-, alquilo(C1-C4), fenil-alquilo(C1-C4)-, hidroxi-alquilo(C1-C4)- y alcoxi(C1-C4); R3 es H, halógeno, hidroxi, alquilo(C1-C4)-, alquenilo(C2-C4)-, halo-alquilo(C1-C4)-, alcoxi(C1-C4)-, halo-alcoxi(C1- C4)-, alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1-C6)-, halo-alcoxi(C1-C4)alquilo(C1-C6)-, alcoxi(C1-C4)alcoxi(C2-C6)-, halo-alcoxi(C1- C4)alcoxi(C2-C6)-, hidroxi-alquilo(C1-C6)-, hidroxi-alcoxi(C2-C6)-, ciano-alquilo(C1-C4)-, ciano-alcoxi(C2-C6)-, carboxi-alcoxi(C1-C6)-, alcoxicarbonil(C1-C4)alcoxi(C1-C6)-, alcoxicarbonilo(C1-C4)alquenilo(C2-C4)-oxi-, carboxialquenilo( C2-C4)-, alcoxicarbonilo(C1-C4)alquenilo(C2-C4)-, cicloalquil(C3-C6)alcoxi(C1-C4)-, cicloalcoxi(C3-C6)-, heterocicloalquilo de 4-6 miembros-alcoxi(C1-C4)-, o heterocicloalquilo de 4-6 miembros-oxi-, en el que los grupos halo-alquilo(C1-C4)-, halo-alcoxi(C1-C4)-, halo-alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1-C6)-, o halo-alcoxi(C1- C4)alcoxi(C2-C6)- contienen 2 o 3 átomos halo, y en el que los restos cicloalquilo(C3-C6) del cicloalquilo(C3-C6)-alcoxi(C1-C4)- o cicloalcoxi(C3-C6)- están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado de ciano, halo, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) y alcoxi(C1-C4)- alcoxi(C2-C6); en el que el resto heterocicloalquilo de 4-6 miembros del heterocicloalquilo de 4-6 miembros-alcoxi(C1-C4)-, o heterocicloalquilo de 4-6 miembros-oxi- está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de ciano, halo, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) y alcoxi(C1-C4)alcoxi(C2-C6); Z es arilalquilo(C1-C4)-, sustituido con R4, R5, R6 y R7, en el que: R4 es H, halógeno, ciano, alquilo(C1-C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fenoxi, fenil-alcoxi(C1-C4), hidroxilo, hidroxi-alquilo(C1-C4)-, o aminocarbonilo, en el que el resto fenilo de dicho fenoxi o fenil-alcoxi(C1- C4)- está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4); y cada uno de R5, R6 y R7 está independientemente seleccionado de H, hidroxilo, halógeno, -CF3, hidroxialquilo( C1-C4), alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4); o Z es fenilo o piridilo sustituido con R8, R9 y R10, en el que: R8 y R9 están ubicados en átomos adyacentes y tomados junto con los átomos a los cuales están unidos forman un grupo heterocíclico de 5 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos cada uno independientemente seleccionado de N, O y S, cuyo grupo heterocíclico de 5 miembros está sustituido con R11; en el que uno de R10 o R11 es H, halógeno, ciano, alquilo(C1-C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fenoxi, fenil-alcoxi(C1-C4), hidroxilo, hidroxi-alquilo(C1-C4)-, o aminocarbonilo, donde el resto fenilo de dicho fenoxi o fenil-alcoxi(C1-C4) está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4); y el otro de R10 o R11 es H, hidroxilo, halógeno, -CF3, hidroxi-alquilo(C1-C4), alquilo(C1-C4) o alcoxi(C1-C4); o Z es pirazolilo, que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que: R12 es H, metilo o hidroximetilo; R13 es metilo, trifluorometilo o hidroximetilo; R14 es H, OH, o alquilo(C1-C3); o R12 y R13, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un anillo carbocíclico o un anillo heterocíclico de 6 miembros sustituido con R15 y R16, en el que el anillo heterocíclico contiene 1 átomo de nitrógeno; en el que R15 y R16 se selecciona cada uno independientemente de H, halógeno, ciano, alquilo(C1-C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fenoxi, fenil-alcoxi(C1-C4), hidroxilo, hidroxi-alquilo(C1-C4)-, y aminocarbonilo, en los que el resto fenilo de dicho fenoxi o fenil-alcoxi(C1-C4) está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4); con la condición de que el compuesto no sea: N-[(3,4-difluorofenil)metil]-6-[(metil)sulfonil]-4-quinazolinamina, N-[(3,4-diclorofenilo)metil]-6-(metiltio)-4-quinazolinamina, N-[(3-fluoro-4-metoxifenilo)metil]-6-(metiltio)-4-quinazolinamina, o una sal del mismo.

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