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1. 发明申请

WO2010084169A3 FGF21 DERIVATIVES WITH ALBUMIN BINDER A-B-C-D-E- AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：带有铝白蛋白B-D-E-的FGF21衍生物及其使用
公开(公告)号：WO2010084169A3
公开(公告)日：2011-02-17
申请号：PCT/EP2010050720
申请日：2010-01-22
申请人： NOVO NORDISK AS , TAGMOSE TINA MOELLER , GARIBAY PATRICK WILLIAM , ANDERSEN BIRGITTE , WANG JISHU , CONDE FRIEBOES KILIAN WALDEMAR , BAK-JENSEN KRISTIAN SASS , THOEGERSEN HENNING , WOELDIKE HELLE , NIELSEN PETER KRESTEN , SLAABY RITA , ZHANG XUJIA , WIECZOREK BIRGIT
发明人： TAGMOSE TINA MOELLER , GARIBAY PATRICK WILLIAM , ANDERSEN BIRGITTE , WANG JISHU , CONDE FRIEBOES KILIAN WALDEMAR , BAK-JENSEN KRISTIAN SASS , THOEGERSEN HENNING , WOELDIKE HELLE , NIELSEN PETER KRESTEN , SLAABY RITA , ZHANG XUJIA , WIECZOREK BIRGIT
IPC分类号： A61K38/18 , A61K47/48 , A61P3/04
CPC分类号： A61K47/48046 , A61K38/00 , A61K47/48215 , A61K47/48284 , A61K47/543 , A61K47/60 , A61K47/643 , C07K14/50
摘要： The present invention relates to Fibroblast Growth Factor 21 (FGF21), more in particular to derivatives of FGF21 compounds having an albumin binder of the formula A-B- C-D-E- covalently attached. The invention also relates to novel FGF21 analogues, as well as to the pharmaceutical use of these FGF21 derivatives and analogues, in particular for the treatment of diabetes, dyslipidemia, obesity, cardiovascular diseases, metabolic syndrome, and/or Non Alcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD). The derivatives of the invention are protracted, e.g. capable of maintaining a low blood glucose level for a longer period of time, capable of increasing the in vivo half-life of FGF21, and/or result in a lower clearance of FGF21. The derivatives of the invention are preferably furthermore of an improved oxidative stability.
摘要翻译：本发明涉及成纤维细胞生长因子21（FGF21），更具体地涉及具有共价连接的式A-B-C-D-E-的白蛋白结合物的FGF21化合物的衍生物。本发明还涉及新型FGF21类似物，以及这些FGF21衍生物和类似物的药物用途，特别是用于治疗糖尿病，血脂异常，肥胖症，心血管疾病，代谢综合征和/或非酒精性脂肪肝病（ NAFLD）。本发明的衍生物是延长的，例如。能够维持较长时间的低血糖水平，能够增加FGF21的体内半衰期，和/或导致FGF21的较低清除率。本发明的衍生物优选还具有改善的氧化稳定性。

2. 发明专利

RS63298B1 EGF(A) ANALOZI SA SUPSTITUENTIMA MASNIH KISELINA 未知
公开(公告)号：RS63298B1
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：RSP20220538
申请日：2017-01-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： CHEN JIANHE , LAU JESPER F , KODRA JÁNOS TIBOR , WIECZOREK BIRGIT , LINDEROTH LARS , THØGERSEN HENNING , RASMUSSEN SALKA ELBØL , GARIBAY PATRICK WILLIAM
IPC分类号： C07K14/705 , A61K38/17

3. 发明专利

AU2014350197B2 Selective PYY compounds and uses thereof 未知
公开(公告)号：AU2014350197B2
公开(公告)日：2018-10-04
申请号：AU2014350197
申请日：2014-11-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： OSTERGAARD SOREN , FRIEBOES KILIAN WALDEMAR CONDE , WIECZOREK BIRGIT , THOMSEN JENS KAALBY , WULFF BIRGITTE SCHJELLERUP , JESSEN CARSTEN
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/22
摘要： The invention relates to PYY compounds having the amino acid in the position corresponding to position 30 of hPYY(1-36) substituted with tryptophan and derivatives thereof with a modifying group attached to the position corresponding to position 7 of hPYY(1-36). The compounds of the invention are selective Y2 receptor agonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such PYY compounds and pharmaceutically acceptable excipients, as well as the medical use of the PYY compounds.

4. 发明专利

PE20181376A1 ANALOGOS DEL EGF(A) CON SUSTITUYENTES DE ACIDOS GRASOS 未知
公开(公告)号：PE20181376A1
公开(公告)日：2018-09-05
申请号：PE2018001257
申请日：2017-01-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： CHEN JIANHE , LAU JESPER F , KODRA JANOS TIBOR , WIECZOREK BIRGIT , LINDEROTH LARS , THØGERSEN HENNING , RASMUSSEN SALKA ELBØL , GARIBAY PATRICK WILLIAM
IPC分类号： C07K14/705 , A61K38/17
摘要： Se refiere a un derivado de EGF(A) que comprende un analogo peptidico de EGF(A) del dominio EGF(A) de LDL-R definido por la SEC No. ID 1, que comprende 301 Leu y un sustituyente que comprende al menos un grupo de acido graso, como, por ejemplo, acido carboxilico, acido sulfonico, resto tetrazol, resto metilsulfonilcarbamoilamino, entre otros. Este sustituyente tiene la formula I, en donde Z1 se selecciona de: HOOC-(CH2)n-CO- , tetrazolil-(CH2)n-CO- , entre otros; Z2 es -NH-SO2-(CH3)3-CO- , entre otros; Z3 es yGlu, Glu o un enlace; Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9 se seleccionan de Glu, yGlu, Gly, Ser, Ala, Thr, Ado, Aeep, Aeeep, TtdSuc y un enlace; Z10 se selecciona de -NH-CH2-(C6H4)-CH2 y un enlace. Estos compuestos son utiles para el tratamiento de la hiperlipidemia, dislipidemia y enfermedad cardiovascular.

5. 发明专利

ES2612278T3 Derivados de GLP-1 doble-acilados 未知
公开(公告)号：ES2612278T3
公开(公告)日：2017-05-16
申请号：ES12713164
申请日：2012-04-12
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： WIECZOREK BIRGIT , SPETZLER JANE , KRUSE THOMAS , LINDEROTH LARS , KOFOED JACOB
IPC分类号： A01N43/90 , A01N61/00 , A01P3/00 , A61K38/26 , C07K14/065
摘要： Un derivado de un análogo GLP-1, donde el análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (7-37) (SEC. ID Nº: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 36 de GLP-1 (7-37); y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (7-37); donde el primer residuo K se denomina K27, y el segundo residuo K se denomina K36; donde el análogo comprende un análogo GLP-1 de fórmula I:**Fórmula** en el que Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Thr, Ser, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1- aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico, ácido (1-aminociclohexil) carboxílico, ácido (1-aminocicloheptil) carboxílico o ácido (1-aminociclooctil) carboxílico; Xaa12 es Lys o Phe; Xaa16 es Val o Leu; Xaa18 es Ser, Arg, Asn, Gln o Glu; Xaa19 es Tyr o Gln; Xaa20 es Leu, Lys o Met; Xaa22 es Gly, Glu, Lys o Aib; Xaa23 es Gln, Glu o Arg; Xaa24 es Ala o Lys; Xaa25 es Ala o Val; Xaa31 es Trp o His; Xaa34 es Glu, Asn, Gly, Gln o Arg; Xaa37 is Gly, Ala, Glu, Pro, Lys, Arg o está ausente; Xaa38 es Ser, Gly, Ala, Glu, Gln, Pro, Arg o está ausente; y Xaa39 es Gly o está ausente; donde el derivado comprende dos fracciones de prolongación unidas a K27 y K36, respectivamente, a través de un enlazador, donde la fracción de prolongación se elige entre la Quím. 2 y la Quím. 1: Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*, en las cuales x es un número entero en el intervalo 6-16, e y es un número entero en el intervalo 3-17; y el enlazador tiene la Quím. 5:**Fórmula** en la cual k es un número entero en el intervalo 1-5, y n es un número entero en el intervalo 1-5; o una de sus sales, amidas o ésteres farmacéuticamente aceptables.

6. 发明专利

MY161450A DOUBLE-ACYLATED GLP-1 DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：MY161450A
公开(公告)日：2017-04-14
申请号：MYPI2013003584
申请日：2012-04-12
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： WIECZOREK BIRGIT , SPETZLER JANE , KRUSE THOMAS , LINDEROTH LARS , KOFOED JACOB
IPC分类号： A01N43/90 , A61K38/26
摘要： THE INVENTION RELATES TO A DERIVATIVE OF A GLP-1 ANALOGUE, WHICH ANALOGUE COMPRISES A FIRST K RESIDUE AT A POSITION CORRESPONDING TO POSITION 27 OF GLP-1(7-37) (SEQ ID NO:1); A SECOND K RESIDUE AT A POSITION CORRESPONDING TO POSITION T OF GLP-1(7-37), WHERE T IS AN INTEGER IN THE RANGE OF 7-37 EXCEPT 18 AND 27; AND A MAXIMUM OF TEN AMINO ACID CHANGES AS COMPARED TO GLP-1(7-37); WHEREIN THE FIRST K RESIDUE IS DESIGNATED K27, AND THE SECOND K RESIDUE IS DESIGNATED KT; WHICH DERIVATIVE COMPRISES TWO ALBUMIN BINDING MOIETIES ATTACHED TO K27 AND KT, RESPECTIVELY, VIA A LINKER, WHEREIN THE ALBUMIN BINDING MOIETY COMPRISES A PROTRACTING MOIETY SELECTED FROM HOOC-(CH2)x-CO- AND HOOC-C6H4-O-(CH2)Y-CO-; IN WHICH X IS AN INTEGER IN THE RANGE OF 6-16, AND Y IS AN INTEGER IN THE RANGE OF 3-17; WHEREIN THE LINKER COMPRISES AN ELEMENT OF THE FORMULA –NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)K-O-(CH2)n-CO-, WHEREIN K IS AN INTEGER IN THE RANGE OF 1-5, AND n IS AN INTEGER IN THE RANGE OF 1-5; OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT, AMIDE, OR ESTER THEREOF. THE INVENTION ALSO RELATES TO THE PHARMACEUTICAL USE THEREOF, FOR EXAMPLE IN THE TREATMENT AND/OR PREVENTION OF ALL FORMS OF DIABETES AND RELATED DISEASES, AS WELL AS TO CORRESPONDING NOVEL GLP-1 ANALOGUES. THE DERIVATIVES ARE SUITABLE FOR ORAL ADMINISTRATION.

8. 发明专利

CA2929672A1 SELECTIVE PYY COMPOUNDS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2929672A1
公开(公告)日：2015-05-21
申请号：CA2929672
申请日：2014-11-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： OSTERGAARD SOREN , FRIEBOES KILIAN WALDEMAR CONDE , WIECZOREK BIRGIT , THOMSEN JENS KAALBY , WULFF BIRGITTE SCHJELLERUP , JESSEN CARSTEN
IPC分类号： A61K38/22 , C07K14/575
摘要： The invention relates to PYY compounds having the amino acid in the position corresponding to position 30 of hPYY(1-36) substituted with tryptophan and derivatives thereof with a modifying group attached to the position corresponding to position 7 of hPYY(1-36). The compounds of the invention are selective Y2 receptor agonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such PYY compounds and pharmaceutically acceptable excipients, as well as the medical use of the PYY compounds.

9. 发明专利

MX2011007544A DERIVADOS DE FACTOR DE CRECIMIENTO DE FIBROBLASTOS 21 (FGF21) CON LIGANTE DE ALBUMINA A-B-C-D-E- Y SU USO. 未知
公开(公告)号：MX2011007544A
公开(公告)日：2011-08-12
申请号：MX2011007544
申请日：2010-01-22
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： GARIBAY PATRICK WILLIAM , FRIEBOES KILIAN WALDEMAR CONDE , TAGMOSE TINA MOELLER , WOELDIKE HELLE , THOEGERSEN HENNING , NIELSEN PETER KRESTEN , ANDERSEN BIRGITTE , WANG JISHU , BAK-JENSEN KRISTIAN SASS , SLAABY RITA , ZHANG XUJIA , WIECZOREK BIRGIT
IPC分类号： A61K38/18 , A61K47/48 , A61P3/04
摘要： La presente invención se refiere un factor de crecimiento de fibroblastos 21 (FGF21), muy en particular a derivados de compuestos de FGF21 que tienen un ligante de albúmina de la fórmula A-B--C-D-E- unido covalentemente. La invención también se refiere a análogos de FGF21 novedosos, así como al uso farmacéutico de estos derivados y análogos de FGF21, en particular para el tratamiento de diabetes, dislipidemia, obesidad, enfermedades cardiovasculares, síndrome metabólico, y/o enfermedades de hígado graso no alcohólico (NAFLD). Los derivados de la invención son prolongados, v.gr., capaces de mantener un nivel de glucosa en la sangre bajo durante un período más largo, capaz de incrementar la vida media in vivo de FGF21, y/o dan por resultado un aclaramiento más bajo de FGF21. Los derivados de la invención además son preferiblemente de una estabilidad oxidativa mejorada.

10. 发明专利

AU2017207862B2 EGF(A) analogues with fatty acid substituents 未知
公开(公告)号：AU2017207862B2
公开(公告)日：2020-12-17
申请号：AU2017207862
申请日：2017-01-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： CHEN JIANHE , LAU JESPER F , KODRA JÁNOS TIBOR , WIECZOREK BIRGIT , LINDEROTH LARS , THØGERSEN HENNING , RASMUSSEN SALKA ELBØL , GARIBAY PATRICK WILLIAM
IPC分类号： C07K14/705 , A61K38/17
摘要： The invention relates to compounds derived from the EGF(A) domain of LDL-R, in particular compounds comprising a peptide analogue of the wild-type EGF(A) (LDL-R(293- 332)) sequence and at least one substituent comprising at least one fatty acid group. The invention also relates to a pharmaceutical composition thereof and use a medicament. The novel EGF(A) compounds of the invention are useful as treatment e.g. in the field of cholesterol lowering, dyslipidaemia and cardiovascular disease.

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