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1. 发明专利

AU2017207862B2 EGF(A) analogues with fatty acid substituents 未知
公开(公告)号：AU2017207862B2
公开(公告)日：2020-12-17
申请号：AU2017207862
申请日：2017-01-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： CHEN JIANHE , LAU JESPER F , KODRA JÁNOS TIBOR , WIECZOREK BIRGIT , LINDEROTH LARS , THØGERSEN HENNING , RASMUSSEN SALKA ELBØL , GARIBAY PATRICK WILLIAM
IPC分类号： C07K14/705 , A61K38/17
摘要： The invention relates to compounds derived from the EGF(A) domain of LDL-R, in particular compounds comprising a peptide analogue of the wild-type EGF(A) (LDL-R(293- 332)) sequence and at least one substituent comprising at least one fatty acid group. The invention also relates to a pharmaceutical composition thereof and use a medicament. The novel EGF(A) compounds of the invention are useful as treatment e.g. in the field of cholesterol lowering, dyslipidaemia and cardiovascular disease.

2. 发明专利

ES2548304T3 Análogos de la insulina que contienen una fracción acilo y alquilenglicol 未知
$Análogos de la insulina que contienen una fracción acilo y alquilenglicol$
公开(公告)号：ES2548304T3
公开(公告)日：2015-10-15
申请号：ES08803059
申请日：2008-08-15
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： MADSEN PETER , KJELDSEN THOMAS BØRGLUM , HOEG-JENSEN THOMAS , TAGMOSE TINA MØLLER , JAKOBSEN PALLE , KODRA JÁNOS TIBOR , GARIBAY PATRICK WILLIAM , GRAM DORTE XENIA
IPC分类号： C07K14/62 , A61K38/28
摘要： Un análogo de la insulina acilado que contiene: un residuo de lisina unido C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; o hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden un residuo de lisina, donde dichos residuos peptídicos están unidos C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; y donde dicho análogo de la insulina se caracteriza porque una fracción acilo que contiene una fracción alquilenglicol está unida al residuo de lisina en la posición A22, o unido a hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden el residuo de lisina que está unido al extremo C terminal del residuo de aminoácido en la posición A21; donde hay un solo residuo de lisina (K, Lys) en el análogo de la insulina; y donde el residuo de aminoácido en la posición B30 del análogo de la insulina está ausente.

3. 发明专利

RS63298B1 EGF(A) ANALOZI SA SUPSTITUENTIMA MASNIH KISELINA 未知
公开(公告)号：RS63298B1
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：RSP20220538
申请日：2017-01-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： CHEN JIANHE , LAU JESPER F , KODRA JÁNOS TIBOR , WIECZOREK BIRGIT , LINDEROTH LARS , THØGERSEN HENNING , RASMUSSEN SALKA ELBØL , GARIBAY PATRICK WILLIAM
IPC分类号： C07K14/705 , A61K38/17

4. 发明专利

ES2874513T3 Derivados de GLP-1 diacilados 未知
公开(公告)号：ES2874513T3
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：ES15188731
申请日：2010-12-16
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： SAUERBERG PER , LAU JESPER , LINDEROTH LARS , KODRA JÁNOS TIBOR , SPETZLER JANE , GARIBAY PATRICK WILLIAM
IPC分类号： C07D233/64 , C07K14/605
摘要： Un derivado de un análogo de GLP-1, en donde el análogo de GLP-1 comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1(7-37) y un máximo de diez modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1(7-37); en donde el primer residuo K se designa K37 y el segundo residuo K se designa K26, cuyo derivado comprende dos porciones de unión a albúmina unidas a K26 y K37, respectivamente, en donde la porción de unión a albúmina comprende i) una porción de prolongación de fórmula Quím. 1: Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-* en donde x es un número entero en el intervalo de 6-18; y ii) un conector de fórmula Quím. 5: Quím. 5: **(Ver fórmula)** en donde k es un número entero en el intervalo de 1-5, y n es un número entero en el intervalo de 1-5; una sal, amida o éster farmacéuticamente aceptable de este.

5. 发明专利

ES2741507T3 Compuestos de glp-1 acilados doblemente 未知
公开(公告)号：ES2741507T3
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：ES15713772
申请日：2015-04-07
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： LINDEROTH LARS , KOFOED JACOB , LAU JESPER , BLOCH PAW , GARIBAY PATRICK WILLIAM , KODRA JÁNOS TIBOR
IPC分类号： A61K38/26 , C07K14/605
摘要： Un derivado de un péptido GLP-1, cuyo péptido se incorpora en el derivado y comprende un primer residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 36 de GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 37 de GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1), y un máximo de siete cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1), que incluye los dos cambios de aminoácidos en Lys36 y Lys37; cuyo derivado comprende dos prolongadores unidos a dichos primer y segundo residuos de Lys, respectivamente, cada uno a través de un enlazador; en donde el prolongador se selecciona de: Quím. 1: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*, y Quím. 2: HOOC-(CH2)x-CO-*, en donde y es un número entero en el intervalo de 8-11, y x es 12; y el enlazador comprende al menos uno de: Quím. 3: *-NH-CH(COOH)-(CH2)2-CO-*, Quím. 4: *-NH-CH((CH2)2-COOH)-CO-*, y/o Quím. 5: *-NH-(CH2)2-[O-(CH2)2]k-O-[CH2]n-CO-*, en donde k es un número entero en el intervalo de 1-5 y n es un número entero en el intervalo de 1-5; o una sal, amida, o éster aceptable farmacéuticamente de este.

6. 发明专利

DK2910570T3 Protease-stabiliserede, acylerede insulinanaloger. 未知
公开(公告)号：DK2910570T3
公开(公告)日：2017-01-30
申请号：DK14198513
申请日：2009-03-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： HOEG-JENSEN THOMAS , TAGMOSE TINA MØLLER , KJELDSEN THOMAS BØRGLUM , GLENDORF TINE , GARIBAY PATRICK W , MADSEN PETER , JAKOBSEN PALLE , KODRA JÁNOS TIBOR , PETERSEN JACOB STEN
IPC分类号： C07K14/62 , A61K38/28

7. 发明专利

DK2513140T3 Dobbeltacylerede GLP-1-derivater 未知
公开(公告)号：DK2513140T3
公开(公告)日：2016-01-18
申请号：DK10788095
申请日：2010-12-16
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： GARIBAY PATRICK WILLIAM , SPETZLER JANE , LINDEROTH LARS , LAU JESPER , SAUERBERG PER , KODRA JÁNOS TIBOR
IPC分类号： C07K14/605 , A61K47/48

8. 发明专利

HRP20220720T1 ANALOZI EGF(A) S MASNIM KISELINAMA KAO SUPSTITUENTIMA 未知
公开(公告)号：HRP20220720T1
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：HRP20220720
申请日：2017-01-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： CHEN JIANHE , LAU JESPER F , KODRA JÁNOS TIBOR , WIECZOREK BIRGIT , LINDEROTH LARS , THØGERSEN HENNING , RASMUSSEN SALKA ELBØL , GARIBAY PATRICK WILLIAM

9. 发明专利

LT3402811T EGF(A) ANALOGAI SU RIEBALŲ RŪGŠČIŲ PAKAITAIS 未知
公开(公告)号：LT3402811T
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：LT17050668
申请日：2017-01-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： CHEN JIANHE , LAU JESPER F , KODRA JÁNOS TIBOR , WIECZOREK BIRGIT , LINDEROTH LARS , THØGERSEN HENNING , RASMUSSEN SALKA ELBØL , GARIBAY PATRICK WILLIAM
IPC分类号： C07K14/705 , A61K38/00 , A61K38/17 , A61P3/06 , A61P9/00

10. 发明专利

ES2913803T3 Derivados de GLP-1 diacilados 未知
公开(公告)号：ES2913803T3
公开(公告)日：2022-06-06
申请号：ES11779456
申请日：2011-11-09
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： MADSEN ALICE RAVN , WIECZOREK BIRGIT , KOFOED JACOB , LAU JESPER , SPETZLER JANE , KODRA JÁNOS TIBOR , LINDEROTH LARS , GARIBAY PATRICK WILLIAM , SAUERBERG PER , KRUSE THOMAS
IPC分类号： A61K47/54 , A61P1/00 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P7/12 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P43/00 , C07K14/605
摘要： Un análogo de GLP-1 modificado químicamente de Fórmula I: Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Lys-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25-Xaa26- Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37-Xaa38, en donde Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, β- hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Thr, Ser, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1-aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico, ácido (1-aminociclohexil) carboxílico, ácido (1- aminocicloheptil) carboxílico o ácido (1-aminociclooctil) carboxílico; Xaa12 es Phe o Leu; Xaa16 es Val o Leu; Xaa19 es Tyr o Gln; Xaa20 es Leu o Met; Xaa22 es Gly, Glu, Lys o Aib; Xaa23 es Gln, Glu o Arg; Xaa25 es Ala o Val; Xaa26 es Val, His, Lys o Arg; Xaa27 es Glu, His, Leu o Lys; Xaa30 es Ala, Glu, Lys o Arg; Xaa31 es Trp, Lys o His Xaa33 es Val o Lys; Xaa34 es Lys, Glu, Asn, Gly, Gln, Arg, His o está ausente; Xaa35 es Gly, Aib o está ausente; Xaa36 es Arg, Gly, Lys o está ausente; Xaa37 es Gly, Ala, Glu, Pro, Lys, Arg o está ausente; y Xaa38 es Ser, Gly, Ala, Glu, Pro, Lys, Arg o está ausente; cuyo análogo comprende un primer residuo de K en una posición correspondiente a la posición 18 y un segundo residuo de K en una posición correspondiente a 22, 26, 27, 30, 31, 34 o 37 de GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1) y un máximo de doce cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1(7-37), cuyo análogo de GLP-1 modificado químicamente comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho primer y segundo residuo de K, respectivamente, mediante un conector, en donde la porción de prolongación se selecciona de Quím. 2, Quím. 1 y Quím. 3, en donde -C6H4- en Quím. 2 y Quím. 3 se refiere al fenileno: Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-* Quím. 3: R2-C6H4-(CH2)z-CO-* , en el que x es un número entero en el intervalo de 6-18, y es un número entero en el intervalo de 3-17, z es un número entero en el intervalo de 1-5 y R2 es un grupo que tiene una masa molar no mayor que 150 Da; y el conector comprende **(Ver fórmula)** en donde k es un número entero en el intervalo de 1-5, y n es un número entero en el intervalo de 1-5; o dicho análogo de GLP-1 modificado químicamente en forma de una sal, amida o éster farmacéuticamente aceptable.

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