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    • 5. 发明专利
    • Derivados de quinazolina
    • ES2398662T3
    • 2013-03-20
    • ES05768294
    • 2005-07-26
    • NOVARTIS PHARMA GMBHNOVARTIS AG
    • FLOERSHEIM PHILIPPALLGEIER HANSFROESTL WOLFGANGKOLLER MANUELMATTES HENRINOZULAK JOACHIMOFNER SILVIOORAIN DAVIDRASETTI VITTORIORENAUD JOHANNESOLDERMANN NICOLAS
    • C07D239/96A61K31/517A61P25/00A61P25/18A61P25/28C07D401/12C07D403/04C07D409/12
    • Compuestos de la fórmula (I) en donde G está en la posición 6 y R1 está en la posición 7 de la benzipirimidin-diona; G es NR3R4; R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heteroarilo mono o policíclico aromático de 5a 10 miembros que está unido a través del átomo de nitrógeno al anillo y que contiene uno o más heteroátomos enel anillo; en donde dicho residuo está sustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entrehalógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilaminode 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos decarbono, arilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo, ariloxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono,aminocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, mono-alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilode 1 a 8 átomos de carbono, di- alquilaminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos decarbono y morfolinocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos ono sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino,alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos decarbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono yalquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heterocíclico mono o policíclico saturado oparcialmente insaturado que contiene de tres a diez átomos en el anillo que están unidos a través de este átomo denitrógeno al anillo y en donde uno o más de los átomos del anillo son heteroátomos; en donde dicho residuo estásustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido,hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono,alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a4 átomos de carbono, alquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbonosustituido por arilo, ariloxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, aminocarbonil-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono,mono-alquil-aminocarbonilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, di-alquilaminocarbonilode 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y morfolinocarbonil-alquilo de 1 a 8átomos de carbono, en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos ono sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino,alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos decarbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono yalquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es nitro o trifluorometilo; R2 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, arilo o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por arilo,en donde los grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo y un heteroarilo mono o policíclico aromático de 5 a 10miembros que contiene uno o más heteroátomos en el anillo, y en donde los mismos grupos arilo están sustituidos ono sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino,alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos decarbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4átomos de carbono, alquilcarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono yalquilcarbonilamino de 1 a 4 átomos de carbono; y sus sales fisiológicamente aceptables.