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1. 发明专利

AT541839T 未知
公开(公告)号：AT541839T
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：AT05850334
申请日：2005-12-22
申请人： NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： PRESS NEIL , COLLINGWOOD STEPHEN PAUL
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4025 , A61P11/00 , C07D413/12
摘要： Compounds of formula (I) in salt or zwitterionic form, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by the muscarinic M3 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

2. 发明专利

ES2353142T3 DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECPTOR DEL M3 MUSCARINICO. 未知
公开(公告)号：ES2353142T3
公开(公告)日：2011-02-25
申请号：ES05798470
申请日：2005-10-31
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： GARAD SUDHAKAR , WATSON SIMON , PRESS NEIL , COLLINGWOOD STEPHEN , BAETTIG URS , COX BRIAN , KIM HYUNGCHUL , PAPOUTSAKIS DIMITRIS
IPC分类号： A61P29/00 , A61K31/439 , C07D453/02
摘要： Un compuesto de formula I **(Ver fórmula)**en forma de sal o zwitteriónica donde R1 y R2son cada uno independientementefenilo,uno o ambos de R1 y R2sustituidos en una, dos o tres posiciones por halo, C1-C8-alquilo o C1-C8alcoxi, y R3 es hidrógeno, hidroxi, C1-C8-alquilo, C1-C8alcoxi o C1-C8-alquiltio; o R1 y R2son cada uno fenilo no sustituido, y R3 es hidrógeno, C1-C8-alquilo, C1-C8-alcoxi o C1-C8alquiltio; o R1 es C3-C8-cicloalquiloo un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembrosque contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entrenitrógeno, oxígeno y azufre, R2 es fenilo opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por halo, C1-C8-alquilo o C1-C8-alcoxi, o R2es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembrosque contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entrenitrógeno, oxígeno y azufre, y R3 es hidrógeno, hidroxi, C1C8-alquilo, C1-C8-alcoxi o C1-C8-alquiltio; o -CR1R2R3denota 9H-fluoren-9-ilo, 9, 10,-dihidroantracenil-9-ilo, 9-hidroxi-9,10-dihidroantracenil-9ilo, 9-hidroxi-9H-fluoren-9-ilo, 9H-xanten-9-ilo, 9-hidroxi-9H-xanten-9-ilo, 5Hdibenzo[a,d]ciclohepten-5-ilo o 5-hidroxi-5Hdibenzo[a,d]ciclohepten-5-ilo; y R4 es C1-C8-alquilo sustituido en una, dos o tres posiciones por -CO-N(R5)R6donde R5 es hidrógeno o C1-C8-alquilo y R6es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembrosque contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entrenitrógeno, oxígeno y azufre; o R1 y R2son cada uno fenilo no sustituido, R3 es hidroxi, y R4 es C1-C8-alquilo sustituido en una, dos o tres posiciones por -CO-N(R5)R6donde R5 es hidrógeno o C1-C4-alquilo y R6 es 5-metil-3-isoxazolilo; o R1 y R2son cada uno fenilo no sustituido, R3 es hidroxi, y R4 es 1-etilo sustituido en una, dos o tres posiciones por -CO-N(R5)R6donde R5 es hidrógeno o C1C4-alquilo y R6es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembrosque contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entrenitrógeno, oxígeno y azufre; con la condición de que el compuesto de fórmula I no sea (R)-3-(2-Hidroxi-2,2-di-tiofen-2-il-acetoxi) -1-(pirazin-2-ilcarbamoil-metil) -1-azonia-biciclo[

3. 发明专利

ES2370832T3 SALES DE ARMONIO CUATERNARIAS COMO ANTAGONISTAS DE M3. 未知
公开(公告)号：ES2370832T3
公开(公告)日：2011-12-23
申请号：ES05820639
申请日：2005-12-22
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： PRESS NEIL , COLLINGWOOD STEPHEN
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/42 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61K31/53 , A61P11/08 , C07D403/12 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de fórmula I en forma de sal o de zwitterión en donde J es C1-C2-alquileno; R1 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno, hidroxi, o C1-C4-alquilo sustituido opcionalmente por hidroxi; R3 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde R1 y R3 no son el mismo; o -CR1R2R3 forman juntos un grupo de fórmula donde Ra es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, amino o -N(CH3)-, y Rb es hidrógeno, hidroxi, o C1-C4- alquilo sustituido opcionalmente por hidroxi; R4 es C1-C4-alquilo; R5 es C1-alquilo sustituido por -SO-R6, -S(=O)2-R6, -CO-R6, -CO-O-R6, -CO-NH-R6 o -R7, o R5 isC2-C10-alquilo sustituido por -O-R6, -S-R6, -SO-R6, -S(=O)2-R6, -CO-R6, -O-CO-R6, -CO-O-R6, -NH-CO-R6, -CO-NH-R6, -R7 o -R8, o R5 es C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo opcionalmente sustituido por -R7 o -R8; R6 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o R6 es C1-C10-alquilo opcionalmente sustituido por C1-C10-alcoxi, -O-R7, un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R7 es un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; y R8 es un grupo carbocíclico C3-C15; o J es C1-C2-alquileno, R1 y R3 son cada uno independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno, hidroxi, o C1-C4-alquilo sustituido opcionalmente por hidroxi; R4 es C1-C4-alquilo; R5 es C1-alquilo sustituido por -CO-R9, -CO-O-R9 o -CO-NH-R9, o R5 es C2-C10-alquilo sustituido por R9, -CO-R9, -CO-O-R9, -NH-CO-R9 o -CO-NH-R9, y R9 es un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre.

4. 发明专利

ES2377486T3 Derivados de pirrolidinio como receptores M3 muscarínicos 未知
公开(公告)号：ES2377486T3
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：ES05850334
申请日：2005-12-22
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： PRESS NEIL , COLLINGWOOD STEPHEN PAUL
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4025 , A61P11/00 , C07D413/12
摘要： Compuesto de fórmula I: en forma de sal o zwitteriónica en el que cada uno de R1 y R3 es independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidroxilo; R4 es alquilo C1-C4; R5 es alquilo C1 sustituido con -CO-NH-R6; R6 es un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre.

5. 发明专利

AT521606T 未知
公开(公告)号：AT521606T
公开(公告)日：2011-09-15
申请号：AT05820639
申请日：2005-12-22
申请人： NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： PRESS NEIL , COLLINGWOOD STEPHEN
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/42 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61K31/53 , A61P11/08 , C07D403/12 , C07D413/14
摘要： Compounds of formula (I), in salt or zwitterionic form, wherein J, L, M, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by the muscarinic M3 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

6. 发明专利

AT481099T 未知
公开(公告)号：AT481099T
公开(公告)日：2010-10-15
申请号：AT05798470
申请日：2005-10-31
申请人： NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： PRESS NEIL , COLLINGWOOD STEPHEN , BAETTIG URS , COX BRIAN , GARAD SUDHAKAR , KIM HYUNGCHUL , PAPOUTSAKIS DIMITRIS , WATSON SIMON
IPC分类号： A61K31/439 , A61P29/00 , C07D453/02
摘要： Compounds of formula I in salt or zwitterionic form wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by the muscarinic M3 receptor, especially inflammatory or obstructive airways diseases. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

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