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    • 4. 发明专利
    • DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECPTOR DEL M3 MUSCARINICO.
    • ES2353142T3
    • 2011-02-25
    • ES05798470
    • 2005-10-31
    • NOVARTIS AGNOVARTIS PHARMA GMBH
    • GARAD SUDHAKARWATSON SIMONPRESS NEILCOLLINGWOOD STEPHENBAETTIG URSCOX BRIANKIM HYUNGCHULPAPOUTSAKIS DIMITRIS
    • A61P29/00A61K31/439C07D453/02
    • Un compuesto de formula I **(Ver fórmula)**en forma de sal o zwitteriónica donde R1 y R2son cada uno independientementefenilo,uno o ambos de R1 y R2sustituidos en una, dos o tres posiciones por halo, C1-C8-alquilo o C1-C8alcoxi, y R3 es hidrógeno, hidroxi, C1-C8-alquilo, C1-C8alcoxi o C1-C8-alquiltio; o R1 y R2son cada uno fenilo no sustituido, y R3 es hidrógeno, C1-C8-alquilo, C1-C8-alcoxi o C1-C8alquiltio; o R1 es C3-C8-cicloalquiloo un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembrosque contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entrenitrógeno, oxígeno y azufre, R2 es fenilo opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por halo, C1-C8-alquilo o C1-C8-alcoxi, o R2es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembrosque contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entrenitrógeno, oxígeno y azufre, y R3 es hidrógeno, hidroxi, C1C8-alquilo, C1-C8-alcoxi o C1-C8-alquiltio; o -CR1R2R3denota 9H-fluoren-9-ilo, 9, 10,-dihidroantracenil-9-ilo, 9-hidroxi-9,10-dihidroantracenil-9ilo, 9-hidroxi-9H-fluoren-9-ilo, 9H-xanten-9-ilo, 9-hidroxi-9H-xanten-9-ilo, 5Hdibenzo[a,d]ciclohepten-5-ilo o 5-hidroxi-5Hdibenzo[a,d]ciclohepten-5-ilo; y R4 es C1-C8-alquilo sustituido en una, dos o tres posiciones por -CO-N(R5)R6donde R5 es hidrógeno o C1-C8-alquilo y R6es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembrosque contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entrenitrógeno, oxígeno y azufre; o R1 y R2son cada uno fenilo no sustituido, R3 es hidroxi, y R4 es C1-C8-alquilo sustituido en una, dos o tres posiciones por -CO-N(R5)R6donde R5 es hidrógeno o C1-C4-alquilo y R6 es 5-metil-3-isoxazolilo; o R1 y R2son cada uno fenilo no sustituido, R3 es hidroxi, y R4 es 1-etilo sustituido en una, dos o tres posiciones por -CO-N(R5)R6donde R5 es hidrógeno o C1C4-alquilo y R6es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembrosque contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entrenitrógeno, oxígeno y azufre; con la condición de que el compuesto de fórmula I no sea (R)-3-(2-Hidroxi-2,2-di-tiofen-2-il-acetoxi) -1-(pirazin-2-ilcarbamoil-metil) -1-azonia-biciclo[