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1. 发明专利

AR095575A1 INHIBIDORES DE LA PROLIFERACIÓN CELULAR Y CONJUGADOS DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR095575A1
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：ARP140101198
申请日：2014-03-17
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： PAUL A BARSANTI , SYLVIE CHAMOIN , LIONEL DOUMAMPOUOM-METOUL , BERNHARD HUBERT GEIERSTANGER , ROBERT MARTIN GROTZFELD , STEPHANIE GUERRO-LAGASSE , DARRYL BRYNLEY JONES , ALEXEI KARPOV , MARC LAFRANCE , CRISTINA NIETO-OBERHUBER , WEIJIA OU , GRAZIA PIIZZI
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/4178 , A61K47/48 , A61P35/00 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Se describen en el presente documento inmunoconjugados que comprenden un inhibidor de Eg5 unido a una fracción de unión a antígeno tal como un anticuerpo, útil para el tratamiento de trastornos proliferativos de células. También se describen inhibidores de Eg5 que pueden ser utilizados ya sea solos o como parte de un inmunoconjugado para el tratamiento de trastornos de proliferación celular. La presente proporciona además composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos e inmunoconjugados, incluyendo opcionalmente un co-agente terapéutico, y métodos para utilizar estos compuestos, conjugados y composiciones para el tratamiento de trastornos de la proliferación celular. Reivindicación 1: Un inmunoconjugado de fórmula (1) en donde Ab representa una fracción de unión de antígeno; L representa un grupo de unión que conecta X a Ab; m es un entero de 1 - 4; n es un entero de 1 a 16; y X representa independientemente en cada ocurrencia un grupo de fórmula (2) que se conecta por L a Ab, en donde: Z es N o CH; Ar¹ es fenilo opcionalmente sustituido por hasta tres grupos seleccionados de halógeno, alquilo C₁₋₃, y haloalquilo C₁₋₃; Ar² es fenilo o piridinilo, y está opcionalmente sustituido por hasta dos grupos seleccionados de halógeno, CN, alquilo C₁₋₃, hidroxilo, amino, haloalquilo C₁₋₃; R¹ es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆-(CH₂)₀₋₂, o heterociclilo C₄₋₇-(CH₂)₀₋₂ que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en el que cada uno de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, o heterociclilo C₄₋₇ está opcionalmente sustituido por hasta tres grupos seleccionados de halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, hidroxilo, amino, oxo, alquilo C₁₋₄ sustituido por hidroxilo, alquilo C₁₋₄ sustituido por amino, y COO(alquilo C₁₋₄); R² es H o alquilo C₁₋₄; T es (CH₂)₁₋₃; Y se selecciona entre aminoalquilo C₁₋₃, heterociclilo C₄₋₆, y cicloalquilo C₃₋₆, en donde aminoalquilo C₁₋₃, heterociclilo C₄₋₆, y cicloalquilo C₃₋₆ están cada uno opcionalmente sustituidos por hasta tres grupos seleccionados entre amino, oxo, halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ sustituido por hidroxilo, alquilo C₁₋₄ sustituido por amino, COOH, COO-(alquilo C₁₋₄), -C(=O)NH(alquilo C₁₋₄), -C(=O)N(alquilo C₁₋₄)₂, haloalquilo C₁₋₄; A es NH, N (alquilo C₁₋₄), o un enlace entre el carbonilo de la fórmula (2) y Q; Q se selecciona a partir de alquilo C₁₋₄, -O-alquilo C₁₋₄, -(CH₂)₀₋₂-heterociclilo C₄₋₆, -(CH₂)₀₋₂-cicloalquilo C₃₋₆, -(CH₂)₀₋₂-heteroarilo C₅₋₆, y -(CH₂)₀₋₂-fenilo, y es opcionalmente sustituida por hasta tres grupos seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, amino, -SH, -R, -O, -SR, -SO₂R, -NHR, -O-glucuronato, y -NR₂, donde cada R es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclo de 4 - 6 miembros que contiene N, O ó S como un miembro de anillo, y cada R es independientemente opcionalmente sustituida por halógeno, -SH, -NH₂, OMe, o -OH.

2. 发明专利

BR112014004631A2 derivados de heterociclo bicíclico para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar 未知
公开(公告)号：BR112014004631A2
公开(公告)日：2017-03-14
申请号：BR112014004631
申请日：2012-08-31
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： ALEX MICHAEL SAUNDERS , CHRISTOPHER THOMSON , DIANA JANUS , DUNCAN SHAW , IAN BRUCE , JON CHRISTOPHER LOREN , LILYA SVIRIDENKO , PASCAL FURET , RYAN WEST , SARAH LEWIS , STEPHEN PAUL COLLINGWOOD , SYLVIE CHAMOIN , VALENTINA MOLTENI , VIKKI FURMINGER , VINCE YEH
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61P9/12
摘要： resumo patente de invenção: "derivados de heterociclo bicíclico para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar". a presente invenção refere-se a derivados heterocíclicos bicíclicos de fórmula i úteis na inibição da atividade biológica mediada pelo receptor de pdgf. i em que a é ou ; e r1, r1a, r2, r3, r4, r5, r6 e x são como definidos aqui.

3. 发明专利

UY35471A INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR Y CONJUGADOS DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：UY35471A
公开(公告)日：2014-10-31
申请号：UY35471
申请日：2014-03-14
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： BARSANTI PAUL A , SYLVIE CHAMOIN , GEIERSTANGER BERNHARD HUBERT , GROTZFELD ROBERT MARTIN , JONES DARRYL BRYNLEY , DOUMAMPOUOM-METOUL LIONEL , GUERRO-LAGASSE STEPHANIE , ALEXEI KARPOV , MARC LAFRANCE , OBERHUBER CRISTINA NIETO , WEIJIA OU , GRAZIA PIIZZI
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/4174 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K39/395 , C07D207/10 , C07D207/40 , C07D233/64 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： Se describen en el presente documento inmunoconjugados que comprenden un inhibidor de Eg5 unido a u na fracción de unión a antígeno tal como un anticuerpo, útil para el tratamiento de trastornos prol iferativos de células. También se describen nuevos inhibidores de Eg5 que pueden ser utilizados ya sea solos o como parte de un inmunoconjugado para el tratamiento de trastornos de proliferación celular. Los inhibidores de Eg5 incluyen compuestos de esta fórmula como se describe en el presente d ocumento:

4. 发明专利

BR112014004631B1 derivados de heterociclo bicíclico, seus usos, combinação e composição farmacêuticas 未知
公开(公告)号：BR112014004631B1
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：BR112014004631
申请日：2012-08-31
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG , NOVARTIS INT PHARMACEUTICAL LTD
发明人： ALEX MICHAEL SAUNDERS , CHRISTOPHER THOMSON , DIANA JANUS , DUNCAN SHAW , IAN BRUCE , JON CHRISTOPHER LOREN , LILYA SVIRIDENKO , PASCAL FURET , RYAN WEST , SARAH LEWIS , STEPHEN PAUL COLLINGWOOD , SYLVIE CHAMOIN , VALENTINA MOLTENI , VIKKI FURMINGER , VINCE YEH
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61P9/12
摘要： resumo patente de invenção: "derivados de heterociclo bicíclico para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar". a presente invenção refere-se a derivados heterocíclicos bicíclicos de fórmula i úteis na inibição da atividade biológica mediada pelo receptor de pdgf. i em que a é ou ; e r1, r1a, r2, r3, r4, r5, r6 e x são como definidos aqui.

5. 发明专利

AR087755A1 DERIVADOS DE HETEROCICLOS BICICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL PULMONAR 未知
公开(公告)号：AR087755A1
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：ARP120103226
申请日：2012-08-31
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： IAN BRUCE , SYLVIE CHAMOIN , STEPHEN PAUL COLLINGWOOD , SARAH LEWIS , JON CHRISTOPHER LOREN , VALENTINA MOLTENI , ALEX MICHAEL SAUNDERS , DUNCAN SHAW , LILYA SVIRIDENKO , CHRISTOPHER THOMPSON , VINCE YEH , DIANA JANUS , RYAN WEST , VIKKI FURMINGER , PASCAL FURET
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4353 , A61P9/12
摘要： Útiles en la inhibición de la actividad biológica mediada por el receptor PDGF. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, A es un compuesto de formula (2) ó (3); R¹ es alquilo C₁₋₄; alcoxilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; CN; ó halógeno; R¹ᵃ es H, halógeno, alquilo C₁₋₄ ó haloalquilo C₁₋₄; X es N ó CH; R² es H; alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR⁹R¹¹ ó alcoxilo C₁₋₄; haloalquilo C₁₋₈; alquinilo C₂₋₈ sustituido por uno o más halógeno, OH, -NR⁹R¹¹ ó alcoxilo C₁₋₄; cicloalquilo C₃₋₁₀; -(alquilo C₁₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈; alcoxilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR⁹R¹¹ u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C₀₋₄)-NR⁹R¹¹; -(alquilo C₀₋₄)-CO₂R¹⁵; -(alquilo C₀₋₄)-C(O)NR⁹R¹¹; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄; ó -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el cicloalquilo, -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de Zᵃ; R³ es H; alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR⁹R¹¹ ó alcoxilo C₁₋₄; haloalquilo C₁₋₈; alquinilo C₂₋₈ sustituido por uno o más halógeno, OH, -NR⁹R¹¹, ó alcoxilo C₁₋₄; cicloalquilo C₃₋₁₀; -(alquilo C₁₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈; alcoxilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR⁹R¹¹ u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C₀₋₄)-NR⁹R¹¹; -(alquilo C₀₋₄)-CO₂R¹⁵; -(alquilo C₀₋₄)-C(O)NR⁹R¹¹; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄; ó -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el cicloalquilo, -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de Zᵃ; cada Zᵃ es independientemente OH; (alquilo C₀₋₄)-arilo C₆; O-arilo C₆; alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más OH, CN ó -NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ; haloalquilo C₁₋₄; alcoxilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más OH, -CO₂R¹⁹ᵃ, -NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ ó alcoxilo C₁₋₄; -NR¹⁸ᵃC(O)R²¹ᵃ; -C(O)NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ; -NR¹⁸ᵃC(O)NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ; -NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ; -(alquilo C₀₋₄)-C(O)OR¹⁸ᵃ; -(alquilo C₀₋₄)-C(O)R¹⁹ᵃ; oxo; CN; NO₂; halógeno; -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 4 a 6 miembros; ó -O-(heterociclilo de 4 a 6 miembros); en donde el (alquilo C₀₋₄)-arilo C₆, O-arilo C₆, -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 4 a 6 miembros y -O-(heterociclilo de 4 a 6 miembros) son cada uno opcionalmente sustituidos por OH, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ ó alcoxilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más halógenos; R⁴ es H; R⁵ es H, alquilo C₁₋₄ o haloalquilo C₁₋₄; R⁶ se selecciona a partir de alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más alcoxilo C₁₋₄ ó -NR¹⁹R²¹; haloalquilo C₁₋₈; -(alquilo C₀₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈; alcoxilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno ó más átomos de halógeno; -NR¹⁹R²¹; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄; y -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el -(C₀₋₄alquilo)-cicloalquilo C₃₋₈, -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de Z; cada Z se selecciona independientemente a partir de (alquilo C₀₋₄)-arilo C₆; O-arilo C₆; alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más alcoxilo C₁₋₆, CN ó -NR¹⁹R²¹; haloalquilo C₁₋₆; alcoxilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más -NR¹⁹R²¹ ó alcoxilo C₁₋₄; -NR¹⁹R²¹; (alquilo C₀₋₄)-C(O)R¹⁹; CN; halógeno y (alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 4 a 6 miembros; y en donde el arilo y heterociclilo son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y alcoxilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más halógenos; R⁹ y R¹¹ son cada uno independientemente seleccionados a partir de H; alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más alcoxilo C₁₋₄ u OH; haloalquilo C₁₋₆; -(alquilo C₀₋₄)-cicloalquilo C₃₋₆; (alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de: alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆ y halógeno; y (alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3- a 14- miembros opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados a partir de: halógeno, oxo, alquilo C₁₋₆ y C(O)alquilo C₁₋₆; ó R⁹ y R¹¹ junto con el átomo de nitrógeno al cual están fijados forman un heterociclilo de 5 a 10 miembros, dicho heterociclilo incluye 0 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados a partir de N, O y S, el heterociclilo siendo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados a partir de: OH; halógeno; fenilo, heterociclilo de 5 a 10 miembros; alquilo C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; alcoxilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más OH ó alcoxilo C₁₋₄; y C(O)O-alquilo C₁₋₆; en donde los grupos sustituyentes fenilo y heterociclilo son por sí mismos opcionalmente sustituidos por alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ ó alcoxilo C₁₋₆; R¹⁵ se selecciona a partir de H; alquilo C₁₋₈; haloalquilo C₁₋₈; cicloalquilo C₃₋₁₀; -(alquilo C₁₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-grupo heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el cicloalquilo C₃₋₁₀, -(alquilo C₁₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈, -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-grupo heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de Z; R¹⁸ᵃ es independientemente H ó alquilo C₁₋₆; R¹⁹ᵃ y R²¹ᵃ son cada uno independientemente H; alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más alcoxilo C₁₋₄, -NR²²R²³, u OH; haloalquilo C₁₋₆; -(alquilo C₀₋₁)-cicloalquilo C₃₋₆; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de: alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆ y halógeno; ó -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3- a 14- miembros opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados a partir de: halógeno, oxo, alquilo C₁₋₆ y C(O)alquilo C₁₋₆; ó R¹⁹ᵃ y R²¹ᵃ junto con el átomo de nitrógeno al cual están fijados forman un heterociclilo de 5 a 10 miembros, dicho heterociclilo incluye 0 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados a partir de N, O y S, el heterociclilo siendo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados a partir de: OH; halógeno; fenilo; heterociclilo de 5 a 10 miembros; alquilo C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; alcoxilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más OH ó alcoxilo C₁₋₄; y C(O)O-alquilo C₁₋₆; en donde los grupos sustituyentes fenilo y heterociclilo son por sí mismos opcionalmente sustituidos por alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ ó alcoxilo C₁₋₆; R¹⁸ es independientemente H ó alquilo C₁₋₆; R¹⁹ y R²¹ son cada uno independie

7. 发明专利

UY34305A DERIVADOS DE HETEROCICLOS BICÍCLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL PULMONAR 未知
公开(公告)号：UY34305A
公开(公告)日：2013-04-30
申请号：UY34305
申请日：2012-08-30
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： PASCAL FURET , VALENTINA MOLTENI , CHRISTOPHER THOMSON , VINCE YEH , LOREN JON CHRISTOPHER , IAN BRUCE , SYLVIE CHAMOIN , COLLINGWOOD STEPHEN PAUL , VIKKI FURMINGER , SARAH LEWIS , SAUNDERS ALEX MICHAEL , DUNCAN SHAW , LILYA SVIRIDENKO , DIANA JANUS , RYAN WEST
IPC分类号： A61K31/4353 , A61P9/12 , C07D471/04
摘要： Derivados de heterociclos bicíclicos de la fórmula I útiles en la inhibición de la actividad biológica mediada por el receptor PDGF en donde A es y R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 y X son como se definen en la presente

8. 发明专利

JP2015034187A ５−ピリジン−３−イル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン誘導体およびアルドステロンシンターゼおよび／またはＣＹＰ１１Ｂ１のモジュレーターとしてのそれらの使用审中-公开
标题翻译： 5-吡啶-3-基-1,3-二氢吲哚-2-酮衍生物和阿尔托斯酮合成酶和/或其用作CYP11B1的调节剂
公开(公告)号：JP2015034187A
公开(公告)日：2015-02-19
申请号：JP2014235572
申请日：2014-11-20
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： CHRISTOPHER MICHAEL ADAMS , SYLVIE CHAMOIN , HU QI-YING , ZHANG CHUN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：【課題】アルドステロンシンターゼおよび/または11−ベータヒドロキシラーゼ(CYP11B1)により仲介される障害または疾患の処置に有用な化合物の提供。【解決手段】式Iの化合物[式中、XはCH2、O、Sまたは−NR1であり;各R1は独立してC1−7アルキルまたはC3−8シクロアルキルであり;R2およびR6の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−7アルキル、ヒドロキシ−C1−7アルキル、−OR7、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキルまたは−CH2−NR8−SO2−R10であり;R3およびR4は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり;R5は水素、C1−2アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−3アルキル、−OR7、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR8R9、−CH2NR8−C(O)NR8R9、−CH2−NR6−SO2−R10、−C(O)−R10、−SO2R10、−C(O)−NR5R9−SO2−NR8R9、−NR3C(O)−R10−CH2CNまたは−NR8−SO2−R10である。]【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供可用于治疗由醛固酮合酶和/或11-β羟化酶（CYP11B1）介导的疾病或疾病的化合物。溶液：提供式I化合物，其中X为CH，O， S或-NR，每个R独立地为C烷基或C环烷基，Rand各自独立地为氢，卤素，氰基，C烷基，羟基-C烷基，-OR，C环烷基，卤代C烷基或-CH-NR-SO-R，卤素，氰基，羟基，C 1 -C 4烷基，-OR，羧基，杂芳基，杂环基，C环烷基，卤代-C烷基，-NRR，-CHNR- C（O）NRR，-CH-NR-SO-R，-C（O）-R，-SOR，-C（O）-NRR-SO-NRR，-NRC（O）-R-CHCN或-NR -SO-R。

9. 发明专利

BR112014015103B1 DERIVADOS DE DI-HIDRO-BENZO-OXAZINA E DI-HIDRO-PIRIDO-OXAZINA, SEUS USOS, COMBINAÇÃO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA 未知
公开(公告)号：BR112014015103B1
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：BR112014015103
申请日：2012-12-20
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GIORGIO CARAVATTI , SYLVIE CHAMOIN , PASCAL FURET , KLEMENS HÖGENAUER , KONSTANZE HURTH , CHRISTOPH KALIS , KAREN KAMMERTOENS , IAN LEWIS , HENRIK MOEBITZ , ALEXANDER BAXTER SMITH , NICOLAS SOLDERMANN , ROMAIN WOLF , FRÉDÉRIC ZECRI
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/536 , A61K31/5365 , A61P19/02 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D498/04
摘要： DERIVADOS DE DI-HIDRO-BENZO-OXAZINA E DI-HIDRO-PIRIDO-OXAZINA, SEUS USOS, COMBINAÇÃO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA. A invenção refere-se a compostos de di-hidro-benzo- oxazina e di-hidro-pirido-oxazina de fórmula (I) e/ou sais farmaceuticamente aceitáveis e/ou solvatos dos mesmos (I) em que Y, V, W, U, Q, R1, R5, R7 e R30 são conforme definidos na descrição. Tais compostos são adequados para tratamento de uma doença ou distúrbio o qual é medi ado por atividade de enzimas PI3K.

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