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1. 发明专利

BR112014004631B1 derivados de heterociclo bicíclico, seus usos, combinação e composição farmacêuticas 未知
公开(公告)号：BR112014004631B1
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：BR112014004631
申请日：2012-08-31
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG , NOVARTIS INT PHARMACEUTICAL LTD
发明人： ALEX MICHAEL SAUNDERS , CHRISTOPHER THOMSON , DIANA JANUS , DUNCAN SHAW , IAN BRUCE , JON CHRISTOPHER LOREN , LILYA SVIRIDENKO , PASCAL FURET , RYAN WEST , SARAH LEWIS , STEPHEN PAUL COLLINGWOOD , SYLVIE CHAMOIN , VALENTINA MOLTENI , VIKKI FURMINGER , VINCE YEH
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61P9/12
摘要： resumo patente de invenção: "derivados de heterociclo bicíclico para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar". a presente invenção refere-se a derivados heterocíclicos bicíclicos de fórmula i úteis na inibição da atividade biológica mediada pelo receptor de pdgf. i em que a é ou ; e r1, r1a, r2, r3, r4, r5, r6 e x são como definidos aqui.

2. 发明专利

BR112014004631A2 derivados de heterociclo bicíclico para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar 未知
公开(公告)号：BR112014004631A2
公开(公告)日：2017-03-14
申请号：BR112014004631
申请日：2012-08-31
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： ALEX MICHAEL SAUNDERS , CHRISTOPHER THOMSON , DIANA JANUS , DUNCAN SHAW , IAN BRUCE , JON CHRISTOPHER LOREN , LILYA SVIRIDENKO , PASCAL FURET , RYAN WEST , SARAH LEWIS , STEPHEN PAUL COLLINGWOOD , SYLVIE CHAMOIN , VALENTINA MOLTENI , VIKKI FURMINGER , VINCE YEH
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61P9/12
摘要： resumo patente de invenção: "derivados de heterociclo bicíclico para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar". a presente invenção refere-se a derivados heterocíclicos bicíclicos de fórmula i úteis na inibição da atividade biológica mediada pelo receptor de pdgf. i em que a é ou ; e r1, r1a, r2, r3, r4, r5, r6 e x são como definidos aqui.

4. 发明专利

UY34305A DERIVADOS DE HETEROCICLOS BICÍCLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL PULMONAR 未知
公开(公告)号：UY34305A
公开(公告)日：2013-04-30
申请号：UY34305
申请日：2012-08-30
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： PASCAL FURET , VALENTINA MOLTENI , CHRISTOPHER THOMSON , VINCE YEH , LOREN JON CHRISTOPHER , IAN BRUCE , SYLVIE CHAMOIN , COLLINGWOOD STEPHEN PAUL , VIKKI FURMINGER , SARAH LEWIS , SAUNDERS ALEX MICHAEL , DUNCAN SHAW , LILYA SVIRIDENKO , DIANA JANUS , RYAN WEST
IPC分类号： A61K31/4353 , A61P9/12 , C07D471/04
摘要： Derivados de heterociclos bicíclicos de la fórmula I útiles en la inhibición de la actividad biológica mediada por el receptor PDGF en donde A es y R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 y X son como se definen en la presente

5. 发明专利

AR087755A1 DERIVADOS DE HETEROCICLOS BICICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL PULMONAR 未知
公开(公告)号：AR087755A1
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：ARP120103226
申请日：2012-08-31
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： IAN BRUCE , SYLVIE CHAMOIN , STEPHEN PAUL COLLINGWOOD , SARAH LEWIS , JON CHRISTOPHER LOREN , VALENTINA MOLTENI , ALEX MICHAEL SAUNDERS , DUNCAN SHAW , LILYA SVIRIDENKO , CHRISTOPHER THOMPSON , VINCE YEH , DIANA JANUS , RYAN WEST , VIKKI FURMINGER , PASCAL FURET
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4353 , A61P9/12
摘要： Útiles en la inhibición de la actividad biológica mediada por el receptor PDGF. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, A es un compuesto de formula (2) ó (3); R¹ es alquilo C₁₋₄; alcoxilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; CN; ó halógeno; R¹ᵃ es H, halógeno, alquilo C₁₋₄ ó haloalquilo C₁₋₄; X es N ó CH; R² es H; alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR⁹R¹¹ ó alcoxilo C₁₋₄; haloalquilo C₁₋₈; alquinilo C₂₋₈ sustituido por uno o más halógeno, OH, -NR⁹R¹¹ ó alcoxilo C₁₋₄; cicloalquilo C₃₋₁₀; -(alquilo C₁₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈; alcoxilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR⁹R¹¹ u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C₀₋₄)-NR⁹R¹¹; -(alquilo C₀₋₄)-CO₂R¹⁵; -(alquilo C₀₋₄)-C(O)NR⁹R¹¹; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄; ó -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el cicloalquilo, -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de Zᵃ; R³ es H; alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR⁹R¹¹ ó alcoxilo C₁₋₄; haloalquilo C₁₋₈; alquinilo C₂₋₈ sustituido por uno o más halógeno, OH, -NR⁹R¹¹, ó alcoxilo C₁₋₄; cicloalquilo C₃₋₁₀; -(alquilo C₁₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈; alcoxilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR⁹R¹¹ u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C₀₋₄)-NR⁹R¹¹; -(alquilo C₀₋₄)-CO₂R¹⁵; -(alquilo C₀₋₄)-C(O)NR⁹R¹¹; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄; ó -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el cicloalquilo, -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de Zᵃ; cada Zᵃ es independientemente OH; (alquilo C₀₋₄)-arilo C₆; O-arilo C₆; alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más OH, CN ó -NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ; haloalquilo C₁₋₄; alcoxilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más OH, -CO₂R¹⁹ᵃ, -NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ ó alcoxilo C₁₋₄; -NR¹⁸ᵃC(O)R²¹ᵃ; -C(O)NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ; -NR¹⁸ᵃC(O)NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ; -NR¹⁹ᵃR²¹ᵃ; -(alquilo C₀₋₄)-C(O)OR¹⁸ᵃ; -(alquilo C₀₋₄)-C(O)R¹⁹ᵃ; oxo; CN; NO₂; halógeno; -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 4 a 6 miembros; ó -O-(heterociclilo de 4 a 6 miembros); en donde el (alquilo C₀₋₄)-arilo C₆, O-arilo C₆, -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 4 a 6 miembros y -O-(heterociclilo de 4 a 6 miembros) son cada uno opcionalmente sustituidos por OH, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ ó alcoxilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más halógenos; R⁴ es H; R⁵ es H, alquilo C₁₋₄ o haloalquilo C₁₋₄; R⁶ se selecciona a partir de alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno o más alcoxilo C₁₋₄ ó -NR¹⁹R²¹; haloalquilo C₁₋₈; -(alquilo C₀₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈; alcoxilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido por uno ó más átomos de halógeno; -NR¹⁹R²¹; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄; y -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el -(C₀₋₄alquilo)-cicloalquilo C₃₋₈, -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de Z; cada Z se selecciona independientemente a partir de (alquilo C₀₋₄)-arilo C₆; O-arilo C₆; alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más alcoxilo C₁₋₆, CN ó -NR¹⁹R²¹; haloalquilo C₁₋₆; alcoxilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más -NR¹⁹R²¹ ó alcoxilo C₁₋₄; -NR¹⁹R²¹; (alquilo C₀₋₄)-C(O)R¹⁹; CN; halógeno y (alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 4 a 6 miembros; y en donde el arilo y heterociclilo son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y alcoxilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más halógenos; R⁹ y R¹¹ son cada uno independientemente seleccionados a partir de H; alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más alcoxilo C₁₋₄ u OH; haloalquilo C₁₋₆; -(alquilo C₀₋₄)-cicloalquilo C₃₋₆; (alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de: alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆ y halógeno; y (alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3- a 14- miembros opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados a partir de: halógeno, oxo, alquilo C₁₋₆ y C(O)alquilo C₁₋₆; ó R⁹ y R¹¹ junto con el átomo de nitrógeno al cual están fijados forman un heterociclilo de 5 a 10 miembros, dicho heterociclilo incluye 0 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados a partir de N, O y S, el heterociclilo siendo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados a partir de: OH; halógeno; fenilo, heterociclilo de 5 a 10 miembros; alquilo C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; alcoxilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más OH ó alcoxilo C₁₋₄; y C(O)O-alquilo C₁₋₆; en donde los grupos sustituyentes fenilo y heterociclilo son por sí mismos opcionalmente sustituidos por alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ ó alcoxilo C₁₋₆; R¹⁵ se selecciona a partir de H; alquilo C₁₋₈; haloalquilo C₁₋₈; cicloalquilo C₃₋₁₀; -(alquilo C₁₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-grupo heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el cicloalquilo C₃₋₁₀, -(alquilo C₁₋₄)-cicloalquilo C₃₋₈, -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ y -(alquilo C₀₋₄)-grupo heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes de Z; R¹⁸ᵃ es independientemente H ó alquilo C₁₋₆; R¹⁹ᵃ y R²¹ᵃ son cada uno independientemente H; alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más alcoxilo C₁₋₄, -NR²²R²³, u OH; haloalquilo C₁₋₆; -(alquilo C₀₋₁)-cicloalquilo C₃₋₆; -(alquilo C₀₋₄)-arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de: alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆ y halógeno; ó -(alquilo C₀₋₄)-heterociclilo de 3- a 14- miembros opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados a partir de: halógeno, oxo, alquilo C₁₋₆ y C(O)alquilo C₁₋₆; ó R¹⁹ᵃ y R²¹ᵃ junto con el átomo de nitrógeno al cual están fijados forman un heterociclilo de 5 a 10 miembros, dicho heterociclilo incluye 0 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados a partir de N, O y S, el heterociclilo siendo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados a partir de: OH; halógeno; fenilo; heterociclilo de 5 a 10 miembros; alquilo C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; alcoxilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más OH ó alcoxilo C₁₋₄; y C(O)O-alquilo C₁₋₆; en donde los grupos sustituyentes fenilo y heterociclilo son por sí mismos opcionalmente sustituidos por alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ ó alcoxilo C₁₋₆; R¹⁸ es independientemente H ó alquilo C₁₋₆; R¹⁹ y R²¹ son cada uno independie

6. 发明专利

BR112014004465A2 compostos e composições como inibidores de pdgfr cinase 未知
公开(公告)号：BR112014004465A2
公开(公告)日：2017-03-28
申请号：BR112014004465
申请日：2012-08-31
申请人： IRM LLC , NOVARTIS PHARMACEUTICALS UK LTD
发明人： ASHLEY MITCHELL BERMAN , DUNCAN SHAW , FANG LIANG , JON LOREN , MICHAEL GIBNEY , SARAH LEWIS , VALENTINA MOLTENI , VIKKI FURMINGER , VINCE YEH , XIAOLIN LI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P37/00
摘要： resumo patente de invenção: "compostos e composições como inibidores de pdgfr cinase". a presente invenção refere-se a compostos e composições farmacêuticas dos mesmos, que são úteis como inibidores da proteína cinase como também métodos para usar tais compostos para tratar, melhorar ou impedir uma condição associada com atividade anormal ou desregulada da cinase. em algumas modalidades, a invenção refere-se a métodos para usar tais compostos para tratar, melhorar ou impedir doenças ou distúrbios que envolvem ativação anormal de pdgfr (pdgfra, pdgfrß) cinases ou c-kit e pdgfr (pdgfra, pdgfrß) cinases.

7. 发明专利

MX360316B DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION ARTERIAL PULMONAR. 未知
公开(公告)号：MX360316B
公开(公告)日：2018-10-29
申请号：MX2014002499
申请日：2012-08-31
申请人： NOVARTIS AG
发明人： VALENTINA MOLTENI , CHRISTOPHER THOMSON , VINCE YEH , DUNCAN SHAW , SARAH LEWIS , VIKKI FURMINGER , IAN BRUCE , SYLVIE CHAMOIN , STEPHEN PAUL COLLINGWOOD , PASCAL FURET , JON CHRISTOPHER LOREN , ALEX MICHAEL SAUNDERS , LILYA SVIRIDENKO , DIANA JANUS , RYAN WEST
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61P9/12
摘要： Derivados heterocíclicos bicíclicos de la fórmula (I) útiles para la inhibición de la actividad biológica mediada por el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF): (ver Fórmula) en donde A es: (ver Fórmulas) y R1, R2, R3, R4, R5, R6 y X son como se definen en la presente.

8. 发明专利

CL2016002839A1 Derivados de carboxamida 未知
公开(公告)号：CL2016002839A1
公开(公告)日：2017-01-27
申请号：CL2016002839
申请日：2016-11-09
申请人： NOVARTIS AG
发明人： DAVID ANDREW SANDHAM , ANNE-MARIE D'SOUZA , MAHBUD AHMED , ROBERT ALEXANDER PULZ , LISA ANN ROONEY , NICHOLA SMITH , THOMAS JOSEF TROXLER , KAMLESH JAGDIS BALA , ANDREW BREARLEY , JAMES DALE , DAVID PORTER , DUNCAN SHAW , JESSICA LOUISE TAYLOR , ROGER JOHN TAYLOR , JOE WRIGGLESWORTH
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4155 , A61K31/422 , A61P9/12 , A61P19/02
摘要： COMPUESTOS DERIVADOS DE CARBOXAMIDA; COMPOSICIÓN Y COMBINACIÓN FARMACÉUTICA; Y USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO HIPERTENSIÓN PULMONAR Y ARTRITIS REUMATOIDE.

9. 发明专利

MX2016014939A DERIVADOS DE CARBOXAMIDA. 未知
公开(公告)号：MX2016014939A
公开(公告)日：2017-02-28
申请号：MX2016014939
申请日：2015-05-14
申请人： NOVARTIS AG
发明人： JAMES DALE , ROBERT ALEXANDER PULZ , DUNCAN SHAW , DAVID ANDREW SANDHAM , MAHBUB AHMED , ANNE- MARIE D´SOUZA , LISA ANN ROONEY , NICHOLA SMITH , ANDREW BREARLEY , DAVID PORTER , JESSICA LOUISE TAYLOR , ROGER JOHN TAYLOR , THOMAS JOSEF TROXLER , KAMLESH JAGDIS BALA , JOE WRIGGLESWORTH
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4155 , A61K31/422 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , C07D413/12
摘要： La presente invención proporciona un compuesto de fórmula (I) o una sla farmacéuticamente aceptable del mismo; (ver Fórmula) Un método de producción de los compuestos de la invención, y sus usos terapéuticos. La presente invención, proporciona adicionalmente una combinación de agentes farmacológicamente activos y una composición farmacéutica.

10. 发明专利

CR11342A Derivados de Imidazo [1,2-A]-Piridina Utiles como Inhibidores de Cinasa Tipo Activina (ALK) 未知
公开(公告)号：CR11342A
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CR11342
申请日：2010-03-26
申请人： NOVARTIS AG
发明人： DUNCAN SHAW , LEBLANC CATHERINE , LIZOS DIMITRIOS , RITCHIE CATHY , FURMINGER VIKKI , LEWIS SARAH , HORNSPERGER BENOIT , NIKOLAUS JOHANNES , WEILER SVEN
IPC分类号： A61P11/00 , A61P19/00 , C07D471/04
摘要： Los compuestos de la formula I: en forma libre o de sal de solvato, en donde R1, R2, R3 y R20 tienen los significados indicados en la memoria descriptiva, son utiles para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de ALK-5 y/o ALK-4.

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