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    • 3. 发明申请
      WO2007134827A8 5-PHENYL-THIAZ0L-2-YL-UREA DERIVATIVES AND USE AS PI3 KINASE INHIBITORS 审中-公开
    • 5-PHENYL-THIAZ0L-2-YL-UREA DERIVATIVES AND USE AS PI3 KINASE INHIBITORS
    • 5-PHENYL-THIAZ0L-2-YL-UREA衍生物和用作PI3激酶抑制剂
    • WO2007134827A8
    • 2009-01-08
    • PCT/EP2007004500
    • 2007-05-21
    • NOVARTIS AG , BUDD EMMA , HAYLER JUDY FOX , BRUCE IAN , LEGRAND DARREN MARK , COX BRIAN
    • BUDD EMMA , HAYLER JUDY FOX , BRUCE IAN , LEGRAND DARREN MARK , COX BRIAN
    • C07D277/48 , A61K31/427 , A61P11/00 , C07D417/12
    • C07D277/48 , C07D417/12
    • The present invention concerns a compound of formula Ia wherein: Ra * is hydrogen or C1-C4-alkyl; Rb* is -(C1-C4-alkylene)-Y-C1-C4-haloalkyl or -(C1-C4-alkylene)-Y-C1-C4-hydroxyalkyl; Y represents -CONH- or a five membered heteroaryl group. R2* is C1-C4-alkyl or halogen; R3* is halo, -SO2-CH3, -SO2-CF3, carboxy, -CO-NH2, -CO-di(C1-C8-alkyl)amino, or a 5- or 6- membered heterocyclic ring having one or more ring hetero atoms selected from the group consisting of oxygen, nitrogen and sulphur, that ring being optionally substituted by halo, cyano, oxo, hydroxy, carboxy, nitro, C3-C8-cycloalkyl, C1-C8-alkylcarbonyl, C1-C8-alkoxy optionally substituted by aminocarbonyl, or C1-C8-alkyl optionally substituted by hydroxy, C1- C8-alkoxy, C1- C8-alkylamino or di(C1- C8-alkyl)amino; R4* is hydrogen, halo, -SO2-CH3, nitrile, C1- C8-haloalkyl, imidazolyl, C1- C8-alkyl, -NR8*R9*, or -SO2-NR8*R9*; and R5* is hydrogen, halogen or C1- C8-alkyl; R8* and R9* are independently hydrogen, amino, C1- C8-alkylamino, di(C1- C8-alkyl)amino, or CC1- C8-alkyl optionally substituted by hydroxyl; or a pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.
    • 本发明涉及式Ia化合物，其中：Ra *是氢或C 1 -C 4 - 烷基; Rb *是 - （C1-C4-亚烷基）-Y-C1-C4-卤代烷基或 - （C1-C4-亚烷基）-Y-C1-C4-羟基烷基; Y表示-CONH-或五元杂芳基。 R2 *是C1-C4-烷基或卤素; R3 *是卤素，-SO2-CH3，-SO2-CF3，羧基，-CO-NH2，-CO-二（C1-C8-烷基）氨基或具有一个或多个环的5-或6-元杂环 氰基，氧代，羟基，羧基，硝基，C 3 -C 8 - 环烷基，C 1 -C 8 - 烷基羰基，C 1 -C 8 - 烷氧基任选地被选自氧，氮和硫的杂原子 被氨基羰基取代，或任选被羟基取代的C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基，C 1 -C 8 - 烷基氨基或二（C 1 -C 8 - 烷基）氨基; R4 *是氢，卤素，-SO2-CH3，腈，C1-8-卤代烷基，咪唑基，C1-8-烷基，-NR8 * R9 *或-SO2-NR8 * R9 *; 和R5 *是氢，卤素或C 1 -C 8 - 烷基; R 8 *和R 9 *独立地为氢，氨基，C 1 -C 8 - 烷基氨基，二（C 1 -C 8 - 烷基）氨基或任选被羟基取代的C 1 -C 8烷基; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，用于治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而变质的疾病的组合物和用途。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 8. 发明专利
      ES2552503T3 Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de fibrosis quística (CF) 未知
    • Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de fibrosis quística (CF)
    • ES2552503T3
    • 2015-11-30
    • ES11708490
    • 2011-03-17
    • NOVARTIS AG
    • BAETTIG URS , BALA KAMLESH JAGDIS , BUDD EMMA , EDWARDS LEE , HOWSHAM CATHERINE , HUGHES GLYN , LEGRAND DARREN MARK , SPIEGEL KATRIN
    • C07D213/81 , A61K31/443 , A61P11/12 , C07D241/28 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/12
    • Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es N o CR4a; R1 es H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono; cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; S-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CO2R15, -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; o -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene cuando menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O y S; en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, y heterociclilo están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; R2 es halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R3 y R4a son cada uno independientemente H o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R4 es H, o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R5 es -(CH2)m-NR17R18, -(CH2)m-OR'; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-CO2R15; -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos de carbono o -grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene cuando menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O y S; en donde el -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos de carbono, y -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; R6 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; OH; CN; halógeno; -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; o -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)- grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene cuando menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O y S; en donde el cicloalquilo, cicloalquenilo, -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos de carbono, y -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; o R6 es H, y R5 es -(CH2)m-NR17R18, -(CH2)m-OR', alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene cuando menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O y S; o -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-CO2R15, en donde los grupos -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos de carbono, y -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; o R4 y R6 junto con los átomos de carbono con los que están unidos, forman un sistema de anillo carbocíclico de 3 a 8 miembros; o R4 y R5 forman juntos un grupo oxo (C>=O), y R6 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; o -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene cuando menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O, y S, en donde los grupos arilo y heterociclilo 5 están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; o R5 y R6 junto con los átomos de carbono con los que están enlazados, forman un sistema de anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados a partir de N, O, y S, en donde el sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; o R4 y R5 y R6 junto con los átomos de carbono con los que están unidos, forman un sistema de anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados a partir de N, O, y S, en donde el sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; R' es H, o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; m es 0, 1, 2 ó 3; R8, R11, R13 y R17 son cada uno independientemente H, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono o -(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R9, R10, R12, R14, R15, R16 y R18 son cada uno independientemente H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono; cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; o -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene cuando menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O, y S, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, y heterociclilo están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; o R8 y R9, R11 y R12, R13 y R14, y R17 y R18, junto con el átomo de nitrógeno con el que están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; Z es independientemente OH, arilo, O-arilo, bencilo, O-bencilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH o grupos NH2, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido con 30 uno o más átomos de halógeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, NR18(SO2)R21, (SO2)NR19R21, (SO2)R21, NR18C(O)R21, C(O)NR19R21, NR18C(O)NR19R21, NR18C(O)OR19, NR19R21, C(O)OR19, C(O)R19, SR19, OR19, oxo, CN, NO2, halógeno, o un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene cuando menos un heteroátomo seleccionado a partir de N, O y S.
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    • 10. 发明专利
      BRPI0712017A2  未知
    • BRPI0712017A2
    • 2011-12-27
    • BRPI0712017
    • 2007-05-21
    • NOVARTIS AG
    • BUDD EMMA , HAYLER JUDY FOX , IAN BRUCE , LEGRAND DARREN MARK , COX BRIAN
    • C07D277/48 , A61K31/427 , A61P11/00 , C07D417/12
    • The present invention concerns a compound of formula Ia wherein: Ra* is hydrogen or C1-C4-alkyl; Rb* is —(C1-C4-alkylene)-Y—C1-C4-haloalkyl or —(C1-C4-alkylene)-Y—C1-C4-hydroxyalkyl; Y represents —CONH— or a five membered heteroaryl group. R2* is C1-C4-alkyl or halogen; R3* is halo, —SO2—CH3, —SO2—CF3, carboxy, —CO—NH2, —CO-di(C1-C8-alkyl)amino, or a 5- or 6-membered heterocyclic ring having one or more ring hetero atoms selected from the group consisting of oxygen, nitrogen and sulphur, that ring being optionally substituted by halo, cyano, oxo, hydroxy, carboxy, nitro, C3-C8-cycloalkyl, C1-C8-alkylcarbonyl, C1-C8-alkoxy optionally substituted by aminocarbonyl, or C1-C8-alkyl optionally substituted by hydroxy, C1-C8-alkoxy, C1-C8-alkylamino or di(C1-C8-alkyl)amino; R4* is hydrogen, halo, —SO2—CH3, nitrile, C1-C8-haloalkyl, imidazolyl, C1-C8-alkyl, —NR8*R9*, or —SO2—NR8*R9*; and R5* is hydrogen, halogen or C1-C8-alkyl; R8* and R9* are independently hydrogen, amino, C1-C8-alkylamino, di(C1-C8-alkyl)amino, or CC1-C8-alkyl optionally substituted by hydroxyl; or a pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameliorated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.
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