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1. 发明专利

ES2381895T3 Inhibidores de PI 3-quinasa y métodos para su uso 未知
公开(公告)号：ES2381895T3
公开(公告)日：2012-06-01
申请号：ES08729174
申请日：2008-02-06
申请人： NOVARTIS AG
发明人： PECCHI SABINA , NI ZHI-JIE , BURGER MATTHEW , WAGMAN ALLAN , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , NG SIMON , PFISTER KEITH , SMITH AARON , ZHANG YANCHEN , MERRITT HANNE , VOLIVA CHARLES
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de Fórmula I, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde, **Fórmula** X es N y Y es CR5, o Y es N y X es CR5; Z es N o CR6; R1 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido, cicloalquiloxi, cicloalquiloxi sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, aminocarbonilamino, aminotiocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, aminosulfoniloxi, aminosulfonilamino, amidino, carboxilo, carboxil éster, (carboxil éster)amino, (carboxil éster)oxi, ciano, halo, hidroxi, nitro, SO3H, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfóxido, sulfóxido sustituido, sulfonilamino, sulfonilamino sustituido, sulfoniloxi, sulfoniloxi susituido, tioacilo, tiol, alquiltio, y alquiltio sustituido, con la condición de que cuando X es N, R1 no es morfolino; R2 y R4, son seleccionados cada uno independientemente del grupo consistente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido, cicloalquiloxi, cicloalquiloxi sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, aminocarbonilamino, aminotiocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, aminosulfoniloxi, aminosulfonilamino, amidino, carboxilo, carboxil éster, (carboxil éster)amino, (carboxil éster)oxi, ciano, halo, hidroxi, nitro, SO3H, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfoniloxi, tioacilo, tiol, alquiltio, y alquiltio sustituido; R3 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, -CO-R3a, alquilo sustituido, un cicloalquilo de tres a siete miembros o un anillo cicloalquilo sustituido de tres a siete miembros, y un heterociclilo de cuatro a siete miembros o un anillo heterociclilo sustituido de cuatro a siete miembros; y R3a se selecciona del grupo consistente de alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, y alquilamino; y R5 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, hidroxi, amino, amino sustituido, alquilo, alquilo sustituido, -COR5a, y NR5aCOR5b, en donde R5a, y R5b se seleccionan independientemente del grupo consistente de hidrógeno, y alquilo sustituido o no sustituido; y R6 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, C1-3 alquilo, alquilo C1-C3 sustituido, metoxi, trifluorometilo, cicloalquilo, alquilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminocarbonilo, aminosulfonilo, carboxilo, carboxil éster, ciano, halo, hidroxi, nitro, SO3H, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfóxido, sulfóxido sustituido, sulfoniloxi, tioacilo, tiol y metiltio donde alquil donde se menciona tiene 1 a 10 átomos de carbono y donde alquenilo y alquinilo donde se menciona tiene 2 a 6 átomos de carbono.

2. 发明专利

ES2351172T3 DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE CINASA PI-3. 未知
公开(公告)号：ES2351172T3
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：ES07716906
申请日：2007-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARTULIS SARAH , SMITH AARON , VOLIVA CHARLES , PECCHI SABINA , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , IWANOWICZ EDWIN , HENDRICKSON THOMAS , PICK TERESA , FANTL WENDY , WAGMAN ALLAN , ATALLAH GORDANA , ZHANG YANCHEN , FRAZIER KELLY , WIESMANN MARION , NG SIMON , NI ZHI-JIE , VERHAGEN JOELLE , MERITT HANNE , BURGER MATTHEW , XIN XIAHUA , PFISTER KEITH , KNAPP MARK , BARSANTI PAUL
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Un compuesto que tiene la Formula I: **Fórmula** o un estereoisomero, tautomero, o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde, W es CRw o N, en donde Rw se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) halogeno, (4) metilo, (5) trifluorometilo, (6) sulfonamido; R1 se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) alquilo sustituido y no sustituido, (6) alquenilo sustituido y no sustituido, (7) alquinilo sustituido y no sustituido, (8) arilo sustituido y no sustituido, (9) heteroarilo sustituido y no sustituido, (10) heterociclico sustituido y no sustituido, (11) cicloalquilo sustituido y no sustituido, (12) -COR1a, (13) -CO2R1a, (14) -CONR1aR1b, (15) -NR1aR1b, (16) -NR1aCOR1b, (17) -NR1aSO2R1b, (18) -OCOR1a, (19) -OR1a, (20) -SR1a, (21) -SOR1a, (22) -SO2R1a, y (23) -SO2NR1aR1b, en donde R1a, y R1b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (a) hidrogeno, (b) alquilo sustituido y no sustituido, (c) arilo sustituido y no sustituido, (d) heteroarilo sustituido y no sustituido, (e) heterociclico sustituido y no sustituido, y (f) cicloalquilo sustituido y no sustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) hidroxi, (6) amino, (7) alquilo sustituido y no sustituido, (8) -COR2a, y (9) -NR2aCOR2b, en donde R2a, y R2b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (a) hidrogeno, y (b) alquilo sustituido y no sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) alquilo sustituido y no sustituido, (6) alquenilo sustituido y no sustituido, (7) alquinilo sustituido y no sustituido, (8) arilo sustituido y no sustituido, (9) heteroarilo sustituido y no sustituido, (10) heterociclico sustituido y no sustituido, (11) cicloalquilo sustituido y no sustituido, (12) -COR3a, (13) -NR3aR3b, (14) -NR3aCOR3b, (15) -NR3aSO2R3b, (16) -OR3a, (17) -SR3a, (18) -SOR3a, (19) -SO2R3a, y (20) -SO2NR3aR3b, en donde R3a, y R3b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (a) hidrogeno, (b) alquilo sustituido y no sustituido, (c) arilo sustituido y no sustituido, (d) heteroarilo sustituido y no sustituido, (e) heterociclico sustituido y no sustituido, y (f) cicloalquilo sustituido y no sustituido; y R4 se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, y (2) halogeno.

4. 发明专利

PE20071322A1 DERIVADOS DE 2-MORFOLINOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE FOSFATIDINOINOSITOL(PI) 3-QUINASA 未知
公开(公告)号：PE20071322A1
公开(公告)日：2008-01-27
申请号：PE2007000060
申请日：2007-01-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BURGER MATTHEW , NI ZHI-JIE , PECCHI SABINA , ATALLAH GORDANA , BARTULLIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , PFISTER KEITH , LOUIE ALICIA , PICK TERESA , BARSANTI PAUL , IWANOWICZ EDWIN , FANTL WENDY , HENDRICKSON TOM , KNAPP MARK , MERRITT HANNE , VOLIVA CHARLES , WIESMANN MARION , XIN XIAOHUA , POON DANIEL
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE W ES H, CIANO, HALOGENO, METILO, SULFONAMIDO, ENTRE OTROS; R1 ES H, CIANO, NITRO, HALOGENO, ALQUILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R2 ES H, CIANO, HIDROXI, AMINO, ENTRE OTROS; R3 ES H, CIANO, NITRO, HALOGENO, ALQUILO SUSTITUIDO, ARILO SUSTITUIDO, ENTRE OTROS; R4 ES H, HALOGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(6-(2-AMINOPIRIMIDIN-5-ILO)-2-MORFOLINOPIRIMIDIN-4-ILO)QUINOLIN-3-AMINA; N-(6-(6-AMINO-4-FLUOROPIRIDIN-3-ILO)-2-MORFOLINOPIRIMIDIN-4-ILO)QUINOLIN-3-AMINA; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE PI3-K ALFA UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER

5. 发明专利

PE09782007A1 COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASAS (PI3Ks) 未知
公开(公告)号：PE09782007A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：PE0001452007
申请日：2007-02-12
申请人： NOVARTIS AG
发明人： NI ZHI-JIE , PECCHI SABINA , BURGER MATTHEW , HAN WOOSEOK , SMITH AARON , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN , IWANOWICZ ED , HENDRICKSON TOM , KNAPP MARK , MERRITT HANNE , VOLIVA CHARLES , WIESMANN MARION , LEGRAND DARREN MARK , BRUCE IAN , DALE JAMES , LAN JIONG , LEVINE BARRY , COSTALES ABRAN , LIU JIE , PICK TERESA , MENEZES DANIEL
IPC分类号： A61K31/428 , A61K31/4353 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61P35/00 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE Q ES O U S; X ES CR3 O N; W ES C O N; V ES CR2, O U S; L1 ES CR9 O N, DONDE R2, R3, R7 Y R9 SON CADA UNO H, ALQUIL(C1-C10), ALQUENIL(C2-C6), ALCOXI(C1-C10), CICLOALQUIL(C3-C10), ENTRE OTROS; L2 ES CR6 O N, DONDE R4, R5 Y R6 SON CADA UNO H, HALOGENO, CN, NITRO, AMINO, ENTRE OTROS; R1 ES H, ALQUIL(C1-C10), ALCOXI(C1-C10), ARIL(C6-C14), CICLOALQUIL(C3-C10), ENTRE OTROS; R8 ES H, ALQUIL(C1-C10), CICLOALQUIL(C3-C7), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(6-(6-AMINO-5-(TRIFLUOROMETIL)PIRIDIN-3-IL)IMIDAZO[1.2-b]PIRIDAZIN-2-IL)ACETAMIDA, METIL 6-(6-AMINO-5-(TRIFLUOROMETIL)PIRIDIN-3-IL)IMIDAZO[1.2-a]PIRIDIN-2-ILCARBAMATO, N-(6-(6-AMINO-5-(TRIFLUOROMETIL)PIRIDIN-3-IL)-3-BROMO-IMIDAZO[1.2-a]PIRIDIN-2-IL)ACETAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASAS (PI3Ks) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE GLIOMA, MELANOMA, ASMA, FIBROSIS PULMONAR, PSORIASIS, DERMATITIS

6. 发明专利

CY1114282T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΠΥΡΙΜΙΔΙΝΗΣ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ PI-3 ΚΙΝΑΣΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1114282T1
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CY131100742
申请日：2013-08-28
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BURGER MATTHEW , NI ZHI-JIE , PECCHI SABINA , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , PFISTER KEITH , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , PICK TERESA , BARSANTI PAUL , IWANOWICZ EDWIN , FANTL WENDY , HENDRICKSON THOMAS , KNAPP MARK , MERITT HANNE , VOLIVA CHARLES , WIESMANN MARION , XIN XIAHUA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Ενώσεις (Ι) πουαναστέλλουντην 3-κινάσητηςφωσφατιδυλοϊνοσιτόλης (ΡΙ), ταφαρμακευτικώςαποδεκτάάλατατουςσεσυνδυασμόμετουλάχιστονέναεπιπλέονθεραπευτικόπαράγοντα, μεένανφαρμακευτικώςαποδεκτόφορέα, γιατηνπρόληψηή τηνθεραπείανεοπλασματικώννοσημάτωνπουχαρακτηρίζονταιαπότηνανώμαληδραστηριότητατωναυξητικώνπαραγόντων, τωνκινασώνσερίνης/ θρεονίνης, καικινασώντωνφωσφολιπιδίων.

7. 发明专利

ES2427624T3 Derivados de pirimidina usados como inhibidores de pi-3 cinasa 未知
公开(公告)号：ES2427624T3
公开(公告)日：2013-10-31
申请号：ES10173136
申请日：2007-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BURGER MATTHEW , NI ZHI-JIE , PECCHI SABINA , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , PFISTER KEITH , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , PICK TERESA , BARSANTI PAUL , IWANOWICZ EDWIN , FANTL WENDY , HENDRICKSON THOMAS , KNAPP MARK , MERITT HANNE , VOLIVA CHARLES , WIESMANN MARION , XIN XIAHUA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Combinación que comprende un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, W es CRw o N, en el que Rw se selecciona del grupo que consiste en (1) hidrógeno, (2) ciano, (3) halógeno, (4) metilo, (5) trifluorometilo, (6) sulfonamido; R1 se selecciona del grupo que consiste en (1) hidrógeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halógeno, (5) alquilo sustituido y no sustituido, (6) alquenilo sustituido y no sustituido, (7) alquinilo sustituido y no sustituido, (8) arilo sustituido y no sustituido, (9) heteroarilo sustituido y no sustituido, (10) heterociclilo sustituido y no sustituido, (11) cicloalquilo sustituido y no sustituido, (12) -COR1a.

9. 发明专利

UA96284C2 ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, КОТОРЫЕ ПРИМЕНЯЮТ КАК ИНГИБИТОРЫ PI-3 КИНАЗЫ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 未知
公开(公告)号：UA96284C2
公开(公告)日：2011-10-25
申请号：UAA200809431
申请日：2007-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BURGER MATTHEW , NI ZHI-JIE , PECCHI SABINA , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , PFISTER KEITH , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , PICK TERESA E , BARSANTI PAUL , IWANOWICZ EDWIN , FANTL WENDY , HENDRICKSON THOMAS , KNAPP MARK , MERITT HANNE , VOLIVA CHARLES , WIESMANN MARION , XIN XIAHUA
IPC分类号： A61K31/506 , C07D401/04 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Взаявкеописаныновыеингибиторыфосфатидилинозит (PI) 3-киназы, ихфармацевтическиприемлемыесолии пролекарства; композицииновыхсоединений, отдельноилив комбинациипоменьшеймерес однимдополнительнымтерапевтическимсредством, сфармацевтическиприемлемымносителем; иприменениеновыхсоединений, отдельноилив комбинациипоменьшеймерес однимдополнительнымтерапевтическимсредством, дляпрофилактикиилилеченияпролиферативныхзаболеваний, которыехарактеризуютсяаномальнойактивностьюфакторовроста, протеинсерон/треонинкинази фосфолипидкиназ.

10. 发明专利

CU23711B7 DERIVADOS DE PIRIMIDINA USADOS COMO INHIBIDORES DE PI-3 QUINASA. 未知
公开(公告)号：CU23711B7
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CU20080137
申请日：2008-07-17
申请人： NOVARTIS AG
发明人： XIN XIAHUA , WIESMANN MARION , VOLIVA CHARLES , MERITT HANNE , KNAPP MARK , HENDRICKSON THOMAS , FANTL WENDY , IWANOWICZ EDWIN , BARSANTI PAUL , PICK TERESA , LOUIE ALICIA , POON DANIEL , PFISTER KEITH , NG SIMON , WAGMAN ALLAN , ZHANG YANCHEN , VERHAGEN JOELLE , SMITH AARON , FRAZIER KELLY , BARTULIS SARAH , ATALLAH GORDANA , PECCHI SABINA , NI ZHI-JIE , BURGER MATTHEW
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/04
摘要： Compuestos inhibidores de cinasa de fosfatidil-inositol (PI)-3 (I), sus sales farmaceúticamente aceptables y pro-farmacos de los mismos; composiciones de los nuevos compuestos, ya sean solos o en combinación con cuando menos un agente terapéutico adicional, con un vehículo farmacéuticamente aceptable; y usos de los nuevos compuestos, ya sea solos o en combinación con cuando menos un agente terapéutico adicional, en la profilaxis o el tratamiento de enfermedades proliferativas caracterizadas por la actividad anormal de los factores de crecimiento, cinasas de proetína serina/treonina, y cinasas de fosfolípido.

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