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1. 发明专利

AR120169A1 DERIVADOS DE 2-AZAESPIRO[3.4]OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 未知
公开(公告)号：AR120169A1
公开(公告)日：2022-02-02
申请号：ARP200102774
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , HALL EDWARD CHARLES , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/397 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30
摘要： Derivados de 5-oxa-2-azaespiro[3,4]octano como agonistas del receptor M4, una composición farmacéutica que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades del Sistema Nervioso Central y de trastornos producidos por el uso de sustancias. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R¹ es halógeno o hidrógeno; R² es halógeno o hidrógeno; R³ es alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -OH, cicloalquilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -OH, o -OR⁴; R⁴ es alquilo C₁₋₅ opcionalmente sustituido, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos R⁶, heterocicloalquilo de 3 a 9 miembros opcionalmente sustituido, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos R⁶, o cicloalquilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres R⁶; R⁵ es halógeno o hidrógeno; cada R⁶ es independientemente halógeno, -OH, -OCH₃, -C(CH₃)₂OH, -CH₂OH, ciano, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, -OCH₃, y alquilo C₁₋₃, o heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₃; y R⁷ es heteroarilo de 5 miembros.

2. 发明专利

ECSP22027784A DERIVADOS DE 2AZAESPIRO[3.4]OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 未知
公开(公告)号：ECSP22027784A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：ECDI202227784
申请日：2022-04-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： LABBE-GIGUERE NANCY , CHEN XIN , YANG FAN , THOMSON CHRISTOPHER G , QIAN MING , HALL EDWARD CHARLES , GARDINIER KEVIN MATTHEW , CALHOUN AMY , PALACIOS DANIEL STEVEN , SHULTZ MICHAEL DAVID , JENDZA KEITH , NEEF JAMES , WANG KATE YAPING
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61P25/00
摘要： En el presente documento se proporcionan compuestos de acuerdo con la Fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde R1, R2, R3, R5, y R7 se definen en el presente documento. También se proporcionan en el presente documento composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de Fórmula (I) así como el uso de dichos compuestos como agonistas del receptor M4.

3. 发明专利

ECSP22027287A DERIVADOS DE 2-AZASPIRO[3,4]OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 未知
公开(公告)号：ECSP22027287A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：ECDI202227287
申请日：2022-04-06
申请人： NOVARTIS AG
发明人： NEEF JAMES , YANG FAN , QIAN MING , JENDZA KEITH , SHULTZ MICHAEL DAVID , GARDINIER KEVIN MATTHEW , CHEN XIN , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , LABBE-GIGUERE NANCY , HALL EDWARD CHARLES , PALACIOS DANIEL STEVEN , CALHOUN AMY
IPC分类号： A61P25/00 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： En la presente se proporcionan compuestos de acuerdo con la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R1, R2, R3, R5, y R7 se definen en la presente. También se proporcionan en la presente composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de Fórmula (I) así como también el uso de dichos compuestos como agonistas del receptor M4.

4. 发明专利

CO2022004341A2 Derivados de 2-azaspiro[3,4]octano como agonistas de m4 未知
公开(公告)号：CO2022004341A2
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CO2022004341
申请日：2022-04-05
申请人： NOVARTIS AG
发明人： HALL EDWARD CHARLES , CALHOUN AMY , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： A61P25/00 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： En la presente se proporcionan compuestos de acuerdo con la Fórmula (I) (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R1, R2, R3, R5, y R7 se definen en la presente. También se proporcionan en la presente composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de Fórmula (I) así como también el uso de dichos compuestos como agonistas del receptor M4.

5. 发明专利

CA3156320A1 2-AZASPIRO[3.4]OCTANE DERIVATIVES AS M4 AGONISTS 未知
公开(公告)号：CA3156320A1
公开(公告)日：2021-04-15
申请号：CA3156320
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , HALL EDWARD CHARLES , JENDZA KEITH , NEEF JAMES , LABBE-GIGUERE NANCY , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Provided herein are compounds according to Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, and R7 are defined herein. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) as well as the use of such compounds as M4 receptor agonists.

6. 发明专利

CU20220023A7 DERIVADOS DE 2-AZASPIRO[3,4]OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 未知
公开(公告)号：CU20220023A7
公开(公告)日：2022-11-07
申请号：CU20220023
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , HALL EDWARD CHARLES , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： A61P25/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： En la presente se proporcionan compuestos de acuerdo con la Fórmula (I) ESPACIO PARA FÓRMULA o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R1, R2, R3, R5, y R7 se definen en la presente. También se proporcionan en la presente composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de Fórmula (I) así como el uso de dichos compuestos como agonistas del receptor M4.

7. 发明专利

AU2020361735A1 2-azaspiro(3.4)octane derivatives as M4 agonists 未知
公开(公告)号：AU2020361735A1
公开(公告)日：2022-04-21
申请号：AU2020361735
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , HALL EDWARD CHARLES , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： A61P25/00 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Provided herein are compounds according to Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R

8. 发明专利

PE20221453A1 DERIVADOS DE 2-AZASPIRO[3,4]OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 未知
公开(公告)号：PE20221453A1
公开(公告)日：2022-09-21
申请号：PE2022000553
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , HALL EDWARD CHARLES , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： A61P25/00 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： En la presente se proporcionan compuestos derivados de de 2-azaspiro [3,4]octano de formula (I); en donde R1 y R2 es, independientemente, halogeno o hidrogeno; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros y -OH; heteroarilo de 5 a 6 miembros; entre otros; R5 es halogeno o hidrogeno; R7 es un heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, -CF3, y halogeno, o C(O)R8. Un compuesto seleccionado es (R)-2-(6-(4-(2-((2-oxaspiro[3,3]heptan-6-il)oxi)fenil)piperidin-1-il)-2-azaspiro[3,4]octan-2-il)-1,3,4-oxadiazol. Dichos compuestos son agonistas del receptor muscarinico M4. Tambien se proporcionan composiciones farmaceuticas que comprenden dicho compuesto; siendo utiles para el tratamiento de afecciones, enfermedades y trastornos relacionados con el receptor M4, tales como psicosis, trastornos del movimiento hiperquinetico, disfuncion cognitiva y trastornos por uso de sustancias

9. 发明专利

CR20220153A DERIVADOS DE 2–AZAESPIRO [3.4] OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 未知
公开(公告)号：CR20220153A
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CR20220153
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , THOMSON CHRISTOPHER G , HALL EDWARD CHARLES , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , SHULTZ MICHAEL DAVID , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/506 , A61P25/00 , C07D491/107
摘要： En el presente documento se proporcionan compuestos de acuerdo con la Fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , y R 7 se definen en el presente documento. También se proporcionan en el presente documento composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de Fórmula (I) así como el uso de dichos compuestos como agonistas del receptor M4.

10. 发明专利

AR120170A1 DERIVADOS DE 2-AZASPIRO[3,4]OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 未知
公开(公告)号：AR120170A1
公开(公告)日：2022-02-02
申请号：ARP200102775
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , HALL EDWARD CHARLES , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Derivados de 2-azaespiro[3,4]octano como agonistas del receptor M4, una composición farmacéutica que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades del Sistema Nervioso Central y de trastornos producidos por el uso de sustancias. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R¹ es halógeno o hidrógeno; R² es halógeno o hidrógeno; R³ es alquilo C₁₋₆, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo integrado por heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros y -OH, heteroarilo de 5 a 6 miembros, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -OH, heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -OH, o -OR⁴; R⁴ es -CF₃, -CF₂H, alquilo C₁₋₆, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos R⁶, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con un R⁶, heteroarilo de 5 a 6 miembros, o R⁴ es uno de los grupos: de fórmula (2) ó (3); R⁵ es halógeno o hidrógeno; cada R⁶ es independientemente halógeno, -OH, -CF₃, -CF₂H, ciano, -OCF₃, -OCH₃, -O-heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₄, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo integrado por halógeno, -OH, y alquilo C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 6 miembros, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C₁₋₃, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -CF₃, o cada uno de R⁶ es independientemente uno de los grupos: seleccionados del grupo de fórmula (4); R⁷ es un heteroarilo de 5 a 6 miembros, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por alquilo C₁₋₆, -CF₃, y halógeno, o C(O)R⁸; y R⁸ es cicloalquilo de 3 a 6 miembros, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un halógeno, o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros.

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