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    • 10. 发明专利
    • DERIVADOS DE 2-AZAESPIRO[3.4]OCTANO COMO AGONISTAS DE M4
    • AR120169A1
    • 2022-02-02
    • ARP200102774
    • 2020-10-07
    • NOVARTIS AG
    • CALHOUN AMYCHEN XINGARDINIER KEVIN MATTHEWHALL EDWARD CHARLESJENDZA KEITHLABBE-GIGUERE NANCYNEEF JAMESPALACIOS DANIEL STEVENQIAN MINGSHULTZ MICHAEL DAVIDTHOMSON CHRISTOPHER GWANG KATE YAPINGYANG FAN
    • C07D491/107A61K31/397A61K31/454A61K31/506A61P25/18A61P25/28A61P25/30
    • Derivados de 5-oxa-2-azaespiro[3,4]octano como agonistas del receptor M4, una composición farmacéutica que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades del Sistema Nervioso Central y de trastornos producidos por el uso de sustancias. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R¹ es halógeno o hidrógeno; R² es halógeno o hidrógeno; R³ es alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -OH, cicloalquilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -OH, o -OR⁴; R⁴ es alquilo C₁₋₅ opcionalmente sustituido, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos R⁶, heterocicloalquilo de 3 a 9 miembros opcionalmente sustituido, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos R⁶, o cicloalquilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres R⁶; R⁵ es halógeno o hidrógeno; cada R⁶ es independientemente halógeno, -OH, -OCH₃, -C(CH₃)₂OH, -CH₂OH, ciano, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, -OCH₃, y alquilo C₁₋₃, o heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₃; y R⁷ es heteroarilo de 5 miembros.