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1. 发明专利

JP2012158611A 2-AMINO-7,8-DIHYDRO-6H-PYRIDO[4,3-d] PYRIMIDIN-5-ONE 审中-公开
标题翻译： 2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮
公开(公告)号：JP2012158611A
公开(公告)日：2012-08-23
申请号：JP2012119613
申请日：2012-05-25
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： MACHAJEWSKI TIMOTHY D , SHAFER CYNTHIA M , MCBRIDE CHRISTOPHER , ANTONIOS-MCCREA WILLIAM , DOUGHAN BRANDON M , LEVINE BARRY H , XIA YI , MCKENNA MAUREEN , WANG X MICHAEL , MENDENHALL KRIS , ZHOU YASHEEN , GONG BAOQING , GU DAN , DOLAN JOHN , TULINSKY JOHN , BRINNER KRISTIN , GAO ZHENHAI , POON DANIEL , BARSANTI PAUL A , LIN XIAODONG , COSTALES ABRAN , RICO ALICE , BRAMMEIER NATHAN , PICK TERESA , RENHOWE PAUL A
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/282 , A61K31/337 , A61K31/404 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/4745 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K33/24 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07D211/86
CPC分类号： C07D211/86 , C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their tautomers, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof.SOLUTION: There are disclosed 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. There are disclosed methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nevous system diseases.
摘要翻译：待解决的问题：提供2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其互变异构体，立体异构体，其药学上可接受的盐和前药。解决方案：公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的治疗剂。公开了在预防中单独使用2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

2. 发明专利

NO342258B1 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-oner, fremgangsmåte for fremstilling derav og farmasøytiske preparater inneholdende slike 未知
公开(公告)号：NO342258B1
公开(公告)日：2018-04-30
申请号：NO20082069
申请日：2008-04-30
申请人： NOVARTIS AG
发明人： POON DANIEL J , PICK TERESA E , MCBRIDE CHRISTOPHER , RENHOWE PAUL A , MACHAJEWSKI TIMOTHY D , SHAFER CYNTHIA M , ANTONIOS-MCCREA WILLIAM , DOUGHAN BRANDON M , LEVINE BARRY H , XIA YI , MCKENNA MAUREEN , WANG X MICHAEL , MENDENHALL KRIS , ZHOU YASHEEN , GONG BAOQING , GU DAN , DOLAN JOHN , TULINSKY JOHN , BRINNER KRISTIN , GAO ZHENHAI , BARSANTI PAUL A , LIN XIAODONG , COSTALES ABRAN , RICO ALICE , BRAMMEIER NATHAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D211/86
摘要： Det beskrives 2-arnino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrirnidin-5-on forbindelser, deres stereoisomerer, tautomerer, farmasøytisk akseptable salter og prodrugs derav; preparater som inkluderer en farmasøytisk akseptabel bærer og en eller flere av 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-on forbindelsene, enten alene eller i kombinasjon med minst et ytterligere terapeutisk middel. Det beskrives videre metoder for anvendelse av 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-on forbindelser, enten alene eller i kombinasjon med minst et ytterligere terapeutisk middel, for profylakse eller behandling av cellulære proliferative, virale, autoimmune, kardiovaskulære og sentralnervesystem sykdommer.

4. 发明专利

EA026432B1 НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ В ЦИКЛЕ N-ПИРИДИНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ 未知
公开(公告)号：EA026432B1
公开(公告)日：2017-04-28
申请号：EA201492170
申请日：2013-05-20
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BURGER MATTHEW , DRUMM III JOSEPH , NISHIGUCHI GISELE , RICO ALICE , SIMMONS ROBERT LOWELL , TAFT BENJAMIN , TANNER HUW
IPC分类号： C07D403/12 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Визобретениипредложеносоединениеи егофармацевтическиприемлемыесоли. Такжепредложеныфармацевтическаякомпозиция, содержащаясоединениепоизобретениюи применениесоединениядляполучениялекарственногосредствадлялечениясостояния, опосредуемого PIM-киназой, сиспользованиемсоединенияпоизобретению.

5. 发明专利

AU2013264831B2 Novel ring-substituted N-pyridinyl amides as kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2013264831B2
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：AU2013264831
申请日：2013-05-20
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BURGER MATTHEW , DRUMM III JOSEPH , NISHIGUCHI GISELE , RICO ALICE , SIMMONS ROBERT LOWELL , TAFT BENJAMIN , TANNER HUW
IPC分类号： C07D403/12 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides a compound of formula (A): I as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

6. 发明专利

PH12015502116B1 BIARYL AMIDE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：PH12015502116B1
公开(公告)日：2016-01-25
申请号：PH12015502116
申请日：2015-09-14
申请人： NOVARTIS AG
发明人： AVERSA ROBERT , BARSANTI PAUL A , BURGER MATTHEW , DILLON MICHAEL PATRICK , DIPESA ALAN , HU CHENG , LOU YAN , NISHIGUCHI GISELE , PAN YUE , POLYAKOV VALERY , RAMURTHY SAVITHRI , RICO ALICE , SETTI LINA , SMITH AARON , SUBRAMANIAN SHARADHA , TAFT BENJAMIN , TANNER HUW , WAN LIFENG , YUSUFF NAEEM
IPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/88 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

7. 发明专利

MX2014014253A NOVEDOSAS N-PIRIDINIL-AMIDAS SUSTITUIDAS EN EL ANILLO COMO INHIBIDORAS DE CINASA. 未知
公开(公告)号：MX2014014253A
公开(公告)日：2015-02-17
申请号：MX2014014253
申请日：2013-05-20
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BURGER MATTHEW , DRUMM JOSEPH III , NISHIGUCHI GISELE , RICO ALICE , SIMMONS ROBERT LOWELL , TAFT BENJAMIN , TANNER HUW
IPC分类号： C07D403/12 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： La presente invención proporciona un compuesto de la fórmula (A): (ver Fórmula) como se describe en la presente, y las sales farmacéuticamente aceptables, enantiómeros, rotámeros, tautómeros, o racematos del mismo. También se proporcionan métodos para el tratamiento de una enfermedad o condición mediada por la cinasa PIM utilizando los compuestos de la fórmula I, y composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos.

8. 发明专利

CA2899967A1 BIARYL AMIDE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2899967A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：CA2899967
申请日：2014-03-13
申请人： NOVARTIS AG
发明人： AVERSA ROBERT , BARSANTI PAUL A , BURGER MATTHEW , DILLON MICHAEL PATRICK , DIPESA ALAN , HU CHENG , LOU YAN , NISHIGUCHI GISELE , PAN YUE , POLYAKOV VALERY , RAMURTHY SAVITHRI , RICO ALICE , SETTI LINA , SMITH AARON , SUBRAMANIAN SHARADHA , TAFT BENJAMIN , TANNER HUW , WAN LIFENG , YUSUFF NAEEM
IPC分类号： C07D403/12 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/88 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

9. 发明专利

AR085602A1 INHIBIDORES DE QUINASAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SU APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES Y TRASTORNOS AUTOINMUNES 未知
公开(公告)号：AR085602A1
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：ARP120100685
申请日：2012-03-02
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SIMMONS ROBERT LOWELL , SMITH AARON R , NISHIGUCHI GISELE , MACHAJEWSKI TIMOTHY D , RICO ALICE , TAMEZ VICTORIANO JR , TANNER HUW , WAN LIFENG , BURGER MATTHEW
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/444 , A61P35/00 , C07D401/14
摘要： Composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos. La presente proporciona además métodos para utilizar estos compuestos y composiciones para el tratamiento de trastornos asociados con niveles no deseados de la actividad de la PIM quinasa, incluyendo cánceres y trastornos autoinmunes.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es N o CH; Q es H, Me u -OH; R3 es H, Me o alquilo C2-4; X es H o F; J es H o NH2; Y2 e Y6 son cada uno independientemente F o Cl, preferiblemente F; Y3 es H o se selecciona del grupo formado por CN, OEt, S(O)pR, -O(CH2)q-OH, -O(CH2)q-OR, -(CH2)q-OH, -C(CH3)2OH, -(CH2)q-OR, -(CR’2)1-3-OR’ u O-(CR’2)1-3-OR’, donde cada R’ es independientemente H o Me, y opcionalmente un miembro sustituido seleccionado del grupo que consiste de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxilo C1-4, alqueniloxilo C2-4, alquiniloxilo C2-4, alquiltio C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heteroarilo C5-10, y arilo C6-10, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados independientemente entre halo, hidroxilo, amino, OMe, CN, oxo, R y OR; cuando Y3 es H, Y4 se selecciona del grupo que consta CN, R, vinilo, COOH, COOR, S(O)qR, -O(CH2)q-OH, -O(CH2)q-O, -(CH2)q-OH, -C(CH3)2OH, -(CH2)pOR, (CH2)qR, -O-(CH2)qR, -(CR’2)1-3-OR’ u -O-(CR’2)1-3-OR’ en donde cada R’ es independientemente H o Me, y un miembro opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste de alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heteroarilo C5-10, y arilo C6-10, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con hasta dos grupos seleccionados independientemente entre halo, hidroxilo, amino, OMe, CN, oxo, R y OR; e Y4 puede ser H, cuando Y3 no es H; o Y3 e Y4 tomados juntos forman un anillo de 5 - 6 miembros seleccionado entre cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heteroarilo y arilo, tal anillo es opcionalmente sustituido con hasta dos grupos seleccionados independientemente entre R, halo, -OH, -OR, -(CH2)1-3-OR, -O-(CH2)1-3-OR, -(CH2)q-OH, y (CH2)q-OH; cada R es independientemente un alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C5-6, heterociclilo C5-6, o éter cíclico de 3 - 7 miembros opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales para R se seleccionan independientemente entre OH, Me, -CH2OH, COOH, COOMe, CONH2, CONHMe, CONMe2, CF3, OMe, CN, NH2, halo, oxo, y CN; cada q es independientemente 1 ó 2; y cada p es independientemente 0, 1 ó 2.

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