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1. 发明申请

WO2013008164A3 METHOD OF TREATING ATHEROSCLEROSIS IN HIGH TRIGLYCERIDE SUBJECTS 审中-公开
标题翻译：治疗高胆固醇血症的方法
公开(公告)号：WO2013008164A3
公开(公告)日：2013-05-10
申请号：PCT/IB2012053479
申请日：2012-07-06
申请人： NOVARTIS AG , ARAI YOSHIE , BROUSSEAU MARGARET ELIZABETH , GU JESSIE , HAYASHI TOMOKO , MITANI HIRONOBU , MOGI MUNETO , NONOMURA KAZUHIKO , YAMADA KEN
发明人： ARAI YOSHIE , BROUSSEAU MARGARET ELIZABETH , GU JESSIE , HAYASHI TOMOKO , MITANI HIRONOBU , MOGI MUNETO , NONOMURA KAZUHIKO , YAMADA KEN
IPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC分类号： A61K31/421 , A61K31/41 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06
摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) for use in the treatment, amelioration and/or prevention of diseases and conditions associated with CETP activity, such as atherosclerosis and dyslipidemia, in a subject with high triglyceride level; wherein R1, X1, R7, R5, C, L and p are defined herein. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents for use in the treatment, amelioration and/or prevention of diseases and conditions associated with CETP activity, such as atherosclerosis and dyslipidemia, in a subject with high triglyceride levels.
摘要翻译：本发明提供了用于治疗，改善和/或预防与甘油三酯水平高的受试者中CETP活性如动脉粥样硬化和血脂异常相关的疾病和病症的式（I）化合物; 其中R1，X1，R7，R5，C，L和p在本文中定义。本发明还提供了用于治疗，改善和/或预防与甘油三酯水平高的受试者中CETP活性如动脉粥样硬化和血脂异常相关的疾病和病症的药理活性剂的组合。

2. 发明申请

WO2010136474A2 SUBSTITUTED AMINOBUTYRIC DERIVATIVES AS NEPRILYSIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为NEPRILYSIN抑制剂的取代的氨基嘌呤衍生物
公开(公告)号：WO2010136474A2
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：PCT/EP2010057213
申请日：2010-05-26
申请人： NOVARTIS AG , COPPOLA GARY MARK , IWAKI YUKI , KARKI RAJESHRI GANESH , KAWANAMI TOSHIO , KSANDER GARY MICHAEL , MOGI MUNETO , SUN ROBERT
发明人： COPPOLA GARY MARK , IWAKI YUKI , KARKI RAJESHRI GANESH , KAWANAMI TOSHIO , KSANDER GARY MICHAEL , MOGI MUNETO , SUN ROBERT
IPC分类号： C07C233/45
CPC分类号： A61K31/194 , A61K45/06 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C233/87 , C07C235/52 , C07C235/74 , C07C235/82 , C07C251/12 , C07C257/06 , C07C271/12 , C07C275/16 , C07C311/19 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07D207/34 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D277/64 , C07D285/12 , C07D303/48 , C07D307/68 , C07D309/40 , C07D333/24 , C07D333/40
摘要： The present invention provides a compound of formula (I') or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译：本发明提供式（I'）化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，X和n如本文所定义。本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

3. 发明专利

CL2021002153A1 Formulaciones de 4-(7-hidroxi-2-isopropil-4-oxo-4h-quinazolin-3-il)-benzonitrilo 未知
公开(公告)号：CL2021002153A1
公开(公告)日：2022-04-18
申请号：CL2021002153
申请日：2021-08-13
申请人： NOVARTIS AG
发明人： MEDLEY QUINTUS , MOGI MUNETO , MONTECCHI-PALMER MICHELA , STASI KALLIOPI , BULLOCK JOSEPH PAUL , MAHESHWARI CHINMAY
IPC分类号： A61K31/517 , A61K9/00 , A61K9/10 , A61P27/02
摘要： La presente invención provee formulaciones de 4-(7-hidroxi-2-isopropil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-benzonitrilo (compuesto I) y métodos para tratar el dolor de la superficie ocular administrando tales formulaciones. La presente invención además proporciona métodos para tratar la enfermedad del ojo seco e hiperemia ocular mediante la administración de formulaciones de 4-(7-hidroxi-2-isopropil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-benzonitrilo.

4. 发明专利

SG11202107260VA METHODS FOR TREATING OCULAR SURFACE PAIN 未知
公开(公告)号：SG11202107260VA
公开(公告)日：2021-08-30
申请号：SG11202107260V
申请日：2020-02-13
申请人： NOVARTIS AG
发明人： MEDLEY QUINTUS , MOGI MUNETO , MONTECCHI-PALMER MICHELA , STASI KALLIOPI
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/10 , A61K31/517 , A61P27/02
摘要： The present invention provides methods for treating ocular surface pain by administering 4-(7-hydroxy-2-isopropyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-benzonitrile (compound I). The present invention also provides methods for treating dry eye disease and ocular hyperemia by administering 4-(7-hydroxy-2-isopropyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-benzonitrile.

5. 发明专利

EA030634B1 ИНДАНОВЫЕ И ИНДОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ РАСТВОРИМОЙ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ 未知
公开(公告)号：EA030634B1
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：EA201692542
申请日：2015-07-02
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER MICHAEL , BEVAN DOUG , CAPPARELLI MICHAEL PAUL , EHARA TAKERU , FERRARA LUCIANA , JI NAN , KATO MITSUNORI , MAINOLFI NELLO , MEREDITH ERIK , MOGI MUNETO , POWERS JAMES J , PRASANNA GANESH
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/445 , A61P27/06 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： Настоящееизобретениеобеспечиваетсоединениеформулы (I) илиегофармацевтическиприемлемуюсольспособполучениясоединенийпонастоящемуизобретениюи ихтерапевтическиеприменения. Настоящееизобретениетакжеобеспечиваеткомбинациюфармакологическиактивныхсредстви фармацевтическуюкомпозицию.

6. 发明专利

ES2683350T3 Método para tratar la aterosclerosis en sujetos con alto nivel de triglicéridos 未知
公开(公告)号：ES2683350T3
公开(公告)日：2018-09-26
申请号：ES12750616
申请日：2012-07-06
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ARAI YOSHIE , BROUSSEAU MARGARET ELIZABETH , GU JESSIE , HAYASHI TOMOKO , MITANI HIRONOBU , MOGI MUNETO , NONOMURA KAZUHIKO , YAMADA KEN
IPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P9/10
摘要： Un compuesto para uso en un método para tratar, prevenir o mejorar la aterosclerosis en un paciente con alto nivel de triglicéridos, en donde el compuesto es de la siguiente fórmula IV o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde L se selecciona de:**Fórmula** en donde R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, C1-7alquilo, hidroxi-C1-7alquilo, di-C1-7alquilamino, C1-7alcoxi, heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de C1-7alquilo, C1-7alcanoilo o hidroxilo, y p es 0, 1 o 2; R2 y R3 son independientemente H, C1-7alquilo, halo-C1-7alquilo, C1-7alcoxi- C1-7alquilo o C6-10aril-C1-7alquilo; y R5 en cada instancia, es independientemente halo, halo-C1-7alquilo, NO2 o CN.

7. 发明专利

CA2763572C SUBSTITUTED AMINOPROPIONIC DERIVATIVES AS NEPRILYSIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2763572C
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CA2763572
申请日：2010-05-26
申请人： NOVARTIS AG
发明人： COPPOLA GARY MARK , IWAKI YUKI , KARKI RAJESHRI GANESH , KAWANAMI TOSHIO , KSANDER GARY MICHAEL , MOGI MUNETO , SUN ROBERT
IPC分类号： C07D213/82 , A61K31/21 , A61K31/435 , C07C233/47 , C07D239/36 , C07D261/18 , C07D271/06
摘要： The present invention provides a compound of formula I' or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, B1, X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharma-ceutical composition.

8. 发明专利

ES2602902T3 Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina 未知
公开(公告)号：ES2602902T3
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：ES13151795
申请日：2010-05-26
申请人： NOVARTIS AG
发明人： COPPOLA GARY MARK , IWAKI YUKI , KARKI RAJESHRI GANESH , KAWANAMI TOSHIO , KSANDER GARY MICHAEL , MOGI MUNETO , SUN ROBERT
IPC分类号： C07D213/82 , A61K31/21 , A61K31/435 , C07C233/47 , C07D239/36 , C07D261/18 , C07D271/06
摘要： Un compuesto de Fórmula I':**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno,-SH,-S-C1-7alquilo o NRaRb; R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo,-NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo; R3 es A1-C(O)X1; R5 10 es H, halo, hidroxi, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo o halo-C1-7alquilo; y X y X1 son independientemente OH,-O-C1-7alquilo,-NRaRb,-NHS(O)2-C1-7alquilo,-NHS(O)2-bencilo o-O-C6-10arilo; en donde alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de C6-10arilo, heteroarilo, heterociclilo, C(O)NH2, C(O)NH- C1-6alquilo, y C(O)N(C1-6alquilo)2; B1 es-C(O)NH- o-NHC(O)-; A1 es un C1-7alquileno lineal o ramificado; el cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de halo, C3-7cicloalquilo, C1-7alcoxi, hidroxi, O-Acetato; en donde dos alquilo germinales pueden opcionalmente combinarse para formar un C3-7cicloalquilo; o A1 es un C1-7alquenileno lineal o ramifiado; o A1 es un C1-4alquileno lineal en donde uno o más átomos de carbono están reemplazados por un heteroátomo seleccionado de O, NRc; y A1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consistente de halo y C1-7alquilo; en donde Rc para cada aparición, es independientemente H, C1-7alquilo,-C(O)-O-C1-7alquilo, o-CH2C(O)OH; y n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; en donde cada heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que comprende de 5-10 átomos de anillo seleccionados de átomos de carbono y 1 a 5 heteroátomos, y cada heterociclilo es una unidad estructural monocíclica saturada o parcialmente saturada, pero no aromática que comprende 4-7 átomos de anillo seleccionados de átomos de carbono y 1-5 heteroátomos, en donde cada heteroátomo de un heteroarilo o un heterociclilo es seleccionado independientemente de O, N y S.

10. 发明专利

CY1114918T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ AMINO-ΠΙΠΕΡΙΔΙΝΗΣ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ CETP 未知
公开(公告)号：CY1114918T1
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CY141100164
申请日：2014-02-27
申请人： NOVARTIS AG
发明人： IMASE HIDETOMO , IWAKI YUKI , KAWANAMI TOSHIO , MIYAKE TAKAHIRO , MOGI MUNETO , OHMORI OSAMU , QIN HONGBO , UMEMURA ICHIRO , YAMADA KEN , YASOSHIMA KAYO
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/455 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D311/30 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηπαρέχειμιαένωσητουχημικούτύπου (I), όπουοιπαραλλαγές R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 ορίζονταιστοπαρόνκείμενο, καιόπουη αναφερθείσαένωσηείναιέναςαναστολέαςτης CETP, καιωςεκτούτουμπορείναχρησιμοποιηθείγιατηναντιμετώπισημιαςδιαταραχήςή ενόςνοσήματοςπουμεσολαβείταιαπότην CETP ήανταποκρίνεταιστηναναστολήτης CETP.

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