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1. 发明公开

EP2966074A4 MORPHINAN DERIVATIVE 有权
标题翻译：吗啡
公开(公告)号：EP2966074A4
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：EP13877360
申请日：2013-10-15
申请人： KITASATO INST , NIPPON CHEMIPHAR CO
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , NAKATA ERIKO , WATANABE YOSHIKAZU , SAITO DAISUKE , TAKAHASHI TOSHIHIRO
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P25/04 , A61P25/22 , C07D471/10 , C07D491/20
CPC分类号： C07D471/08 , C07D471/10 , C07D491/20
摘要： The present invention relates to a morphinan derivative represented by the following general formula (I), wherein R 1 represents hydrogen, C 1-6 alkyl, C 6-10 aryl, etc., R 2 and R 3 , which are the same or different, represent hydrogen, hydroxy, ect., R 4 and R 5 represent hydrogen, C 1-6 alkyl, etc., R 6 represents hydrogen, hydroxy, C 1 - 6 alkyl, etc., X represents O or CH 2 , Y represents C=O, C(=O)O, etc., and m and n, which are the same or different, represent an integer of 0 to 2 (m and n are not 0 at the same time), a tautomer or stereoisomer of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, as well as an analgesic, antianxiety drug, etc. containing the same as an active ingredient.

2. 发明公开

EP2774926A4 MORPHINAN DERIVATIVE 有权转让
标题翻译：吗啡
公开(公告)号：EP2774926A4
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：EP12829693
申请日：2012-09-07
申请人： KITASATO INST , NIPPON CHEMIPHAR CO
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , NAKATA ERIKO , WATANABE YOSHIKAZU , TAKAHASHI TOSHIHIRO
IPC分类号： C07D491/18 , A61K31/485 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P25/04 , A61P43/00 , C07D471/08
CPC分类号： C07D491/18 , C07D471/08 , C07D471/22 , C07D487/08 , C07D491/22 , C07F7/1856

3. 发明专利

SG10201907667RA MORPHINAN DERIVATIVE 未知
公开(公告)号：SG10201907667RA
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：SG10201907667R
申请日：2016-03-17
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO LTD
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , SAITOH AKIYOSHI , NAKATA ERIKO , HIROSE MASAAKI , OOI ISAO , HAYASHIDA KOHEI
摘要： Morphinan derivative A morphinan derivative represented by the following general formula (I): (wherein R1 represents hydrogen, C1-10 alkyl, cycloalkylalkyl where the cycloalkyl moiety has 3 to 6 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms, etc., R2 represents heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S and at least one carbon atom as ring-constituting atoms, containing at least one set of adjacent ring-constituting atoms bound by a double bond, and further substituted with at least one oxo group, Y binds to a carbon atom as a ring-constituting atom of R2 , R3 , R4 , and R5 represent hydrogen; hydroxy, etc., R6a and R6b represent hydrogen, etc., R7 and R8 represent hydrogen, etc., R9 and R10, which are the same or different, represent hydrogen, etc., X represents O or CH2 , and Y represents C(=O)), a tautomer or stereoisomer of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is used as an anxiolytic drug, antidepressant, etc. Figure 6

4. 发明专利

AU2017327304A1 Use of morphinan derivatives for treatment of opioid d receptor agonist-related diseases 未知
公开(公告)号：AU2017327304A1
公开(公告)日：2019-05-02
申请号：AU2017327304
申请日：2017-09-15
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO LTD
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , SAITOH AKIYOSHI , NAKATA ERIKO , HIROSE MASAAKI , OOI ISAO , HAYASHIDA KOHEI
IPC分类号： A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P21/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00
摘要： The present invention pertains to a pharmaceutical composition which contains a morphinan derivative exhibiting the action of an opioid δ receptor agonist. By administering the pharmaceutical composition provided by the present invention, opioid δ receptor agonist-related diseases (for example, headache) can be treated or prevented.

5. 发明专利

AU2020270503A1 Morphinan derivative 未知
公开(公告)号：AU2020270503A1
公开(公告)日：2020-12-17
申请号：AU2020270503
申请日：2020-11-18
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , SAITOH AKIYOSHI , NAKATA ERIKO , HIROSE MASAAKI , OOI ISAO , HAYASHIDA KOHEI
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00
摘要： A morphinan derivative represented by the following general formula (I): R ' : N-Y, Rea R7 R4 R~b (I) (wherein R1represents hydrogen, Ci-io alkyl, cycloalkylalkyl where the cycloalkyl moiety has 3 to 6 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms, etc., R2 represents heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S and at least one carbon atom as ring-constituting atoms, containing at least one set of adjacent ring-constituting atoms bound by a double bond, and further substituted with at least one oxo group, Y binds to a carbon atom as a ring-constituting atom of R2, R3, R4, and R5 represent hydrogen; hydroxy, etc., R6a and R6b represent hydrogen, etc., R7 and R8 represent hydrogen, etc., R9 and Rio, which are the same or different, represent hydrogen, etc., X represents 0 or CH2 , and Y represents C(=O)), a tautomer or stereoisomer of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is used as an anxiolytic drug, antidepressant, etc. 16728509_1 (GHMatters) P43410AU01 [Figure 6.] E 40 * Vehicle 3 mg/kg 3 mg/kg 3 mg/kg (Compound 7) (Compound 3) (Compound 10) mean S.E.: ; p

6. 发明专利

AU2016234222B2 Morphinan derivative 未知
公开(公告)号：AU2016234222B2
公开(公告)日：2020-08-27
申请号：AU2016234222
申请日：2016-03-17
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO LTD
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , SAITOH AKIYOSHI , NAKATA ERIKO , HIROSE MASAAKI , OOI ISAO , HAYASHIDA KOHEI
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00
摘要： The morphinan derivatives represented by general formula (I) (wherein R

7. 发明专利

SG11201707427TA MORPHINAN DERIVATIVE 未知
公开(公告)号：SG11201707427TA
公开(公告)日：2017-10-30
申请号：SG11201707427T
申请日：2016-03-17
申请人： UNIV TSUKUBA , SCHOOL JURIDICAL PERSON KITASATO INST , NAT CENTER NEUROLOGY & PSYCHIATRY , NIPPON CHEMIPHAR CO
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , SAITOH AKIYOSHI , NAKATA ERIKO , HIROSE MASAAKI , OOI ISAO , HAYASHIDA KOHEI
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00
摘要： A method of preparing a compound represented by the following general formula (I):(wherein R 1 represents hydrogen, C 1-10 alkyl, cycloalkylalkyl where the cycloalkyl moiety has 3 to 6 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms, etc.,R 2 represents heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S and at least one carbon atom as ring-constituting atoms, containing at least one set of adjacent ring-constituting atoms bound by a double bond, and further substituted with at least one oxo group,Y binds to a carbon atom as a ring-constituting atom of R 2 ,R 3 , R 4 , and R 5 represent hydrogen; hydroxy, etc.,R6a and R 6b represent hydrogen, etc.,R 7 and R 8 represent hydrogen, etc.,R 9 and R 10 , which are the same or different, represent hydrogen, etc.,X represents O or CH 2 , andY represents C(=O)),a tautomer or stereoisomer of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is used as an anxiolytic drug, antidepressant, etc.

8. 发明专利

HUE032470T2 Morfinán-származék 未知
公开(公告)号：HUE032470T2
公开(公告)日：2017-09-28
申请号：HUE12829693
申请日：2012-09-07
申请人： THE KITASATO INST , NIPPON CHEMIPHAR CO
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , NAKATA ERIKO , WATANABE YOSHIKAZU , TAKAHASHI TOSHIHIRO
IPC分类号： A61K31/55 , A61P25/04 , A61P43/00

9. 发明专利

ES2626983T3 Derivado de morfinano 未知
公开(公告)号：ES2626983T3
公开(公告)日：2017-07-26
申请号：ES12829693
申请日：2012-09-07
申请人： THE KITASATO INST , NIPPON CHEMIPHAR CO
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , NAKATA ERIKO , WATANABE YOSHIKAZU , TAKAHASHI TOSHIHIRO
IPC分类号： C07D491/18 , A61K31/485 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P25/04 , A61P43/00 , C07D471/08
摘要： Derivado de morfinano representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** (en la que, en la fórmula, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo C6-10, alquenilo C2-6, cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilo C3- 6, o heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), R2 representa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), alquenilo C2-6, arilalquenilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono), heteroarilalquenilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono), cicloalquilalquenilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono), cicloalquenilo C4-6, cicloalquenilalquilo (el resto cicloalquenilo tiene de 4 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), o cicloalquenilalquenilo (el resto cicloalquenilo tiene de 4 a 6 átomos de carbono, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono), R3, R4 y R5, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, carbamoílo, alcoxi C1-6, ariloxi C6-10, nitro, amino, o acilamino (el resto acilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono), R6a y R6b representan hidrógeno, R7 y R8, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno, flúor o hidroxi, R9 y R10, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo C6-10, X representa O o CH2, e Y representa C>=O, C>=S, SO2, C(>=O)O, C(>=O)NR11, C(>=S)NR11, o un enlace atómico, donde R11 representa hidrógeno, alquilo C1-6, aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), o cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), o puede formar un anillo de 4 a 7 miembros junto con el átomo de N al que se une R11 y R2, donde el anillo de 4 a 7 miembros puede contener un heteroátomo o heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O, y S como átomos constituyentes del anillo distintos del átomo de N al que se une R11, y puede tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), acilo C2-6, y grupo oxo, con la condición de que el alquilo C1-10 como R1 o R2, el resto alquileno y el resto cicloalquilo del cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R1 o R2, el resto alquileno del aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R1 o R2, así como el resto alquileno del heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R1 o R2 pueden estar sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre 1 a 6 halógenos, hidroxi, alcoxi C1-6, ariloxi C6-10, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, carboxilo, alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 6 átomos de carbono), carbamoílo, alquilcarbamoílo (el resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), dialquilcarbamoílo (cada resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), alquilsulfonilo (el resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), alquiltio (el resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), alcoxi C1-6 sustituido con 1 a 6 halógenos, arilcarbonilo, y oxetanilo, el arilo como R1, el resto arilo del aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) 5 como R1, el arilo como R2, el heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo) como R2, o el resto arilo del aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R2, el resto heteroarilo del heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R2, el resto arilo del arilalquenilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono) como R2, el resto heteroarilo del heteroarilalquenilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono) como R2, el resto arilo del ariloxi C6-10 como R3, R4 o R5, y el arilo C6-10 como R9 o R10 pueden estar sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoiloxi C1-6, hidroxi, alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 6 átomos de carbono), carbamoílo, alquilcarbamoílo (el resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), dialquilcarbamoílo (cada resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), halógeno, nitro, ciano, alquilo C1- 6 sustituido con 1 a 3 halógenos, alcoxi C1-6 sustituido con 1 a 3 halógenos, fenilo, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo), fenoxi, fenilalquilo (el alquilo tiene de 1 a 3 átomos de carbono), metilendioxi, y NR12R13, donde R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alcanoílo C1-6, o alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 6 átomos de carbono), o R12 y R13 pueden formar un anillo de 4 a 7 miembros junto con el átomo de N al que se unen, donde el anillo de 4 a 7 miembros puede contener además un heteroátomo o heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y además, el resto alquileno del aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R1 o R2 pueden estar sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre fenilo y alquilo C1-6 sustituido con 1 a 3 halógenos), o una sal de adición de ácido farmacológicamente aceptable del mismo.

10. 发明专利

CA2908805A1 MORPHINAN DERIVATIVE 未知
公开(公告)号：CA2908805A1
公开(公告)日：2014-09-12
申请号：CA2908805
申请日：2013-10-15
申请人： KITASAKO INST , NIPPON CHEMIPHAR CO
发明人： NAGASE HIROSHI , FUJII HIDEAKI , NAKATA ERIKO , WATANABE YOSHIKAZU , SAITO DAISUKE , TAKAHASHI TOSHIHIRO
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P25/04 , A61P25/22
摘要： The present invention relates to a morphinan derivative as represented by general formula (I); a tautomer or stereoisomer of said compound; a pharmaceutically acceptable salt thereof; a solvate of the morphinan derivative or of a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt thereof; and an analgesic, an anxiolytic agent, or the like that includes any of the above as an active ingredient. In general formula (I), R1 represents hydrogen, a C16 alkyl, a C610 aryl, or the like; R2 and R3 are the same or different and represent hydrogen, a hydroxyl, or the like; R4 and R5 represent hydrogen, a C16 alkyl, or the like; R6 represents hydrogen, a hydroxyl, a C16 alkyl, or the like; X represents O or CH2; Y represents C=O, C(=O)O, or the like; and m and n are the same or different and represent an integer from 0 to 2 (provided that both m and n are not simultaneously 0).

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