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    • 5. 发明申请
    • GDNF RECEPTORS
    • GDNF受体
    • WO9853069A3
    • 1999-02-25
    • PCT/US9810328
    • 1998-05-20
    • HUMAN GENOME SCIENCES INCNI JIANHSU TSU ANYOUNG PAULGENTZ REINER LRUBEN STEVEN M
    • NI JIANHSU TSU-ANYOUNG PAULGENTZ REINER LRUBEN STEVEN M
    • A61K38/00C07K14/71C12N15/12A61K38/17
    • C07K14/71A61K38/00
    • The present invention relates to a novel glial cell line-derived neurotrophic factor receptor beta (GDNFR-β) and novel glial cell line-derived neurotrophic factor receptor gamma 1 and 2 (GDNFR-ηl and GDNFR-η2). The receptors of the present invention share high homology with glial cell line-derived neurotrophic factor receptor alpha and have been named GDNFR-β, GDNFR-η1 and GDNFR-η2. More specifically, isolated nucleic acid molecules are provided encoding human GDNFR-β, GDNFR-η1 and GDNFR-η2 receptors. GDNFR-β, GDNFR-η1 and GDNFR-η2 polypeptides are also provided, as are vectors, host cells and recombinant methods for producing the same. The invention further relates to screening methods for identifying agonists and antagonists of GDNFR-β, GDNFR-η1 and GDNFR-η2 activity. Also provided are diagnostic and therapeutic methods for disorders and diseases including Parkinson's disease, thyroid tumor, kidney failure and gut dysfunction.
    • 本发明涉及新型神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体β(GDNFR-β)和新型神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体γ1和2(GDNFR-γ1和GDNFR-γ2)。 本发明的受体与神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体α具有高同源性,并且被命名为GDNFR-β,GDNFR-γ1和GDNFR-γ2。更具体地,提供分离的核酸分子,其编码人GDNFR- β,GDNFR-γ1和GDNFR-γ2受体。 还提供了GDNFR-β,GDNFR-γ1和GDNFR-γ2多肽,载体,宿主细胞和用于产生它们的重组方法也是如此。 本发明还涉及用于鉴定GDNFR-β,GDNFR-γ1和GDNFR-γ2活性的激动剂和拮抗剂的筛选方法。 还提供了用于疾病和疾病的诊断和治疗方法,包括帕金森病,甲状腺肿瘤,肾衰竭和肠功能障碍。
    • 8. 发明专利
    • Compuestos de pirimidina bicíclicos condensados como inhibidores de las aurora cinasas
    • ES2616255T3
    • 2017-06-12
    • ES09739460
    • 2009-04-22
    • NAT HEALTH RESEARCH INSTITUTES
    • HSIEH HSING-PANGCOUMAR MOHANEHSU TSU-ANWU SU-YINGCHAO YU-SHENG
    • A01N43/54A61K31/505C07D239/42
    • Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en donde uno de los dos enlaces es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble; X1 es O y X2 es CR2; cada uno de Y y Z, independientemente, es O, S, o NRb, en donde Rb es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, ciano, o NO2; cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)ORc, C(O)NRcRd, NRcRd, NHC(O)Rc, NHC(O)NRcRd, NHC(S)Rc, NHC(O)ORc, SO3Rc, o SO2NRcRd, en los cuales cada uno de Rc y Rd, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquenilo; cada uno de R3 y R4, independientemente, es H, halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo; A es arileno o heteroarileno; B es O, S o NRe, en donde Re es H, alquilo, alquenilo, o alquinilo; C es O, S, alquileno, o NRf, en donde Rf es H, alquilo, alquenilo, o alquinilo; o B y C, junto con el átomo de carbono al que están unidos, son heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo; D es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquenilo; o C y D juntos son heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, o heteroarilo; y n es 1, 2, 3, o 4. en donde cada uno de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, y heterocicloalquenilo está opcionalmente sustituido con alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3- C20, cicloalquenilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, heterocicloalquenilo C1-C20, alcoxi C1-C10, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, amino, alquilamino C1-C10, arilamino, hidroxi, halo, oxo (O>=), tioxo (S>=), tio, sililo, alquiltio C1-C10, ariltio, alquilsulfonilo C1-C10, arilsulfonilo, aminotioacilo, amidino, mercapto, amido, tioureido, tiocianato, sulfonamido, guanidina, ureido, ciano, nitro, acilo, tioacilo, aciloxi, carbamido, carbamilo, carboxilo, éster carboxílico, acilamino (RC(O)NR'-, o aminoacilo (NRR'C(O)-), siendo cada uno de R y R', independientemente, H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, o heteroarilo; cada uno de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, y heterocicloalquenilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C10; y cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente condensados uno con otro.