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1. 发明申请

US20080262236A1 Process for the Preparation of 4-Carbonyl)Amino]Phenoxy}-N-Methylpyridine-2-Carboxamide 有权
标题翻译： 4-羰基）氨基]苯氧基} -N-甲基吡啶-2-甲酰胺的制备方法
公开(公告)号：US20080262236A1
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：US11664332
申请日：2005-09-20
申请人： Michael Logers , Reinhold Gehring , Oliver Kuhn , Mike Matthaus , Klaus Mohrs , Matthias Muller-Gliemann , Jurgen Stiehl , Mathias Berwe , Jana Lenz , Werner Heilmann
发明人： Michael Logers , Reinhold Gehring , Oliver Kuhn , Mike Matthaus , Klaus Mohrs , Matthias Muller-Gliemann , Jurgen Stiehl , Mathias Berwe , Jana Lenz , Werner Heilmann
IPC分类号： C07D213/81
CPC分类号： C07D213/81
摘要： The present invention relates to a process for preparing 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoro-methyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide and its tosylate salt.
摘要翻译：本发明涉及制备4- {4 - [（{[4-氯-3-（三氟 - 甲基）苯基]氨基}羰基）氨基]苯氧基} -N-甲基吡啶-2-甲酰胺及其甲苯磺酸酯的方法盐。

2. 发明授权

US08124782B2 Process for the preparation of 4-{4-[({[4 chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide 有权
标题翻译：制备4- {4 - [（{[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]氨基}羰基）氨基]苯氧基} -N-甲基吡啶-2-甲酰胺的方法
公开(公告)号：US08124782B2
公开(公告)日：2012-02-28
申请号：US11664332
申请日：2005-09-20
申请人： Michael Lögers , Reinhold Gehring , Oliver Kuhn , Mike Matthäus , Klaus Mohrs , Matthias Müller-Gliemann , Jürgen Stiehl , Mathias Berwe , Jana Lenz , Werner Heilmann
发明人： Michael Lögers , Reinhold Gehring , Oliver Kuhn , Mike Matthäus , Klaus Mohrs , Matthias Müller-Gliemann , Jürgen Stiehl , Mathias Berwe , Jana Lenz , Werner Heilmann
IPC分类号： C07D213/81
CPC分类号： C07D213/81
摘要： The present invention relates to a process for preparing 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoro-methyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide and its tosylate salt.
摘要翻译：本发明涉及制备4- {4 - [（{[4-氯-3-（三氟 - 甲基）苯基]氨基}羰基）氨基]苯氧基} -N-甲基吡啶-2-甲酰胺及其甲苯磺酸酯的方法盐。

3. 发明授权

US07713980B2 Crystalline modifications of N-α-(2,4,6-triisopropyl-phenylsulfonyl)-3-hydroxyamidino-(L)- phenylalanine 4-ethoxycarbonylpiperazide and/or salts thereof 有权
标题翻译： N-α-（2,4,6-三异丙基 - 苯基磺酰基）-3-羟基脒基 - （L） - 苯丙氨酸4-乙氧羰基哌嗪和/或其盐的结晶修饰
公开(公告)号：US07713980B2
公开(公告)日：2010-05-11
申请号：US11664266
申请日：2005-11-24
申请人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
发明人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
IPC分类号： A61K31/4965 , C07D295/00
CPC分类号： C07D295/205 , C07D295/185
摘要： The present invention relates to novel crystalline modifications of N-α-(2,4,6-triisopropylphenylsulfonyl)-3-hydroxyamidino-(L)-phenylalanine 4-ethoxycarbonylpiperazide and/or salts thereof, which can be used as pharmaceutical agents, and to pharmaceutical compositions and pharmaceutical uses comprising these novel crystalline modifications.
摘要翻译：本发明涉及可用作药剂的N-α-（2,4,6-三异丙基苯基磺酰基）-3-羟基脒基 - （L） - 苯丙氨酸4-乙氧羰基哌嗪及其盐的新结晶改性物，涉及包含这些新的晶体修饰的药物组合物和药物用途。

4. 发明授权

US08188270B2 Polymorphous form of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}-methyl)-2-thiophene carboxamide 有权
标题翻译： 5-氯-N - （{（5S）-2-氧代-3 [4-（3-氧代-4-吗啉基） - 苯基] -1,3-恶唑烷-5-基} - 甲基） - 的多晶型 2-噻吩甲酰胺
公开(公告)号：US08188270B2
公开(公告)日：2012-05-29
申请号：US12089095
申请日：2006-09-22
申请人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz , Gerhard Arnold Braun , Birgit Keil , Christian R. Thomas
发明人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz , Gerhard Arnold Braun , Birgit Keil , Christian R. Thomas
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D413/14
摘要： The present invention relates to a novel polymorphic form and the amorphous form of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophene-carboxamide, processes for their preparation, medicaments comprising these forms, and their use in the control of diseases.
摘要翻译：本发明涉及5-氯-N-（{（5S）-2-氧代-3- [4-（3-氧代-4-吗啉基） - 苯基] -1,1-二氧化物的新型多晶形式和无定形形式， -3-噻唑-5-基} - 甲基）-2-噻吩 - 甲酰胺，其制备方法，包含这些形式的药物及其在控制疾病中的用途。

5. 发明授权

US08492385B2 Crystalline modifications of N-alpha-(2,4,6-triisopropylphenylsulfonyl)-3-hydroxyamidino- (L)- phenylalanine 4-ethoxycarbonylpiperazide and/or salts thereof 有权
标题翻译： N-α-（2,4,6-三异丙基苯基磺酰基）-3-羟基脒基 - （L） - 苯丙氨酸4-乙氧基羰基哌嗪和/或其盐的结晶修饰
公开(公告)号：US08492385B2
公开(公告)日：2013-07-23
申请号：US12749140
申请日：2010-03-29
申请人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
发明人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
IPC分类号： A61K31/4965 , C07D295/00
CPC分类号： C07D295/205 , C07D295/185
摘要： The present invention relates to novel crystalline modifications of N-α-(2,4,6-triisopropylphenyl-sulfonyl)-3-hydroxyamidino-(L)-phenylalanine 4-ethoxy-carbonylpiperazide and/or salts thereof, which can be used as pharmaceutical agents, and to pharmaceutical compositions and pharmaceutical uses comprising these novel crystalline modifications.
摘要翻译：本发明涉及N-α-（2,4,6-三异丙基苯基磺酰基）-3-羟基脒基 - （L） - 苯丙氨酸4-乙氧基 - 羰基哌啶和/或其盐的新的结晶修饰，其可以用作药剂，以及包含这些新型结晶修饰的药物组合物和药物用途。

6. 发明申请

US20090215833A1 Thermodynamically stable form of a tosylate salt 有权
标题翻译：甲苯磺酸盐的热力学稳定形式
公开(公告)号：US20090215833A1
公开(公告)日：2009-08-27
申请号：US11664363
申请日：2005-09-20
申请人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
发明人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
IPC分类号： A61K31/44 , C07D213/81 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/81
摘要： The present invention relates to a novel form, thermodynamically stable at room temperature, of the tosylate salt of 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide, to processes for its preparation, to medicaments comprising it and to its use in the control of disorders.
摘要翻译：本发明涉及4- {4 - [（{[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]氨基}羰基）氨基]苯氧基} -N（R）的甲苯磺酸盐在室温下热力学稳定的新形式 - 甲基吡啶-2-甲酰胺，其制备方法，包含它的药物及其在控制疾病中的用途。

7. 发明申请

US20080058346A1 Crystalline Modifications of N-Alpha-(2,4,6-Triisopropylphenylsulfonyl)-3-Hydroxyamidino- (L)- Phenylalanine 4-Ethoxycarbonylpiperazide And/Or Salts Thereof 有权
标题翻译： N-α-（2,4,6-三异丙基苯基磺酰基）-3-羟基脒基 - （L） - 苯丙氨酸4-乙氧羰基哌嗪及/或其盐的结晶修饰
公开(公告)号：US20080058346A1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：US11664266
申请日：2005-11-24
申请人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
发明人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
IPC分类号： A61K31/495 , A61P35/00 , C07D295/182
CPC分类号： C07D295/205 , C07D295/185
摘要： The present invention relates to novel crystalline modifications of N-α-(2,4,6-triisopropylphenylsulfonyl)-3-hydroxyamidino-(L)-phenylalanine 4-ethoxycarbonylpiperazide and/or salts thereof, which can be used as pharmaceutical agents, and to pharmaceutical compositions and pharmaceutical uses comprising these novel crystalline modifications.
摘要翻译：本发明涉及可用作药剂的N-α-（2,4,6-三异丙基苯基磺酰基）-3-羟基脒基 - （L） - 苯丙氨酸4-乙氧羰基哌嗪及其盐的新结晶改性物，涉及包含这些新的晶体修饰的药物组合物和药物用途。

8. 发明授权

US08877933B2 Thermodynamically stable form of a tosylate salt 有权
标题翻译：甲苯磺酸盐的热力学稳定形式
公开(公告)号：US08877933B2
公开(公告)日：2014-11-04
申请号：US11664363
申请日：2005-09-20
申请人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
发明人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz
IPC分类号： A61K31/44 , A61P35/00 , C07D213/81
CPC分类号： C07D213/81
摘要： The present invention relates to a novel form, thermodynamically stable at room temperature, of the tosylate salt of 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide, to processes for its preparation, to medicaments comprising it and to its use in the control of disorders.
摘要翻译：本发明涉及4- {4 - [（{[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]氨基}羰基）氨基]苯氧基} -N（R）的甲苯磺酸盐在室温下热力学稳定的新形式 - 甲基吡啶-2-甲酰胺，其制备方法，包含它的药物及其在控制疾病中的用途。

9. 发明申请

US20100152189A1 NOVEL POLYMORPHOUS FORM AND THE AMORPHOUS FORM OF 5-CHLORO-N-({ (5S)-2-OXO-3[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL(-PHENYL]-1,3-OXAZOLIDINE-5-YL}-METHYL)-2-THIOPHENE CARBOXAMIDE 有权
标题翻译：新的多晶型和5-氯代-N - （{（5S）-2-氧代-3- [4-（3-氧代-4-吗啉-4-基 - 苯基）-1,3-氧杂环丁烷-5-基）苯并[ } -METHYL）-2-硫代羧酰胺
公开(公告)号：US20100152189A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：US12089095
申请日：2006-09-22
申请人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz , Gerhard Arnold Braun , Birgit Keil , Christian R. Thomas
发明人： Alfons Grunenberg , Jana Lenz , Gerhard Arnold Braun , Birgit Keil , Christian R. Thomas
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D413/10 , B05D3/00 , A61P7/02
CPC分类号： C07D413/14
摘要： The present invention relates to a novel polymorphic form and the amorphous form of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophene-carboxamide, processes for their preparation, medicaments comprising these forms, and their use in the control of diseases.
摘要翻译：本发明涉及5-氯-N-（{（5S）-2-氧代-3- [4-（3-氧代-4-吗啉基） - 苯基] -1,1-二氧化物的新型多晶形式和无定形形式， -3-噻唑-5-基} - 甲基）-2-噻吩 - 甲酰胺，其制备方法，包含这些形式的药物及其在控制疾病中的用途。

10. 发明授权

US07232690B1 Method and device for detecting and isolating pharmacological compounds being contained in substance mixtures 失效
标题翻译：用于检测和分离物质混合物中所含的药理化合物的方法和装置
公开(公告)号：US07232690B1
公开(公告)日：2007-06-19
申请号：US10088868
申请日：2000-09-13
申请人： Jana Lenz , Rudolf Matusch , Hans Rainer Hoffmann
发明人： Jana Lenz , Rudolf Matusch , Hans Rainer Hoffmann
IPC分类号： G01N33/543
CPC分类号： G01N30/466 , G01N30/02 , G01N2030/625 , G01N2030/8813 , G01N2030/8831 , B01D15/3804
摘要： A process for isolating and/or identifying at least one active chemical substance from a mixture of active and inactive chemical substances, is characterized by the steps: a) adding a target to said mixture and forming a complex of target and at least one active chemical substance of the mixture, b) separating the complex from the inactive chemical substances of the mixture, and either c) liberating and isolating and/or identifying at least one active chemical substance from the separated complex or d) identifying at least one active chemical substance of the mixture by subtracting from a chromatogram of the mixture of active and inactive chemical substances a chromatogram of the mixture of inactive chemical substances which is obtained after separation of the complex, and possibly liberating and isolating the at least one active substance from the separated complex.
摘要翻译：用于从活性和非活性化学物质的混合物中分离和/或鉴定至少一种活性化学物质的方法的特征在于以下步骤：a）向所述混合物中加入靶并形成靶和至少一种活性化合物所述混合物的物质，b）将所述络合物与所述混合物的无活性化学物质分离，并且c）从分离的络合物中释放和分离和/或鉴定至少一种活性化学物质，或d）鉴定至少一种活性化学物质通过从活性和非活性化学物质的混合物的色谱图中减去在分离复合物之后获得的非活性化学物质的混合物的色谱图，并且可能从分离的复合物释放和分离至少一种活性物质。

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