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1. 发明授权

US5298496A Inclusion complexes of 3-morpholino-sydnonimine or its salts or its tautomer isomer, process for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing the same 失效
标题翻译： 3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐或其互变异构体的包合物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5298496A
公开(公告)日：1994-03-29
申请号：US793389
申请日：1992-01-02
申请人： Maaria Vikmon , Jozsef Szejtli , Lajos Szente , Jozsef Gaal , Hermecz: Istvan , Agnes Horvath , Katalin Marmarosi , Gabor Horvath , Iren Munkacsi
发明人： Maaria Vikmon , Jozsef Szejtli , Lajos Szente , Jozsef Gaal , Hermecz: Istvan , Agnes Horvath , Katalin Marmarosi , Gabor Horvath , Iren Munkacsi
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K47/40 , A61K47/48 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D265/28 , C07D271/04 , C07D295/30 , C07D413/04 , C08B37/00 , C08B37/06 , C08B37/16
CPC分类号： C08B37/0015 , C07D271/04 , Y10S514/821 , Y10S514/969
摘要： The invention relates to inclusion complexes of 3-morpholino-sydnonimine or its salts or its tautomer isomer, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same.The inclusion complex of 3-morpholino-sydnonimine or its salt formed with cyclodextrin derivative is prepared bya) reacting the 3-morpholino-sydnonimine or its salt in an aqueous medium with a cyclodextrin derivative and the complex is isolated from the solution by dehydratation, orb) high energy milling of 3-morpholino-sydnonimine or its salt and a cyclodextrin derivative.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU91 / 00013 Sec。 371日期1992年1月2日 102（e）日期1992年1月2日PCT 1991年3月28日PCT。本发明涉及3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐或其互变异构体的包合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。由环糊精衍生物形成的3-吗啉代 - 顺式亚胺或其盐的包合络合物是通过以下步骤制备的：a）使3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐在水性介质中与环糊精衍生物反应，并通过脱水从溶液中分离复合物，或b）3-吗啉代 - 二氢亚胺或其盐和环糊精衍生物的高能研磨。

2. 发明授权

US5403840A Inclusion complexes of N-ethoxycarbonyl 1-3-morpholino-sydnonimine or salts formed with cyclodextrin-derivatives, preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same 失效
标题翻译： N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或与环糊精衍生物形成的盐的包合物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5403840A
公开(公告)日：1995-04-04
申请号：US807852
申请日：1992-01-02
申请人： Maria Vikmon , Jozsef Szejtli , Jozsef Gaal , Istvan Hermecz , Agnes Horvath , Katalin Marmarosi , Gabor Horvath , Iren Munkacsi
发明人： Maria Vikmon , Jozsef Szejtli , Jozsef Gaal , Istvan Hermecz , Agnes Horvath , Katalin Marmarosi , Gabor Horvath , Iren Munkacsi
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K47/40 , A61K47/48 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D265/28 , C07D271/04 , C07D271/10 , C08B37/00 , C08B37/06 , C08B37/16 , C06B37/16
CPC分类号： C08B37/0015 , C07D271/04
摘要： The invention relates to inclusion complexes of N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salts formed with a cyclodextrin derivatives, preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same.The inclusion complex of N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salt formed with cyclodextrin derivative is prepared bya) reacting the N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salt and the cyclodextrin derivative in a solvent medium, and if desired recovering the complex from the solution by dehydration, orb) high energy milling of the N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salt and the cyclodextrin derivative.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU91 / 00012 Sec。 371日期1992年1月2日 102（e）日期1992年1月2日PCT 1991年3月28日PCT公布。公开号WO91 / 14680 日本1991年10月3日。本发明涉及N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其与环糊精衍生物形成的盐的包合络合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。通过以下步骤制备N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其与环糊精衍生物形成的盐的包合络合物：a）在溶剂介质中使N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐与环糊精衍生物反应，如果需要通过脱水从溶液中回收配合物，或b）N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐和环糊精衍生物的高能研磨。

3. 发明授权

US4670440A Medicinal norfloxacin salts 失效
标题翻译：药用诺氟沙星盐
公开(公告)号：US4670440A
公开(公告)日：1987-06-02
申请号：US854395
申请日：1986-04-21
申请人： Tamas Szuts , Peter Szentmiklosi , Jozsef Lengyel , Istvan Hermecz , Lelle Vasvari nee Debreczy , Agnes Horvath , Geza Kerszturi , Gabor Kovacs , Gabor Horvath , Katalin Marmarosi nee Kellner
发明人： Tamas Szuts , Peter Szentmiklosi , Jozsef Lengyel , Istvan Hermecz , Lelle Vasvari nee Debreczy , Agnes Horvath , Geza Kerszturi , Gabor Kovacs , Gabor Horvath , Katalin Marmarosi nee Kellner
IPC分类号： A23K1/16 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/04 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C215/40 , C07D215/56 , C07D401/10 , C07D401/04
CPC分类号： C07D215/56
摘要： N,N,N-trimethyl-2-hydroxyethyl-ammonium-[1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-quinolizine-3-carboxylate] of the formula I ##STR1## as a norfloxacin antimicrobial salt capable of enteral administration.
摘要翻译： N，N，N-三甲基-2-羟乙基 - 铵 - [1-乙基-6-氟-4-氧代-7-（1-对异哌嗪基）-1,4-二氢 - 喹嗪-3-羧酸酯] 配方I 作为能够肠内给药的诺氟沙星抗微生物盐。

4. 发明授权

US5300644A Process for the preparation of quinoline carboxylic acids 失效
标题翻译：制备喹啉羧酸的方法
公开(公告)号：US5300644A
公开(公告)日：1994-04-05
申请号：US756345
申请日：1991-09-06
申请人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Maria Balogh , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor , Katalin Marmarosi
发明人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Maria Balogh , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor , Katalin Marmarosi
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61P31/04 , C07D215/56 , C07F5/02
CPC分类号： C07D215/56
摘要： The invention relates to a new process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## wherein R stands for piperazinyl, 4-methyl-piperazinyl or 4-ethyl-piperazinyl group and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen, for an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms and optionally substituted by halogen, or for an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms with a piperazine derivative of the general Formula III ##STR3## wherein R.sup.3 stands for hydrogen, methyl or ethyl or a salt thereof and subjecting the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.
摘要翻译：本发明涉及制备通式Ⅰ（I）化合物的新方法，其中R代表哌嗪基，4-甲基 - 哌嗪基或4-乙基 - 哌嗪基及其药物上可接受的盐，其包括使通式II的化合物（II）其中R1和R2代表卤素，含2至6个碳原子的脂族酰氧基并任选被卤素取代，或含有7至11个碳原子的芳族酰氧基与通式III的哌嗪衍生物（III）其中R3代表氢，甲基或乙基或其盐，并对由此得到的通式IV的化合物（IV）进行反应，其中R 1，R 2和R 2 如上所述，在分离后或不分离时进行水解，如果需要，将由此获得的通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。通式I的化合物是已知的抗菌剂。

5. 发明授权

US4940794A Quinoline carboxylic acid boric acid anhydrides 失效
标题翻译：喹啉羧酸硼酸酐
公开(公告)号：US4940794A
公开(公告)日：1990-07-10
申请号：US290167
申请日：1988-12-02
申请人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Maria Halogh , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor , Katalin Marmarosi
发明人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Maria Halogh , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor , Katalin Marmarosi
IPC分类号： C07D215/56 , A61K31/47 , A61P31/04 , C07D215/16 , C07D215/54 , C07F5/00 , C07F5/02 , C07F5/04
CPC分类号： C07F5/04
摘要： The invention relates to new quinoline-3-carboxylic acid anhydride intermediates of the Formula I ##STR1## wherein R stands for cyclopropyl, a group of the Formula --CH.sub.2 CR.sup.5 R.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 stand for hydrogen or halogen, or phenyl optionally substituted by 1 or 2 halogen,R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen, or an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms optionally substituted by halogen, or an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms,R.sup.3 stands for chlorine or fluorine andR.sup.4 stands for hydrogen or fluorine. The compounds of the Formula I are new intermediates for the preparation of known quinoline-3-carbocxylic acids showing antibacterial activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00018 Sec。 371日期：1988年12月2日 102（e）日期1988年12月2日PCT提交1988年4月8日PCT公布。出版物WO88 / 07998 日本公开号为1988年10月20日。本发明涉及式I（I）的新型喹啉-3-羧酸酐中间体，其中R代表环丙基，式-CH 2 CR 5 R 6 R 7基团，其中R5，R6和R7表示对于氢或卤素，或任选被1或2个卤素取代的苯基，R 1和R 2代表卤素，或任选被卤素取代的含2至6个碳原子的脂族酰氧基或含有7至11个碳原子的芳族酰氧基， R3代表氯或氟，R4代表氢或氟。式I化合物是制备显示抗菌活性的已知喹啉-3-羧酸的新中间体。

6. 发明授权

US4814336A Method of treating a vascular obstructive lesion resulting from restricted blood circulation 失效
标题翻译：治疗血液循环受限血管阻塞性病变的方法
公开(公告)号：US4814336A
公开(公告)日：1989-03-21
申请号：US937536
申请日：1986-12-03
申请人： Peter Szentmiklosi , Istvan Hermecz , Zoltan Meszaros , Laszo Tardos , Jeno Marton , Lelle Vasvari (nee Debreczy) , Agnes Horvath , Katalin Marmarosi (nee Kellner)
发明人： Peter Szentmiklosi , Istvan Hermecz , Zoltan Meszaros , Laszo Tardos , Jeno Marton , Lelle Vasvari (nee Debreczy) , Agnes Horvath , Katalin Marmarosi (nee Kellner)
IPC分类号： A61K31/485 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P9/00 , C07D473/08 , A61K31/47
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/485
摘要： A new method of treatment is disclosed for a vascular obstructive lesion resulting from restricted blood circulation, characterized by an erythrocyte pathology, in an effected animal subject. The new method involves the administration of 1-(3',4'-diethoxybenzyl)-6,7-diethoxy-3,4-dihydroisoquinolinium-theophylline-7-acetat e, in a dosage and at a rate sufficient to maintain a blood concentration of at least 0.5 to at most 3 .gamma./ml, calculated on the basis of 1-(3',4'-diethoxybenzyl)-6,7-diethoxy-3,4-dihydroisoquinoline.
摘要翻译：公开了一种新的治疗方法，用于在受影响的动物受试者中由特征在于红细胞病理学的限制性血液循环导致的血管阻塞性病变。该新方法涉及以足以维持一个（3'，4'-二乙氧基苄基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢异喹啉鎓-γ-甲基-7-乙酸乙酯的剂量和速率基于1-（3'，4'-二乙氧基苄基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢异喹啉计算血液浓度为至少0.5至3μg/ ml。

7. 发明授权

US5091530A Baron chelates of quinoline carboxylic acids 失效
标题翻译：喹啉羧酸的巴伦酸
公开(公告)号：US5091530A
公开(公告)日：1992-02-25
申请号：US290105
申请日：1988-11-23
申请人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Marie Balogh , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor , Katalin Marmarosi
发明人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Marie Balogh , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor , Katalin Marmarosi
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61P31/04 , C07D215/56 , C07F5/02
CPC分类号： C07D215/56
摘要： The invention relates to a new process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## /wherein R stands for piperazinyl, 4-methyl-piperazinyl or 4-ethyl-piperazinyl group/ and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## /wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen, for an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms and optionally substituted by halogen, or for an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms/ with a piperazine derivative of the general Formula ##STR3## /wherein R.sup.3 stands for hydrogen, methyl or ethyl/ or a salt thereof and subjecting the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained /wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above/ to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.The advantage of the present invention is that it makes the desired compounds of the general Formula I available in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00019 Sec。 371日期1988年11月23日第 102（e）日期1988年11月23日PCT提交1988年4月8日PCT公布。公开号WO88 / 07993 1988年10月20日的日期。本发明涉及制备通式I化合物的新方法，其中R代表哌嗪基，4-甲基 - 哌嗪基或4-乙基 - 哌嗪基/ 或其药学上可接受的盐，其包括使通式II的化合物其中R 1和R 2表示卤素，含有2至6个碳原子的脂族酰氧基并且任选被卤素取代，或含有7〜11个碳原子的芳香族酰氧基/通式为其中R 3代表氢，甲基或乙基/或其盐，并通式IV的化合物 / IV /由此获得的/其中R，R 1和R 2如上所述/在分离后或不分离下进行水解，如果需要，将所得通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。通式I的化合物是已知的抗菌剂。本发明的优点在于使得所需的通式Ⅰ化合物以简单的方式得到，产率高，反应时间短。

8. 发明授权

US4089858A Heterocyclic-amino-acrylic acid derivatives 失效
标题翻译：杂环氨基 - 丙烯酸衍生物
公开(公告)号：US4089858A
公开(公告)日：1978-05-16
申请号：US614208
申请日：1975-09-17
申请人： Zoltan Meszaros , Jozsef Knoll , Istvan Hermecz , Piroska Simon , Peter Szentmiklosy , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Gabor Horvath , Peter Dvortsak
发明人： Zoltan Meszaros , Jozsef Knoll , Istvan Hermecz , Piroska Simon , Peter Szentmiklosy , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Gabor Horvath , Peter Dvortsak
IPC分类号： C07D213/74 , C07D215/38 , C07D239/42 , C07D239/84 , C07D239/94 , C07D213/02
CPC分类号： C07D213/74 , C07D215/38 , C07D239/42 , C07D239/84 , C07D239/94
摘要： The present invention is concerned with the preparation of chemical intermediates, namely, beta-amino-acrylic acid ester derivatives of nitrogen heterocycles, i.e. pyridine, quinoline, quinoxaline, pyrazine, pyrimidine and the like. Said intermediates are cyclized to form pyrido-pyrimidine type final products possessing analgesic activity.
摘要翻译：本发明涉及化学中间体的制备，即氮杂环的β-氨基 - 丙烯酸酯衍生物，即吡啶，喹啉，喹喔啉，吡嗪，嘧啶等。所述中间体环化形成具有止痛活性的吡啶并嘧啶型终产物。

9. 发明授权

US5380845A Process for the preparation of quinoline carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：制备喹啉羧酸衍生物的方法
公开(公告)号：US5380845A
公开(公告)日：1995-01-10
申请号：US149692
申请日：1993-11-09
申请人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Maria Balogh , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor
发明人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvari , Agnes Horvath , Maria Balogh , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/02 , C07D401/04
CPC分类号： C07D215/56
摘要： The invention relates to a new process for the preparation of antibacterial compounds of the Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 stands for phenyl substituted by 1 or 2 halogen atoms;R.sup.2 stands for piperazinyl or 4-methyl-piperazinyl;and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises using a compound of the Formula II ##STR2## wherein R stands for halogen or an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms or an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms andR.sup.4 stands for fluorine or chlorine as a starting material.
摘要翻译：本发明涉及制备式I的抗菌化合物（I）的新方法，其中R1代表被1或2个卤素原子取代的苯基; R2代表哌嗪基或4-甲基 - 哌嗪基; 其包括使用式II的化合物（II）其中R代表卤素或含2至6个碳原子的脂族酰氧基或含有7至11个碳原子的芳族酰氧基，R4代表以氟或氯为原料。

10. 发明授权

US4871849A 1-Methylamino-quinoline-carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译： 1-甲基氨基 - 喹啉羧酸衍生物
公开(公告)号：US4871849A
公开(公告)日：1989-10-03
申请号：US105299
申请日：1987-06-24
申请人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvavi , Agnes Horvath , Maria Balogh , Gabor Kovacs , Tamas Szuts , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor
发明人： Istvan Hermecz , Geza Kereszturi , Lelle Vasvavi , Agnes Horvath , Maria Balogh , Gabor Kovacs , Tamas Szuts , Peter Ritli , Judit Sipos , Aniko Pajor
IPC分类号： C07D401/02 , A61K31/47 , C07D20060101 , C07D215/00 , C07D215/56 , C07D215/58 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07F5/02
CPC分类号： C07F5/022 , C07D215/58
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof (wherein R stands for piperazinyl or 4-methyl-piperazinyl) which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen; an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms) with a piperazine of the general Formula III ##STR3## (wherein R.sup.3 represent hydrogen or methyl) or a salt thereof, hydrolysing the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained (wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above) without or after hydrolysis and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.The advantage of the process of the present invention is that it enables the preparation of the compounds of the general Formula I in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU86 / 00067 Sec。 371日期1987年6月24日 102（e）1987年6月24日PCT PCT日期：1986年12月9日PCT公布。公开号WO87 / 03586 日期：1987年6月18日。本发明涉及一种制备通式I的化合物及其药学上可接受的盐（其中R代表哌嗪基或4-甲基 - 哌嗪基）的方法，其包括使通式II的化合物（其中R1和R2代表卤素;包含2-6个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基或者包含7-11个碳原子的芳香酰氧基）与哌嗪通式III III（其中R 3表示氢或甲基）或其盐，水解由此得到的通式IV的化合物（其中R，R 1和R 2如上所述），无水解后，如果需要，将由此获得的通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。通式I的化合物是已知的抗菌剂。本发明方法的优点在于它能够以高产率和短的反应时间以简单的方式制备通式I的化合物。

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