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1. 发明专利

PE20211640A1 INHIBICION DE LA INTEGRINA xvß6 未知
公开(公告)号：PE20211640A1
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：PE2021000252
申请日：2019-08-29
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC
发明人： HARRISON BRYCE A , DOWLING JAMES E , GERASYUTO ALEKSEY I , BURSAVICH MATTHEW G , TROAST DAWN M , LIPPA BLAISE S , ROGERS BRUCE N , HAHN KRISTOPHER N , ZHONG CHENG , QIAO QI , LIN FU-YANG , SOSA BRIAN , BORTOLATO ANDREA , SVENSSON MATS A , HICKEY EUGENE , KONZE KYLE D , DAY TYLER , KIM BYUNGCHAN
IPC分类号： A61K31/4353 , A61K31/4375 , C07D471/02 , C07D471/04
摘要： Esta referido a compuestos de Formula I, en donde A, B y C son como se indica a continuacion. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: acido 2-(2-ciclopropilfenil)-2-((R)-3-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8- naftiridin-2-il)butoxi)pirrolidin-1-il)acetico; acido 2-(2-ciclopropilfenil)-2-((R)-3-(3-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)propoxi)pirrolidin-1-il)acetico; entre otros. Estos compuestos son inhibidores de molecula pequena de la integrina alfavbeta6 y son utiles para el tratamiento de fibrosis pulmonar idiopatica, nefropatia diabetica, glomeruloesclerosis focal segmentaria, enfermedad renal cronica, esteatohepatitis no alcoholica, entre otras afecciones.

2. 发明专利

CU20220027A7 COMPUESTOS QUÍMICOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL ÁCIDO PROPANOICO ÚTILES EN LA INHIBICIÓN DE INTEGRINA a4ß7 HUMANA Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：CU20220027A7
公开(公告)日：2022-12-12
申请号：CU20220027
申请日：2020-10-16
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC
发明人： BURSAVICH MATTHEW G , CUI DAN , DAY TYLER , DOWLING JAMES E , GERASYUTO ALEKSEY I , HAHN KRISTOPHER N , HARRISON BRYCE A , HICKEY EUGENE , HOUANG EVELYNE , KIM BYUNGCHAN , KONZE KYLE D , LIN FU-YANG , LIPPA BLAISE S , RAFI SALMA , ROGERS BRUCE N , TROAST DAWN M , ZAHLER ROBERT , ZHONG CHENG
IPC分类号： A61K31/4375 , C07D207/04 , C07D471/04
摘要： Se describen compuestos químicos derivados sustituidos del ácido propanoico de fórmula I ESPACIO PARA LA FÓRMULA útiles en la inhibición de la integrina humana α4ß7 humana y, composiciones farmacéuticas que los contienen.

3. 发明专利

CR20220205A INHIBICIÓN DE INTEGRINA a4ß7 HUMANA 未知
公开(公告)号：CR20220205A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CR20220205
申请日：2020-10-16
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC
发明人： HARRISON BRYCE A , LIN FU-YANG , TROAST DAWN M , DOWLING JAMES E , HAHN KRISTOPHER N , CUI DAN , BURSAVICH MATTHEW G , GERASYUTO ALEKSEY I , HOUANG EVELYNE , KONZE KYLE D , ZHONG CHENG , HICKEY EUGENE , ZAHLER ROBERT , ROGERS BRUCE N , RAFI SALMA , KIM BYUNGCHAN , LIPPA BLAISE S , DAY TYLER
IPC分类号： A61K31/4375 , C07D207/04 , C07D471/04
摘要： Moléculas pequeñas antagonistas de la integrina humana α 4 β 7 , y métodos para usarlas en el tratamiento de varias enfermedades y afecciones.

4. 发明专利

IL292296A Inhibiting human integrin α4β7 未知
公开(公告)号：IL292296A
公开(公告)日：2022-06-01
申请号：IL29229622
申请日：2022-04-14
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC , BURSAVICH MATTHEW G , CUI DAN , DOWLING JAMES E , HAHN KRISTOPHER N , HARRISON BRYCE A , LIN FU YANG , LIPPA BLAISE S , ROGERS BRUCE N , TROAST DAWN M , ZHONG CHENG , KONZE KYLE D , GERASYUTO ALEKSEY I , KIM BYUNGCHAN , RAFI SALMA , DAY TYLER , HICKEY EUGENE , HOUANG EVELYNE , ZAHLER ROBERT
发明人： BURSAVICH MATTHEW G , CUI DAN , DOWLING JAMES E , HAHN KRISTOPHER N , HARRISON BRYCE A , LIN FU-YANG , LIPPA BLAISE S , ROGERS BRUCE N , TROAST DAWN M , ZHONG CHENG , KONZE KYLE D , GERASYUTO ALEKSEY I , KIM BYUNGCHAN , RAFI SALMA , DAY TYLER , HICKEY EUGENE , HOUANG EVELYNE , ZAHLER ROBERT
摘要： Disclosed are small molecule antagonists of human α4β7 integrin, and methods of using them to treat a number of diseases and conditions.

5. 发明专利

AR120244A1 INHIBICIÓN DE INTEGRINA a4b7 HUMANA 未知
公开(公告)号：AR120244A1
公开(公告)日：2022-02-09
申请号：ARP200102870
申请日：2020-10-16
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC
发明人： BURSAVICH MATTHEW G , CUI DAN , DOWLING JAMES E , HAHN KRISTOPHER N , HARRISON BRYCE A , LIN FU , YANG - LIPPA BLAISE S , ROGERS BRUCE N , TROAST DAWN M , ZHONG CHENG , KONZE KYLE D , GERASYUTO ALEKSEY I , KIM BYUNGCHAN , RAFI SALMA , DAY TYLER , HICKEY EUGENE , HOUANG EVELYNE , ZAHLER ROBERT
IPC分类号： C07D207/04 , A61K31/4375 , A61P1/00 , C07D471/04
摘要： Moléculas pequeñas antagonistas de la integrina humana a4b7, y métodos para usarlas en el tratamiento de varias enfermedades y afecciones. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), donde Rᵃ, Rᵇ, y Rᶜ se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, Me, haluro, CF₃, C(H)F₂, C(F)H₂, y -C₁₋₅alquilen-N-(Rˣ)(Rʸ); con la condición de que al menos uno de Rᵃ, Rᵇ, y Rᶜ es -C₁₋₅alquilen-N-(Rˣ)(Rʸ); Rˣ y Rʸ se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H y C₁₋₆-alquilo sustituido o no sustituido; o Rˣ y Rʸ tomados junto con el N al que están unidos forman un anillo de 4 - 6 miembros; R¹ es metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo, o t-butilo; R² es el compuesto de fórmula (2); R³ᵃ y R³ᵇ se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, C₁₋₅-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de 3 - 6 miembros sustituido o no sustituido, -OH, -CN, haluro, CF₃, C(H)F₂, C(F)H₂, -C₁₋₄-alcoxi, -OCF₃, y C₁₋₄-alquilen-C₁₋₄-alcoxi sustituido o no sustituido; con la condición de que R³ᵃ y R³ᵇ no son ambos H; R³ᶜ, y R³ᵈ son H; R⁴ es H; R⁵ᵃ, y R⁵ᵉ son en forma independiente metilo; R⁵ᵇ, y R⁵ᶜ se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, CN, haluro, CF₃, C(H)F₂, C(F)H₂, C₁₋₅-alquilo sustituido o no sustituido, C₃₋₆-cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo de 3 - 6 miembros sustituido o no sustituido, hidroxilo, y C₁₋₄-alcoxi; R⁵ᵈ es H; y donde el compuesto de fórmula (1) se selecciona entre el grupo que consiste en: a. ácido (S)-3-(4,5-difluoro-2,6-dimetil-[1,1-bifenil]-3-il)-3-((S)-2-(5-(2-(3-fluoroazetidin-1-il)etil)-4-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)propanoico; b. ácido (S)-3-((S)-2-(5-(2-(azetidin-1-il)etil)-2-oxo-4-(trifluorometil)piridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)-3-(4-fluoro-2,6-dimetil-5-(trifluorometil)-[1,1-bifenil]-3-il)propanoico; c. ácido (S)-3-((S)-2-(5-(2-(azetidin-1-il)etil)-2-oxo-4-(trifluorometil)piridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)-3-(3,4-difluoro-2,5,6-trimetil-[1,1-bifenil]-3-il)propanoico; d. ácido (S)-3-((S)-2-(5-(2-(azetidin-1-il)etil)-2-oxo-4-(trifluorometil)piridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)-3-(4-fluoro-3-metoxi-2,5,6-trimetil-[1,1-bifenil]-3-il)propanoico; e. ácido (S)-3-(4,4-difluoro-2,5,6-trimetil-[1,1-bifenil]-3-il)-3-((S)-2-(5-(2-(dimetilamino)etil)-2-oxo-4-(trifluorometil)piridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)propanoico; f. ácido (S)-3-(5-cloro-4-fluoro-2,6-dimetil-[1,1-bifenil]-3-il)-3-((S)-2-(5-(2-(3-metoxiazetidin-1-il)etil)-2-oxo-4-(trifluorometil)piridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)propanoico; g. ácido (S)-3-((S)-2-(5-(2-(dimetilamino)etil)-2-oxo-4-(trifluorometil)piridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)-3-(4-fluoro-2,4,5,6-tetrametil-[1,1-bifenil]-3-il)propanoico; h. ácido (S)-3-(4,4-difluoro-2,5,6-trimetil-[1,1-bifenil]-3-il)-3-((S)-2-(3-(difluorometil)-5-(2-(dimetilamino)etil)-2-oxopiridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)propanoico; i. ácido (S)-3-((S)-2-(5-(2-(dimetilamino)etil)-4-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)-5-metilhexanamido)-3-(4-fluoro-2,5,6-trimetil-[1,1-bifenil]-3-il)propanoico; j. ácido (S)-3-(4-fluoro-2,5,6-trimetil-[1,1-bifenil]-3-il)-3-((S)-2-(3-fluoro-5-(2-(3-fluoroazetidin-1-il)etil)-2-oxopiridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)propanoico; y k. ácido (S)-3-(4-fluoro-2,5,6-trimetil-[1,1-bifenil]-3-il)-3-((S)-2-(3-fluoro-5-(2-((R)-3-fluoropirrolidin-1-il)etil)-2-oxopiridin-1(2H)-il)-4-metilpentanamido)propanoico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

CL2021000484A1 Inhibición de la integrina a?ß6 未知
公开(公告)号：CL2021000484A1
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CL2021000484
申请日：2021-02-25
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC
发明人： HARRISON BRYCE A , DOWLING JAMES E , GERASYUTO ALEKSEY I , BURSAVICH MATTHEW G , TROAST DAWN M , LIPPA BLAISE S , ROGERS BRUCE N , HAHN KRISTOPHER N , ZHONG CHENG , QIAO QI , LIN FU-YANG , SOSA BRIAN , BORTOLATO ANDREA , SVENSSON MATS A , HICKEY EUGENE , KONZE KYLE D , DAY TYLER , KIM BYUNGCHAN
IPC分类号： A61K31/4353 , A61K31/4375 , C07D471/02 , C07D471/04
摘要： Se describen inhibidores de molécula pequeña de la integrina a?ß6, y métodos para usarlos para tratar una serie de enfermedades y afecciones. Los solicitantes han descubierto nuevos compuestos inhibidores de la integrina a?ß6 y han evaluado la posesión, el rendimiento y la utilidad de ejemplos representativos de tales compuestos, tanto para la potencia bioquímica (por ejemplo, mediante el uso del ensayo del Ejemplo 35 para evaluar los ensayos de polarización de fluorescencia de compuestos para la unión de a?ß6) como las propiedades de permeabilidad in vitro (por ejemplo, mediante el uso del ensayo del Ejemplo 36 para evaluar la permeabilidad en MDCK).

7. 发明专利

IL280782D0 Inhibiting αv β6 integrin 未知
公开(公告)号：IL280782D0
公开(公告)日：2021-04-29
申请号：IL28078221
申请日：2021-02-10
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC , HARRISON BRYCE A , DOWLING JAMES E , GERASYUTO ALEKSEY I , BURSAVICH MATTHEW G , TROAST DAWN M , LIPPA BLAISE S , ROGERS BRUCE N , HAHN KRISTOPHER N , ZHONG CHENG , QIAO QI , LIN FU YANG , SOSA BRIAN , BORTOLATO ANDREA , SVENSSON MATS A , HICKEY EUGENE , KONZE KYLE D , DAY TYLER , KIM BYUNGCHAN
发明人： HARRISON BRYCE A , DOWLING JAMES E , GERASYUTO ALEKSEY I , BURSAVICH MATTHEW G , TROAST DAWN M , LIPPA BLAISE S , ROGERS BRUCE N , HAHN KRISTOPHER N , ZHONG CHENG , QIAO QI , LIN FU-YANG , SOSA BRIAN , BORTOLATO ANDREA , SVENSSON MATS A , HICKEY EUGENE , KONZE KYLE D , DAY TYLER , KIM BYUNGCHAN
IPC分类号： A61K9/00
摘要： Disclosed are small molecule inhibitors of αvβ6 integrin, and methods of using them to treat a number of diseases and conditions.

8. 发明专利

AR116037A1 DERIVADOS DE NAFTIRIDINA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA avb6 未知
公开(公告)号：AR116037A1
公开(公告)日：2021-03-25
申请号：ARP190102464
申请日：2019-08-29
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC
发明人： LIN FU , YANG - QIAO QI , ZHONG CHENG , HAHN KRISTOPHER N , ROGERS BRUCE N , LIPPA BLAISE S , TROAST DAWN M , BURSAVICH MATTHEW G , DOWLING JAMES E , HARRISON BRYCE A , KIM BYUNGCHAN , DAY TYLER , KONZE KYLE D , HICKEY EUGENE , SVENSSON MATS A , BORTOLATO ANDREA , GERASYUTO ALEKSEY I , SOSA BRIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , C07D493/10 , C07D498/04
摘要： Se proveen derivados de 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridina como inhibidores de integrina avb6 y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son H; B se selecciona entre el grupo que consiste en: los compuestos de fórmula (4), y (5); q es 0, 1, 2, ó 3; y p es 0, 1, ó 2; C es un compuesto de fórmula (6), donde R³ es H, n es 0, 1, 2, 3, ó 4, y R² es un resto de fórmula (7), y n en R² es 0 ó 1; R⁴ se selecciona independientemente entre alquilo, -C(F₂)CH₃, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -O-alquilen-cicloalquilo, -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -alquilen-O-alquilo, alquilen-O-cicloalquilo, y -alquilen-O-alquilen-cicloalquilo; R⁵ es F; Rᵃ es H; y la configuración absoluta en cualquier estereocentro es R, S o una mezcla de las mismas; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo. Reivindicación 21: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son H; B se selecciona entre el grupo que consiste en: los compuestos de fórmula (4), y (5); q es 0, 1, 2, ó 3; y p es 0, 1, ó 2; C es un compuesto de fórmula (6), donde R³ es H, n es 0, 1, 2, 3, ó 4, y R² es un resto de fórmula (7), y n en R² es 0; R⁴ se selecciona independientemente entre alquilo, -C(F₂)CH₃, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -O-alquilen-cicloalquilo, -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -alquilen-O-alquilo, alquilen-O-cicloalquilo, y -alquilen-O-alquilen-cicloalquilo; Rᵃ es H; y la configuración absoluta en cualquier estereocentro es R, S o una mezcla de las mismas; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo. Reivindicación 25: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son H; B se selecciona entre el grupo que consiste en: los compuestos de fórmula (4), y (5); q es 0, 1, 2, ó 3; y p es 0, 1, ó 2; C es un compuesto de fórmula (6), donde R³ es H, n es 0, 1, 2, 3, ó 4, y R² es un resto de fórmula (8), y m en R² es 0 ó 1; R⁴ se selecciona independientemente entre alquilo, -C(F₂)CH₃, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -O-alquilen-cicloalquilo, -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -alquilen-O-alquilo, alquilen-O-cicloalquilo, y -alquilen-O-alquilen-cicloalquilo; R⁵ es F; Rᵃ es H; y la configuración absoluta en cualquier estereocentro es R, S o una mezcla de las mismas; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

9. 发明专利

ECSP22038978A INHIBICIÓN DE INTEGRINA ALFA4ß7 HUMANA 未知
公开(公告)号：ECSP22038978A
公开(公告)日：2022-06-30
申请号：ECDI202238978
申请日：2022-05-16
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC
发明人： HARRISON BRYCE A , HOUANG EVELYNE , RAFI SALMA , ZAHLER ROBERT , ZHONG CHENG , LIN FU-YANG , GERASYUTO ALEKSEY I , DAY TYLER , KIM BYUNGCHAN , ROGERS BRUCE N , DOWLING JAMES E , LIPPA BLAISE S , HICKEY EUGENE , CUI DAN , KONZE KYLE D , TROAST DAWN M , HAHN KRISTOPHER N , BURSAVICH MATTHEW G
IPC分类号： A61K31/4375 , C07D207/04 , C07D471/04
摘要： Moléculas pequeñas antagonistas de la integrina humana Alfa4ß7, y métodos para usarlas en el tratamiento de varias enfermedades y afecciones.

10. 发明专利

CO2022005759A2 Inhibición de integrina α4β7 humana 未知
公开(公告)号：CO2022005759A2
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CO2022005759
申请日：2022-05-02
申请人： MORPHIC THERAPEUTIC INC
发明人： GERASYUTO ALEKSEY I , HARRISON BRYCE A , DOWLING JAMES E , BURSAVICH MATTHEW G , TROAST DAWN M , LIPPA BLAISE S , ROGERS BRUCE N , HAHN KRISTOPHER N , ZHONG CHENG , LIN FU-YANG , HICKEY EUGENE , KONZE KYLE D , DAY TYLER , CUI DAN , KIM BYUNGCHAN , RAFI SALMA , HOUANG EVELYNE , ZAHLER ROBERT
IPC分类号： A61K31/4375 , C07D207/04 , C07D471/04
摘要： Moléculas pequeñas antagonistas de la integrina humana α4β7, y métodos para usarlas en el tratamiento de varias enfermedades y afecciones.

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