专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2010104193A3 INTERMEDIATE COMPOUND FOR SYNTHESIZING PHARMACEUTICAL AGENT AND PRODUCTION METHOD THEREOF 审中-公开
标题翻译：用于合成药物的中间体化合物及其生产方法
公开(公告)号：WO2010104193A3
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：PCT/JP2010054285
申请日：2010-03-09
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS , FURUYA RIKIZOU , OZAWA HIROKI , TOYOFUKU EIJI , KUSAKA SHINICHI , IWAMURA HIROSHI , SAKAI DAIKI , NAKAYAMA KAZUKI , WATANABE KAZUTOSHI
发明人： FURUYA RIKIZOU , OZAWA HIROKI , TOYOFUKU EIJI , KUSAKA SHINICHI , IWAMURA HIROSHI , SAKAI DAIKI , NAKAYAMA KAZUKI , WATANABE KAZUTOSHI
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14
摘要： A production method of an optically active 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine which is useful as an intermediate for synthesizing a pharmaceutical agent is provided and the method comprises the following steps 1) to 4): 1) reacting a bromophenylmorpholine with a hexacyanoferrate(II) or a hydrate thereof at a temperature of from 110°C to 140°C in a reaction mixture comprising a Na2CO3, an organophosphorus compound, and a palladium catalyst in a polar aprotic solvent alone or combination of a polar aprotic solvent and other polar aprotic solvent or hydrocarbon solvent to give a cyanophenylmorpholine; 2) reacting the cyanophenylmorpholine with hydroxylamine or hydroxylamine hydrochloride at a temperature of from 10°C to 40°C in an aprotic polar solvent to give a hydroxylamine derivative; 3) reacting the hydroxylamine derivative with an acylation reagent selected from the group consisting of aliphatic acyl halides, aromatic acyl halides, aliphatic acyl anhydrides and aromatic acyl anhydrides; and 4) keeping the mixture obtained after step 3) at a temperature of from 60°C to 140°C to give a 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine.
摘要翻译：提供了一种可用作药物合成中间体的光学活性2- {4-（5-取代 - 恶二唑基）苯基}吗啉的生产方法，该方法包括以下步骤1）至4）：1）使溴苯基吗啉与六氰基高铁酸盐（II）或其水合物在110℃至140℃的温度下在包含Na 2 CO 3，有机磷化合物和钯催化剂的反应混合物中，在单独的极性非质子溶剂中或其组合极性非质子溶剂和其他极性非质子溶剂或烃溶剂反应，得到氰基苯基吗啉; 2）使氰基苯基吗啉与羟胺或羟胺盐酸盐在10℃至40℃的温度下在非质子传递极性溶剂中反应，得到羟胺衍生物; 3）使羟胺衍生物与选自脂族酰卤，芳族酰卤，脂族酰基酸酐和芳族酰基酸酐的酰化试剂反应; 和4）将步骤3）后获得的混合物保持在60℃至140℃的温度下，得到2- {4-（5-取代的 - 恶二唑基）苯基}吗啉。

2. 发明申请

WO2009035159A1 3-METHYL-2- ( (2S) -2- (4- (3-METHYL-L, 2, 4-0XADIAZ0L-5-YL) PHENYL) MORPHOLINO) -6- (PYRIMIDIN-4-YL) PYRIMIDIN-4 (3H) -ONE AS TAU PROTEIN KINASE INHIBITOR 审中-公开
标题翻译： 3-（（2S）-2-（4-（3-甲基-L，2,4-氧杂吖唑-5-基）苯基）吗啉）-6-（吡咯烷-4-基）嘧啶-2 （3H） - 酮作为TAU蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2009035159A1
公开(公告)日：2009-03-19
申请号：PCT/JP2008066929
申请日：2008-09-12
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS , SAKAI DAIKI , WATANABE KAZUTOSHI
发明人： SAKAI DAIKI , WATANABE KAZUTOSHI
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14
摘要： A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of tau protein kinase 1 such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).
摘要翻译：由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1的异常活性（例如神经变性疾病（例如阿尔茨海默病））引起的疾病。

3. 发明申请

WO2006036015A2 PYRIMIDONE COMPOUND 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮化合物
公开(公告)号：WO2006036015A2
公开(公告)日：2006-04-06
申请号：PCT/JP2005018497
申请日：2005-09-29
申请人： MITSUBISHI PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS , WATANABE KAZUTOSHI , FUKUNAGA KENJI , KOHARA TOSHIYUKI , UEHARA FUMIAKI , HIKI SHINSUKE , YOKOSHIMA SATOSHI
发明人： WATANABE KAZUTOSHI , FUKUNAGA KENJI , KOHARA TOSHIYUKI , UEHARA FUMIAKI , HIKI SHINSUKE , YOKOSHIMA SATOSHI
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： A compound represented by the formula (I), an optically active isomer thereof, or a pharmaceutical acceptable salt thereof:wherein R 1 represents a C 1 -C 12 alkyl; R 2 represents a hydrogen atom or the like; R 3 represents a halogen or the like; q represents an integer of 1 to 7; R 4 represents a halogen or the like; p represents 0 or an integer of 1 to 5; R 5 represents a C 6 -C 10 aryl, a heterocycle or the like; and X represents oxygen, NH, or the like, which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by tau protein kinase 1 hyperactivity such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).
摘要翻译：由式（I）表示的化合物或其光学活性异构体或其药学上可接受的盐：其中R 1表示C 1 -C 12 烷基; R 2表示氢原子等; R 3表示卤素等; q表示1〜7的整数， R 4表示卤素等; p表示0或1〜5的整数， R 5表示C 6 -C 10芳基，杂环等; X代表氧，NH等，其用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1多动症如神经变性疾病（例如阿尔茨海默病）引起的疾病。

4. 发明申请

WO2007011065A3 INTERMEDIATE COMPOUND FOR SYNTHESIZING PHARMACEUTICAL AGENT AND PRODUCTION METHOD THEREOF 审中-公开
标题翻译：用于合成药物的中间体化合物及其生产方法
公开(公告)号：WO2007011065A3
公开(公告)日：2007-08-16
申请号：PCT/JP2006314932
申请日：2006-07-21
申请人： MITSUBISHI PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS , OKUYAMA MASAHIRO , UEHARA FUMIAKI , IWAMURA HIROSHI , WATANABE KAZUTOSHI
发明人： OKUYAMA MASAHIRO , UEHARA FUMIAKI , IWAMURA HIROSHI , WATANABE KAZUTOSHI
IPC分类号： C07D265/30 , C07D265/32
CPC分类号： C07D265/30 , C07D265/32
摘要： The present invention relates to a production method of an optically active morpholine compound represented by the formula 10, which includes the following steps: wherein each symbol is as defined in the specification. The present invention also relates to a production method of an compound represented by the formula 55, which includes the following steps: wherein each symbol is as defined in the specification. According to the production method of the present invention, an optically active 2-aryl-substituted morpholine compound and 3-oxo-3-(pyrimidin-4-yl)propionate, which are important as starting materials for synthesizing 2-(2-arylmorpholin-4-yl)-1-methyl-1H-[4,4']bipyrimidinyl-6-one having a tau protein kinase 1 inhibitory activity and useful as a therapeutic drug for Alzheimer's disease and the like, can be produced in a high yield by an industrially advantageous method.
摘要翻译：本发明涉及由式10表示的光学活性吗啉化合物的制备方法，其包括以下步骤：其中各符号如说明书中所定义。本发明还涉及由式55表示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：其中每个符号如说明书中所定义。根据本发明的制备方法，可以使用作为2-（2-芳基吗啉）合成原料的重要的光学活性2-芳基取代的吗啉化合物和3-氧代-3-（嘧啶-4-基）丙酸酯 -4-基）-1-甲基-1H- [4,4']联嘧啶基-6-酮，可用作阿尔茨海默病等的治疗药物，具有τ蛋白激酶1抑制活性，通过工业上有利的方法获得产量。

5. 发明专利

NZ571709A 2-(Cyclic amino)-pyrimidone derivatives as TPK1 inhibitors 未知
公开(公告)号：NZ571709A
公开(公告)日：2011-11-25
申请号：NZ57170907
申请日：2007-03-14
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS
发明人： FUKUNAGA KENJI , KOHARA TOSHIYUKI , WATANABE KAZUTOSHI , USUI YOSHIHIRO , UEHARA FUMIAKI , YOKOSHIMA SATOSHI , SAKAI DAIKI , KUSAKA SHIN-ICHI , NAKAYAMA KAZUKI
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D453/06 , C07D471/18 , C07D493/04 , C07D498/04
摘要： Disclosed are 2-(Cyclic amino)-pyrimidone derivatives represented by general formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed is the use of the compounds of formula (I) for treating neurodegenerative diseases.

6. 发明专利

ZA201002213B "6-PYRIMIDINYL-PYRIMID-4-ONE DERIVATIVE" 未知
公开(公告)号：ZA201002213B
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：ZA201002213
申请日：2010-03-29
申请人： SANOFI-AVENTIS , MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： PRATT JEREMY , BARNEOUD PASCAL , WATANABE KAZUTOSHI , FUKUNAGA KENJI , BENAVIDES JESUS
摘要： A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of tau protein kinase 1 such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

7. 发明专利

ES2359071T3 DERIVADOS DE 6-(PIRIDINIL)-4-PIRIMIDONA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TAU CINASA 1. 未知
公开(公告)号：ES2359071T3
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：ES05790292
申请日：2005-09-29
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS
发明人： WATANABE KAZUTOSHI , FUKUNAGA KENJI , KOHARA TOSHIYUKI , UEHARA FUMIAKI , HIKI SHINSUKE , YOKOSHIMA SATOSHI
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： Un compuesto representado por la fórmula (I), uno de sus isómeros ópticamente activos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que cada símbolo es como se define a continuación. R 1 representa un alquilo C1-C12; R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (II): en la que A representa un arilo C6-C10 o un heterociclo seleccionado del grupo que consiste en benzofurano, dihidrobenzofurano, isobenzofurano, cromeno, indol, indolina, isoindol, benzoxazolinona, tetrahidroisoquinolina, cromano, isocromano, benzotiofeno, isoindolina, indazol, bencimidazol, benzotriazol, benzotiazolinona, quinolina, ftalazina, quinoxalina, quinazolina, cinnolina, benzotiazol, benzodioxol, benzodioxano, ftalimida; R 3 pueden ser iguales o diferentes y representa un átomo de hidrógeno, hidroxilo, un halógeno, nitro, ciano un alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, un alquenilo C2-C6 que puede estar sustituido, un alquinilo C2-C6 que puede estar sustituido, un cicloalquilo C3-C7 que puede estar sustituido, un cicloalquenilo C3-C7 que puede estar sustituido, un arilo C6-C10 que puede estar sustituido, un heterociclo que puede estar sustituido, un alquil C1-C6 oxi que puede estar sustituido, un alquenil C3-C6 oxi que puede estar sustituido, un alquinil C3-C6 oxi que puede estar sustituido, un cicloalquil C3-C7 oxi que puede estar sustituido, un cicloalquenil C3-C7 oxi que puede estar sustituido, un aril C6-C10 oxi que puede estar sustituido, un grupo heterociclo-oxi que puede estar sustituido, mercapto, un alquil C1-C6 tio que puede estar sustituido, un alquenil C3-C6 tio que puede estar sustituido, un alquinil C3-C6 tio que puede estar sustituido, un cicloalquil C3-C7 tio que puede estar sustituido, un cicloalquenil C3-C7 tio que puede estar sustituido, un aril C6-C10 tio que puede estar sustituido, un grupo heterociclo-tio que puede estar sustituido, amino, un alquil C1-C6 amino que puede estar sustituido, un alquenil C3-C6 amino que puede estar sustituido, un alquinil C3-C6 amino que puede estar sustituido, un cicloalquil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un cicloalquenil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un aril C6-C10 amino que puede estar sustituido, un grupo heterociclo-amino que puede estar sustituido, un N,N-dialquil C1-C6 amino que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-alquenil C3-C6 amino que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-alquinil C3-C6 amino que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-cicloalquil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-cicloalquenil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-aril C6-C10 amino que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-heterociclo-amino que puede estar sustituido, un N,N-dialquenil C3-C6 amino que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-alquinil C3-C6 amino que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-cicloalquil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-cicloalquenil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-aril C6-C10 amino que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-heterociclo-amino que puede estar sustituido, un N,N-dialquinil C3-C6 amino que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-cicloalquil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-cicloalquenil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-aril C6-C10 amino que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-heterociclo-amino que puede estar sustituido, un N,N-dicicloalquil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un N-cicloalquil C3-C7-N-cicloalquenil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un N-cicloalquil C3-C7-N-aril C6-C10 amino que puede estar sustituido, un N-cicloalquil C3-C7-N-heterociclo-amino que puede estar sustituido, un N,N-dicicloalquenil C3-C7 amino que puede estar sustituido, un N-cicloalquenil C3-C7-N-aril C6-C10 amino que puede estar sustituido, un N-cicloalquenil C3-C7-N-heterociclo-amino que puede estar sustituido, un N,N-di-aril C6-C10 amino que puede estar sustituido, un N-aril C6-C10-N-heterociclo-amino que puede estar sustituido, un N,N-diheterociclo-amino que puede estar sustituido, un alquil C1-C6 carbonilo que puede estar sustituido, un alquenil C2-C6 carbonilo que puede estar sustituido, un alquinil C2-C6 carbonilo que puede estar sustituido, un cicloalquil C3-C7 carbonilo que puede estar sustituido, un cicloalquenil C3-C7 carbonilo que puede estar sustituido, un aril C6-C10 carbonilo que puede estar sustituido, un heterociclo-carbonilo que puede estar sustituido, un alquil C1-C6 sulfonilo que puede estar sustituido, un alquenil C3-C6 sulfonilo que puede estar sustituido, un alquinil C3-C6 sulfonilo que puede estar sustituido, un cicloalquil C3-C7 sulfonilo que puede estar sustituido, un cicloalquenil C3-C7 sulfonilo que puede estar sustituido, un aril C6-C10 sulfonilo que puede estar sustituido, un heterociclo-sulfonilo que puede estar sustituido, carboxilo, un alquil C1-C6 oxicarbonilo que puede estar sustituido, un alquenil C3-C6 oxicarbonilo que puede estar sustituido, un alquinil C3-C6 oxicarbonilo que puede estar sustituido, un cicloalquil C3-C7 oxicarbonilo que puede estar sustituido, un cicloalquenil C3-C7 oxicarbonilo que puede estar sustituido, un aril C6-C10 oxicarbonilo que puede estar sustituido, un heterociclo-oxicarbonilo que puede estar sustituido, aminocarbonilo, un alquil C1-C6 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un alquenil C3-C6 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un alquinil C3-C6 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un cicloalquil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un cicloalquenil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un aril C6-C10 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un heterociclo-aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-dialquil C1-C6 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-alquenil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-alquinil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-cicloalquil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-cicloalquenil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-aril C6-C10 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-dialquenil C3-C6 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-alquinil C3-C6 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-cicloalquil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-cicloalquenil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-aril C6-C10 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-dialquinil C3-C6 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-cicloalquil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-cicloalquenil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-arill C6-C10 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-dicicloalquil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-cicloalquil C3-C7-N-cicloalquenil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-cicloalquil C3-C7-N-aril C6-C10 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-cicloalquil C3-C7-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-dicicloalquenil C3-C7 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-cicloalquenil C3-C7-N-aril C6-C10 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-cicloalquenil C3-C7-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-diaril C6-C10 aminocarbonilo que puede estar sustituido, un N-aril C6-C10-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede estar sustituido, o un N,N-di-heterociclo-aminocarbonilo que puede estar sustituido, aminotiocarbonilo, un alquil C1-C6 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un alquenil C3-C6 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un alquinil C3-C6 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un cicloalquil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un cicloalquenil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un aril C6-C10 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un heterociclo-aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-dialquil C1-C6 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-alquenil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-alquinil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-cicloalquil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-cicloalquenil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-aril C6-C10 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquil C1-C6-N-heterociclo-aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-dialquenil C3-C6 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-alquinil C3-C6 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-cicloalquil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-cicloalquenil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-aril C6-C10 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquenil C3-C6-N-heterociclo-aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-dialquinil C3-C6 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-cicloalquil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-cicloalquenil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-aril C6-C10 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-alquinil C3-C6-N-heterociclo-aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N,N-dicicloalquil C3-C7 aminotiocarbonilo que puede estar sustituido, un N-cicloalquil C3-C7-N-cicloalquenil C3-C7 a

8. 发明专利

ZA200808364B 2-(cyclic amino)-pyrimidone derivatives as TPK1 inhibitors 未知
公开(公告)号：ZA200808364B
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：ZA200808364
申请日：2007-03-14
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS
发明人： FUKUNAGA KENJI , KOHARA TOSHIYUKI , WATANABE KAZUTOSHI , USUI YOSHIHIRO , UEHARA FUMIAKI , YOKOSHIMA SATOSHI , SAKAI DAIKI , KUSAKA SHIN-ICHI , NAKAYAMA KAZUKI
IPC分类号： A61K20100101 , A61P20100101 , C07D20100101
摘要： A compound represented by the formula (I), an optically active isomer thereof, or a pharmaceutical acceptable salt thereof: wherein R 2 represents a hydrogen or the like; R 3 represents methyl group or the like; R 20 represents a halogen atom or the like; q represents an integer of 0 to 3; Z represent nitrogen atom, CH, or the like; R 4 represents hydrogen or the like; R 5 represents hydrogen or the like; R 6 represents a substituted alkyloxy and the like; p represents an integer of 0 to 3; X represents bond, CH 2 , oxygen atom, NH, or the like; any one or more of R 5 and R 6 , R 5 and R 4 , R 6 and R 4 , X and R 5 , X and R 4 , X and R 6 , and R 3 and R 6 may combine to each other to form a ring, which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by tau protein kinase 1 hyperactivity such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

9. 发明专利

AU2004223987B2 2, 3, 6-trisubstituted-4-pyrimidone derivatives 未知
公开(公告)号：AU2004223987B2
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：AU2004223987
申请日：2004-03-26
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS
发明人： FUKUNAGA KENJI , ARITOMO KEIICHI , OKUYAMA MASAHIRO , WATANABE KAZUTOSHI , HIKI SHINSUKE , USUI YOSHIHIRO , UEHARA FUMIAKI , SHODA AYA , KOHARA TOSHIYUKI , YOKOSHIMA SATOSHI
IPC分类号： C07D401/04 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： A pyrimidone derivative having tau protein kinase 1 inhibitory activity which is represented by formula (1) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein Q represents CH or nitrogen atom; R represents a C 1 -C 12 alkyl group; the ring of: represents piperazine ring or piperidine ring.

10. 发明专利

AT424393T 未知
公开(公告)号：AT424393T
公开(公告)日：2009-03-15
申请号：AT02772871
申请日：2002-09-20
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS
发明人： UEHARA FUMIAKI , ARITOMO KEIICHI , SHODA AYA , HIKI SHINSUKE , OKUYAMA MASAHIRO , USUI YOSHIHIRO , OOIZUMI MITSURU , WATANABE KAZUTOSHI , YAMAKOSHI KOICHI
IPC分类号： C07D239/40 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P17/14 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D239/34 , C07D239/46 , C07D239/56 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D498/10
摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof having inhibitory activity against tau protein kinase 1: wherein R 1 represents a C 1 -C 12 alkyl group which may be substituted; R represents, for example, a group represented by the following formula (II): wherein R 2 and R 3 independently represent a hydrogen atom or a C 1 -C 8 alkyl group; R 4 represents a benzene ring which may be substituted, a naphthalene ring which may be substituted, an indan ring which may be substituted, a tetrahydronaphthalene ring which may be substituted, or an optionally substituted heterocyclic ring having 1 to 4 hetero atoms selected from the group consisting of oxygen atom, sulfur atom and nitrogen atom, and having 5 to 10 ring-constituting atoms in total.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式