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1. 发明申请

WO2010104193A3 INTERMEDIATE COMPOUND FOR SYNTHESIZING PHARMACEUTICAL AGENT AND PRODUCTION METHOD THEREOF 审中-公开
标题翻译：用于合成药物的中间体化合物及其生产方法
公开(公告)号：WO2010104193A3
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：PCT/JP2010054285
申请日：2010-03-09
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SANOFI AVENTIS , FURUYA RIKIZOU , OZAWA HIROKI , TOYOFUKU EIJI , KUSAKA SHINICHI , IWAMURA HIROSHI , SAKAI DAIKI , NAKAYAMA KAZUKI , WATANABE KAZUTOSHI
发明人： FURUYA RIKIZOU , OZAWA HIROKI , TOYOFUKU EIJI , KUSAKA SHINICHI , IWAMURA HIROSHI , SAKAI DAIKI , NAKAYAMA KAZUKI , WATANABE KAZUTOSHI
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14
摘要： A production method of an optically active 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine which is useful as an intermediate for synthesizing a pharmaceutical agent is provided and the method comprises the following steps 1) to 4): 1) reacting a bromophenylmorpholine with a hexacyanoferrate(II) or a hydrate thereof at a temperature of from 110°C to 140°C in a reaction mixture comprising a Na2CO3, an organophosphorus compound, and a palladium catalyst in a polar aprotic solvent alone or combination of a polar aprotic solvent and other polar aprotic solvent or hydrocarbon solvent to give a cyanophenylmorpholine; 2) reacting the cyanophenylmorpholine with hydroxylamine or hydroxylamine hydrochloride at a temperature of from 10°C to 40°C in an aprotic polar solvent to give a hydroxylamine derivative; 3) reacting the hydroxylamine derivative with an acylation reagent selected from the group consisting of aliphatic acyl halides, aromatic acyl halides, aliphatic acyl anhydrides and aromatic acyl anhydrides; and 4) keeping the mixture obtained after step 3) at a temperature of from 60°C to 140°C to give a 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine.
摘要翻译：提供了一种可用作药物合成中间体的光学活性2- {4-（5-取代 - 恶二唑基）苯基}吗啉的生产方法，该方法包括以下步骤1）至4）：1）使溴苯基吗啉与六氰基高铁酸盐（II）或其水合物在110℃至140℃的温度下在包含Na 2 CO 3，有机磷化合物和钯催化剂的反应混合物中，在单独的极性非质子溶剂中或其组合极性非质子溶剂和其他极性非质子溶剂或烃溶剂反应，得到氰基苯基吗啉; 2）使氰基苯基吗啉与羟胺或羟胺盐酸盐在10℃至40℃的温度下在非质子传递极性溶剂中反应，得到羟胺衍生物; 3）使羟胺衍生物与选自脂族酰卤，芳族酰卤，脂族酰基酸酐和芳族酰基酸酐的酰化试剂反应; 和4）将步骤3）后获得的混合物保持在60℃至140℃的温度下，得到2- {4-（5-取代的 - 恶二唑基）苯基}吗啉。

2. 发明专利

JP2009046435A Glucocorticoid receptor modulator 审中-公开
标题翻译：葡萄糖激素受体调节剂
公开(公告)号：JP2009046435A
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：JP2007214523
申请日：2007-08-21
申请人： Mitsubishi Tanabe Pharma Corp , 田辺三菱製薬株式会社
发明人： EDA MASAHIRO , KUSAKA SHINICHI , NAGAOKA KAZUHIKO , AOKI YOSHIYUKI , MURAKAMI KAZUKI , KAGOTA NARIYASU , KOBAYASHI FUJIO
IPC分类号： C07D221/16 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/473 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a prophylactic and/or a therapeutic agent for autoimmune diseases and allergic diseases, which has a selective binding activity to a glucocorticoid receptor, an alleviated adverse effect derived from a progesterone receptor and a mineralocorticoid receptor and high safety. SOLUTION: The condensed tetrahydroquinoline compound is represented by the general formula (I), and its pharmacologically acceptable salt, its hydrate or solvate is provided. Consequently, the prophylactic and/or the therapeutic agent for autoimmune diseases and allergic diseases has a selective binding activity to a glucocorticoid receptor, an alleviated adverse effect derived from a progesterone receptor and a mineralocorticoid receptor and high safety. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：为了获得对糖皮质激素受体具有选择性结合活性的自身免疫性疾病和过敏性疾病的预防和/或治疗剂，由孕酮受体和盐皮质激素受体引起的减轻的副作用和安全性高解决方案：缩合的四氢喹啉化合物由通式（I）表示，并且提供其药理学上可接受的盐，其水合物或溶剂合物。因此，用于自身免疫性疾病和过敏性疾病的预防和/或治疗剂对糖皮质激素受体具有选择性结合活性，从孕酮受体和盐皮质激素受体得到的减轻的不良反应和高安全性。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

3. 发明专利

AR075725A1 COMPUESTO INTERMEDIO PARA SINTETIZAR AGENTE FARMACEUTICO Y SU METODO DE PRODUCCION. 未知
公开(公告)号：AR075725A1
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：ARP100100699
申请日：2010-03-09
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： SAKAI DAIKI , NAKAYAMA KAZUKI , WATANABE KAZUTOSHI , FURUYA RIKIZOU , OZAWA HIROKI , TOYOFUKU EIJI , KUSAKA SHINICHI , IWAMURA HIROSHI
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14
摘要： Reivindicacion 1: Un método de produccion de una active 2-{4-(5-sustituida oxadiazolil) fenil}morfolina opticamente activa representada por la formula 5, que comprende los siguientes pasos 1) a 4) en donde R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, R2 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo alquilo C1-6 sustituido, o un grupo arilo; 1) hacer reaccionar un compuesto representado por la formula 1 con una sal de metal alcalino de hexacianoferrato (II) o un hidrato de ella a una temperatura de 110°C a 140°C en una mezcla de la reaccion que comprende un Na2CO3, un compuesto organofosforo, y un catalizador de paladio en un solvente aprotico polar solo o una combinacion de un solvente aprotico polar y otro solvente aprotico polar o un solvente de hidrocarburo que da un compuesto representado por la formula 2, 2) hacer reaccionar el compuesto representado por la formula 2 con hidroxilamina o clorhidrato de hidroxilamina a una temperatura de 10°C a 40°C en un solvente polar aprotico queda un compuesto representado por la formula 3, 3) hacer reaccionar el compuesto representado por la formula 3 con un reactivo de acilacion seleccionado del grupo formado por haluros de acilo alifáticos, haluros de acilo aromáticos, anhídridos de acilo alifáticos y anhídridos de acilo aromáticos, y 4) mantener la mezcla obtenida después del paso 3) a una temperatura de 60°C a 140°C que da un compuesto representado por la formula 5. Reivindicacion 4: Un método de produccion de 2-{4-(5-sustituida oxadiazolil)fenil}morfolinas opticamente activas representadas por la formula 7, que comprende los siguientes pasos 5) y 6) en donde R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6; R2 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo C6-10, o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R3 representa un grupo fenilo, bencilo, o fluorenilmetilo; H-X representa un ácido orgánico, 5) hacer reaccionar el compuesto representado por la formula 5 con un cloroformato seleccionado del grupo formado por cloroformato de fenilo, cloroformato de bencilo y cloruro de fluorenilmetiloxicarbonilo en un solvente que da un compuesto representado por la formula 6, y 6) someter el compuesto representado por la formula 6 a hidrolisis o aminolisis, y hacer reaccionar la 2-{4-(5-sustituida-oxadiazolil)fenil}morfolina no protegida resultante con un ácido orgánico en un solvente polar que da el compuesto representado por la formula 7. Reivindicacion 6: Una 2-{4-(5-sustituida-oxadiazolil)fenil}morfolina opticamente activa representada por la formula 8: en donde R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6; R4 representa un grupo alquilo C1-6 o un grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyente(s). Reivindicacion 8: Un compuesto opticamente activo representado por la formula 9, en donde H-X representa un ácido alquil carboxílico C1-5, un ácido alquil sulfonico C1-5, un ácido aril-carboxílico, o un ácido aril sulfonico, en donde el grupo arilo opcionalmente tiene de 1 a 3 sustituyente(s) seleccionados del grupo formado por un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquilo C1-6 sustituido, y un grupo alcoxi C1-6.

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