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1. 发明申请

WO2015017393A2 PIPERAZINE DERIVATIVES AS HIV PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为HIV蛋白酶抑制剂的哌嗪衍生物
公开(公告)号：WO2015017393A2
公开(公告)日：2015-02-05
申请号：PCT/US2014048581
申请日：2014-07-29
申请人： MERCK SHARP & DOHME , MSD R & D CHINA CO LTD , WILLIAMS PETER D , MCCAULEY JOHN A , BENNETT DAVID J , BUNGARD CHRISTOPHER J , CHANG LEHUA , CHU XIN-JIE , DWYER MICHAEL P , HOLLOWAY M KATHERINE , KEERTIKAR KARTIK M , LOUGHRAN H MARIE , MANIKOWSKI JESSE J , MORRIELLO GREGORI J , SHEN DONG-MING , SHERER EDWARD C , SCHULZ JUERGEN , WADDELL SHERMAN TIM , WISCOUNT CATHERINE M , ZORN NICOLAS , SATYANARAYANA TUMMANAPALLI , VIJAYASARADHI SIVALENKA , HU BIN , JI TAO , ZHONG BIN
发明人： WILLIAMS PETER D , MCCAULEY JOHN A , BENNETT DAVID J , BUNGARD CHRISTOPHER J , CHANG LEHUA , CHU XIN-JIE , DWYER MICHAEL P , HOLLOWAY M KATHERINE , KEERTIKAR KARTIK M , LOUGHRAN H MARIE , MANIKOWSKI JESSE J , MORRIELLO GREGORI J , SHEN DONG-MING , SHERER EDWARD C , SCHULZ JURGEN , WADDELL SHERMAN TIM , WISCOUNT CATHERINE M , ZORN NICOLAS , SATYANARAYANA TUMMANAPALLI , VIJAYASARADHI SIVALENKA , HU BIN , JI TAO , ZHONG BIN
IPC分类号： A61K31/496
CPC分类号： C07D241/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention is directed to piperazine derivatives, pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.
摘要翻译：本发明涉及哌嗪衍生物，包含它们的药物组合物及其在抑制HIV蛋白酶，HIV复制抑制，HIV预防感染，HIV感染治疗和预防治疗中的用途，并延迟艾滋病的发病或进展。

2. 发明公开

EP3027593A4 PIPERAZINE DERIVATIVES AS HIV PROTEASE INHIBITORS 有权转让
标题翻译：哌嗪衍生物ALS HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：EP3027593A4
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：EP14832049
申请日：2014-07-29
申请人： MERCK SHARP & DOHME , MSD R & D (CHINA) CO LTD
发明人： WILLIAMS PETER D , MCCAULEY JOHN A , BENNETT DAVID J , BUNGARD CHRISTOPHER J , CHANG LEHUA , CHU XIN-JIE , DWYER MICHAEL P , HOLLOWAY M KATHERINE , KEERTIKAR KARTIK M , LOUGHRAN H MARIE , MANIKOWSKI JESSE J , MORRIELLO GREGORI J , SHEN DONG-MING , SHERER EDWARD C , SCHULZ JURGEN , WADDELL SHERMAN TIM , WISCOUNT CATHERINE M , ZORN NICOLAS , SATYANARAYANA TUMMANAPALLI , VIJAYASARADHI SIVALENKA , HU BIN , JI TAO , ZHONG BIN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P31/18 , C07D241/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D241/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention is directed to piperazine derivatives, pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

3. 发明专利

PH12016500553B1 SUBSTITUTED QUINOLIZINE DERIVATIVES USEFUL AS HIV INTEGRASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：PH12016500553B1
公开(公告)日：2016-05-23
申请号：PH12016500553
申请日：2016-03-22
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , WAI JOHN S , COLEMAN PAUL J , SANDERS JOHN M , FERGUSON RONALD
IPC分类号： A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/4402 , A61K45/06 , C07D455/00 , C07D471/14 , C07D491/147 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to Substituted Quinolizine Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R9 and R10 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Substituted Quinolizine Derivative, and methods of using the Substituted Quinolizine Derivatives for treating or preventing HIV infection in a subject.

4. 发明专利

AP201609157A0 SUBSTITUTED QUINOLIZINE DERIVATIVES USEFUL AS HIV INTEGRASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：AP201609157A0
公开(公告)日：2016-04-30
申请号：AP201609157
申请日：2014-09-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , WAI JOHN S , COLEMAN PAUL J , SANDERS JOHN M , FERGUSON RONALD

5. 发明专利

MD4794B1 Derivaţi de chinolizină substituiţi utili ca inhibitori de integrază HIV 未知
公开(公告)号：MD4794B1
公开(公告)日：2022-02-28
申请号：MD20160044
申请日：2014-09-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WAI JOHN S , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , COLEMAN PAUL J , SANDERS JOHN M , FERGUSON RONALD
IPC分类号： C07D455/02 , A61K31/4375 , A61P31/18
摘要： Invenţia se referă la derivaţi de chinolizină substituiţi cu formula (I):(I)şi la sărurile farmaceutic acceptabile sau promedicamentele acestora, în care X, Y, R1, R2, R3,R4, R5, R9 şi R10 sunt definiţi în descrierea invenţiei. Invenţia se referă, de asemenea, la compoziţii cuprinzând cel puţin un derivat de chinolizină substituit şi la metode de utilizare a derivaţilor de chinolizină substituiţi pentru tratarea sau prevenirea infecţiei cu HIV la un subiect.

6. 发明专利

TN2016000090A1 SUBSTITUTED QUINOLIZINE DERIVATIVES USEFUL AS HIV INTEGRASE INHIBITORS. 未知
公开(公告)号：TN2016000090A1
公开(公告)日：2017-07-05
申请号：TN2016000090
申请日：2014-09-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： COLEMAN PAUL , FERGUSON RONALD , SANDERS JOHN , STAMFORD ANDREW , WADDELL SHERMAN TIM , WAI JOHN , YU TAO , ZHANG YONGLIAN
IPC分类号： A61K31/44 , A01N43/90 , C07D455/02
摘要： The present invention relates to Substituted Quinolizine Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, wherein X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 9 and R 10 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Substituted Quinolizine Derivative, and methods of using the Substituted Quinolizine Derivatives for treating or preventing HIV infection in a subject.

7. 发明专利

MD20160044A2 Derivaţi de chinolizină substituiţi utili ca inhibitori de integrază a HIV 未知
公开(公告)号：MD20160044A2
公开(公告)日：2016-07-31
申请号：MD20160044
申请日：2014-09-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , WAI JOHN , COLEMAN PAUL J , SANDERS JOHN M , FERGUSON RONALD
IPC分类号： A61K31/44 , A01N43/90 , C07D455/02
摘要： Prezenta invenţie se referă la derivaţi de chinolizină substituiţi cu formula (I):(I)şi la sărurile farmaceutic acceptabile sau promedicamentele acestora, în care X, Y, R1, R2, R3,R4, R5, R9 şi R10 au semnificaţiile definite în descrierea invenţiei. Prezenta invenţie se referă, de asemenea, la compoziţii cuprinzând cel puţin un derivat de chinolizină substituit şi la metode de utilizare a derivaţilor de chinolizină substituiţi pentru tratarea sau prevenirea infecţiei cu HIV la un subiect.

8. 发明专利

CR20160140A DERIVADOS DE QUINOLIZINA SUSTITUIDOS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH 未知
公开(公告)号：CR20160140A
公开(公告)日：2016-06-17
申请号：CR20160140
申请日：2016-03-28
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , WAI JOHN S , COLEMAN PAUL J , SANDERS JOHN M , FERGUSON RONALD
IPC分类号： A61K31/44 , A01N43/90 , C07D455/02
摘要： La presente invención se refiere a Derivados de Quinolizina Sustituidos de Fórmula (I): y sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R9 y R10 son como se definen en el presente documento. La presente invención también se refiere a composiciones que comprenden al menos un Derivado de Quinolizina Sustituido, y 10 procedimientos de uso de los Derivados de Quinolizina Sustituidos para tratar o impedir lainfección por VIH en un sujeto.

9. 发明专利

ES2768658T3 Derivados de quinolizina sustituidos útiles como inhibidores de integrasa del VIH 未知
公开(公告)号：ES2768658T3
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：ES14849935
申请日：2014-09-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , WAI JOHN , COLEMAN PAUL , SANDERS JOHN , FERGUSON RONALD
IPC分类号： C07D455/02 , A61K31/4375 , A61P31/18
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -NHC(O)-; Y es CH2; R1 se selecciona de arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo arilo C6-C10, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con hasta tres grupos R8; R2 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2, u -OR7 o R2 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden unirse para formar un grupo cicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, grupo heterocicloalquenilo monocíclico de 5 a 8 miembros o un heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros, en donde dicho grupo cicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, dicho grupo heterocicloalquenilo monocíclico de 5 a 8 miembros y dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros pueden estar opcionalmente sustituidos con hasta tres grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes; R3 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2 u -OR7; R4 se selecciona de H, alquilo C1-C6, -(alquilen C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -N(R11)2 y -OR7, de tal forma que, cuando R2 y/o R3 son -N(R11)2, entonces R4 es distinto de H; R5 es alquilo C1-C6; cada aparición de R6 es independientemente H o alquilo C1-C6; cada aparición de R7 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, -(alquileno C1-C6)-O-(alquilo C1-C6) y cicloalquilo C3-C7; cada aparición de R8 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6, halo, -OR6, -SR6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -O-(haloalquilo C1-C6), -CN, -NO2, -N(R6)2, -C(O)OR7, -C(O)N(R7)2 y -NHC(O)R7; R9 se selecciona de H, alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-O-alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-NR6-alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -hidroxialquilo C1-C6; R10 se selecciona de H, alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-O-alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-NR6-alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -hidroxialquilo C1-C6; cada aparición de R11 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, -S(O)2R12 y -C(O)R12; y cada aparición de R12 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo C6-C10, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo cicloalquilo C3- C7, dicho grupo arilo C6-C10, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos con hasta tres grupos R8.

10. 发明专利

AU2014324829B2 Substituted Quinolizine Derivatives useful as HIV integrase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2014324829B2
公开(公告)日：2017-09-07
申请号：AU2014324829
申请日：2014-09-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , WAI JOHN S , COLEMAN PAUL J , SANDERS JOHN M , FERGUSON RONALD
IPC分类号： C07D455/02 , A01N43/90 , A61K31/44
摘要： The present invention relates to Substituted Quinolizine Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, wherein X, Y, R

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