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1. 发明公开

EP2403339A4 COMBINATION CANCER THERAPY WITH AN AKT INHIBITOR AND OTHER ANTICANCER AGENTS 有权
标题翻译： WITH A AKT抑制剂和其他ANTUMORMITTELN肿瘤联合治疗
公开(公告)号：EP2403339A4
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：EP10749110
申请日：2010-02-23
申请人： MERCK SHARP & DOHME , MSD KK
发明人： LAYTON MARK E , HIRAI HIROSHI , KOTANI HIDEHITO
IPC分类号： A01N43/58 , A61K31/4196 , A61K31/495 , A61K31/50
CPC分类号： A61K31/495 , A61K31/4196 , A61K31/50 , A61K2300/00

2. 发明公开

EP2473633A4 USE OF BIOMARKER(S) TO IDENTIFY A WEE1 INHIBITOR RESPONSIVE PATIENT AND METHODS OF TREATING CANCER MEDIATED BY DYSFUNCTIONAL OR ABERRANT P53 VIA ADMINISTRATION OF A WEE1 INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：一种或多种生物标记的用于识别ON THE WEE1抑制剂应答及方法或功能障碍的异常的p53介导的癌症治疗通过给予阿WEE1抑制剂的使用
公开(公告)号：EP2473633A4
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：EP10813749
申请日：2010-08-26
申请人： MSD KK
发明人： MIZUARAI SHINJI , ITADANI HIRAKU , YAMANAKA KAZUNORI , NISHIBATA TOSHIHIDE , ARAI TSUYOSHI , HIRAI HIROSHI , KOTANI HIDEHITO
IPC分类号： C12Q1/68 , C12N15/09
CPC分类号： C12Q1/6883 , C12Q2600/118

3. 发明专利

HRP20161763T1 DERIVATI DIHIDROPIRAZOLOPIRIMIDINONA 未知
公开(公告)号：HRP20161763T1
公开(公告)日：2017-02-24
申请号：HRP20161763
申请日：2016-12-21
申请人： MSD KK
发明人： SAKAMOTO TOSHIHIRO , SUNAMI SATOSHI , YAMAMOTO FUYUKI , NIIYAMA KENJI , BAMBA MAKOTO , TAKAHASHI KEIJI , FURUYAMA HIDETOMO , GOTO YASUHIRO , SAGARA TAKESHI , OTSUKI SACHIE , NISHIBATA TOSHIHIDE , YOSHIZUMI TAKASHI , HIRAI HIROSHI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/04

4. 发明专利

HUE032987T2 Dihidropirazolopirimidinon származék 未知
公开(公告)号：HUE032987T2
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：HUE07742851
申请日：2007-04-25
申请人： MSD KK
发明人： SAKAMOTO TOSHIHIRO , SUNAMI SATOSHI , YAMAMOTO FUYUKI , NIIYAMA KENJI , BAMBA MAKOTO , TAKAHASHI KEIJI , FURUYAMA HIDETOMO , GOTO YASUHIRO , SAGARA TAKESHI , OTSUKI SACHIE , NISHIBATA TOSHIHIDE , YOSHIZUMI TAKASHI , HIRAI HIROSHI
IPC分类号： A61K31/54 , A61P35/00 , A61P43/00

5. 发明专利

CY1118526T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΔΙΫΔΡΟΠΥΡΑΖΟΛΟΠΥΡΙΜΙΔΙΝΟΝΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1118526T1
公开(公告)日：2017-07-12
申请号：CY171100129
申请日：2017-01-27
申请人： MSD KK
发明人： SAKAMOTO TOSHIHIRO , SUNAMI SATOSHI , YAMAMOTO FUYUKI , NIIYAMA KENJI , BAMBA MAKOTO , TAKAHASHI KEIJI , FURUYAMA HIDETOMO , GOTO YASUHIRO , SAGARA TAKESHI , OTSUKI SACHIE , NISHIBATA TOSHIHIDE , YOSHIZUMI TAKASHI , HIRAI HIROSHI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/04
摘要： Ηεφεύρεσησχετίζεταιμεενώσειςενόςγενικούχημικούτύπου (I): όπουτοΑ1 επιλέγεταιαπότονακόλουθοχημικότύπο (aa1)· το R1 είναιομάδακατώτερουαλκενυλίουή ομάδακατώτερουαλκυνυλίου· το R2 είναιομάδαφαινυλίου, πυριδυλίουή θειενυλίου· τα R5 και R6 είναιάτομουδρογόνου, ομάδακατώτερουαλκυλίουή ομάδαυδροξυ- κατώτερουαλκυλίου, κλπ. Οιενώσειςτηςεφεύρεσηςέχουνεξαιρετικήανασταλτικήεπίδρασητηςκινάσης Weel καιείναιεπομένωςχρήσιμεςστοπεδίοτωνφαρμάκων, ιδιαίτεραστηναγωγήδιαφόρωνκαρκίνων.

6. 发明专利

SI2017278T1 DERIVAT DIHIDROPIRAZOLOPIRIMIDINONA 未知
公开(公告)号：SI2017278T1
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：SI200731875
申请日：2007-04-25
申请人： MSD KK
发明人： SAKAMOTO TOSHIHIRO , SUNAMI SATOSHI , YAMAMOTO FUYUKI , NIIYAMA KENJI , BAMBA MAKOTO , TAKAHASHI KEIJI , FURUYAMA HIDETOMO , GOTO YASUHIRO , SAGARA TAKESHI , OTSUKI SACHIE , NISHIBATA TOSHIHIDE , YOSHIZUMI TAKASHI , HIRAI HIROSHI
IPC分类号： C07D471/00 , A61K31/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/00

7. 发明专利

ES2609087T3 Derivado de dihidropirazolopirimidinona 未知
公开(公告)号：ES2609087T3
公开(公告)日：2017-04-18
申请号：ES07742851
申请日：2007-04-25
申请人： MSD KK
发明人： SAKAMOTO TOSHIHIRO , SUNAMI SATOSHI , YAMAMOTO FUYUKI , NIIYAMA KENJI , BAMBA MAKOTO , TAKAHASHI KEIJI , FURUYAMA HIDETOMO , GOTO YASUHIRO , SAGARA TAKESHI , OTSUKI SACHIE , NISHIBATA TOSHIHIDE , YOSHIZUMI TAKASHI , HIRAI HIROSHI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de una formula general (I):**Fórmula** en la que; Ar1 es un fenilo, que tiene un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo hidroxi-alquilamino inferior, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi-alquilcarbamoilo inferior, un grupo heteroaromatico opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior y un grupo de -Q1-A1-Q2-A2(R1a)R1b; A1 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno o un atomo de azufre, o es un grupo imino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior; A2 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior; Q1 es un enlace sencillo, un grupo carbonilo o un grupo metileno opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior; Q2 es un enlace sencillo o un grupo etileno opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior; R1a y R1b son independientemente un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior, o forman juntos un grupo alquileno inferior en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo, un grupo vinileno o un grupo de -N(R1c)- y/o sustituidos con un grupo hidroxilo o un grupo alquilo inferior; R1c es un atomo de hidrogeno, un grupo alquenilo inferior o un grupo de -Q3-A3(R1d)R1e; A3 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior; Q3 es un enlace sencillo o un grupo alquileno inferior, en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo carbonilo, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo y/o sustituidos con un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo inferior; R1d y R1e son independientemente un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior, o forman juntos un grupo alquileno inferior en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente eemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo, un grupo vinileno o un grupo de -N(R1f)- y/o sustituidos con un grupo hidroxilo o un grupo alquilo inferior; R1f es un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior o un grupo alcanoilo inferior; R1 es un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior o un grupo ciclo-alquilo inferior opcionalmente sustituido con un atomo de halogeno, o es un grupo arilo, un grupo aralquilo o un grupo heteroaromatico que tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo amino y un grupo alquilo inferior; R2 es un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior o un grupo alquinilo inferior, o es un grupo arilo, un grupo aralquilo o un grupo heteroaromatico que tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo de -Q4-A4(R1g)R1h y un grupo de -Q5-Ara, en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquilo inferior, el grupo alquenilo inferior o el grupo alquinilo inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo o un grupo de -N(R1j)- y/o sustituidos con un atomo de halogeno; A4 es un atomo de nitrogeno o es un grupo metino opcionalmente sustituido con un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior; Ara es un grupo arilo o un grupo heteroaromatico, que puede tener un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior y un grupo alcoxi inferior; Q4 es un enlace sencillo o un grupo alquileno inferior, en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno o un grupo carbonilo y/o sustituidos con un grupo alquilo inferior; Q5 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo carbonilo o un grupo alquileno inferior, en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre o un grupo carbonilo y/o sustituidos con un atomo de halogeno o un grupo alquilo inferior; R1g y R1h son independientemente un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior-alquilo inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo alcoxicarbonilo inferior o un grupo alquilsulfonilo inferior, o forman juntos un grupo alquileno inferior en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo o un grupo de -N(R1i)- y/o sustituidos con un atomo de halogeno o un grupo alquilo inferior; R1i es un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior o un grupo halo-alquilo inferior; R1j es un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; R3 es un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; R4 es un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo de -N(R1k)R1m; R1k y R1m son independientemente un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; grupo alquilo inferior es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 atomos de carbono; grupo alcoxi inferior es un grupo alcoxi lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 atomos de carbono; grupo alcanoilo inferior es un grupo alcanoilo que tiene de 2 a 7 atomos de carbono; grupo alquileno inferior es un grupo alquileno lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 atomos de carbono; grupo alquenilo inferior es un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 6 atomos de carbono; grupo alquinilo inferior es un grupo alquinilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 6 atomos de carbono y grupo ciclo-alquilo inferior es un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 6 atomos de carbono; con la condicion de que se excluyan compuestos en los que R1 es un grupo metilo y R2 es un grupo fenilo no sustituido, o una sal o un ester del mismo.

8. 发明专利

DK2017278T3 DIHYDROPYRAZOLOPYRIMIDINONDERIVAT 未知
公开(公告)号：DK2017278T3
公开(公告)日：2017-02-13
申请号：DK07742851
申请日：2007-04-25
申请人： MSD KK
发明人： SAKAMOTO TOSHIHIRO , SUNAMI SATOSHI , YAMAMOTO FUYUKI , NIIYAMA KENJI , BAMBA MAKOTO , TAKAHASHI KEIJI , FURUYAMA HIDETOMO , GOTO YASUHIRO , SAGARA TAKESHI , OTSUKI SACHIE , NISHIBATA TOSHIHIDE , YOSHIZUMI TAKASHI , HIRAI HIROSHI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/04

9. 发明专利

AT552003T 未知
公开(公告)号：AT552003T
公开(公告)日：2012-04-15
申请号：AT03758937
申请日：2003-10-27
申请人： MSD KK
发明人： HIRAI HIROSHI , KAWANISHI NOBUHIKO , HIROSE MASAAKI , SUGIMOTO TETSUYA , KAMIJYO KAORI , SHIBATA JUN , MASUTANI KOUTA
IPC分类号： A61K31/4995 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/18 , C07D498/18 , C07D498/22 , C07D515/18 , C07D515/22
摘要： A quinoxalinone derivative of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein; X is NH, S or the like; Y is O or the like; the partial structure is, for example, the formula: B1, B2, ....., Bn-1 and Bn, (in which n is 4 , 5 or 6) are each independently CH, N or the like; B'1, B'2, ....., B'n-1 and B'n (in which n is 4, 5 or 6) are each independently hydrogen or the like; and R is hydrogen, lower alkyl or the like.

10. 发明专利

PL2016080T3 Pochodne dihydropirazolopirymidynonu 未知
公开(公告)号：PL2016080T3
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：PL07742843
申请日：2007-04-25
申请人： MSD KK
发明人： SAKAMOTO TOSHIHIRO , SUNAMI SATOSHI , YAMAMOTO FUYUKI , NIIYAMA KENJI , BAMBA MAKOTO , TAKAHASHI KEIJI , FURUYAMA HIDETOMO , SAGARA TAKESHI , OTSUKI SACHIE , NISHIBATA TOSHIHIDE , YOSHIZUMI TAKASHI , HIRAI HIROSHI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P43/00

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