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    • 6. 发明专利
    • Derivado de bicicloanilina
    • ES2608940T3
    • 2017-04-17
    • ES08777358
    • 2008-06-12
    • MSD KK
    • BAMBA MAKOTOFURUYAMA HIDETOMONIIYAMA KENJISAKAMOTO TOSHIHIROSUNAMI SATOSHITAKAHASHI KEIJIYAMAMOTO FUYUKIYOSHIZUMI TAKASHI
    • C07D487/04A61K31/522A61K31/5415A61K31/55A61K31/553A61K45/00A61K45/06A61P35/00A61P43/00C07D519/00
    • Un compuesto de formula general (I):**Fórmula** en la que, A1 y A2 cada uno independientemente significan un atomo de nitrogeno, o significan un grupo metino opcionalmente sustituido con un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo hidroxi-alquilo C1-C6; el Anillo B es un anillo condensado con un anillo de formula (a):**Fórmula** seleccionado entre un grupo que consiste en una formula (b-1):**Fórmula** un grupo que consiste en una formula (b-2):**Fórmula** o un grupo que consiste en una formula (b-3):**Fórmula** en las que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen dicho Anillo B pueden estar independientemente sustituidos con un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo o un grupo de -N(R1a)-, y uno o dos o mas grupos metileno que constituyen dicho Anillo B pueden estar independientemente sustituidos con un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6 o un grupo de -Q1a-N(R1b)R1c, Cy significa un grupo arilo o heterociclico opcionalmente sustituido con un atomo de halogeno o un grupo alquilo C1-C6; Q1a, Q1b, Q1d y Q1e cada uno independientemente significan un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-C6, en los que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno C1-C6 pueden estar independientemente sustituidos con un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo o un grupo carbonilo; R1 significa un atomo de hidrogeno o significa un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alcanoilo C2-C7 y un grupo alquilsulfonilo C1-C6, o significa un grupo arilo, aralquilo o heteroarilo que tienen opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo halo-alquilo C1-C6 y un grupo hidroxi-alquilo C1-C6; R2 significa un grupo arilo, aralquilo o heteroarilo que tienen opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo halo-alquilo C1-C6 y un grupo hidroxi-alquilo C1-C6; R1a significa un atomo de hidrogeno o significa un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o alcanoilo C2-C7 que tienen opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 y un grupo alcanoilo C2-C7, o significa un grupo de -Q1b-Cy o -Q1d-N(R1f)R1g; R1b y R1c cada uno independientemente significan un atomo de hidrogeno o significan un grupo alquilo C1-C6, alcanoilo C2-C7 o alquilsulfonilo C1-C6 que tienen opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alcanoilo C2-C7 y un grupo alquilsulfonilo C1-C6, o significan un grupo de -Q1e- N(R1h)R1i; R1f y R1g cada uno independientemente significan un atomo de hidrogeno o significan un grupo alquilo C1-C6, alcanoilo C2-C7 o alquilsulfonilo C1-C6 que tienen opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alcanoilo C2-C7 y un grupo alquilsulfonilo C1-C6; R1h y R1i cada uno independientemente significan un atomo de hidrogeno o significan un grupo alquilo C1-C6, alcanoilo C2-C7 o alquilsulfonilo C1-C6 que tienen opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alcanoilo C2-C7 y un grupo alquilsulfonilo C1-C6; y X significa >=NH o una sal o un derivado de N-oxido farmaceuticamente aceptables del mismo.
    • 10. 发明专利
    • ΠΑΡΑΓΩΓΟ ΔΙΚΥΚΛΟΑΝΙΛΙΝΗΣ
    • CY1118448T1
    • 2017-06-28
    • CY161101346
    • 2016-12-27
    • MSD KK
    • BAMBA MAKOTOFURUYAMA HIDETOMONIIYAMA KENJISAKAMOTO TOSHIHIROSUNAMI SATOSHITAKAHASHI KEIJIYAMAMOTO FUYUKIYOSHIZUMI TAKASHI
    • C07D487/04A61K31/522A61K31/5415A61K31/55A61K31/553A61K45/00A61K45/06A61P35/00A61P43/00C07D519/00
    • Αποκαλύπτονται: ένωσηπουαναπαρίσταταιαπότονγενικόχημικότύπο (I) · καιάλλες. (I) όπουταΑ1 καιΑ2 αναπαριστούνανεξαρτήτωςέναάτομοαζώτουή μίαομάδαμεθίνηςη οποίαμπορείναείναιυποκατεστημένη · οδακτύλιοςΒ αναπαριστάέναν 5- έως 7- μελήαλειφατικόδακτύλιοή ένανσπειρο- ήδίκυκλο- δακτύλιοπουσχηματίζεταιαπότοναλειφατικόδακτύλιοκαιέναν 3- έως 7-μελήαλειφατικόδακτύλιοο οποίοςείναιδιαφορετικόςαπότονπροαναφερθέντααλειφατικόδακτύλιο · το R1 αναπαριστάέναάτομουδρογόνου, μία C1-C6 αλκυλομάδαη οποίαμπορείναείναιυποκατεστημένηή μίαομάδααρυλίου, αραλκυλίου, ήετεροαρυλίουη οποίαμπορείναείναιυποκατεστημένη · το R2 αναπαριστάμίαομάδααρυλίου, αραλκυλίουή ετεροαρυλίουη οποίαμπορείναείναιυποκατεστημένη · καιτοΧ αναπαριστάμίαομάδαπουαναπαρίσταταιαπότονχημικότύπο =ΝΗή =O. Ηένωσηέχειεξαιρετικήδραστηριότητααναστολήςυπερπλασίαςκυττάρωνπουβασίζεταισεμίαδραστηριότητααναστολήςτηςκινάσης Wee1 καιμίαπροσθετική/συνεργιστικήεπίδρασημεάλλονπαράγοντακατάτουκαρκίνου, καιείναιεπομένωςχρήσιμηστοιατρικόπεδίο.