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1. 发明申请

WO2013138418A3 PROCESS FOR MAKING CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：制备CGRP受体拮抗剂的方法
公开(公告)号：WO2013138418A3
公开(公告)日：2014-05-30
申请号：PCT/US2013030696
申请日：2013-03-13
申请人： MERCK SHARP & DOHME , BELYK KEVIN M , CLEATOR EDWARD , KUO SHEN-CHUN , MALIGRES PETER EMMANUEL , XIANG BANGPING , YASUDA NOBUYOSHI , YIN JIANGUO
发明人： BELYK KEVIN M , CLEATOR EDWARD , KUO SHEN-CHUN , MALIGRES PETER EMMANUEL , XIANG BANGPING , YASUDA NOBUYOSHI , YIN JIANGUO
IPC分类号： A01N43/90 , A01N43/42 , A61K31/519 , C07D211/00 , C07D213/00 , C07D237/00
CPC分类号： C07D471/20
摘要： The invention encompasses a novel process for making piperidinone carboxamide indane and azainane derivatives, which are CGRP receptor antagonists useful for the treatment of migraine, utilizing a highly effective spiroacid synthesis.
摘要翻译：本发明包括利用高效螺旋酸合成制备哌啶酮羧酰胺二氢化茚和氮杂环丁烷衍生物的新方法，其是可用于治疗偏头痛的CGRP受体拮抗剂。

2. 发明申请

WO2005054245A3 PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 5-AMINO-PYRAZOLO-[4,3-E]-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINES 审中-公开
标题翻译：制备取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-E] -1,2,4-三唑并[1,5-C]吡嗪的方法
公开(公告)号：WO2005054245A3
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/US2004039847
申请日：2004-11-29
申请人： SCHERING CORP , KUO SHEN-CHUN , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI
发明人： KUO SHEN-CHUN , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI
IPC分类号： C07D487/14 , C07D487/00
CPC分类号： C07D487/14
摘要： A process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position is disclosed.
摘要翻译：公开了一种在7-位具有氨基烷基取代基的取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并 - [1,5-c]嘧啶化合物的制备方法。

3. 发明申请

WO2008027220A3 PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF (3-ALKYL-5-PIPERIDIN-1-YL-3, 3A-DIHYDROPYRAZOL0 [1, 5-A] PYRIMIDIN-7-YL) -AMINO DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：合成（3-烷基-5-哌啶-1-基）-3,3-二氢吡咯并[1,5-a]嘧啶-7-基） - 氨基衍生物的方法和中间体
公开(公告)号：WO2008027220A3
公开(公告)日：2009-08-27
申请号：PCT/US2007018305
申请日：2007-08-17
申请人： SCHERING CORP , CHEN FRANK XING , KEERTIKAR KARTIK M , KUO SHEN-CHUN , LEE HONG-CHANG , RAGHAVAN RAMANI R , WU GEORGE G , XIE JI
发明人： CHEN FRANK XING , KEERTIKAR KARTIK M , KUO SHEN-CHUN , LEE HONG-CHANG , RAGHAVAN RAMANI R , WU GEORGE G , XIE JI
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This application discloses a novel process to synthesize (3-alkyl-5-piperidin-l-yl-3, 3a-dihydro-pyrazolo [1, 5-a] pyrimidin-7-yl) -amino derivatives of Formula (I), and intermediates useful in the synthesis thereof. The subject (3-alkyl-5-piperidin-l-yl-3, 3a-dihydro-pyrazolo [1, 5-a] pyrimidin-7-yl) -amino derivatives are useful as cyclin-dependent kinase inhibitor compounds (CDK inhibitors) in pharmaceutical preparations.
摘要翻译：本申请公开了一种合成式（I）的（3-烷基-5-哌啶-1-基-3,3a-二氢 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基） - 氨基衍生物的新方法，和可用于其合成的中间体。主题（3-烷基-5-哌啶-1-基-3,3a-二氢 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基） - 氨基衍生物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂化合物（CDK抑制剂）在药物制剂中。

4. 发明申请

WO2011017299A3 PROCESS FOR PREPARING A 2-ALKYNYL SUBSTITUTED 5-AMINO-PYRAZOLO-[4,3-e]-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE 审中-公开
标题翻译：制备2-烷基取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并[1,5-c]吡嗪的方法
公开(公告)号：WO2011017299A3
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：PCT/US2010044212
申请日：2010-08-03
申请人： SCHERING CORP , KUO SHEN-CHUN , CHEN YOUGGANG , ECKERT JEFFREY M , LEONG WILLIAM W , ZOU NANFEI , KUKLIS GABRIEL C
发明人： KUO SHEN-CHUN , CHEN YOUGGANG , ECKERT JEFFREY M , LEONG WILLIAM W , ZOU NANFEI , KUKLIS GABRIEL C
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61P25/28 , C07C251/48 , C07D231/38 , C07D261/20 , C07D403/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14 , C07D231/38 , C07D261/20 , C07D403/04 , C07D487/14
摘要： A process for preparing 7-[2-[4-(6-fluoro -3-methyl -1,2-benzisoxazol-5-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-2-(1-propynyl)-7H-pyrazolo-[4,3-e]-[1,2,4]-triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, intermediates useful in that process, and processes for preparing said intermediates are disclosed.
摘要翻译：制备7- [2- [4-（6-氟-3-甲基-1,2-苯并异恶唑-5-基）-1-哌嗪基]乙基] -2-（1-丙炔基）-7H-吡唑并[ - [4,3-e] - [1,2,4] - 三唑并[1,5-c]嘧啶-5-胺，可用于该方法的中间体和制备所述中间体的方法。

5. 发明申请

WO2006074264A2 PREPARATION OF KETONE AMIDES 审中-公开
标题翻译：酮类制剂的制备
公开(公告)号：WO2006074264A2
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：PCT/US2006000251
申请日：2006-01-05
申请人： SCHERING CORP , KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , LIAO HONGBIAO
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , LIAO HONGBIAO
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D211/74 , C07D401/06 , C07D401/14
摘要： The present invention discloses a novel process to prepare ketone amides, which are useful intermediates for the preparation of antagonists of CCR5 receptor and therefore useful for the treatment of HIV virus infected mammals. It specifically discloses a novel process to synthesize 1-(2,4-dimethylpyrimidine-5-carbonyl)-4-piperidone, 1-[(2,4-dimethyl-3-pyridinyl)carbonyl]-4-piperidone and related compounds. A salient feature of the invention is the use of a three-phase reaction medium with an organic phase and a buffer salt slurry.
摘要翻译：本发明公开了一种制备酮酰胺的新方法，它们是制备CCR5受体拮抗剂的有用中间体，因此可用于治疗HIV感染的哺乳动物。具体公开了合成1-（2,4-二甲基嘧啶-5-羰基）-4-哌啶酮，1 - [（2,4-二甲基-3-吡啶基）羰基] -4-哌啶酮和相关化合物的新方法。本发明的一个显着特征是使用具有有机相和缓冲盐浆料的三相反应介质。

6. 发明专利

MX346252B PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DEL PEPTIDO RELACIONADO CON EL GEN DE CALCITONINA. 未知
公开(公告)号：MX346252B
公开(公告)日：2017-03-10
申请号：MX2014011000
申请日：2013-03-13
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YIN JIANGUO , KUO SHEN-CHUN , BELYK KEVIN M , YASUDA NOBUYOSHI , CLEATOR EDWARD , MALIGRES PETER EMMANUEL , XIANG BANGPING
IPC分类号： C07D471/04 , A01N53/00 , C07D405/06 , C07D471/20 , C07D487/04 , C07F7/18
摘要： La invención abarca un procedimiento novedoso para producir derivados de piperidinona carboxamida indano y azainano, los cuales son antagonistas de los receptores del CGRP útiles para el tratamiento de la migraña, usando una síntesis de espiroácidos altamente efectiva.

7. 发明专利

AU2013232196B2 Process for making CGRP receptor antagonists 未知
公开(公告)号：AU2013232196B2
公开(公告)日：2016-12-01
申请号：AU2013232196
申请日：2013-03-13
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： BELYK KEVIN M , CLEATOR EDWARD , KUO SHEN-CHUN , MALIGRES PETER EMMANUEL , XIANG BANGPING , YASUDA NOBUYOSHI , YIN JIANGUO
IPC分类号： C07D211/00 , A01N43/42 , A01N43/90 , A61K31/519 , C07D213/00 , C07D237/00
摘要： The invention encompasses a novel process for making piperidinone carboxamide indane and azainane derivatives, which are CGRP receptor antagonists useful for the treatment of migraine, utilizing a highly effective spiroacid synthesis.

8. 发明专利

CA2865944A1 PROCESS FOR MAKING CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2865944A1
公开(公告)日：2013-09-19
申请号：CA2865944
申请日：2013-03-13
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： BELYK KEVIN M , CLEATOR EDWARD , KUO SHEN-CHUN , MALIGRES PETER EMMANUEL , XIANG BANGPING , YASUDA NOBUYOSHI , YIN JIANGUO
IPC分类号： A01N43/90 , A01N43/42 , A61K31/519 , C07D211/00 , C07D213/00 , C07D237/00
摘要： The invention encompasses a novel process for making piperidinone carboxamide indane and azainane derivatives, which are CGRP receptor antagonists useful for the treatment of migraine, utilizing a highly effective spiroacid synthesis.

9. 发明专利

CA2865944C PROCESS FOR MAKING PIPERIDINONE CARBOXAMIDE INDANE AND AZAINANE CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2865944C
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CA2865944
申请日：2013-03-13
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： BELYK KEVIN M , CLEATOR EDWARD , KUO SHEN-CHUN , MALIGRES PETER EMMANUEL , XIANG BANGPING , YASUDA NOBUYOSHI , YIN JIANGUO
IPC分类号： C07D471/04 , C07D405/12 , C07D471/20 , C07F7/18
摘要： The invention encompasses a novel process for making piperidinone carboxamide indane and azainane derivatives, which are CGRP receptor antagonists useful for the treatment of migraine, utilizing a highly effective spiroacid synthesis (see formula I)

10. 发明专利

ES2685837T3 Proceso y productos intermedios para la síntesis de derivados de (3-alquil-5-piperidin-1-il-3,3a-dihidropirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il)-amino 未知
公开(公告)号：ES2685837T3
公开(公告)日：2018-10-11
申请号：ES07837015
申请日：2007-08-17
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： CHEN FRANK XING , KEERTIKAR KARTIK M , KUO SHEN-CHUN , LEE HONG-CHANG , RAGHAVAN RAMANI R , WU GEORGE G , XIE JI
IPC分类号： C07D487/04
摘要： Un procedimiento para fabricar el compuesto de Formula II,**Fórmula** comprendiendo el proceso: a) formar un compuesto que tiene la estructura de Formula E,**Fórmula** haciendo reaccionar una solucion de reflujo que comprende uno o mas de un alcohol que tiene 5 atomos de carbono o menos, y una sal del compuesto 4-etil-1H-pirazol-3-ilamina de Formula C**Fórmula** con un reactivo de amidacion seleccionado entre malonato de dimetilo, cloruro de monometilmalonilo y dicloruro de malonilo en presencia de una base de alcoxido de metal que comprende un resto alcoxido que tiene 5 atomos de carbono o menos; b) formando un compuesto que tiene la estructura de Formula F;**Fórmula** haciendo reaccionar el compuesto de Formula E preparado en la Etapa "a" con oxicloruro de fosforo en presencia de una base de Lewis seleccionada entre N,N-dimetilanilina, piridina, diisopropiletilamina y trietilamina; (c) poniendo a reflujo la mezcla de reaccion procedente de la Etapa "b" que contiene el compuesto de Formula F en presencia de una sal de clorhidrato de piridin-3-il-metilamina-1-oxido, K3PO4, y agua para formar el compuesto de Formula G,**Fórmula** d) poniendo a reflujo el compuesto de Formula G aislado preparado en la Etapa "c" en N-metil pirrolidina en presencia de carbonato de sodio, agua suficiente para mantener una temperatura de reflujo de 140 °C a 160 °C y el compuesto de amino alcohol que tiene la estructura de Formula G1a,**Fórmula** formando el compuesto de Formula II; y**Fórmula** e) opcionalmente, aislar el compuesto de Formula II preparado en la Etapa "d" de reflujo procedente del producto de reaccion, y recristalizarlo desde etanol mediante adicion de terc-metil butil eter.

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