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1. 发明公开

KR20200139203A STING 효능제로서의 벤조티오펜 및 관련 화합물 审中-公开
公开(公告)号：KR20200139203A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：KR20207031242
申请日：2019-04-01
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALTMAN MICHAEL D , CASH BRANDON D , CHILDERS MATTHEW LLOYD , CUMMING JARED N , DEMONG DUANE E , HAIDLE ANDREW MARC , HENDERSON TIMOTHY J , JEWELL JAMES P , LARSEN MATTHEW A , LIM JONGWON , LU MIN , OTTE RYAN D , TROTTER BENJAMIN WESLEY
IPC分类号： C07D409/06 , A61K31/381 , A61K31/4365 , A61P35/00 , C07D333/56 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07D498/04
摘要： 제I형인터페론생산의유도제로서, 특히 STING 활성제로서유용할수 있는하기화학식 I, 화학식 II, 화학식 III, 화학식 IV, 화학식 V, 화학식 VI의화합물및 그의제약상허용되는염 (여기서, 모든가변기는본원에정의되어있음)이제공된다. 또한이러한화합물을포함하는조성물, 이러한화합물의합성방법, 및면역반응을유도하고/거나, STING-의존성제I형인터페론생산을유도하고/거나, 세포증식장애, 예컨대암을치료하기위해이러한화합물을투여하는것을포함하는이러한화합물의용도가제공된다. TIFFpct00488.tif9953

2. 发明专利

PL3523287T3 ZWIĄZKI BENZO[B]TIOFENU JAKO AGONIŚCI STING 未知
公开(公告)号：PL3523287T3
公开(公告)日：2021-12-20
申请号：PL17784507
申请日：2017-10-02
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： LIANG RUI , ALTMAN MICHAEL D , CASH BRANDON D , CHANG WONSUK , CUMMING JARED N , HAIDLE ANDREW M , HENDERSON TIMOTHY J , JEWELL JAMES P , LARSEN MATTHEW A , LIM JONGWON , LU MIN , OTTE RYAN D , SIU TONY , TROTTER BENJAMIN WESLEY , TYAGARAJAN SRIRAM
IPC分类号： C07D333/60 , A61K31/381 , A61K31/385 , A61K31/424 , A61P35/00 , C07D409/12 , C07D498/04

3. 发明专利

SI3523287T1 Benzo(b)tiofenske spojine kot agonisti STING 未知
公开(公告)号：SI3523287T1
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：SI201730918
申请日：2017-10-02
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALTMAN MICHAEL D , CASH BRANDON D , CHANG WONSUK , CUMMING JARED N , HAIDLE ANDREW M , HENDERSON TIMOTHY J , JEWELL JAMES P , LARSEN MATTHEW A , LIANG RUI , LIM JONGWON , LU MIN , OTTE RYAN D , SIU TONY , TROTTER BENJAMIN WESLEY , TYAGARAJAN SRIRAM
IPC分类号： C07D333/00 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D409/00 , C07D498/00

5. 发明专利

AR122007A1 INHIBIDORES DE IL4I1 Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR122007A1
公开(公告)日：2022-08-03
申请号：ARP210101215
申请日：2021-05-04
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： CASH BRANDON D , FU WENLANG , GIAMBASU GEORGE MADALIN , HAIDLE ANDREW M , HOPKINS BRETT A , LARSEN MATTHEW A , LESBURG CHARLES A , LIU PING , MGOWAN MEREDETH A , PU QINGLIN , SANYAL SULAGNA , SILIPHAIVANH PHIENG , WHITE CATHERINE M , YAN XIN
IPC分类号： C07D403/10 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D235/26 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D419/10
摘要： En el presente documento, se describen compuestos de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Los compuestos de fórmula (1) actúan como inhibidores de IL4I1, y pueden ser útiles en la prevención, el tratamiento o la actuación como agente curativo de enfermedades relacionadas con IL4I1. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es CH o S, en donde, cuando X es S, Z es CH; Y es CH o un enlace; Z es CH o S, en donde, cuando Z es S, X es CH; A es arilo, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo o cicloheteroalquilo; L es un alquilenilo (C₁₋₅) lineal o ramificado, en donde uno o más grupos -CH₂- de L se reemplazan opcional e independientemente con un resto seleccionado del grupo que consiste en O y NH; R¹ es halógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloheteroalquilo; cada aparición de R² se selecciona independientemente entre -alquil C₁₋₆-NR⁴CO-cicloalquilo C₃₋₆, -alquil C₁₋₆-NR⁴CO-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-alquilo C₁₋₆, halógeno, alcoxi, -alquil C₁₋₆-cicloheteroalquilo, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-arilo, alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-CO-cicloheteroalquilo, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-heteroarilo, -alquil C₁₋₆-NR⁴SO₂-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-NR⁴SO₂-cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-cicloalquilo C₃₋₆, cicloheteroalquilo, haloalquilo C₁₋₆, -CONR⁴-haloalquilo, -CO-cicloheteroalquilo, CN, -CONR⁴-alquilo C₁₋₆, -CONR⁴-cicloalquilo C₃₋₆, heteroarilo, arilo, haloalcoxi, -alquil C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, oxo, -alquil C₁₋₆-heteroarilo, -NR⁴CO-alquilo C₁₋₆, en donde el -alquil C₁₋₆-NR⁴CO-cicloalquilo C₃₋₆, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-cicloalquilo C₃₋₆, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-arilo, alquil C₁₋₆-cicloheteroalquilo, -alquil C₁₋₆-CO-cicloheteroalquilo, cicloalquilo C₃₋₆, cicloheteroalquilo, heteroarilo, -alquil C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxi, CN, -alquil C₁₋₆-OH, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, oxo, OH, CN, -alquil C₁₋₆-CN, -CO-alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₆; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o halo-alquilo C₁₋₆; R⁴ es alquilo C₁₋₆ o hidrógeno; m es 0, 1 ó 2; y n es 0, 1, 2 ó 3.

6. 发明专利

UA125223C2 СПОЛУКИ БЕНЗО[b]ТІОФЕНУ ЯК АГОНІСТИ STING 未知
公开(公告)号：UA125223C2
公开(公告)日：2022-02-02
申请号：UAA201904737
申请日：2017-10-02
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALTMAN MICHAEL D , CASH BRANDON D , CHANG WONSUK , CUMMING JARED N , HAIDLE ANDEW M , HENDERSON TIMOTHY J , JEWELL JAMES P , LARSEN MATTHEW A , LIANG RUI , LIM JONGWON , LU MIN , OTTE RYAN D , SIU TONY , TROTTER BENJAMIN WESLEY , TYAGARAJAN SRIRAM
摘要： Запропонованісполукизагальноїформули (Іа), сполукизагальноїформули (Іа'), сполукизагальноїформули (Іb), сполукизагальноїформули (Іb'), сполукизагальноїформули (І), сполукизагальноїформули (І') іїхфармацевтичноприйнятнісолі, де R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9, X1, X2 і X3 єтакими, яквизначенов даномудокументі, якіможутьвикористовуватисяякіндукторивиробленняінтерферонівІ типу, зокремаякактивніагенти STING. Такожзапропонованіспособисинтезуі використаннясполукданоговинаходу.

7. 发明专利

PE20211768A1 DERIVADOS DE AMINO TRIAZOLO QUINAZOLINA 9-SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SU USO 未知
公开(公告)号：PE20211768A1
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：PE2021000757
申请日：2019-11-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： LARSEN MATTHEW A , ALI AMJAD , CUMMING JARED , DEMONG DUANE , DENG QIAOLIN , GRAHAM THOMAS H , HENNESSY ELISABETH , HOOVER ANDREW J , LIU PING , LIU KUN , MANSOOR UMAR FARUK , PAN JIANPING , PLUMMER CHRISTOPHER W , SATHER AARON , SWAMINATHAN UMA , WANG HUIJUN , ZHANG YONGLIAN
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/519 , C07D487/04
摘要： La presente invencion se refiere a un compuesto de formula estructural (I), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es F, Cl, alquilo C1-C6 y O(alquilo C1-C6); R2 es H, F, Cl, alquilo C1-C6 y O(alquilo C1-C6); el anillo A es i), ii), iii), entre otros; R3 es pirazolilo, triazolilo y piridinilo sustituidos con grupos R3A, donde R3A es alquilo C1-C6, O(alquilo C1-C6), entre otros; RA1 es H y alquilo C1-C4; RA2 y RA3 son H, F y alquilo C1-C4. Son compuestos preferidos los compuestos a), b), c), entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos son derivados de amino triazolo quinazolina 9-sustituidos y antagonistas de los receptores A2a y/o A2b de adenosina, siendo utiles en el tratamiento del cancer.

10. 发明专利

PH12021551196A1 9-SUBSTITUTED AMINO TRIAZOLO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR USE 未知
公开(公告)号：PH12021551196A1
公开(公告)日：2021-11-29
申请号：PH12021551196
申请日：2021-05-25
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： LARSEN MATTHEW A , ALI AMJAD , CUMMING JARED , DEMONG DUANE , DENG QIAOLIN , GRAHAM THOMAS H , HENNESSY ELISABETH , HOOVER ANDREW J , LIU PING , LIU KUN , MANSOOR UMAR FARUK , PAN JIANPING , PLUMMER CHRISTOPHER W , SATHER AARON , SWAMINATHAN UMA , WANG HUIJUN , ZHANG YONGLIAN
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/519 , C07D487/04
摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain 9-substituted amino triazolo quinazoline compounds of the structural Formula (I): (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein, ring A, R1 and R2 are as defined herein, pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other therapeutically active agents), and methods for their preparation and use, alone and in combination with other therapeutic agents, as antagonists of A2a and/or A2b receptors, and in the treatment of a variety of diseases, conditions, or disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A2a receptor and/or the adenosine A2b receptor.

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