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    • 1. 发明专利
    • INHIBIDORES DE IL4I1 Y MÉTODOS DE USO
    • AR122007A1
    • 2022-08-03
    • ARP210101215
    • 2021-05-04
    • MERCK SHARP & DOHME
    • CASH BRANDON DFU WENLANGGIAMBASU GEORGE MADALINHAIDLE ANDREW MHOPKINS BRETT ALARSEN MATTHEW ALESBURG CHARLES ALIU PINGMGOWAN MEREDETH APU QINGLINSANYAL SULAGNASILIPHAIVANH PHIENGWHITE CATHERINE MYAN XIN
    • C07D403/10A61K31/4184A61P35/00C07D235/26C07D401/06C07D401/08C07D401/12C07D401/14C07D403/06C07D405/06C07D409/06C07D409/10C07D409/14C07D413/10C07D417/10C07D419/10
    • En el presente documento, se describen compuestos de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Los compuestos de fórmula (1) actúan como inhibidores de IL4I1, y pueden ser útiles en la prevención, el tratamiento o la actuación como agente curativo de enfermedades relacionadas con IL4I1. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es CH o S, en donde, cuando X es S, Z es CH; Y es CH o un enlace; Z es CH o S, en donde, cuando Z es S, X es CH; A es arilo, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo o cicloheteroalquilo; L es un alquilenilo (C₁₋₅) lineal o ramificado, en donde uno o más grupos -CH₂- de L se reemplazan opcional e independientemente con un resto seleccionado del grupo que consiste en O y NH; R¹ es halógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloheteroalquilo; cada aparición de R² se selecciona independientemente entre -alquil C₁₋₆-NR⁴CO-cicloalquilo C₃₋₆, -alquil C₁₋₆-NR⁴CO-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-alquilo C₁₋₆, halógeno, alcoxi, -alquil C₁₋₆-cicloheteroalquilo, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-arilo, alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-CO-cicloheteroalquilo, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-heteroarilo, -alquil C₁₋₆-NR⁴SO₂-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-NR⁴SO₂-cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-cicloalquilo C₃₋₆, cicloheteroalquilo, haloalquilo C₁₋₆, -CONR⁴-haloalquilo, -CO-cicloheteroalquilo, CN, -CONR⁴-alquilo C₁₋₆, -CONR⁴-cicloalquilo C₃₋₆, heteroarilo, arilo, haloalcoxi, -alquil C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, oxo, -alquil C₁₋₆-heteroarilo, -NR⁴CO-alquilo C₁₋₆, en donde el -alquil C₁₋₆-NR⁴CO-cicloalquilo C₃₋₆, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-cicloalquilo C₃₋₆, -alquil C₁₋₆-CONR⁴-arilo, alquil C₁₋₆-cicloheteroalquilo, -alquil C₁₋₆-CO-cicloheteroalquilo, cicloalquilo C₃₋₆, cicloheteroalquilo, heteroarilo, -alquil C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxi, CN, -alquil C₁₋₆-OH, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, oxo, OH, CN, -alquil C₁₋₆-CN, -CO-alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₆; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o halo-alquilo C₁₋₆; R⁴ es alquilo C₁₋₆ o hidrógeno; m es 0, 1 ó 2; y n es 0, 1, 2 ó 3.