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1. 发明申请

WO2004087646A3 PYRROLIDINO-1,2-DICARBOXY-1-(PHENYLAMIDE)-2-(4-(3-OXO-MORPHOLINO-4-YL)-PHENYLAMIDE) DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS INHIBITORS OF COAGULATION FACTOR XA IN THE TREATMENT OF THROMBO-EMBOLIC DISEASES 审中-公开
标题翻译：吡咯烷-1,2-二羧酸1-（苯基氨基）-2-（4-（3-氧代 - 吗啉-4-基）-PHENYLAMID）作为凝血因子的抑制剂衍生物和相关化合物XA治疗血栓栓塞性病症的
公开(公告)号：WO2004087646A3
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：PCT/EP2004002350
申请日：2004-03-08
申请人： MERCK PATENT GMBH , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , DORSCH DIETER , MEDERSKI WERNER , CEZANNE BERTRAM , GLEITZ JOHANNES
发明人： TSAKLAKIDIS CHRISTOS , DORSCH DIETER , MEDERSKI WERNER , CEZANNE BERTRAM , GLEITZ JOHANNES
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C275/26 , C07D20060101 , C07D265/32 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D207/16 , C07D207/27 , C07D211/60 , C07D211/76 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07D223/10 , C07D241/18 , C07D265/08 , C07D265/32 , C07D267/10 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/02 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/08
摘要： The invention relates to the compounds of formula (I), wherein W represents N, CR , or a sp hybridized C atom, E, together with W, represents a 3- to 7-membered saturated carbocylic or heterocyclic ring having 0 to 3 N atoms, 0 to 2 O atoms and/or 0 to 2 S atoms, which ring may contain a double bond, D represents a mononuclear or binuclear unsubstituted aromatic carbocycle or heterocycle having 0 to 4 N atoms, O atoms and/or S atoms or being monosubstituted or polysubstituted by Hal, A, OR , N(R )2, NO2, CN, COOR or CON(R )2, G represents -[C(R )2]n-, -[C(R )2]nNR -, -[C(R )2]nO-, -[C(R )2]nS- or -[C(R )=C(R )]n-, X represents -[C(R )2]nCONR [C(R )2]n-, -[C(R )2]nNR CO[C(R )2]n-, -[C(R )2]nNR [C(R )2]n-, -[C(R )2]nO[C(R )2]n-, -[C(R )2]nCO[C(R )2]n- or -[C(R )2]nCOO[C(R )2]n-, Y represents alkylene, cycloalkylene, Het-diyl or Ar-diyl, T represents a mononuclear or binuclear saturated or unsaturated carbocycle or heterocycle having 0 to 4 N atoms, O atoms and/or S atoms, which is monosubstituted or polysubstituted by =O, =S, =NR , =N-CN, =N-NO2, =NOR , =NCOR , =NCOOR , =NOCOR and which may further be monosubstituted, disubstituted or trisubstituted by R , Hal, A,-[C(R )2]n, -Ar, -[C(R )2]n-het, -[C(R )2]n-cycloalkyl, OR , N(R )2, NO2, CN, COOR , CON(R )2, NR COA, NR CON(R )2, NR SO2A, COR , SO2NR and/or S(O)nA, and R and R are defined as in claim 1. The inventive compounds inhibit coagulation factor Xa and can be used in the prophylaxis and/or therapy of thrombo-embolic diseases and for treating tumors.
摘要翻译：式（I），其中，WN，CR <3>，或SP <2>杂化的碳原子，E为W一起是3-至7-元饱和的碳环或具有杂环的化合物，0〜3 N，0 2个O和/或0至2个S原子，其可以包含双键，D为单 - 或被Hal，A或<3>，N（R <3>）2 zwelkernigen unsubstlituierten或单 - 或多取代，NO 2，CN，COOR <3>或CON（R <3>）2取代的具有0的芳族碳环或杂环至4个N，O和/或S原子，G - [C（R <4>） 2] N - ， - [C（R <4>）2] n的NR <3> - ， - [C（R <4>）2] n的O-， - [C（R <4>）2] n的S-，或 - [C（R <4>）= C（R <4>）] n的，X - [C（R <4>）2] NCONR [（<4> R）2 C] n的<3>， - [C（R <4>）2] n的NR <3> CO [C（R <4>）2] N - ， - [C（R <4>）2] n的NR <3> [C（R <4 >）2] N - ， - [C（R <4>）2]无[C（R <4>）2] N - ， - [C（R <4>）2] n的CO [C（R <4 >）2] n-或 - [C（R <4>）2] n的COO [C（R <4>）2] N-，Y是亚烷基，环亚烷基中，Het二基，T表示一个单环或双环饱和或不饱和碳环或杂环具有0至4个N，O，其为单取代或由= O，= S，= NR <二取代的和/或S原子的3 >，= N-CN，= N-NO 2，= NOR <3>，= NCOR <3>，= NCOOR <3> = NOCOR <3>）是取代的，并且进一步的单 - ，二 - 或由R <三取代 3>中，Hal，A， - [C（R <4>）2] n的基-Ar， - [C（R <4>）2]正的Het， - [C（R <4>）2] N- 环烷基，OR <3>，N（R <3>）2，NO 2，CN，COOR <3>，CON（R <3>）2，NR <3> COA，NR <3> CON（R <3> ）2，NR <3> SO2A，COR <3>，SO 2 NR可以是<3>和/或S（O）nA的取代，R <1>和R <2>具有权利要求1中所示的含义，是抑制剂凝血因子Xa和可用于血栓栓塞性疾病的预防和/或治疗和用于肿瘤的治疗。

2. 发明申请

WO2006032342A3 CARBONYL COMPOUND-CONTAINING DRUG AND THE USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：药物含羰及其用途
公开(公告)号：WO2006032342A3
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：PCT/EP2005009124
申请日：2005-08-24
申请人： MERCK PATENT GMBH , CEZANNE BERTRAM , DORSCH DIETER , MEDERSKI WERNER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , GLEITZ JOHANNES
发明人： CEZANNE BERTRAM , DORSCH DIETER , MEDERSKI WERNER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , GLEITZ JOHANNES
IPC分类号： A61P7/02 , A61K31/4025 , A61K31/427 , A61K31/4412 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/553 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/4025 , A61K31/427 , A61K31/4412 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to the use of the compounds of formula (I), wherein D, E, G, W, X, Y, T, R 1 and R 2 are defined as in claim 1, in the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases.
摘要翻译：式I化合物的使用（I），其中D，E，G，W，X，Y，T，R ^{1 和R ^{2 是如在权利要求1重要性定义对血栓栓塞性病症的预防和/或治疗。}}

3. 发明申请

WO2004002477A8 2-(PHENYL)-2H-PYRAZOLE-3-CARBOXYLIC ACID-N-4-(THIOXO-HETEROCYCLYL)-PHENYL-AMIDE DERIVATIVES AND CORRESPONDING IMINO-HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND RELATES COMPOUNDS FOR USE AS INHIBITORS OF THE COAGULATION FACTORS XA AND/OR VIIA FOR TREATING THROMBOSES 审中-公开
标题翻译： 2-（苯基）-2H-吡唑-3-羧酸N-4-（硫代杂环基） - 苯基 - 酰胺FOR治疗血栓形成BON衍生物和相应的亚氨基 - 杂环基衍生物和相关化合物作为凝血XA和/或VIIA的抑制剂
公开(公告)号：WO2004002477A8
公开(公告)日：2004-04-15
申请号：PCT/EP0305898
申请日：2003-06-05
申请人： MERCK PATENT GMBH , CEZANNE BERTRAM , DORSCH DIETER , MEDERSKI WERNER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , GLEITZ JOHANNES , BARNES CHRISTOPHER
发明人： CEZANNE BERTRAM , DORSCH DIETER , MEDERSKI WERNER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , GLEITZ JOHANNES , BARNES CHRISTOPHER
IPC分类号： A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/42 , A61K31/433 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D403/14
CPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/42 , A61K31/433 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to the novel compounds of formula (I), wherein D, M, W, X, Y, T, R and R are defined as in patent claim 1. The inventive compounds are inhibitors of coagulation factor Xa and can be used in the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and in the treatment of tumors.
摘要翻译：式（I），其中D，M，W，X，Y，T，R <1>和R <1“>的含义如权利要求1中所示的新的化合物，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或疗法用于血栓栓塞性疾病和肿瘤的治疗。

4. 发明申请

WO02074735A2 BIURETHANE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： BIURETHANDERIVATE
公开(公告)号：WO02074735A2
公开(公告)日：2002-09-26
申请号：PCT/EP0202095
申请日：2002-02-27
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERSKI WERNER , CEZANNE BERTRAM , DORSCH DIETER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , GLEITZ JOHANNES , BARNES CHRISTOPHER
发明人： MEDERSKI WERNER , CEZANNE BERTRAM , DORSCH DIETER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , GLEITZ JOHANNES , BARNES CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D223/10 , A61K31/45 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07C281/06 , C07C309/66 , C07D211/76 , C07D213/64 , C07D241/08 , C07D265/32 , C07D401/04 , C07C275/00
CPC分类号： C07C281/06
摘要： Novel compounds of formula (I), where X, Y, Z, R, R , R and R have the meanings given in claim 1 are inhibitors of the coagulation factor Xa and may be used for prophylaxis and/or therapy of thromboembolitic diseases and for the treatment of tumours.
摘要翻译：式I其中X，Y，Z，R，R <1>，R <2>，R <3>的权利要求1中所示的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗的新化合物 tromboembolischen疾病和用于肿瘤的治疗。

5. 发明申请

WO2005097783A8 THIOCARBAMOYLPROLINES 审中-公开
标题翻译： THIOCARBAMOYLPROLINE
公开(公告)号：WO2005097783A8
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/EP2005002745
申请日：2005-03-15
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERKSI WERNER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , DORSCH DIETER , CEZANNE BERTRAM , GLEITZ JOHANNES
发明人： MEDERKSI WERNER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , DORSCH DIETER , CEZANNE BERTRAM , GLEITZ JOHANNES
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/5377 , A61P7/00
CPC分类号： C07D413/12
摘要： The invention relates to novel compounds of formula (I) wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meaning cited in claim 1, inhibit coagulation factors Xa and can be used in the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for treating tumours.
摘要翻译：式（I）的新化合物; 其中R，R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 和R ^{4 具有权利要求1所指明的含义是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或血栓栓塞性疾病的治疗和用于治疗肿瘤。}}}}

6. 发明申请

WO0224666A3 4-AMINO-QUINAZOLINES 审中-公开
标题翻译： 4-氨基喹唑啉
公开(公告)号：WO0224666A3
公开(公告)日：2002-09-26
申请号：PCT/EP0110704
申请日：2001-09-17
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERSKI WERNER , DEVANT RALF , BARNICKEL GERHARD , BERNOTAT-DANIELOWSKI SABINE , VICKERS JAMES , CEZANNE BERTRAM , DHANOA DALJIT , ZHAO BAO-PING , RINKER JAMES , PLAYER MARK R , JAEGER EDWARD , SOLL RICHARD
发明人： MEDERSKI WERNER , DEVANT RALF , BARNICKEL GERHARD , BERNOTAT-DANIELOWSKI SABINE , VICKERS JAMES , CEZANNE BERTRAM , DHANOA DALJIT , ZHAO BAO-PING , RINKER JAMES , PLAYER MARK R , JAEGER EDWARD , SOLL RICHARD
IPC分类号： A61K31/517 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D239/94 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D521/00 , C07D403/12
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D239/94 , C07D249/08 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/14
摘要： Quinazolines of the formula I, in which R, R , R , R , R and Y have the meaning indicated in Patent Claim 1, and their salts or solvates as glycoprotein IbIX antagonists.
摘要翻译：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4和Y具有权利要求1中所述含义的式I的喹唑啉及其盐或溶剂化物作为糖蛋白IbIX拮抗剂。

7. 发明专利

AU2007263391B2 3 -amino-imidazo[1, 2-A]pyridine derivatives as SGLT inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2007263391B2
公开(公告)日：2012-05-17
申请号：AU2007263391
申请日：2007-05-25
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： CEZANNE BERTRAM , KLEIN MARKUS , MEDERSKI WERNER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , BEIER NORBERT , GERICKE ROLF
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/10
摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I), wherein X, Y, R, R', R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, and n have the meanings indicated in claim 1. Said novel compounds are suitable as antidiabetics.

8. 发明专利

ES2361170T3 DERIVADOS DE LA AMIDA DE ACIDO CARBOXILICO Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa. 未知
公开(公告)号：ES2361170T3
公开(公告)日：2011-06-14
申请号：ES04700684
申请日：2004-01-08
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , CEZANNE BERTRAM , MEDERSKI WERNER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , GLEITZ JOHANNES , VAN AMSTERDAM CHRISTOPH
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/4412 , A61K31/4965 , A61K31/5375 , A61P7/00 , A61P9/00 , C07D241/18 , C07D265/06 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07F9/09 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6509 , C07F9/653 , C07F9/6533
摘要： Compuestos de la fórmula I en donde: D es fenilo monosustituido por Hal, R1 es alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, monosustituido por S(O)mR2, SO2N(R2)2, SO3R2, S(=O)(=NR2)R2, NR2SO2R2, OSO2R2, OSO2N(R2)2 o PO(OR2)2, R2 es H o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, W es -(CH2)n-, X es NH u O, Y es Ar-diilo T es piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilo, 4oxo- 1H-piridin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperidin1-ilo, 2-oxo- piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 3-oxo-2H- piridazin-2-ilo, 2-caprolactam-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-hidroxi-6-oxopiperazin- 1-ilo, 2-metoxi-6-oxo- piperazin-1-ilo, 2-aza-biciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo, 5,6- dihidro- 1H-pirimidin-2-oxo15 1-ilo, 2-oxo-[1,3]oxazinan-3-ilo o 4H-[1,4]oxazin-4-ilo, o N(R2)2 y si Y =piperidin-1,4-diilo, también R2 o cicloalquilo, A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser sustituidos por átomos de O o S y/o por grupos -CH=CH- y/o también 17 átomos de H pueden ser sustituidos por F, Ar es fenilo insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, OR2, SO2A, SO2NH2, COOR2 o CN, Hal es F, Cl, Br o I, m es 1 o 2 n es 0, 1 o 2, así como sus sales de uso farmacéutico, solvatos y estereoisómeros, inclusive sus mezclas en todas las proporciones.

9. 发明专利

AU2004265056B2 Method for production of N-aryl morpholinones 未知
公开(公告)号：AU2004265056B2
公开(公告)日：2011-03-17
申请号：AU2004265056
申请日：2004-07-16
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： WURZIGER HANNS , MEDERSKI WERNER , CEZANNE BERTRAM , DORSCH DIETER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS
IPC分类号： C07D265/32
摘要： Process for the preparation of compounds of the formula (I) in which X has the meaning indicated in Patent Claim 1, and precursors thereof.

10. 发明专利

ES2350027T3 DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL. 未知
公开(公告)号：ES2350027T3
公开(公告)日：2011-01-17
申请号：ES08707339
申请日：2008-01-28
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： KLEIN MARKUS , GERICKE ROLF , MEDERSKI WERNER , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , BEIER NORBERT , BURGDORF LARS , CEZANNE BERTRAM
IPC分类号： C07D235/18 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61P3/10 , C07D401/04
摘要： Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A o Hal, R5, R6, R7, R8 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A, Hal, OH o OA, estando ausente R8, cuando Q = N, R9, R10, R11, R12, R13 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A o Hal, siendo ≠ H uno de los restos R9, R10, R11, R12 o R13 , R significa CO-NR18R19 o Het, Q significa N o C, X significa O o NR14R15 , W significa (CR14R15)m, CO, NR14R15, S(O)n o esta ausente, Z significa (CR20R21)m, R14, R15 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R16, R17 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R18, R19 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R20 significa H o A, R21 significa H, A o CH2OH, R18 y R21 significan conjuntamente, tambien, (CR16R17)p, Het significa un heterociclo saturado, no saturado o aromatico, con un nucleo o con dos nucleos, con 1 hasta 4 atomos de N, de O y/o de S, que no esta substituido o que puede estar substituido una, dos o tres veces por Hal, A, 25 OH, OA, NR14R15 y/o =O (oxigeno de tipo carbonilo), A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1 hasta 10 atomos de carbono, pudiendo estar reemplazados desde 1 hasta 7 atomos de H por F, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1, 2, 3 o 4, n significa 0, 1 o 2, p significa 1, 2 o 3, asi como sus solvatos, sus sales y sus estereoisomeros farmaceuticamente empleables, con inclusion de sus mezclas en todas las proporciones.

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