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1. 发明申请

WO2007014607A1 QUAQDRATSÄUREDERIVATE ALS PR0TEIN-KINASE-INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： QUAQDRATSÄUREDERIVATEALS PR0TEIN激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2007014607A1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/EP2006/006378
申请日：2006-06-30
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERSKI, Werner , EMDE, Ulrich , BARNICKEL, Gerhard , ZENKE, Frank , GREINER, Hartmut , STIEBER, Frank
发明人： MEDERSKI, Werner , EMDE, Ulrich , BARNICKEL, Gerhard , ZENKE, Frank , GREINER, Hartmut , STIEBER, Frank
IPC分类号： C07C255/22 , C07F5/02 , C07D213/38 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D233/54 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D207/32
CPC分类号： C07D213/38 , C07C225/20 , C07C2601/04 , C07D207/323 , C07D207/325 , C07D213/61 , C07D213/85 , C07D215/12 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12
摘要： Verbindungen der Formel I, worin R, X, R 1 , R 2 ,R 3 , R 4 und R 5 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der CHK1- CHK2- und SGK - Kinasen und können u.a. zur Behandlung von Krebs eingesetzt werden.
摘要翻译：式I的化合物，其中R，X，R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ，R ^{4 和 [R ^{5 具有权利要求1中给出的含义，是CHK1 CHK2-的抑制剂和SGK - 激酶和尤其可以用于治疗癌症。}}}}}

2. 发明申请

WO2007014608A1 QUADRATSÄUREDERIVATE II 审中-公开
标题翻译： SQUARE酸衍生物II
公开(公告)号：WO2007014608A1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/EP2006/006379
申请日：2006-06-30
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERSKI, Werner , EMDE, Ulrich , BARNICKEL, Gerhard , ZENKE, Frank , GREINER, Hartmut , STIEBER, Frank
发明人： MEDERSKI, Werner , EMDE, Ulrich , BARNICKEL, Gerhard , ZENKE, Frank , GREINER, Hartmut , STIEBER, Frank
IPC分类号： C07D235/06 , C07D231/56 , C07D209/80 , C07D513/04 , C07D471/04 , C07D307/82 , C07D277/64 , A61K31/343 , A61K31/4188 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/80 , C07D231/56 , C07D235/04 , C07D235/06 , C07D249/18 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D307/82 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： Verbindungen der Formel (I) worin R, X, X' und R 2 , R 2' , R 2" , R 3 " , R 2"" und R 7 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der CHK1- CHK2- und SGK - Kinasen und können u.a. zur Behandlung von Krebs eingesetzt werden.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R，X，X'和R ^{2 ，R ^{2 ，R ^{2 ，R ^{3 '，R ^{2'“和R ^{7 具有权利要求1中给出的含义，是CHK1 CHK2-的抑制剂和SGK - 激酶和尤其可以用于治疗癌症。}}}}}}

3. 发明申请

WO2005085202A1 PYRIDINAMID-DERIVATE ALS KINASE-INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：吡啶酰胺衍生物作为激酶抑制剂的
公开(公告)号：WO2005085202A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/EP2005/000273
申请日：2005-01-13
申请人： MERCK PATENT GMBH , BURGDORF, Lars, Thore , BUCHSTALLER, Hans-Peter , STIEBER, Frank , AMENDT, Christiane , GREINER, Hartmut , GRELL, Matthias , SIRRENBERG, Christian , ZENKE, Frank
发明人： BURGDORF, Lars, Thore , BUCHSTALLER, Hans-Peter , STIEBER, Frank , AMENDT, Christiane , GREINER, Hartmut , GRELL, Matthias , SIRRENBERG, Christian , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D213/81
CPC分类号： C07D213/81 , C07D401/12
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte Arylamid-Derivate der Formel (I), deren Herstellung und Verwendung zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere Tumoren und/oder Krankheiten, die durch Angiogenese verursacht, vermittelt und/oder propagiert werden. Verbindungen der Formel (I) sind wirksame Inhibitoren der Tyrosinkinasen, insbesondere TIE-2 und VEGFR, und der Raf-Kinasen.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的取代的芳基酰胺衍生物，它们的制备和使用用于制备所述药物用于的疾病，尤其是肿瘤和/或预防由血管生成的疾病，介导和/或传播的治疗。式（I）的化合物是酪氨酸激酶的有效抑制剂，特别是VEGFR和TIE-2，和Raf激酶。

4. 发明申请

WO2005085220A1 VERWENDUNG VON THIADIAZOLHARNSTOFFDERIVATEN 审中-公开
标题翻译：使用THIADIAZOLHARNSTOFFDERIVATEN的
公开(公告)号：WO2005085220A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/EP2005/000908
申请日：2005-01-31
申请人： MERCK PATENT GMBH , BURGDORF, Lars , BUCHSTALLER, Hans-Peter , STIEBER, Frank , ANZALI, Soheila , AMENDT, Christiane , GREINER, Hartmut , GRELL, Matthias , SIRRENBERG, Christian , ZENKE, Frank
发明人： BURGDORF, Lars , BUCHSTALLER, Hans-Peter , STIEBER, Frank , ANZALI, Soheila , AMENDT, Christiane , GREINER, Hartmut , GRELL, Matthias , SIRRENBERG, Christian , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D285/135
CPC分类号： C07D285/135 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： Verwendung von Verbindungen der Formel (I) worin Ar t , Ar 2 und Z die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Krankheiten bei denen die Hemmung, Regulierung und/oder Modulation der Signaltransduktion von Kinasen, insbesondere der RAF-Kinasen, eine Rolle spielt.
摘要翻译：式（I）的化合物的用途，其中Ar 中，Ar <2>和Z具有权利要求1中给出的含义，为疾病的预防和/或治疗，其中抑制，调节和/或调制激酶信号转导的特别是RAF激酶，起到了重要作用。

5. 发明申请

WO2006133821A1 TETRAHYDROCHINOLINE ZUR VERWENDUNG ALS MODULATOREN DES MITOTISCHEN MOTOR- PROTEIN EG5 审中-公开
标题翻译：四氢喹啉FOR USE作为蛋白丝分裂动力EG5的调节剂
公开(公告)号：WO2006133821A1
公开(公告)日：2006-12-21
申请号：PCT/EP2006/005297
申请日：2006-06-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , SCHIEMANN, Kai , BRUGE, David , BUCHSTALLER, Hans-Peter , EMDE, Ulrich , FINSINGER, Dirk , AMENDT, Christiane , ZENKE, Frank
发明人： SCHIEMANN, Kai , BRUGE, David , BUCHSTALLER, Hans-Peter , EMDE, Ulrich , FINSINGER, Dirk , AMENDT, Christiane , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D215/42 , C07D215/54 , C07D215/12 , C07D471/08 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D221/06 , A61K31/47 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/08 , C07D215/12 , C07D215/42 , C07D215/54 , C07D221/06 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： Verbindungen der Formel (I) worin W, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und R 7 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中W，R，R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ，R ^{4 ，R ^{5 ，R ^{6 和R ^{7 具有权利要求1中给出的含义，可以特别用于肿瘤的治疗。}}}}}}}

6. 发明申请

WO2006125555A2 CHINAZOLINONE 审中-公开
标题翻译：喹唑啉
公开(公告)号：WO2006125555A2
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：PCT/EP2006/004655
申请日：2006-05-17
申请人： MERCK PATENT GMBH , BUCHSTALLER, Hans-Peter , FINSINGER, Dirk , SCHIEMANN, Kai , EMDE, Ulrich , ZENKE, Frank , AMENDT, Christiane
发明人： BUCHSTALLER, Hans-Peter , FINSINGER, Dirk , SCHIEMANN, Kai , EMDE, Ulrich , ZENKE, Frank , AMENDT, Christiane
IPC分类号： C07D239/90 , C07D239/91 , A61P35/00 , A61K31/517
CPC分类号： C07D239/91 , C07D239/90
摘要： Verbindungen der Formel (I), worin R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , Z 1 , Z 2 , Z 3 , k und Y 1 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：式（I）化合物其中R，R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ，R ^{4 ， [R ^{5 ，R ^{6 ，R ^{7 ，R ^{8 ，Z ^{1 ， ž^{2 ，Z ^{3 中，k和Y ^{1 具有权利要求1中给出的含义，可以特别用于肿瘤的治疗。}}}}}}}}}}}}

7. 发明申请

WO2007054138A1 SUBSTITUIERTE TETRAHYDROCHINOLINE 审中-公开
标题翻译：取代四氢喹啉
公开(公告)号：WO2007054138A1
公开(公告)日：2007-05-18
申请号：PCT/EP2006/004656
申请日：2006-05-17
申请人： MERCK PATENT GMBH , SCHIEMANN, Kai , EMDE, Ulrich , FINSINGER, Dirk , AMENDT, Christiane , HEISS, Nina , ZENKE, Frank
发明人： SCHIEMANN, Kai , EMDE, Ulrich , FINSINGER, Dirk , AMENDT, Christiane , HEISS, Nina , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D491/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D215/42 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/4706 , A61P35/00
CPC分类号： C07D215/42 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D491/052
摘要： Verbindungen der Formel (I), worin W, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 4' , R 5 , R 5' , R 6 , R 6' , s und R 7 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：式（I）化合物，其中W，R，R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ，R ^{4 ，R ^{4 ，R ^{5 ，R ^{5'，R ^{6 ，R ^{6' ，S，和R ^{7 具有权利要求1中给出的含义，可以特别用于肿瘤的治疗。}}}}}}}}}}

8. 发明申请

WO2005063735A1 2- (HETERO) -ARYLSUBSTITUIERTE TETRAHYDROCHINOLINDERIVATE 审中-公开
标题翻译： 2-（杂）芳基取代的四氢喹啉
公开(公告)号：WO2005063735A1
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/EP2004/014205
申请日：2004-12-14
申请人： MERCK PATENT GMBH , SCHIEMANN, Kai , ANZALI, Soheila , DROSDAT, Helga , EMDE, Ulrich , FINSINGER, Dirk , GLEITZ, Johannes , HOCK, Bjoern , REUBOLD, Helmut , ZENKE, Frank
发明人： SCHIEMANN, Kai , ANZALI, Soheila , DROSDAT, Helga , EMDE, Ulrich , FINSINGER, Dirk , GLEITZ, Johannes , HOCK, Bjoern , REUBOLD, Helmut , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D491/04 , C07D491/052 , C07D491/14 , A61K2300/00
摘要： Verbindungen der Formel I worin W, R, R', R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und R 7 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：式I的化合物，其中W，R，R”，R <2>，R <3>，R <4>，R <5> - [R <6>和R <7>具有权利要求1中给出的含义，可以等等用于肿瘤的治疗。

9. 发明申请

WO2006002726A1 TETRAHYDROCHINOLINE 审中-公开
标题翻译：四氢喹啉
公开(公告)号：WO2006002726A1
公开(公告)日：2006-01-12
申请号：PCT/EP2005/005981
申请日：2005-06-03
申请人： MERCK PATENT GMBH , SCHIEMANN, Kai , BRUGE, David , BUCHSTALLER, Hans-Peter , FINSINGER, Dirk , STAEHLE, Wolfgang , AMENDT, Christiane , EMDE, Ulrich , ZENKE, Frank
发明人： SCHIEMANN, Kai , BRUGE, David , BUCHSTALLER, Hans-Peter , FINSINGER, Dirk , STAEHLE, Wolfgang , AMENDT, Christiane , EMDE, Ulrich , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D491/04
CPC分类号： C07D491/04
摘要： Verbindungen der Formel (I) worin W, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und R 7 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：式（I），其中W，R，R

10. 发明申请

WO2012028233A1 IMIDAZO [4,5-C]CHINOLINE ALS DNA-PK-INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：咪唑并[4,5-C] CHINO LINE AS DNA-PK抑制剂
公开(公告)号：WO2012028233A1
公开(公告)日：2012-03-08
申请号：PCT/EP2011/003744
申请日：2011-07-26
申请人： MERCK PATENT GMBH , FUCHSS, Thomas , MEDERSKI, Werner , ZENKE, Frank
发明人： FUCHSS, Thomas , MEDERSKI, Werner , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D215/44 , C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D215/42 , C07D215/44 , C07D215/46 , C12N9/12 , C12Y207/11001 , A61K2300/00
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formeln (I) und (II) worin R1, R2, R3, R4, R5, R8, X und m die in den Ansprüchen angegebene Bedeutung aufweisen, und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze, Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen. Die Verbindungen der Formel (I) können zur Hemmung von Serin-Threonin-Proteinkinasen sowie zur Sensibilisierung von Krebszellen gegenüber Antikrebsmitteln und/oder ionisierender Strahlung verwendet werden. Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) in der Prophylaxe, Therapie oder Verlaufskontrolle von Krebs, Tumoren, Metastasen oder Störungen der Angiogenese, in Kombination mit Radiotherapie und/oder einem Antikrebsmittel. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zum Herstellen der Verbindungen der Formel (I) durch Umsetzen von Verbindungen der Formel (II) und gegebenenfalls Umwandeln einer Base oder Säure der Verbindungen der Formel (I) in eines ihrer Salze.
摘要翻译：本发明涉及式（I）和（II）其中R1，R2，R3，R4，R5，R8，X的化合物和M在权利要求中具有指明的含义，和/或它们的生理学可接受的盐，互变异构体和立体异构体，包括它们的混合物中的所有比例。式（I）的化合物可用于抑制丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶，和癌细胞的增敏抗癌药物和/或电离辐射。本发明还提供预防，治疗中的用途式（I）的化合物的或后续的癌症，肿瘤，转移瘤或血管生成的疾病，结合放射疗法和/或抗癌剂。本发明还涉及一种用于通过使式（II）的化合物和任选地式（I）的化合物的碱或酸转化成它的盐制备式（I）的化合物。

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