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1. 发明申请

WO2012028233A1 IMIDAZO [4,5-C]CHINOLINE ALS DNA-PK-INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：咪唑并[4,5-C] CHINO LINE AS DNA-PK抑制剂
公开(公告)号：WO2012028233A1
公开(公告)日：2012-03-08
申请号：PCT/EP2011/003744
申请日：2011-07-26
申请人： MERCK PATENT GMBH , FUCHSS, Thomas , MEDERSKI, Werner , ZENKE, Frank
发明人： FUCHSS, Thomas , MEDERSKI, Werner , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D215/44 , C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D215/42 , C07D215/44 , C07D215/46 , C12N9/12 , C12Y207/11001 , A61K2300/00
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formeln (I) und (II) worin R1, R2, R3, R4, R5, R8, X und m die in den Ansprüchen angegebene Bedeutung aufweisen, und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze, Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen. Die Verbindungen der Formel (I) können zur Hemmung von Serin-Threonin-Proteinkinasen sowie zur Sensibilisierung von Krebszellen gegenüber Antikrebsmitteln und/oder ionisierender Strahlung verwendet werden. Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) in der Prophylaxe, Therapie oder Verlaufskontrolle von Krebs, Tumoren, Metastasen oder Störungen der Angiogenese, in Kombination mit Radiotherapie und/oder einem Antikrebsmittel. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zum Herstellen der Verbindungen der Formel (I) durch Umsetzen von Verbindungen der Formel (II) und gegebenenfalls Umwandeln einer Base oder Säure der Verbindungen der Formel (I) in eines ihrer Salze.
摘要翻译：本发明涉及式（I）和（II）其中R1，R2，R3，R4，R5，R8，X的化合物和M在权利要求中具有指明的含义，和/或它们的生理学可接受的盐，互变异构体和立体异构体，包括它们的混合物中的所有比例。式（I）的化合物可用于抑制丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶，和癌细胞的增敏抗癌药物和/或电离辐射。本发明还提供预防，治疗中的用途式（I）的化合物的或后续的癌症，肿瘤，转移瘤或血管生成的疾病，结合放射疗法和/或抗癌剂。本发明还涉及一种用于通过使式（II）的化合物和任选地式（I）的化合物的碱或酸转化成它的盐制备式（I）的化合物。

2. 发明申请

WO2011113512A1 MORPHOLINYLCHINAZOLINE 审中-公开
公开(公告)号：WO2011113512A1
公开(公告)日：2011-09-22
申请号：PCT/EP2011/000767
申请日：2011-02-17
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERSKI, Werner , FUCHSS, Thomas , ZENKE, Frank
发明人： MEDERSKI, Werner , FUCHSS, Thomas , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D239/86 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D295/155 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/94 , C07D239/86 , C07D295/155 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formeln (I), (II) und (III), worin R1, R2, R3, R4, Y, W 1 , W 2 , L, A, Alk, Cyc, Ar, Het 1 , Het 2 , HaI und n die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung aufweisen, und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze, Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen. Die Verbindungen der Formel (I) können zur Hemmung von Serin-Threonin-Proteinkinasen sowie zur Sensibilisierung von Krebszellen gegenüber Antikrebsmitteln und/oder ionisierender Strahlung verwendet werden. Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) in der Prophylaxe, Therapie oder Verlaufskontrolle von Krebs, Tumoren, Metastasen oder Störungen der Angiogenese, in Kombination mit Radiotherapie und/oder einem Antikrebsmittel. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zum Herstellen der Verbindungen der Formel (I) durch Umsetzen von Verbindungen der Formeln (II) und (III) und gegebenenfalls Umwandeln einer Base oder Säure der Verbindungen der Formel (I) in eines ihrer Salze.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，（II）和（III）其中R1，R2，R3，R4，Y，W1，W2，L，A，ALK，的Cyc中，Ar，的Het1，HET 2，哈尔和n 的含义如权利要求1和/或它们的生理学上可接受的盐，互变异构体和立体异构体中所指出的，包括它们的混合物中的所有比例。式（I）的化合物可用于抑制丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶，和癌细胞的增敏抗癌药物和/或电离辐射。本发明还提供预防，治疗中的用途式（I）的化合物的或后续的癌症，肿瘤，转移瘤或血管生成的疾病，结合放射疗法和/或抗癌剂。本发明还涉及一种用于通过使式（II）和化合物制备式（I）的化合物（III）和任选地将碱或式（I）的化合物的酸转化成其盐。

3. 发明申请

WO2012000632A1 PYRAZOLOCHINOLINE 审中-公开
公开(公告)号：WO2012000632A1
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：PCT/EP2011/003127
申请日：2011-06-24
申请人： MERCK PATENT GMBH , FUCHSS, Thomas , MEDERSKI, Werner , ZENKE, Frank
发明人： FUCHSS, Thomas , MEDERSKI, Werner , ZENKE, Frank
IPC分类号： C07D215/38 , C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D215/18 , C07D215/38 , C07D519/00 , C12N9/99 , A61K2300/00
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formeln (I), (II) und (III) worin R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10 und X die in Ansprüchen angegebene Bedeutung aufweisen, und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze, Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen. Die Verbindungen der Formel (I) können zur Hemmung von Serin-Threonin-Proteinkinasen sowie zur Sensibilisierung von Krebszellen gegenüber Antikrebsmitteln und/oder ionisierender Strahlung verwendet werden. Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) in der Prophylaxe, Therapie oder Verlaufskontrolle von Krebs, Tumoren, Metastasen oder Störungen der Angiogenese, in Kombination mit Radiotherapie und/oder einem Antikrebsmittel. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zum Herstellen der Verbindungen der Formel (I) durch Umsetzen von Verbindungen der Formel (II) oder (III) und gegebenenfalls Umwandeln einer Base oder Säure der Verbindungen der Formel (I) in eines ihrer Salze.
摘要翻译：本发明涉及式（I）式的化合物，（II）和（III）其中R1，R2，R3，R4，R5，R8，R9，R10和X如权利要求重要性有它们的生理学上可接受的盐所定义，和/或，互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。式（I）的化合物可用于抑制丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶，和癌细胞的增敏抗癌药物和/或电离辐射。本发明还提供预防，治疗中的用途式（I）的化合物的或后续的癌症，肿瘤，转移瘤或血管生成的疾病，结合放射疗法和/或抗癌剂。本发明还涉及一种用于由式（II）或（III）和任选地将碱或式（I）的化合物的酸的化合物及其反应成盐制备式（I）的化合物。

4. 发明申请

WO2007014607A1 QUAQDRATSÄUREDERIVATE ALS PR0TEIN-KINASE-INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： QUAQDRATSÄUREDERIVATEALS PR0TEIN激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2007014607A1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/EP2006/006378
申请日：2006-06-30
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERSKI, Werner , EMDE, Ulrich , BARNICKEL, Gerhard , ZENKE, Frank , GREINER, Hartmut , STIEBER, Frank
发明人： MEDERSKI, Werner , EMDE, Ulrich , BARNICKEL, Gerhard , ZENKE, Frank , GREINER, Hartmut , STIEBER, Frank
IPC分类号： C07C255/22 , C07F5/02 , C07D213/38 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D233/54 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D207/32
CPC分类号： C07D213/38 , C07C225/20 , C07C2601/04 , C07D207/323 , C07D207/325 , C07D213/61 , C07D213/85 , C07D215/12 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12
摘要： Verbindungen der Formel I, worin R, X, R 1 , R 2 ,R 3 , R 4 und R 5 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der CHK1- CHK2- und SGK - Kinasen und können u.a. zur Behandlung von Krebs eingesetzt werden.
摘要翻译：式I的化合物，其中R，X，R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ，R ^{4 和 [R ^{5 具有权利要求1中给出的含义，是CHK1 CHK2-的抑制剂和SGK - 激酶和尤其可以用于治疗癌症。}}}}}

5. 发明申请

WO2007014608A1 QUADRATSÄUREDERIVATE II 审中-公开
标题翻译： SQUARE酸衍生物II
公开(公告)号：WO2007014608A1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/EP2006/006379
申请日：2006-06-30
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERSKI, Werner , EMDE, Ulrich , BARNICKEL, Gerhard , ZENKE, Frank , GREINER, Hartmut , STIEBER, Frank
发明人： MEDERSKI, Werner , EMDE, Ulrich , BARNICKEL, Gerhard , ZENKE, Frank , GREINER, Hartmut , STIEBER, Frank
IPC分类号： C07D235/06 , C07D231/56 , C07D209/80 , C07D513/04 , C07D471/04 , C07D307/82 , C07D277/64 , A61K31/343 , A61K31/4188 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/80 , C07D231/56 , C07D235/04 , C07D235/06 , C07D249/18 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D307/82 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： Verbindungen der Formel (I) worin R, X, X' und R 2 , R 2' , R 2" , R 3 " , R 2"" und R 7 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der CHK1- CHK2- und SGK - Kinasen und können u.a. zur Behandlung von Krebs eingesetzt werden.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R，X，X'和R ^{2 ，R ^{2 ，R ^{2 ，R ^{3 '，R ^{2'“和R ^{7 具有权利要求1中给出的含义，是CHK1 CHK2-的抑制剂和SGK - 激酶和尤其可以用于治疗癌症。}}}}}}

6. 发明申请

WO2006000293A1 ORTHO-SUBSTITUIERTE (3-HYDROXYPHENYL)-ESSIGSÄURE BENZYLIDEN-HYDRAZIDE 审中-公开
标题翻译：邻位取代的（3-羟基苯基）乙酸苄基酰肼
公开(公告)号：WO2006000293A1
公开(公告)日：2006-01-05
申请号：PCT/EP2005/006047
申请日：2005-06-06
申请人： MERCK PATENT GMBH , GERICKE, Rolf , DORSCH, Dieter , MEDERSKI, Werner , BEIER, Norbert , LANG, Florian
发明人： GERICKE, Rolf , DORSCH, Dieter , MEDERSKI, Werner , BEIER, Norbert , LANG, Florian
IPC分类号： C07C251/86
CPC分类号： C07C251/86 , C07D295/135
摘要： Neue ortho-substituierte (3-Hydroxyphenyl)-essigsäure-benzyliden-hydrazide der Formel (I) worin R 1 - R 9 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind SGK-Inhibitoren und können zur Behandlung von SGK-bedingten Krankheiten und Leiden wie Diabetes, Fettsucht, metabolisches Syndrom (Dyslipidämie), systemische und pulmonale Hypertonie, Herzkreis-lauferkrankungen und Nierenerkrankungen, allgemein bei jeglicher Art von Fibrosen und entzündlichen Prozessen verwendet werden.
摘要翻译：新的邻位取代（3-羟基苯基）的式（I）的 - 乙酸苄基酰肼，其中R ^{1 - R的^{9 具有权利要求1中给出，SGK的含义抑制剂，可用于SGK诱导的疾病和病症，如糖尿病，肥胖症，代谢综合征（血脂障碍），全身和肺部高血压，心血管疾病和肾病的疾病的治疗中，通常在任何类型的纤维化和炎症过程的使用。}}

7. 发明申请

WO2004087646A2 CARBONYLVERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：羰基
公开(公告)号：WO2004087646A2
公开(公告)日：2004-10-14
申请号：PCT/EP2004/002350
申请日：2004-03-08
申请人： MERCK PATENT GMBH , TSAKLAKIDIS, Christos , DORSCH, Dieter , MEDERSKI, Werner , CEZANNE, Bertram , GLEITZ, Johannes
发明人： TSAKLAKIDIS, Christos , DORSCH, Dieter , MEDERSKI, Werner , CEZANNE, Bertram , GLEITZ, Johannes
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D413/12 , C07D207/16 , C07D207/27 , C07D211/60 , C07D211/76 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07D223/10 , C07D241/18 , C07D265/08 , C07D265/32 , C07D267/10 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/02 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/08
摘要： Neue Verbindungen der Formel (I), worin D, E, G, W, X, Y, T, R 1 und R 2 die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben, sind Inhibitoren des Koagulationsfaktors Xa und können zur Prophylaxe und/oder Therapie von thromboembolischen Erkrankungen und zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：新的式（I）化合物，其中D，E，G，W，X，Y，T，R <1>和R <2>的权利要求1中所示的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和 /或血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤的治疗可以使用。

8. 发明申请

WO2003093254A1 SEMICARBAZIDDERIVATE ZUR BEKÄMPUNG VON THROMBOEMBOLISCHEN KRANKHEITEN 审中-公开
标题翻译： SEMICARBAZIDDERIVATE用于疾病血栓栓塞BEKÄMPUNG
公开(公告)号：WO2003093254A1
公开(公告)日：2003-11-13
申请号：PCT/EP2003/003581
申请日：2003-04-07
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERSKI, Werner , TSAKLAKIDIS, Christos , CEZANNE, Bertram , DORSCH, Dieter , BARNES, Christopher , GLEITZ, Johannes
发明人： MEDERSKI, Werner , TSAKLAKIDIS, Christos , CEZANNE, Bertram , DORSCH, Dieter , BARNES, Christopher , GLEITZ, Johannes
IPC分类号： C07D295/135
CPC分类号： C07D207/26 , C07D211/76 , C07D213/64 , C07D223/10 , C07D237/14 , C07D241/08 , C07D263/22 , C07D265/32 , C07D295/135 , C07D453/06
摘要： Neue Verbindungen der Formel I worin R, R 1 , R 1 , X die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutung haben, sind Inhibitoren des Koagulationsfaktors Xa und können zur Prophylaxe und/oder Therapie von thromboembolischen Erkrankungen und zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：新的式I化合物，其中R，R <1>，R <1>中，X具有权利要求1中给出的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或血栓栓塞性疾病的治疗和用于治疗肿瘤，

9. 发明申请

WO2003074479A1 SEMICARBAZIDDERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ALS ANTITHROMBOTIKA 审中-公开
标题翻译： SEMICARBAZIDDERIVATE及其作为抗血栓药的使用
公开(公告)号：WO2003074479A1
公开(公告)日：2003-09-12
申请号：PCT/EP2003/001177
申请日：2003-02-06
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEDERSKI, Werner , CEZANNE, Bertram , TSAKLAKIDIS, Christos , DORSCH, Dieter , BARNES, Christopher , GLEITZ, Johannes
发明人： MEDERSKI, Werner , CEZANNE, Bertram , TSAKLAKIDIS, Christos , DORSCH, Dieter , BARNES, Christopher , GLEITZ, Johannes
IPC分类号： C07C317/42
CPC分类号： C07C317/32 , C07C311/47
摘要： Neue Verbindungen der Formel I worin R, R 1 , R 2 und R 3 die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben, sind Inhibitoren des Koagulationsfaktors Xa und können zur Prophylaxe und/oder Therapie von thromboembolischen Erkrankungen und zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：新的式I化合物，其中R，R1，R2和R3具有如权利要求1中所示的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或血栓栓塞性疾病的治疗和用于治疗肿瘤。

10. 发明申请

WO2003013531A1 PHENYLDERIVATE ALS FAKTOR XA INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：苯基衍生物作为Xa因子抑制剂
公开(公告)号：WO2003013531A1
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：PCT/EP2002/007798
申请日：2002-07-12
申请人： MERCK PATENT GMBH , DORSCH, Dieter , CEZANNE, Bertram , TSAKLAKIDIS, Christos , MEDERSKI, Werner , GLEITZ, Johannes , BARNES, Christopher
发明人： DORSCH, Dieter , CEZANNE, Bertram , TSAKLAKIDIS, Christos , MEDERSKI, Werner , GLEITZ, Johannes , BARNES, Christopher
IPC分类号： A61K31/4725
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/76 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Neue Verbindungen der Formel (I), worin D, W, X, Y, T und R 1 die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben, sind Inhibitoren des Koagulationsfaktors Xa und können zur Prophylaxe und/oder Therapie von thromboembolischen Erkrankungen und zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：式（I）的新化合物：其中D，W，X，Y，T和R <1>的权利要求1中所示的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或血栓栓塞性疾病的治疗和用于治疗由肿瘤被使用。

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