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    • 5. 发明专利
    • Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos
    • ES2772133T3
    • 2020-07-07
    • ES15801650
    • 2015-11-19
    • MERCK PATENT GMBH
    • JORAND-LEBRUN CATHERINEJONES REINALDOWON ANNIE CHONGUYEN NGANJOHNSON THERESA LDESELM LIZBETH CELESTEPANDA KAUSIK
    • C07D401/14A61K31/4545A61K31/506A61K31/5377A61K31/541A61K31/55A61P13/02A61P19/02A61P43/00C07D403/14C07D405/14C07D413/14C07D417/14C07D451/14C07D487/04
    • Un compuesto de formula I, **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X es CR o N; A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente; R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; X' es CR o N; El anillo Z es un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; R1 es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, - SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; Ra esta ausente o es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; El anillo Y es un piridilo, pirazol o tiadiazol opcionalmente sustituido; R2 es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, - SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; Rb esta ausente o es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; cada R es independientemente hidrogeno, alifatico C1-6, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; o se toman dos grupos R del mismo atomo junto con el atomo al que estan unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos, seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; donde cuando X es N y A esta ausente, entonces R3 no es H.