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1. 发明专利

IL251441D0 Imidazo pyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：IL251441D0
公开(公告)日：2017-05-29
申请号：IL25144117
申请日：2017-03-29
申请人： MERCK PATENT GMBH , GAILLARD PASCALE , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN , LIU BUJALSKI LESLEY , POTNICK JUSTIN , CALDWELL RICHARD D , QIU HUI , NEAGU CONSTANTIN , JONES REINALDO , WON ANNIE CHO , GOUTOPOULOS ANDREAS , SHERER BRIAN , JOHNSON THERESA L , GARDBERG ANNA
发明人： GAILLARD PASCALE , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN , LIU-BUJALSKI LESLEY , POTNICK JUSTIN , CALDWELL RICHARD D , QIU HUI , NEAGU CONSTANTIN , JONES REINALDO , WON ANNIE CHO , GOUTOPOULOS ANDREAS , SHERER BRIAN , JOHNSON THERESA L , GARDBERG ANNA
IPC分类号： C07D20060101
摘要： Imidazo pyridine compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof are useful as BTK inhibitors.

2. 发明专利

IL251441A Imidazo pyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：IL251441A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：IL25144117
申请日：2017-03-29
申请人： MERCK PATENT GMBH , GAILLARD PASCALE , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN , LIU BUJALSKI LESLEY , POTNICK JUSTIN , CALDWELL RICHARD D , QIU HUI , NEAGU CONSTANTIN , JONES REINALDO , WON ANNIE CHO , GOUTOPOULOS ANDREAS , SHERER BRIAN , JOHNSON THERESA L , GARDBERG ANNA
发明人： GAILLARD PASCALE , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN , LIU-BUJALSKI LESLEY , POTNICK JUSTIN , CALDWELL RICHARD D , QIU HUI , NEAGU CONSTANTIN , JONES REINALDO , WON ANNIE CHO , GOUTOPOULOS ANDREAS , SHERER BRIAN , JOHNSON THERESA L , GARDBERG ANNA
IPC分类号： A61K31/553 , A61K31/437 , A61P29/00 , A61P37/00
摘要： Imidazo pyridine compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof are useful as BTK inhibitors.

3. 发明专利

IL249308D0 Quinoline derivatives their preparation, and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：IL249308D0
公开(公告)日：2017-02-28
申请号：IL24930816
申请日：2016-11-30
申请人： MERCK PATENT GMBH , KARRA SRINIVASA R , XIAO YUFANG , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN , JAYADEVAN JAYASHANKARAN
发明人： KARRA SRINIVASA R , XIAO YUFANG , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN , JAYADEVAN JAYASHANKARAN
IPC分类号： C07D20060101

4. 发明专利

IL240876A Aminopurine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：IL240876A
公开(公告)日：2019-09-26
申请号：IL24087615
申请日：2015-08-27
申请人： MERCK PATENT GMBH , OLIVER POESCHKE , DORSCH DIETER , MICHAEL BUSCH , GUENTER HOELZEMANN , ANSGAR WEGENER , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN
发明人： OLIVER POESCHKE , DIETER DORSCH , MICHAEL BUSCH , GUENTER HOELZEMANN , ANSGAR WEGENER , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN
IPC分类号： A61K31/52 , A61P35/00
摘要： Compounds of the formula I in which X, R1 and R2 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of GCN2, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer.

6. 发明专利

IL289479D0 Process for manufacturing (s)-3-hydroxy-1-(1h-indol-5-yl)-2-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid 3,5-difluoro-benzylamide 未知
公开(公告)号：IL289479D0
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：IL28947921
申请日：2021-12-29
申请人： MERCK PATENT GMBH , HEINRICH TIMO , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN
发明人： HEINRICH TIMO , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN
摘要： A process for manufacturing (S)-3-hydroxy-1-(1H-indol-5-yl)-2-oxo- pyrrolidine-3-carboxylic acid 3,5-difluoro-benzylamide.

7. 发明专利

IL240876D0 Aminopurine derivatives, thier preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：IL240876D0
公开(公告)日：2015-10-29
申请号：IL24087615
申请日：2015-08-27
申请人： MERCK PATENT GMBH , POESCHKE OLIVER , DORSCH DIETER , BUSCH MICHAEL , HOELZEMANN GUENTER , WEGENER ANSGER , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN
发明人： OLIVER POESCHKE , DIETER DORSCH , MICHAEL BUSCH , GUENTER HOELZEMANN , ANSGAR WEGENER , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN
IPC分类号： C07D20060101
摘要： Compounds of the formula I in which X, R1 and R2 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of GCN2, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer.

8. 发明专利

ES2907622T3 Compuestos de heteroarilo como inhibidores de BTK y usos de estos 未知
公开(公告)号：ES2907622T3
公开(公告)日：2022-04-25
申请号：ES15784212
申请日：2015-10-06
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： GAILLARD PASCALE , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN , LIU-BUJALSKI LESLEY , POTNICK JUSTIN , CALDWELL RICHARD D , QIU HUI , NEAGU CONSTANTIN , JONES REINALDO , WON ANNIE CHO , GOUTOPOULOS ANDREAS , SHERER BRIAN A , JOHNSON THERESA L , GARDBERG ANNA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/553 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de la fórmula I, **(Ver fórmula)** o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A es un fenilo o piridina; R1 es H, halo, (C(R5)(R5))mNR2, N(R4)C(O)R, N(R4)C(O)NR2, N(R4)CO2R, N(R4)S(O)2R, N(R4)S(O)R, N(R4)(R4), anillo heterocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1- 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R2 es -CH2OH, -CH2NH2, **(Ver fórmula)** cada R3 es independientemente F, Cl, Br, I, metilo, etilo, etilo, propilo, i-propilo, butilo, s-butilo, t-butilo, pentilo recto o ramificado, o hexilo recto o ramificado; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; cada R4 es independientemente -R, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R o -C(O)N(R)2; cada R5 es independientemente -R, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; cada R es independientemente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C5-10, un anillo carbocíclico de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido; el anillo Z es **(Ver fórmula)** cada Ra es independientemente -R, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; m es 1, 2 o 3; n es 0, 1 o 2; y p es 0, 1, 2 o 3; y en donde "opcionalmente sustituido" se refiere a uno o más átomos que están sustituido por reemplazo independiente de uno, dos o tres o más de los átomos de hidrógeno en el mismo con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: -F, -Cl, -Br, -I, deuterio, -OH, alcoxilo, oxo, tiooxo, -NO2, -CN, CF3, N3, -NH2, -NH-alquilo, -NH-alquenilo, -NH-alquinilo, -NH-cicloalquilo, -NH-arilo, -NH-heteroarilo, -NH-heterocíclico, -dialquilamino, -diarilamino, -diheteroarilamino, -O-alquilo, -O-alquenilo, -O-alquinilo, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-heterocíclico, -C(O)-alquilo, -C(O)-alquenilo, -C(O)- alquinilo, -C(O)-carbociclilo, -C(O)-arilo, -C(O)-heteroarilo, -C(O)-heterociclilo, -CONH2, -CONH-alquilo, -CONH-alquenilo, -CONH-alquinilo, -CONH-carbociclilo, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -CONH-heterociclilo, -OCO2-alquilo, -OCO2- alquenilo, -OCO2-alquinilo, -OCO2-carbociclilo, -OCO2-arilo, -OCO2-heteroarilo, -OCO2-heterociclilo, -OCONH2, -OCONH- alquilo, -OCONH-alquenilo, -OCONH-alquinilo, -OCONH-carbociclilo, -OCONH-arilo, -OCONH-heteroarilo, -OCONH- heterociclilo, -NHC(O)-alquilo, -NHC(O)-alquenilo, -NHC(O)-alquinilo, -NHC(O)-carbociclilo, -NHC(O)-arilo, -NHC(O)- heteroarilo, -NHC(O)-heterociclilo, -NHCO2-alquilo, -NHCO2-alquenilo, -NHCO2-alquinilo, -NHCO2-carbociclilo, -NHCO2- arilo, -NHCO2-heteroarilo, -NHCO2-heterociclilo, -NHC(O)NH2, -NHC(O)NH-alquilo, -NHC(O)NH-alquenilo, -NHC(O)NH- alquenilo, -NHC(O)NH-carbociclilo, -NHC(O)NH-arilo, -NHC(O)NH-heteroarilo, -NHC(O)NH-heterociclilo, NHC(S)NH2, -NHC(S)NH-alquilo, -NHC(S)NH-alquenilo, -NHC(S)NH-alquinilo, -NHC(S)NH-carbociclilo, -NHC(S)NH-arilo, -NHC(S)NH- heteroarilo, -NHC(S)NH-heterociclilo, -NHC(NH)NH2, -NHC(NH)NH-alquilo, -NHC(NH)NH-alquenilo, -NHC(NH)NH- alquenilo, -NHC(NH)NH-carbociclilo, -NHC(NH)NH-arilo, -NHC(NH)NH-heteroarilo, -NHC(NH)NH-heterociclilo, -NHC(NH)-alquilo, -NHC(NH)-alquenilo, -NHC(NH)-alquenilo, -NHC(NH)-carbociclilo, -NHC(NH)-arilo, -NHC(NH)- heteroarilo, -NHC(NH)-heterociclilo, -C(NH)NH-alquilo, -C(NH)NH-alquenilo, -C(NH)NH-alquinilo, -C(NH)NH-carbociclilo, -C(NH)NH-arilo, -C(NH)NH-heteroarilo, -C(NH)NH-heterociclilo, -S(O)-alquilo, -S(O)-alquenilo, -S(O)-alquinilo, -S(O)- carbociclilo, -S(O)-arilo, -S(O)-heteroarilo, -S(O)-heterociclil-SO2NH2, -SO2NH-alquilo, -SO2NH-alquenilo, -SO2NH- alquinilo, -SO2NH-carbociclilo, -SO2NH-arilo, -SO2NH-heteroarilo, -SO2NH-heterociclilo, -NHSO2-alquilo, -NHSO2- alquenilo, -NHSO2-alquinilo, -NHSO2-carbociclilo, -NHSO2-arilo, -NHSO2-heteroarilo, -NHSO2-heterociclilo, -CH2NH2, -CH2SO2CH3, -mono-, di- o tri-alquilo sililo, -alquilo, -alquenilo, -alquinilo, -arilo, -arilalquilo, -heteroarilo, -heteroarilalquilo, -heterocicloalquilo, -cicloalquilo, -carbocíclico, -heterocíclico, polialcoxialquilo, polialcoxilo, -metoximetoxi, -metoxietoxi, -SH, -S-alquilo, -S-alquenilo, -S-alquinilo, -S-carbociclilo, -S-arilo, -S-heteroarilo, -S-heterociclilo y metiltiometilo; en donde los sustituyentes opcionales en el presente documento no pueden sustituirse adicionalmente.

9. 发明专利

AU2014224976B2 9-(aryl or heteroaryl)-2-(pyrazolyl, pyrrolidinyl or cyclopentyl)aminopurine derivatives as anticancer agents 未知
公开(公告)号：AU2014224976B2
公开(公告)日：2017-09-28
申请号：AU2014224976
申请日：2014-02-11
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HOELZEMANN GUENTER , DORSCH DIETER , WEGENER ANSGAR , POESCHKE OLIVER , BUSCH MICHAEL , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN
IPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
摘要： Compounds of the Formula (I) in which X, R

10. 发明专利

EA026851B1 ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАР-2 未知
公开(公告)号：EA026851B1
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：EA201401081
申请日：2013-03-21
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HEINRICH TIMO , ZENKE FRANK , KRIER MIREILLE , FRIESE-HAMIM MANJA , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN
IPC分类号： C07D223/08 , A61K31/402 , A61K31/4025 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D211/74 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14
摘要： Соединенияформулы (I)вкоторой R, R, R, R, R, R, X и Y имеютзначения, указанныев п.1, являютсяингибиторамиметионинаминопептидазыи могутприменятьсядлялеченияопухолей.

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