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1. 发明申请

WO2005075425A3 SUBSTITUTED BISARYLUREA DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为激酶抑制剂的取代的双联衍生物
公开(公告)号：WO2005075425A3
公开(公告)日：2006-12-14
申请号：PCT/EP2005000387
申请日：2005-01-17
申请人： MERCK PATENT GMBH , BUCHSTALLER HANS-PETER , BURGDORF LARS , STIEBER FRANK , AMENDT CHRISTIANE , GRELL MATTHIAS , SIRRENBERG CHRISTIAN , ZENKE FRANK
发明人： BUCHSTALLER HANS-PETER , BURGDORF LARS , STIEBER FRANK , AMENDT CHRISTIANE , GRELL MATTHIAS , SIRRENBERG CHRISTIAN , ZENKE FRANK
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/435 , A61P35/00 , C07D213/00 , C07D213/68 , C07D213/82 , C07D409/12
CPC分类号： C07D213/82 , C07D213/68 , C07D401/12 , C07D409/12
摘要： The present invention relates to bisarylurea derivatives of formula (I), the use of the compounds of formula (I) as inhibitors of raf-kinase, the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的二芳基脲衍生物，式（I）化合物作为raf-激酶抑制剂的用途，式（I）化合物在制备药物组合物中的用途及方法包括将所述药物组合物施用于患者。

2. 发明申请

WO2005082862A3 BENZIMIDAZOLYL DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：苯并咪唑衍生物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2005082862A3
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：PCT/EP2005001445
申请日：2005-02-14
申请人： MERCK PATENT GMBH , BUCHSTALLER HANS-PETER , BURGDORF LARS , STIEBER FRANK , AMENDT CHRISTIANE , GRELL MATHIAS , SIRRENBERG CHRISTIAN , ZENKE FRANK
发明人： BUCHSTALLER HANS-PETER , BURGDORF LARS , STIEBER FRANK , AMENDT CHRISTIANE , GRELL MATHIAS , SIRRENBERG CHRISTIAN , ZENKE FRANK
IPC分类号： C07C209/50 , C07C211/49 , C07C273/18 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07D235/24 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/4184
CPC分类号： C07C211/49 , C07C209/50 , C07C273/1818 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07D235/24 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D403/12
摘要： The present invention relates to benzimidazolyl derivatives of formula (I), with the definitions of R , p, Ar , E, D, R , q and R according to claim 1, the use of the compounds of formula (I) as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的苯并咪唑基衍生物，其具有根据权利要求1的R 8，p，Ar 1，E，D，R 9，q和R 10的定义，使用式（I）化合物作为一种或多种激酶的抑制剂，式（I）化合物用于制备药物组合物和治疗方法的用途包括将所述药物组合物给予患者。

3. 发明申请

WO2008017361A3 2-(HETEROCYCLYLBENZYL)PYRIDAZINONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 2-（HETEROCYCLYLBENZYL） - 哒嗪酮衍生物
公开(公告)号：WO2008017361A3
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：PCT/EP2007006186
申请日：2007-07-12
申请人： MERCK PATENT GMBH , DORSCH DIETER , SCHADT OLIVER , BLAUKAT ANDREE , STIEBER FRANK
发明人： DORSCH DIETER , SCHADT OLIVER , BLAUKAT ANDREE , STIEBER FRANK
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/41 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/14
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/501 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要： Compounds of the formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings indicated in claim 1 are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of met kinase and can be employed inter alia for the treatment of tumours.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ，R ^{4 和R ^{5 具有权利要求1中给出的含义，是酪氨酸激酶的抑制剂，特别是Met激酶，并且可以除其他外，用于肿瘤的治疗。}}}}}

4. 发明申请

WO2009156041A3 THIAZOLYL PIPERDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：噻唑基哌啶
公开(公告)号：WO2009156041A3
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：PCT/EP2009003817
申请日：2009-05-28
申请人： MERCK PATENT GMBH , STIEBER FRANK , HEINRICH TIMO , WIENKE DIRK
发明人： STIEBER FRANK , HEINRICH TIMO , WIENKE DIRK
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61P35/00 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61K45/06 , C07D277/28 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, Q and W are as defined in claim 1 and precursors thereof are inhibitors of spingosine kinase and can be used, for instance, for the treatment of tumors.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R9，R10，R11，Q和W具有权利要求1中给出的含义和它们的前体是鞘氨醇激酶的抑制剂，并可以I.A. 用于肿瘤的治疗。

5. 发明公开

KR20180031770A 유기 전계발광 소자용 재료 审中-公开
标题翻译：有机电致发光器件材料
公开(公告)号：KR20180031770A
公开(公告)日：2018-03-28
申请号：KR20187005629
申请日：2016-07-01
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： PFISTER JOCHEN , MUJICA FERNAUD TERESA , MONTENEGRO ELVIRA , STIEBER FRANK , VOGES FRANK
IPC分类号： C07C211/61 , C07D209/86 , C07D307/91 , C07D333/76 , C09K11/06 , H01L51/00 , H01L51/50
CPC分类号： C07C211/61 , C07C2603/18 , C07C2603/94 , C07D209/86 , C07D307/91 , C07D333/76 , C09K11/06 , H01L51/0052 , H01L51/006 , H01L51/5016 , H01L51/506 , H01L51/5064 , Y02E10/549
摘要： 본발명은전자소자, 특히유기전계발광소자에서사용하기에적합한식 (1) 의화합물, 및이들화합물을포함하는전자소자에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及电子器件，特别是适用于有机电致发光器件的式（1）化合物和含有这些化合物的电子器件。

6. 发明申请

WO2014086453A8 AZAHETEROBICYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： AZAHETEROBICYCLIC化合物
公开(公告)号：WO2014086453A8
公开(公告)日：2014-08-21
申请号：PCT/EP2013003356
申请日：2013-11-07
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER REC TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , ESDAR CHRISTINA
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： The invention provides novel substituted azaheterobicyclic compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.
摘要翻译：本发明提供了式（I）的新型取代氮杂杂双环化合物，其制备和用于治疗过度增殖性疾病如癌症，炎性或退行性疾病的用途。

7. 发明申请

WO2015144290A8 PYRIDYL PIPERIDINES 审中-公开
标题翻译：吡啶哌啶
公开(公告)号：WO2015144290A8
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：PCT/EP2015000528
申请日：2015-03-10
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER REC TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , CALDERINI MICHEL , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P35/00 , C07D471/10 , C07D471/20
CPC分类号： C07D471/20 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/499 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D519/00
摘要： The invention provides novel substituted pyridyl piperidine compounds according to Formula (I) which are Wnt pathway inhibitors, their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.
摘要翻译：本发明提供了新型的式（I）的吡啶基吡啶哌啶化合物，它们是Wnt通路抑制剂，它们用于治疗过度增殖性疾病如癌症，炎性或退行性疾病的制备和用途。

8. 发明专利

ES2720324T3 Piridil piperidinas 未知
公开(公告)号：ES2720324T3
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：ES15709097
申请日：2015-03-10
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER RESEARCH TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , CALDERINI MICHEL , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P35/00 , C07D471/10 , C07D471/20
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde X es CH o N, R1 es LA, Hal o CN, R2 es H, Hal, NH2, LA, HO(LA)- o NH(LA), R3 es CN. CONH2 o CONH(LA), o R2, R3 junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo no aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que está sustituido con 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar además monosustituido por LA o OH, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo, R4 es Cyc, R5 es H, Cyc es un homo- o heterociclo monocíclico, alifático o aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que pueden estar mono o disustituidos con oxo, LA, NH2, NH(LA), N(LA)2 o HO(LA)-, o monosustituido por CA, LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de carbono, que puede estar saturado o parcialmente insaturado, en donde 1, 2 o 3 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y/o 1 grupo CH3 puede ser reemplazado por CN, o 1 grupo CH2 puede ser reemplazado por -O-, -NH- o -SO2-, y/o 1 grupo CH puede ser reemplazado por N, CA es cicloalquilo que tiene 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono, o cicloalquilo alquilo que tiene 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono en el anillo y 1 o 2 átomos de carbono sin anillo, en los que se puede reemplazar un átomo del anillo cicloalquilo o cicloalquil alquilo por O, y cuyo cicloalquilo o cicloalquil alquilo puede estar monosustituido por OH, y Hal es F, Cl, Br o I.

9. 发明专利

MY160017A NOVEL POLYMORPHIC FORMS OF 3-(1-{3-[5-(1-METHYL-PIPERIDIN-4-YLMETHOXY)-PYRIMIDIN-2-YL]-BENZYL}-6-OXO-1,6-DIHYDRO-PYRIDAZIN-3-YL)-BENZONITRILE HYDROCHLO-RIDE SALT AND PROCESSES OF MANUFACTURING THEREOF 未知
公开(公告)号：MY160017A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：MYPI2011003154
申请日：2009-12-04
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： BECKER AXEL , KUEHN CLEMENS , SAAL CHRISTOPH , SCHADT OLIVER , DORSCH DIETER , BOKEL HEINZ-HERMANN , STIEBER FRANK , DONINI CHRISTINA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： THE PRESENT INVENTION RELATES TO HYDROCHLORIDE SOLVATES OF 3-(1-{3-[5-(1-METHYLPIPERIDIN-4-YLMETHOXY)-PYRIMIDIN-2-YL]-BENZYL} -6-OXO- 1,6-DIHYDRO-PYRIDAZIN-3-YL)- BENZONITRILE AND CRYSTALLINE MODIFICATIONS THEREOF.THE PRESENT INVENTION FURTHER RELATES TO PROCESSES OF MANUFACTURING THESE CRYSTALLINE MODIFICATIONS AS WELL AS THEIR USE IN THE TREATMENT AND/OR PROPHYLAXIS OF PHYSIOLOGICAL AND/OR PATHOPHYSIOLOGICAL CONDITIONS, WHICH ARE CAUSED, MEDIATED AND/OR PROPAGATED BY THE INHIBITION, REGULATION AND/OR MODULATION OF SIGNAL TRANSDUCTION OF KINASES, IN PARTICULAR BY THE INHIBITION OF TYROSINE KINASES, E.G. PATHOPHYSIOLOGICAL CONDITIONS SUCH AS CANCER.

10. 发明专利

CY1115631T1 ΝΕΕΣ ΠΟΛΥΜΟΡΦΙΚΕΣ ΜΟΡΦΕΣ ΤΟΥ ΥΔΡΟΧΛΩΡΙΚΟΥ ΑΛΑΤΟΣ 3-(1-{3-[5-(1-ΜΕΘΥΛ-ΠΙΠΕΡΙΔΙΝ-4-ΥΛΜΕΘΟΞΥ)-ΠΥΡΙΜΙΔΙΝ-2-ΥΛ]-ΒΕΝΖΥΛ}-6-ΟΞΟ-1,6-ΔΙΥΔΡΟ-ΠΥΡΙΔΑΖΙΝ-3-ΥΛ)-ΒΕΝΖΟΝΙΤΡΙΛΙΟΥ ΚΑΙ ΔΙΑΔΙΚΑΣΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗ ΤΟΥ 未知
公开(公告)号：CY1115631T1
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CY141100845
申请日：2014-10-15
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： BECKER AXEL , KUEHN CLEMENS , SAAL CHRISTOPH , SCHADT OLIVER , DORSCH DIETER , BOKEL HEINZ-HERMANN , STIEBER FRANK , DONINI CHRISTINA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμευδροχλωρικάδιαλύματατου 3-(1-{3-[5-(1-μεθυλ-πιπεριδιν-4-υλμεθοξυ)-πυριμιδιν-2-υλ]-βενζυλ}-6-οξο-1,6-διυδρο-πυριδαζιν-3-υλ)-βενζονιτριλίουκαικρυσταλλικέςτροποποιήσειςαυτού. Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιεπίσηςμεδιαδικασίεςγιατηνπαρασκευήαυτώντωνκρυσταλλικώντροποποιήσεων, καθώςκαιτηχρήσητουςστηθεραπείακαι /ήτηνπρόληψηφυσιολογικώνκαι /ήπαθοφυσιολογικώνκαταστάσεων, οιοποίεςπροκαλούνται, προέρχονταικαι /ήαναπαράγονταιαπότηναναστολή, ρύθμισηκαι /ήτροποποίησητηςμεταγωγήςσημάτωντωνκινασών, συγκεκριμένααπότηναναστολήτωνκινασώντυροσίνης, π.χ. παθοφυσιολογικώνκαταστάσεωνόπωςείναιο καρκίνος.

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