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1. 发明申请

WO2015144290A8 PYRIDYL PIPERIDINES 审中-公开
标题翻译：吡啶哌啶
公开(公告)号：WO2015144290A8
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：PCT/EP2015000528
申请日：2015-03-10
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER REC TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , CALDERINI MICHEL , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P35/00 , C07D471/10 , C07D471/20
CPC分类号： C07D471/20 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/499 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D519/00
摘要： The invention provides novel substituted pyridyl piperidine compounds according to Formula (I) which are Wnt pathway inhibitors, their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.
摘要翻译：本发明提供了新型的式（I）的吡啶基吡啶哌啶化合物，它们是Wnt通路抑制剂，它们用于治疗过度增殖性疾病如癌症，炎性或退行性疾病的制备和用途。

2. 发明专利

CA2889526A1 2-AMINOPYRIDINE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2889526A1
公开(公告)日：2014-05-01
申请号：CA2889526
申请日：2013-10-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER REC TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D491/10 , C07D498/10
摘要： The invention provides novel substituted 2-aminopyridine compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

3. 发明专利

AU2013337086A1 2-aminopyridine compounds 未知
公开(公告)号：AU2013337086A1
公开(公告)日：2015-06-11
申请号：AU2013337086
申请日：2013-10-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER REC TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D491/10 , C07D498/10
摘要： The invention provides novel substituted 2-aminopyridine compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

4. 发明专利

ES2720324T3 Piridil piperidinas 未知
公开(公告)号：ES2720324T3
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：ES15709097
申请日：2015-03-10
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER RESEARCH TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , CALDERINI MICHEL , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P35/00 , C07D471/10 , C07D471/20
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde X es CH o N, R1 es LA, Hal o CN, R2 es H, Hal, NH2, LA, HO(LA)- o NH(LA), R3 es CN. CONH2 o CONH(LA), o R2, R3 junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo no aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que está sustituido con 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar además monosustituido por LA o OH, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo, R4 es Cyc, R5 es H, Cyc es un homo- o heterociclo monocíclico, alifático o aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que pueden estar mono o disustituidos con oxo, LA, NH2, NH(LA), N(LA)2 o HO(LA)-, o monosustituido por CA, LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de carbono, que puede estar saturado o parcialmente insaturado, en donde 1, 2 o 3 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y/o 1 grupo CH3 puede ser reemplazado por CN, o 1 grupo CH2 puede ser reemplazado por -O-, -NH- o -SO2-, y/o 1 grupo CH puede ser reemplazado por N, CA es cicloalquilo que tiene 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono, o cicloalquilo alquilo que tiene 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono en el anillo y 1 o 2 átomos de carbono sin anillo, en los que se puede reemplazar un átomo del anillo cicloalquilo o cicloalquil alquilo por O, y cuyo cicloalquilo o cicloalquil alquilo puede estar monosustituido por OH, y Hal es F, Cl, Br o I.

5. 发明专利

CA2943659A1 PYRIDYL PIPERIDINES 未知
公开(公告)号：CA2943659A1
公开(公告)日：2015-10-01
申请号：CA2943659
申请日：2015-03-10
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER RES TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , CALDERINI MICHEL , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/444 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D471/20
摘要： The invention provides novel substituted pyridyl piperidine compounds according to Formula (I) which are Wnt pathway inhibitors, their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

6. 发明专利

AU2015236855B2 Pyridyl piperidines 未知
公开(公告)号：AU2015236855B2
公开(公告)日：2018-11-01
申请号：AU2015236855
申请日：2015-03-10
申请人： CANCER RESEARCH TECH LTD , MERCK PATENT GMBH
发明人： MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS , SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , CALDERINI MICHEL , BLAGG JULIAN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P35/00 , C07D471/10 , C07D471/20
摘要： The invention provides novel substituted pyridyl piperidine compounds according to Formula (I) which are Wnt pathway inhibitors, their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

7. 发明专利

AU2013337086B2 2-aminopyridine compounds 未知
公开(公告)号：AU2013337086B2
公开(公告)日：2017-06-15
申请号：AU2013337086
申请日：2013-10-02
申请人： CANCER RESEARCH TECH LTD , MERCK PATENT GMBH
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D491/10 , C07D498/10
摘要： The invention provides novel substituted 2-aminopyridine compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

8. 发明专利

CA2889526C 2-AMINOPYRIDINE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2889526C
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CA2889526
申请日：2013-10-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER RESEARCH TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D491/10 , C07D498/10
摘要： The invention provides novel substituted 2-aminopyridine compounds according to Formula (l) (see formula I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R5 are as defined herein. The invention also provides the manufacture and use of substituted 2-aminopyridine compounds according to Formula (l) for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

9. 发明专利

ES2698960T3 Compuestos de 2-aminopiridina 未知
公开(公告)号：ES2698960T3
公开(公告)日：2019-02-06
申请号：ES13774069
申请日：2013-10-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , CANCER RESEARCH TECH LTD
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D491/10 , C07D498/10
摘要： Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA, R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc, R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo, R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc, R5 es H, F, o R4, R5 junto con los átomos a los que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que está, opcionalmente, mono-, di- o trisustituido independientemente por oxo, LA, NH2, NH(LA), N(LA)2, HO(LA)-, o que está, opcionalmente, monosustituido por CA, R6 es H, LA, OH o F, Cyc es un homociclo o heterociclo monocíclico, alifático o aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que puede estar mono- o di-sustituido por oxo, LA, NH2, NH(LA), N(LA)2, HO(LA)-, o monosustituido por CA, X es -CH2-, -C2H4-, -NH-, -O-, o un enlace, LA es alquilo no ramificado o ramificado, que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de carbono, que puede estar saturado o parcialmente insaturado, en donde 1, 2 o 3 átomos de H pueden ser reemplazados por Hal, y/o 1 grupo CH2 puede ser reemplazado por -O-, -NH- o -SO2-, y/o 1 grupo CH puede ser reemplazado por N, CA es cicloalquilo que tiene 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono, o cicloalquil alquilo que tiene 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono del anillo y 1 o 2 átomos de carbono sin anillo, en el que cicloalquilo o cicloalquil alquilo, 1 grupo CH2 puede ser reemplazado por -O-, o 1 grupo CH puede ser reemplazado por N, y Hal es F, Cl, Br o I.

10. 发明专利

AU2015236855A1 Pyridyl piperidines 未知
公开(公告)号：AU2015236855A1
公开(公告)日：2016-11-10
申请号：AU2015236855
申请日：2015-03-10
申请人： CANCER RES TECH LTD , MERCK PATENT GMBH
发明人： SCHIEMANN KAI , STIEBER FRANK , CALDERINI MICHEL , BLAGG JULIAN , MALLINGER AURELIE , WAALBOER DENNIS , RINK CHRISTIAN , CRUMPLER SIMON ROSS
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P35/00 , C07D471/10 , C07D471/20
摘要： The invention provides novel substituted pyridyl piperidine compounds according to Formula (I) which are Wnt pathway inhibitors, their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

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