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1. 发明申请

WO2008049832A1 FURANONE DERIVATIVES AS CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：呋喃酮衍生物作为CYSTEINE PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO2008049832A1
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：PCT/EP2007/061335
申请日：2007-10-23
申请人： MEDIVIR AB , LILEY, Mark , JOHNSON, Tony , TOZER, Matt , GRABOWSKA, Urszula
发明人： LILEY, Mark , JOHNSON, Tony , TOZER, Matt , GRABOWSKA, Urszula
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/495 , A61P35/00 , A61P19/00 , C07K5/06
CPC分类号： C07D417/12
摘要： Compounds of the Formula (Il) wherein R 1 is H, OH, F R 2 is -CH 2 CH(CH 3 ) 2 , -CH 2 C(CH 3 ) 3 or -CH(CH 3 )(CH 2 CH 3 ); R 2' is H; or R 2 and R 2' together with the adjacent C atom defines cyclohexyl; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and N-oxides thereof have utility in the treatment of disorders characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.
摘要翻译：其中R 1是H，OH，FR 2的式（II）化合物是-CH 2 CH（CH 3）（CH 3）3或-CH（CH 3 ）（CH _{2 CH _{3 ）; R 2是H; 或R 2和R 2'与相邻的C原子一起定义为环己基; 其药学上可接受的盐，水合物和N-氧化物可用于治疗组织蛋白酶K不适当表达或活化的疾病，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。}}

2. 发明申请

WO2005066180A1 CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： CYSTEINE PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO2005066180A1
公开(公告)日：2005-07-21
申请号：PCT/GB2005/050003
申请日：2005-01-06
申请人： MEDIVIR AB , NILSSON, Magnus , ZHOU, Xiao-Xiong , ODEN, Lourdes , CLASSON, Bjorn , NOREN, Rolf , GRABOWSKA, Urszula , JACKSON, Philip , FALLON, Philip , CARR, Andrew , LILEY, Mark , TOZER, Matt , JOHNSON, Tony , DIAZ, Victor , CRESPO, Laia , KANGASMETSA, Jussi , BONNAUD, Thierry
发明人： NILSSON, Magnus , ZHOU, Xiao-Xiong , ODEN, Lourdes , CLASSON, Bjorn , NOREN, Rolf , GRABOWSKA, Urszula , JACKSON, Philip , FALLON, Philip , CARR, Andrew , LILEY, Mark , TOZER, Matt , JOHNSON, Tony , DIAZ, Victor , CRESPO, Laia , KANGASMETSA, Jussi , BONNAUD, Thierry
IPC分类号： A61K31/407 , C07D491/04
CPC分类号： C07D491/04 , A61K31/407
摘要： A compound of the formula (II) wherein one of R 1 and R 2 is halo and the other is H or halo; R 3 is C 1 -C 4 straight or branched chain, optionally fluorinated, alkyl; R 4 is H; or R 3 together with R 4 and the adjoining backbone carbon defines: a spiro-C 5 -C 7 cycloalkyl, optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from halo, hydroxyl, C 1 -C 4 alkyl or C 1 -C 4 haloalkyl; or optionally bridged with a methylene group; or a C 4 -C 6 saturated heterocycle having a hetero atom selected from O, NRa, S, S(=O) 2 ; where Ra is H, C 1 -C 4 alkyl or CH 3 C(=O); R 5 is independently selected from H or methyl; E is -C(=O)-, -S(=O) m -, -NR 5 S(=O) m -, -NR 5 C(=O)-, -OC(=O)-, R 6 is a stable, optionally substituted, monocyclic or bicyclic, carbocycle or hetorocycle; m is independently 0,1 or 2; are inhibitors of cathepsin K and useful in the treatment or prophylaxis of osteoporosis.
摘要翻译：其中R 1和R 2之一为卤素且另一个为H或卤素的式（II）化合物; R 3是C 1 -C 4直链或支链，任选氟化的烷基; R 4是H; 或R 3与R 4一起，相邻的主链碳定义：任选被1至3个选自卤素，羟基，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4卤代烷基的取代基取代的螺C5-C7环烷基; 或任选地与亚甲基桥连; 或具有选自O，NR a，S，S（= O）2的杂原子的C 4 -C 6饱和杂环; 其中R a是H，C 1 -C 4烷基或CH 3 C（= O）; R 5独立地选自H或甲基; E是-C（= O） - ， - S（= O）m - ， - NR 5 S（= O）m - ， - NR 5 C（= O） - ， - OC（= O） - ，R 6是稳定的，任选取代的单环或双环碳环或hetorocycle; m独立地为0,1或2; 是组织蛋白酶K的抑制剂，可用于治疗或预防骨质疏松症。

3. 发明申请

WO2008114054A1 PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO2008114054A1
公开(公告)日：2008-09-25
申请号：PCT/GB2008/050193
申请日：2008-03-18
申请人： MEDIVIR AB , KANGASMETSA, Jussi , PARKES, Kevin , TOZER, Matt , JOHNSON, Tony , GRABOWSKA, Urszula , ODEN, Lourdes , SUND, Christian , NILSSON, Magnus , IVANOV, Vladimir , KAHNBERG, Pia
发明人： KANGASMETSA, Jussi , PARKES, Kevin , TOZER, Matt , JOHNSON, Tony , GRABOWSKA, Urszula , ODEN, Lourdes , SUND, Christian , NILSSON, Magnus , IVANOV, Vladimir , KAHNBERG, Pia
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/407 , A61P19/00
CPC分类号： C07D491/04
摘要： Compounds of the formula (II): wherein R 2 is the side chain of leucine, isoleucine, cyclohexylglycine, O-methyl threonine, 4-fluoroleucine or 3-methoxyvaline; R 3 is H, methyl or fluoro; R 4 is C 1 -C 6 alkyl; E is a bond or thiazolyl, optionally substituted with methyl or fluoro; n is 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or hydrate thereof; have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsinK, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.
摘要翻译：式（II）的化合物：其中R 2是亮氨酸的侧链，异亮氨酸，环己基甘氨酸，O-甲基苏氨酸，4-氟代亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸; R 3是H，甲基或氟; R 4是C 1 -C 6烷基; R 4是C 1 -C 6烷基; E是任选被甲基或氟取代的键或噻唑基; n为0或1; 或其药学上可接受的盐，N-氧化物或其水合物; 可用于治疗特征为组织蛋白酶K不适当表达或活化的疾病，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。

4. 发明申请

WO2007006714A1 CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： CYSTEINE PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO2007006714A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/EP2006/063950
申请日：2006-07-06
申请人： MEDIVIR AB , KANGASMETSA, Jussi , HISCOCK, Stephen , JOHNSON, Tony , SAMUELSSON, Bertil , TOZER, Matt , GRABOWSKA, Urszula
发明人： KANGASMETSA, Jussi , HISCOCK, Stephen , JOHNSON, Tony , SAMUELSSON, Bertil , TOZER, Matt , GRABOWSKA, Urszula
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61P19/10
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of the formula II wherein R 1 and R 1, are halo; or one of R 1 and R 1, is halo, and the other is is H; R 2 is R 4 , -C(=O)R 4 ; -OC(=O)R 4 , -S(=O) n R 4 , -S(=O)nNRdRe; R 3 is H, -OR 4 , -SR 4 ; R 3' is H; or R 3 and R 3' together define =O; R 4 is -C 1 C 6 alkyl, -C 0 -C 3 alkylenecarbocyclyl or -C 0 -C 3 alkyleneheterocyclyl, any of which is optionally substituted with up to three substituents selected from R 7 ; R 5 is -C 1 C 5 alkyl, -CH 2 CR 5" C 3 -C 4 -cycloalkyl; R 5' is H; or R 5 and R 5' together with the carbon to which they are attached define C 4 -C 6 -cycloalkyl; R 5" is H, C 1 C 2 alkyl, C 1 C 2 haloalkyl, hydroxyl, OC 1 C 2 alkyl, fluoro; E is -C(=O)-, -S(=O) m -, -NRaS(=O) m -, -NRaC(=O)-, -OC(=O)-, -CRbRc-; R 6 is a stable, optionally substituted, monocyclic or bicyclic carbocycle or heterocycle, wherein the, or each, ring has 4, 5 or 6 ring atoms and 0 to 3 hetero atoms selected from S, O and N; have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepisn K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rhuematoid arthritis or bone metastases.
摘要翻译：其中R 1和R 2的式II化合物是卤素; 或R 1和R 2中的一个为卤素，另一个为H; R 2是R 4，-C（= O）R 4; -OC（= O）R 4，-S（= O）n R 4，-S（= O）n NR d Re; R 3是H，-OR 4，-SR 4; R 3'是H; 或R 3和R 3'一起定义= O; R 4是-C 1 -C 6烷基，-C 0 -C 3 -C 3 亚烷基环丙基或-C 0 -C 3亚烷基杂环基，其中任何一个任选被至多三个选自R 7的取代基取代; R 5是-C 1 -C 5烷基，-CH 2 CH 2，5“ > C 3 -C 4 - 环烷基; R 5'是H;或R 5和R SUP > 5'与它们所连接的碳一起定义为C 4 -C 6 - 环烷基; R 5“是 H，C 1 -C 2烷基，C 1 -C 2卤代烷基，羟基，OC 1，氟; C 1 -C 6烷基，氟; E是-C（= O） - ， - S（= O）m - ， - NR a（= O）m - ， - NR a C（= O） - ， -OC（= O） - ， - CR b R c-; R 6是稳定的，任选取代的单环或双环碳环或杂环，其中环或每个环具有4,5或6个环原子和0至3个选自S，O的杂原子和 N; 可用于治疗特征为导管骨K不适当表达或活化的疾病，如骨质疏松症，骨关节炎，类型性关节炎或骨转移。

5. 发明申请

WO2007006716A1 CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： CYSTEINE PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO2007006716A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/EP2006/063952
申请日：2006-07-06
申请人： MEDIVIR AB , TICKLE, David , PARKES, Kevin , TOZER, Matt , GRABOWSKA, Urszula
发明人： TICKLE, David , PARKES, Kevin , TOZER, Matt , GRABOWSKA, Urszula
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/407 , A61P19/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： A compound of the formula (II) wherein one of R 1 and R 2 is halo and the other is H or halo; R 3 is -C 1 -C 5 straight or branched chain, optionally fluorinated, alkyl or -CH 2 CR 5 C 3 -C 4 -Cycloalkyl; R 4 is H; R 5 is H, C 1 -C 2 alkyl, C 1 -C 2 haloalkyl, hydroxyl, OC 1 -C 2 alkyl, fluoro; R 6 is a stable, optionally substituted, monocyclic or bicyclic, carbocycle or hetorocycle wherein the or each ring has 4, 5 or 6 ring atoms and 0 to 3 hetero atoms selected from S, O and N; Rb is haloalkyl; Rc is H or C 1 -C 4 alkyl; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates or N-oxides thereof have utility in the treatment of disorders characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.
摘要翻译：其中R 1和R 2中的一个为卤素且另一个为H或卤素的式（II）化合物; R 3是C 1 -C 5直链或支链，任选氟化的烷基或-CH 2 O 2， CR ^{5 C _{3 -C _{4 - 环烷基; R 4是H; R 5是H，C 1 -C 2烷基，C 1 -C 2烷基，C 1 -C 2烷基，C 1 -C 2烷基，卤代烷基，羟基，OC 1 -C 2烷基，氟; R 6是一个稳定的，任选取代的单环或双环的碳环或hetorocycle，其中该环或每个环具有4,5或6个环原子和0至3个选自S，O和N的杂原子; Rb是卤代烷基; R c是H或C 1 -C 4烷基; 其药学上可接受的盐，水合物或N-氧化物可用于治疗组织蛋白酶K不适当表达或活化的疾病，例如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎或骨转移。}}}

6. 发明申请

WO2006064286A1 CATHEPSIN S INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： CATHEPSIN S抑制剂
公开(公告)号：WO2006064286A1
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/GB2005/050243
申请日：2005-12-13
申请人： MEDIVIR UK Ltd , PEPTIMMUNE, Inc , HARDICK, David , TOZER, Matt , CANFIELD, Julie , WILSON, Michelle , RAE, Alastair , FALLON, Philip , CLASSON, Bjorn , LINDQUIST, Charlotta , AYESA, Susana
发明人： HARDICK, David , TOZER, Matt , CANFIELD, Julie , WILSON, Michelle , RAE, Alastair , FALLON, Philip , CLASSON, Bjorn , LINDQUIST, Charlotta , AYESA, Susana
IPC分类号： C07D307/32 , C07D307/68 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/34 , A61K31/416 , A61K31/381 , A61K31/427 , A61P37/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D307/32 , C07D307/68 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Compounds of the formula (I) where R 1 is C 1 -C 4 straight or branched alkyl, optionally substituted with up to three substituents selected from halo and hydroxy; R 2 is halo, hydroxy, methyloxy, or C 1 -C 2 alkyl, which alkyl is optionally substituted with up to three halogens or an hydroxy or a methyloxy; D is - C 3 -C 7 alkylene-, thereby defining a cycloalkyl ring; E is -C(=O)-, -S(=O) m -, -NRdS(=O) m -, -NRaC(=O)-, -OC(=O)-, R 3 is an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring R 10 is H, ORc, SRc or together with the gem H is =O or (ORc) 2 ; Ra is independently selected from H, C 1 -C 4 alkyl; have utility in the inhibition of cathepsin S and are thus useful pharmaceuticals against disorders such as autoimmune disorders and chronic pain.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 1是C 1 -C 4直链或支链烷基，任选被至多三个取代基所取代来自卤素和羟基; R 2是卤素，羟基，甲氧基或C 1 -C 2烷基，该烷基任选被至多三个卤素或羟基或甲氧基; D是-C 3 -C 7亚烷基 - ，由此限定环烷基环; E是-C（= O） - ， - S（= O）m - ， - NR d S（= O）m - ， - NR a C（= O） - ， -OC（= O） - ，R 3是任选取代的碳环或杂环R 10是H，OR c，SR c或与所述基团H一起为= O或（ORC）_{2 ; R a独立地选自H，C 1 -C 4烷基; 在组织蛋白酶S的抑制中具有实用性，因此可用于治疗诸如自身免疫性疾病和慢性疼痛等疾病的药物。}

7. 发明申请

WO2005082876A1 C-5 SUBSTITUTED FURANONE DIPEPTIDE CATHEPSIN S INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： C-5替代的呋喃酮类药物抑制剂S抑制剂
公开(公告)号：WO2005082876A1
公开(公告)日：2005-09-09
申请号：PCT/EP2005/050870
申请日：2005-03-01
申请人： MEDIVIR UK LTD , PEPTIMMUNE, INC , MIAH, Soyfur , NILSSON, Magnus , WAHLING, Horst , PELCMAN, Michael , XHOU, Xiao-Xiong , CLISSOLD, Cole , RAE, Alastair , TOZER, Matt , HARDICK, David
发明人： MIAH, Soyfur , NILSSON, Magnus , WAHLING, Horst , PELCMAN, Michael , XHOU, Xiao-Xiong , CLISSOLD, Cole , RAE, Alastair , TOZER, Matt , HARDICK, David
IPC分类号： C07D307/32
CPC分类号： C07D307/32
摘要： Compounds of the formula (I), where R is H, F or OH, Q is -(CH 2 ) n - and n is 1, 2 or 3; are inhibitors of cathepsin S and have utility in the treatment of certain immune disorders and chronic pain.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R是H，F或OH，Q是 - （CH 2）n - ，n是1,2或3; 是组织蛋白酶S的抑制剂，可用于治疗某些免疫疾病和慢性疼痛。

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