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1. 发明申请

WO1997001304A1 RADIOLABELED APATITE PARTICLES CONTAINING A PARAMAGNETIC ION 审中-公开
标题翻译：含有PARAMAGNETIC ION的放射性APATITE颗粒
公开(公告)号：WO1997001304A1
公开(公告)日：1997-01-16
申请号：PCT/US1996010808
申请日：1996-06-25
申请人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC.
发明人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC. , BRODACK, James, W. , DEUTSCH, Edward, A. , DEUTSCH, Karen, E.
IPC分类号： A61B05/055
CPC分类号： A61K51/1241 , A61K49/183 , A61K2121/00 , A61K2123/00
摘要： The present invention provides methods and compositions for improved medical diagnostic imaging and therapy for the treatment of rheumatoid arthritis. The compositions are derived from apatite particles including, but not limited to, hydroxyapatite, fluoroapatite, iodoapatite, carbonate-apatite, and mixtures and derivatives thereof. The compositions of the present invention contain a paramagnetic species incorporated into the apatite particles to improve magnetic resonance contrast and a radionuclide capable of providing a therapeutic dose of radioactivity. Also disclosed is a combination diagnostic/therapeutic composition and methods of performing medical diagnostic and therapeutic procedures which involve administering to a warm-blooded animal an amount of the above-described apatite particles containing a diagnostically effective amount of the paramagnetic ion and a therapeutically effective amount of the radionuclide and then performing the medical treatment and diagnostic procedures.
摘要翻译：本发明提供用于治疗类风湿性关节炎的用于改进的医学诊断成像和治疗的方法和组合物。组合物衍生自磷灰石颗粒，包括但不限于羟基磷灰石，氟磷灰石，碘磷灰石，碳酸盐磷灰石及其混合物和衍生物。本发明的组合物含有掺入磷灰石颗粒中以提高磁共振对比度的顺磁性物质，以及能够提供治疗剂量的放射性的放射性核素。还公开了组合诊断/治疗组合物和执行医学诊断和治疗方法的方法，其涉及向温血动物施用一定量的含有诊断有效量的顺磁离子的磷酸钙颗粒和治疗有效量的放射性核素，然后执行医疗和诊断程序。

2. 发明申请

WO1994022496A1 RADIOPHARMACEUTICAL FORMULATIONS HAVING NON-STANNOUS REDUCTANTS 审中-公开
标题翻译：具有非稳定性降低剂的放射线制剂
公开(公告)号：WO1994022496A1
公开(公告)日：1994-10-13
申请号：PCT/US1994003389
申请日：1994-03-29
申请人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC.
发明人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC. , BRODACK, James, W. , DEROSCH, Mark, A. , DEUTSCH, Edward, A. , DEUTSCH, Karen, F. , DYSZLEWSKI, Mary, Marmion
IPC分类号： A61K49/02
CPC分类号： A61K51/1282 , A61K51/0476 , A61K2123/00
摘要： The present invention relates to novel radiopharmaceutical imaging agents having non-stannous reductants. Metallic compounds, such as Cu(I), Cu(II), Co(II), Fe(II), Sn(O), Zr(O), Cr(II) and Zn(O), will act to effectively reduce radionuclide containing solutions. Several non-metallic compounds, such as acids in general, dithionite, formamidine, formamadine sulfinic acid, phosphite, hypophosphite, dithiotreitol, hydrochloric acid, and borohydric acid may also be used to reduce radionuclide containing solutions. Moreover, it has been discovered that several agents, such as phosphines, sulfhydryl compounds, phosphites, thiols, thioethers, borates, borocyano groups, ascorbates and gentisates efficiently reduce radionuclide containing solutions and complex with the radionuclide at the same time. The present invention also relates to kits for forming radiopharmaceutical imaging agents, such kits including non-stannous reducing agents.
摘要翻译：本发明涉及具有非亚锡还原剂的新型放射性药物显像剂。金属化合物如Cu（I），Cu（II），Co（II），Fe（II），Sn（O），Zr（O），Cr（II）和Zn（O）含有放射性核素的溶液。几种非金属化合物，例如一般的酸，连二亚硫酸盐，甲脒，甲酰胺亚磺酸，亚磷酸盐，次磷酸盐，二硫代醇，盐酸和硼酸也可用于还原含放射性核素的溶液。此外，已经发现，多种试剂如膦，巯基化合物，亚磷酸酯，硫醇，硫醚，硼酸盐，硼氰基，抗坏血酸盐和龙胆酸盐同时有效地降低含放射性核素的溶液并与放射性核素复合。本发明还涉及用于形成放射性药物成像剂的试剂盒，所述试剂盒包括非亚锡还原剂。

3. 发明申请

WO1993004702A1 USE OF GENTISIC ACID OR GENTISYL ALCOHOL FOR STABILISING RADIOLABELED PEPTIDES AND PROTEINS 审中-公开
标题翻译：用于稳定放射性肽和蛋白质的生物酸或基因醇的使用
公开(公告)号：WO1993004702A1
公开(公告)日：1993-03-18
申请号：PCT/US1992006429
申请日：1992-07-31
申请人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC.
发明人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC. , DEUTSCH, Edward, A. , GOEDEMANS, Wilhelmus, Theodorus , DE JONG, Martinus, Theodorus, Maria , MILLER, Kathleen, M. , BRODACK, James, W.
IPC分类号： A61K49/02
CPC分类号： A61K51/1241 , A61K51/08 , A61K51/083 , A61K51/088 , A61K2123/00
摘要： Gentisic acid and its derivatives substantially inhibit peptide autoradiolysis. Gentisic acid or its derivatives may also be used in combination with other stabilizers such as inositol, ascorbic acid, and citrate to inhibit autoradiolysis of radiolabeled peptides.
摘要翻译：龙胆酸及其衍生物基本上抑制肽的放射自溶解。龙胆酸或其衍生物也可与其它稳定剂如肌醇，抗坏血酸和柠檬酸一起使用，以抑制放射性标记的肽的放射自溶解。

4. 发明授权

EP0600992B1 USE OF GENTISIC ACID OR GENTISYL ALCOHOL FOR STABILISING RADIOLABELED PEPTIDES AND PROTEINS 有权转让
标题翻译：的使用或龙胆酸gentisyl酒精用于稳定放射性标记肽和蛋白质
公开(公告)号：EP0600992B1
公开(公告)日：2000-09-20
申请号：EP92917956.2
申请日：1992-07-31
申请人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC.
发明人： DEUTSCH, Edward, A. , GOEDEMANS, Wilhelmus, Theodorus , DE JONG, Martinus, Theodorus, Maria , MILLER, Kathleen, M. , BRODACK, James, W.
IPC分类号： A61K51/00 , A61K47/12
CPC分类号： A61K51/1241 , A61K51/08 , A61K51/083 , A61K51/088 , A61K2123/00
摘要： Gentisic acid and its derivatives substantially inhibit peptide autoradiolysis. Gentisic acid or its derivatives may also be used in combination with other stabilizers such as inositol, ascorbic acid, and citrate to inhibit autoradiolysis of radiolabeled peptides.

5. 发明公开

EP0600992A1 USE OF GENTISIC ACID OR GENTISYL ALCOHOL FOR STABILISING RADIOLABELED PEPTIDES AND PROTEINS 有权转让
标题翻译： USE龙胆ODERGENTISYLALKOHOL于稳定RADIO标记肽和蛋白质。
公开(公告)号：EP0600992A1
公开(公告)日：1994-06-15
申请号：EP92917956.0
申请日：1992-07-31
申请人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC.
发明人： DEUTSCH, Edward, A. , GOEDEMANS, Wilhelmus, Theodorus , DE JONG, Martinus, Theodorus, Maria , MILLER, Kathleen, M. , BRODACK, James, W.
IPC分类号： A61K51 , C07K1 , C07K7 , C07K14
CPC分类号： A61K51/1241 , A61K51/08 , A61K51/083 , A61K51/088 , A61K2123/00
摘要： L'acide gentisique et ses dérivés inhibent pratiquement l'autoradiolyse des peptides. L'acide gentisique et ses dérivés peuvent également être utilisés en combinaison avec d'autres stabilisateurs tels que l'inositol, l'acide ascorbique et le citrate pour inhiber l'autoradiolyse de peptides radiomarqués.

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