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1. 发明专利

BR112014021133B1 COMPOSTO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA 未知
公开(公告)号：BR112014021133B1
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：BR112014021133
申请日：2013-02-22
申请人： LUPIN LTD , LUPIN ATLANTIS HOLDINGS SA , LUPIN LTD
发明人： MANOJKUMAR RAMPRASAD SHUKLA , ANKUSH GANGARAM SARDE , RAJESHKUMAR MAGANLAL LORIYA , VIPUL DILIP PACHPUTE , NAVNATH BAJIRAO WALKE , TALHA HUSSAIN KHAN , SANJEEV ANANT KULKARNI , VENKATA P PALLE , RAJENDER KUMAR KAMBOJ
IPC分类号： C07D311/58 , A61K31/353 , A61K31/4025 , A61P5/00 , A61P19/00
摘要： COMPOSTO; COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA; MÉTODO PARA TRATAR, ADMINISTRAR E/OU REDUZIR AS DOENÇAS OU DISTÚRBIOS, SÍNDROMES OU AFECÇÕES ASSOCIADOS À MODULAÇÃO DE RECEPTOR DE CAPTAÇÃO DE CÁLCIO; E PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE COMPOSTO. A presente invenção fornece moduladores de receptor de captação de cálcio (CaSR). Em particular, os compostos descritos no presente documento são úteis para tratar, administrar e/ou reduzir a gravidade de doenças, distúrbios, síndromes e/ou afecções associados à modulação de receptores de captação de cálcio (CaSR). A invenção também fornece no presente documento as composições farmacêuticas dos mesmos, e métodos para tratar, administrar e/ou reduzir a gravidade de doenças, distúrbios, síndromes e/ou afecções associados à modulação de CaSR. A invenção também se refere ao processo para a preparação dos compostos da invenção.

2. 发明专利

AR097311A1 COMPUESTOS BIFENILO SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE RECEPTOR DETECTOR DE CALCIO 未知
公开(公告)号：AR097311A1
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：ARP140103016
申请日：2014-08-12
申请人： LUPIN LTD
发明人： SACHIN MADAN , PRASHANT VITTHALRAO TALE , SEEMA PRABHAKAR ZADE , RAJENDER KUMAR KAMBOJ , AMOLSING DATTU PATIL , VENKATA P PALLE , SANJEEV ANANT KULKARNI
IPC分类号： C07C217/20 , A61K31/138 , A61P3/14 , C07C237/30 , C07C317/22 , C07D317/22
摘要： El presente se relaciona con compuestos de la fórmula (1) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde los sustituyentes son lo que se describe en la presente, y su uso en medicina para el tratamiento de enfermedades, trastornos asociados con la modulación de moduladores del receptor detector de calcio (CaSR). El presente también se relaciona con composiciones farmacéuticas que contienen los mencionados compuestos para tratar enfermedades, trastornos asociados con los moduladores de canal del receptor detector de Calcio (CaSR). Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1) en donde, R¹ se selecciona de halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, haloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, haloalcoxi sustituido o no sustituido, -(CRᵃRᵇ)₁₋₃OH, -C(O)NH-alquilo, -S(O)₂-alquilo, -S(O)₂NH-alquilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -(CRᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎OH ʸ₋₍CRᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎O₋ₐₗqᵘⁱₗₒ; R² es fenilo sustituido o no sustituido o naftilo sustituido o no sustituido, en donde los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, haloalquilo sustituido o no sustituido, -OR⁴, -NR⁵R⁶ y cicloalquilo sustituido o no sustituido; X se selecciona de -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -C(O)NR⁵R⁶, -(CRᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎OH, ₋₍CRᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎O₋ₐₗqᵘⁱₗₒ, ₋O₋₍CRᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎OH, ₋O₋₍CRᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎O₋ₐₗqᵘⁱₗₒ, ₋CRᶜ=CRᶜ-C(O)OH, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, haloalquilo sustituido o no sustituido, OR⁴, y -S(O)₂-alquilo; Rᵃ y Rᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, haloalquilo sustituido o no sustituido y cicloalquilo sustituido o no sustituido; o Rᵃ y Rᵇ, juntos con el átomo de carbono al cual están anexos, podrán formar un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros sustituido o no sustituido; Rᶜ se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno y alquilo sustituido o no sustituido; R³, que puede ser lo mismo o diferente en cada evento, se selecciona independientemente de halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, haloalquilo sustituido o no sustituido y -OR⁴; R⁴ se selecciona de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, haloalquilo sustituido o no sustituido y cicloalquilo sustituido o no sustituido; R⁵ y R⁶ se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido y cicloalquilo sustituido o no sustituido; y n es un entero que oscila de 0 a 2, ambos inclusive; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

6. 发明专利

AR097485A1 COMPUESTOS DE NAFTALENO SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE DETECCIÓN DE CALCIO 未知
公开(公告)号：AR097485A1
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：ARP140103227
申请日：2014-08-28
申请人： LUPIN LTD
发明人： GANESH BHAUSAHEB GUDADE , MAHADEO BHASKAR TRYAMBAKE , CHETAN SANJAY PAWAR , PRATHAP SREEDHARAN NAIR , VENKATA P PALLE , SANJEEV ANANT KULKARNI , RAJENDER KUMAR KAMBOJ
IPC分类号： C07C211/30 , A61K31/137 , A61K31/195 , A61K31/415 , A61P5/18 , A61P13/12 , C07C217/48 , C07C217/58 , C07C227/18 , C07C229/34 , C07C229/38 , C07C317/32 , C07D207/06 , C07D231/12 , C07D295/135
摘要： La presente se refiere a compuestos con estructura de naftaleno de fórmula (1) y sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde los sustituyentes son como se los describe en este documento, y su uso en medicina para el tratamiento de enfermedades, trastornos asociados con la modulación de los moduladores del receptor de detección de calcio (CaSR). También se refiere, además, a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos en el tratamiento de enfermedades trastornos asociados con los moduladores del canal modulador del receptor de detección de calcio (CaSR). Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1), donde el anillo A es fenilo o naftilo; R¹ es hidrogeno o alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; R², que pueden ser iguales o diferentes cada vez que ocurren, se selecciona en forma independiente de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, haloalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, hidroxialquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, -X-C(O)-Z, -OR⁹, -NR⁷R⁸, -NR⁷C(O)R⁶, -S(O)₀₋₂-R⁶, -S(O)₂NR⁷R⁸, -NR⁷S(O)₂R⁶, cicloalquilo C₃₋₁₂ sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido o no sustituido, heterociclilo de 5 a 6 miembros sustituido o no sustituido y anillo D; el anillo D es un resto de fórmula (2) ó (3); X se selecciona de un enlace, -(CRᵃRᵇ)ₘ-, -NR¹²-, -O(CRᵃRᵇ)ₘ-, (CRᵃRᵇ)ₘO-, -C(O)NR¹²- -(CRᵃRᵇ)ₘO-(CRᵃRᵇ)ₘ- y C(O)NR¹²(CRᵃRᵇ)ₘ-; Rᵃ y Rᵇ que pueden ser iguales o diferentes cada vez que ocurren, se seleccionan en forma independiente de hidrogeno, halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, haloalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido y cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido; o Rᵃ y Rᵇ, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros, sustituido o no sustituido; Z es -OR¹⁰ o -NR⁷R⁸; R³ se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, haloalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, -OR⁹, y cicloalquilo C₃₋₁₂ sustituido o no sustituido; R⁴, que pueden ser iguales o diferentes cada vez que ocurren, se selecciona en forma independiente de halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, haloalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alcoxialquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, -SF₅ y -OR⁹; R⁵ es alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; R⁶ se selecciona de alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₁₂ sustituido o no sustituido y arilo C₆₋₁₄ sustituido o no sustituido; R⁷ y R⁸, que pueden ser iguales o diferentes cada vez que ocurren, se seleccionan en forma independiente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, -(CRᵃRᵇ)₁₋₂R¹¹, -(CRᶜRᵈ)ₘ-OH y cicloalquilo C₃₋₁₂ sustituido o no sustituido; Rᶜ y Rᵈ que pueden ser iguales o diferentes cada vez que ocurren, son en forma independiente hidrógeno o alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; R⁹ se selecciona en forma independiente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, haloalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alcoxialquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido y cicloalquilo C₃₋₁₂ sustituido o no sustituido; R¹⁰ se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido y -(CRᵃRᵇ)₁₋₂fenilo; R¹¹ es fenilo sustituido o no sustituido, en donde los sustituyentes se seleccionan de halógeno, alquilo C₁₋₆ y -OR⁹; R¹² es hidrógeno o alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; m es un número entero que oscila desde 1 hasta 3, ambos inclusive; n es un número entero que oscila desde 1 hasta 3, ambos inclusive; p es un número entero que oscila desde 0 hasta 3, ambos inclusive; y q es un número entero que oscila desde 1 hasta 3, ambos inclusive; o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico.

7. 发明专利

BR112020011746A2 compostos heterocíclicos bicíclicos substituídos atuando como inibidores de prmt5 未知
公开(公告)号：BR112020011746A2
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：BR112020011746
申请日：2018-12-13
申请人： LUPIN LTD
发明人： ANIL KASHIRAM HAJARE , BALASAHEB ARJUN GORE , CHAITANYA PRABHAKAR KULKARNI , CHETAN SANJAY PAWAR , DIPAK RAYCHAND LAGAD , GANESH BHAUSAHEB GUDADE , MAHADEO BHASKAR TRYAMBAKE , MILIND DATTATRAYA SINDKHEDKAR , PRATHAP SREEDHARAN NAIR , RAJENDER KUMAR KAMBOJ , SACHIN SETHI , SANJEEV ANANT KULKARNI , VENKATA P PALLE
IPC分类号： A61K31/53 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： a invenção se refere a compostos heterocíclicos bicíclicos substituídos tendo a fórmula (i), e seus sais farmaceuticamente aceitáveis e composições farmacêuticas, para o tratamento de doenças, distúrbios ou condições associadas à superexpressão da enzima prmt5. a invenção também se refere a métodos de tratamento de doenças, distúrbios ou condições associadas à superexpressão da enzima prmt5.

8. 发明专利

MX355670B COMPUESTOS DE CROMANO SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR SENSIBLE AL CALCIO. 未知
公开(公告)号：MX355670B
公开(公告)日：2018-04-25
申请号：MX2014010139
申请日：2013-02-22
申请人： LUPIN LTD
发明人： ANKUSH GANGARAM SARDE , RAJENDER KUMAR KAMBOJ , MANOJKUMAR RAMPRASAD SHUKLA , RAJESHKUMAR MAGANLAL LORIYA , VIPUL DILIP PACHPUTE , NAVNATH BAJIRAO WALKE , SANJEEV ANANT KULKARNI , VENKATA P PALLE , TALHA HUSSAIN KHAN
IPC分类号： C07D311/58 , A61K31/353 , A61K31/4025 , A61P5/00 , A61P19/00
摘要： La presente invención proporciona moduladores del receptor sensible al calcio (CaSR). En particular, los compuestos descritos en la presente son útiles para tratar, manejar y/o reducir la gravedad de enfermedades, trastornos, síndromes y/o afecciones asociados con la modulación de los receptores sensibles al calcio (CaSR). La invención también proporciona en la presente las composiciones farmacéuticas de los mismos y métodos para tratar, manejar y/o reducir la gravedad de enfermedades, trastornos, síndromes y/o afecciones asociados con la modulación de CaSR. La invención también se refiere a un proceso para la preparación de los compuestos de la invención. (ver Fórmula).

9. 发明专利

BR112017000132A2 composto, composição farmacêutica e método de tratamento ou prevenção de uma doença responsiva à inibição da atividade de pi3k 未知
公开(公告)号：BR112017000132A2
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：BR112017000132
申请日：2015-07-01
申请人： LUPIN LTD
发明人： ANAND JAGANNATH TARAGE , DIPAK RAYCHAND LAGAD , MANOJKUMAR RAMPRASAD SHUKLA , NIRMAL KUMAR JANA , PRASHANT POPATRAO VIDHATE , RAJENDER KUMAR KAMBOJ , SACHIN JAYSING MAHANGARE , SANJEEV ANANT KULKARNI , VENKATA P PALLE
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： a presente invenção refere-se a compostos de fórmula (i), as suas formas tautoméricas, seus estereoisômeros e seus sais farmaceuticamente aceitáveis em que r1 a r4 e n são conforme definidos no relatório descritivo, a composições farmacêuticas incluindo um composto, tautômero, estereoisômero ou um sal do mesmo e a métodos de tratamento ou prevenção de doenças ou distúrbios, por exemplo, câncer, que são suscetíveis de tratamento ou prevenção através da inibição da enzima pi3k de um indivíduo.

10. 发明专利

GEP20227359B SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PRMT5 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：GEP20227359B
公开(公告)日：2022-03-10
申请号：GEAP2018015385
申请日：2018-12-13
申请人： LUPIN LTD
发明人： SANJEEV ANANT KULKARNI , ANIL KASHIRAM HAJARE , GANESH BHAUSAHEB GUDADE , SACHIN SETHI , BALASAHEB ARJUN GORE , MILIND DATTATRAYA SINDKHEDKAR , RAJENDER KUMAR KAMBOJ , MAHADEO BHASKAR TRYAMBAKE , VENKATA P PALLE , DIPAK RAYCHAND LAGAD , PRATHAP SREEDHARAN NAIR , CHAITANYA PRABHAKAR KULKARNI , CHETAN SANJAY PAWAR
IPC分类号： A61K31/53 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Compound of general formula (I), stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, (I) wherein values of A, R, R1, R2, R3, Ra, Rb, R2’, R2a, R10, Z, L1 substitudes, and n variable are provided in the claims; pharmaceutical composition on the basis thereof, and their usage as PRMT5 inhibitor for drug preparation for the treatment of diseases, disorders, syndroms or conditions such as cancer, glioblastome multiforma, salivary gland cancer, pancreatic cancer, mantle zone lymphoma, non-Hodgkin's lymphomas, and diffuse large B-cell lymphoma, acute myeloid leukemia, etc. Table: 22

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