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1. 发明申请

WO2007138022A3 LIPOIC ACID PELLETS 审中-公开
公开(公告)号：WO2007138022A3
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：PCT/EP2007055124
申请日：2007-05-25
申请人： EURAND PHARMACEUTICALS LTD , LABORATORIO CHIMICO INT SPA , BOLTRI LUIGI , FABIANI FLAVIO , MAPELLI LUIGI , SALVI ANNIBALE , MAGRI PAOLO , NARDI ANTONIO , VILLANI FLAVIO
发明人： BOLTRI LUIGI , FABIANI FLAVIO , MAPELLI LUIGI , SALVI ANNIBALE , MAGRI PAOLO , NARDI ANTONIO , VILLANI FLAVIO
IPC分类号： A61K9/50 , A23L1/30 , A61K31/385
CPC分类号： C07D339/04 , A23L33/10 , A61K9/1652 , A61K9/5042 , A61K9/5047 , A61K9/5078 , A61K31/385
摘要： Lipoic acid pellets are described, obtained from inert cores externally coated with lipoic acid. The so obtained active cores are coated with a first layer of insulating polymeric material and then with a polymeric coat that is insoluble at the gastric pH. Pellet are then formulated pharmaceutically, for instance in jelly capsules or controlled release capsules or as oral suspensions, dispersible powders, sachets, etc.
摘要翻译：描述了由外部涂覆有硫辛酸的惰性核获得的硫辛酸颗粒。如此获得的活性核心涂覆有第一层绝缘聚合物材料，然后用不溶于胃pH的聚合物涂层涂覆。然后将丸剂药物配制，例如在果冻胶囊或控释胶囊中，或作为口服悬浮液，可分散粉末，小药膏等。

2. 发明申请

WO0230918A3 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF R(+) alpha -LIPOIC ACID 审中-公开
标题翻译：生产R（+）α-萝卜酸的方法
公开(公告)号：WO0230918A3
公开(公告)日：2002-08-01
申请号：PCT/EP0111575
申请日：2001-10-08
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA , VILLANI FLAVIO , NARDI ANTONIO , SALVI ANNIBALE , FALABELLA GIOVANNA
发明人： VILLANI FLAVIO , NARDI ANTONIO , SALVI ANNIBALE , FALABELLA GIOVANNA
IPC分类号： C07B57/00 , C07C319/06 , C07C323/60 , C07D339/04 , C07D319/06
CPC分类号： C07D339/04 , C07C319/06 , C07C323/60
摘要： Process for the synthesis of R(+) alpha -lipoic acid comprising the following stages: a) Salifying of racemic thioctic acid with R(+) alpha -methylbenzylamine; b) separation by filtration of the crystallized diastereoisomeric salt of R(+) alpha -lipoic acid-R(+) alpha -methylbenzylamine; c) purification by re-crystallization of the diastereoisomeric salt of R(+) alpha -lipoic acid-R(+) alpha -methylbenzylamine, in which the re-crystallization solvent consists of a mixture of non-polar/polar solvents; d) separation of the diastereoisomeric salt to obtain R(+) alpha -lipoic acid by reaction of said salt with acids selected from the group consisting of aliphatic hydroxy-carboxylic acids having 3 to 6 carbon atoms and aqueous phosphoric acid.
摘要翻译：用于合成R（+）α-硫辛酸的方法，包括以下步骤：a）用R（+）α-甲基苄基胺使外消旋硫辛酸成盐; b）通过过滤分离R（+）α-硫辛酸-R（+）α-甲基苄胺的结晶非对映异构体盐; c）通过重结晶R（+）α-硫辛酸-R（+）α-甲基苄胺的非对映异构体盐进行纯化，其中重结晶溶剂由非极性/极性溶剂的混合物组成; d）通过所述盐与选自具有3-6个碳原子的脂族羟基羧酸和磷酸水溶液的酸反应，分离非对映异构体盐以获得R（+）α-硫辛酸。

3. 发明专利

DK2430078T3 FREMGANGSMÅDE TIL FREMSTILLING AF SEVELAMER 未知
公开(公告)号：DK2430078T3
公开(公告)日：2014-03-24
申请号：DK10727834
申请日：2010-05-10
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA
发明人： DE ANGELIS BRUNO , NARDI ANTONIO , PATERNOSTER MARIA , VILLANI FLAVIO
IPC分类号： C08J3/24 , A61K31/785 , C08F8/18 , C08F8/44 , C08F26/02

4. 发明专利

CY1107834T1 ΒΑΣΙΚΟ ΑΛΑΣ ΘΕΙΟΚΤΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ ΜΕ L-ΚΑΡΝΙΤΙΝΗ 未知
公开(公告)号：CY1107834T1
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CY071101594
申请日：2007-12-14
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA
发明人： SALVI ANNIBALE , VILLANI FLAVIO , NARDI ANTONIO , DE ANGELIS BRUNO
IPC分类号： C07D339/04 , A23L1/30 , A23L33/15 , A61K31/385 , C07C229/22 , C07C229/76
摘要： Άλαςθειοκτικούοξέοςμε L-καρνιτίνημετοχημικότύπο: ΑΥ (Χ)x όπουτοΑ είναιο χημικόςτύπος (I), όπουτοΥ είναιτοκατιόνενόςαλκαλικούμετάλλου, ενόςμετάλλουαλκαλικώνγαιώνή είναιμίαομάδατεταρτοταγούςαμμωνίου, τοΧ είναιΑ ή OΗˉ, το x είναιίσομε 0 όταντοΥ είναιτοκατιόνενόςαλκαλικούμετάλλουή μίαςομάδαςτεταρτοταγούςαμμωνίουκαιίσομετο 1 όταντοΥ είναιέναμέταλλοαλκαλικώνγαίας.

5. 发明专利

ITMI20111286A1 NUOVA FORMA CRISTALLINA 未知
公开(公告)号：ITMI20111286A1
公开(公告)日：2013-01-12
申请号：ITMI20111286
申请日：2011-07-11
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA
发明人： BERTOLINI GIORGIO , DE ANGELIS BRUNO , NARDI ANTONIO , SALVI ANNIBALE , VILLANI FLAVIO

6. 发明专利

PT2217220E COMPOSIÇÃO À BASE DE PELLETS DE ÁCIDO LIPÓICO 未知
公开(公告)号：PT2217220E
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：PT08840866
申请日：2008-10-23
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA
发明人： VILLANI FLAVIO , SALVI ANNIBALE , MAGRI PAOLO , NARDI ANTONIO
IPC分类号： A61K9/48 , A61K31/202

7. 发明专利

AT506053T 未知
公开(公告)号：AT506053T
公开(公告)日：2011-05-15
申请号：AT08840866
申请日：2008-10-23
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA
发明人： MAGRI PAOLO , NARDI ANTONIO , SALVI ANNIBALE , VILLANI FLAVIO
IPC分类号： A61K9/48 , A61K31/202

8. 发明专利

CZ301710B6 Zpusob výroby R(+)alfa-lipoové kyseliny 未知
公开(公告)号：CZ301710B6
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CZ20031007
申请日：2001-10-08
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA
发明人： VILLANI FLAVIO , NARDI ANTONIO , SALVI ANNIBALE , FALABELLA GIOVANNA
IPC分类号： C07D339/04 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07B61/00 , C07C51/41 , C07C51/487 , C07C53/19 , C07C67/08 , C07C69/63
摘要： Zpusob syntézy R(+).alfa.-lipoové kyseliny, zahrnující následující kroky, v nichž: a) se racemická 6,8-halogenoktanová kyselina pretvárí na sul pusobením S(-).alfa.-methylbenzylaminu; b) vykrystalizovaná diastereoizomerní sul R(+)6,8-dihalogenoktanové kyseliny-S(-).alfa.-methylbenzylaminu se oddelí filtrací; c) diastereoizomerní sul R(+)6,8-dihalogenoktanové kyseliny-S(-).alfa.-methylbenzylaminu se cistí rekrystalizací; d) diastereoizomerní sul se oddelí k získání R(+)6,8-dihalogenoktanové kyseliny reakcí zmínené sole se silnými minerálními kyselinami ve vodném roztoku za naredení v rozmezí od 2 do 10 % hmotnostních; e) R(+)6,8-dihalogenoktanová kyselina se esterifikuje k získání odpovídajícího alkylesteru; f) alkyester R(+)6,8-dihalogenoktanové kyseliny se ponechá v organickém rozpouštedle reagovat s vodným roztokem alkalického disulfidu v prítomnosti slouceniny pro katalýzu fázového prenosu zvolené ze skupiny sestávající z kvartérních amonných nebo fosfoniových solí; g) ester kyseliny R(+).alfa.-lipoové se hydrolyzuje.

9. 发明专利

ES2302032T3 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE Z-FLUPENTIXOL. 未知
公开(公告)号：ES2302032T3
公开(公告)日：2008-07-01
申请号：ES04769498
申请日：2004-09-29
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA
发明人： VILLANI FLAVIO , NARDI ANTONIO , SALVI ANNIBALE , MAIORANA STEFANO
IPC分类号： C07D335/12
摘要： Procedimiento para la preparación de Z-flupentixol, caracterizado por preparar un clorhidrato del éster de p-clorobenzoato de flupentixol y separar los dos isómeros Z y E de dicho éster mediante cristalización fraccionada.

10. 发明专利

ES2254522T3 PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ACIDO R(+) ALFA-LIPOICO. 未知
公开(公告)号：ES2254522T3
公开(公告)日：2006-06-16
申请号：ES01986685
申请日：2001-10-08
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA
发明人： VILLANI FLAVIO , NARDI ANTONIO , SALVI ANNIBALE , FALABELLA GIOVANNA
IPC分类号： C07B57/00 , C07C319/06 , C07C323/60 , C07D339/04 , C07D319/06
摘要： Procedimiento para la preparación del ácido R(+)a-lipoico que comprende las siguientes etapas: a) la salificación de ácido tióctico racémico con R(+)a-metilbencilamina (FEA), en la que la proporción molar FEA/ácido tióctico racémico está comprendida entre 0, 45 y 0, 70; b) la separación por filtración de la sal diastereoisomérica de ácido R(+)a-lipoico - RR(+)a-metilbencilamina;c) la purificación por recristalización de la sal diastereoisomérica de ácido R(+)a-lipoico - R(+)a-metilbencilamina; d) la separación de la sal diastereoisomérica para obtener el ácido R(+)a-lipoico mediante la reacción de dicha sal con un ácido; caracterizado porque la etapa c) de recristalización consiste en una mezcla de disolventes no polares y polares en la que la temperatura de disolución de la sal está comprendida entre 50 y 75ºC y que se seleccionan del grupo formado por mezclas de tolueno y metanol en las que la proporción en volumen de los disolventes está comprendida entre 80:20 y 99:1 y mezclas de tolueno y dimetilformamida en las que la proporción en volumen de los disolventes se encuentra comprendida entre 70:30 y 85:15 y, en la etapa d) el ácido se selecciona del grupo formado por ácidos alifáticos hidroxi-carboxílicos con 3 a 6 átomos de carbono y ácido fosfórico acuoso con una dilución comprendida entre el 2 y el 10% en peso.

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