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1. 发明授权

US6140336A Spiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidine]-4(3H)-one derivatives, acid addition salts thereof and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶] -4（3H） - 酮衍生物，其酸加成盐和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US6140336A
公开(公告)日：2000-10-31
申请号：US973612
申请日：1998-02-12
申请人： Kalman Harsanyi , Istvan Szabadkai , Istvan Borza , Egon Karpati , Bela Kiss , Margit Pellionisz , Sandor Farkas , Csilla Horvath , Katalin Csomor , Erzsebet Lapis , Istvan Laszlowsky , Sandor Szabo , Agnes Kis-Varga , Judit Laszy , Aniko Gere
发明人： Kalman Harsanyi , Istvan Szabadkai , Istvan Borza , Egon Karpati , Bela Kiss , Margit Pellionisz , Sandor Farkas , Csilla Horvath , Katalin Csomor , Erzsebet Lapis , Istvan Laszlowsky , Sandor Szabo , Agnes Kis-Varga , Judit Laszy , Aniko Gere
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61P25/28 , C07D491/10 , C07D487/10 , A61K31/44
CPC分类号： C07D491/10
摘要： The invention relates to novel spiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidine]-4(3H)-one derivatives of formula (I), ##STR1## wherein R stands for halogen, nitro group or a straight or branched chain C.sub.1-6 alkyl group, and their acid addition salts, as well as their quaternary salts of formula (Ia) ##STR2## wherein R and R' are the same or different and are identical to the meaning of said (above) R or can mean also hydrogen; and Z represents one equivalent of an anion. The compounds of formulas (I) and (Ia) exert an improving effect on dementias of various pathological origin and accompanying symptoms thereof. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of compounds of formulas (I) and (Ia); to pharmaceutical compositions containing as active gents the above compounds of formulas (I) and (Ia); and to a method of treatment.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00012 Sec。 371日期1998年2月12日 102（e）日期1998年2月12日PCT 1997年4月3日PCT公布。公开号WO97 / 37630 日期：1997年10月16日本发明涉及式（I）的新的螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶] -4（3H） - 酮衍生物，其中R代表卤素，硝基或直链或支链C 1-6烷基，以及它们的酸加成盐，以及它们的式（Ia）的季盐，其中R和R'相同或不同并且与所述（上）R或C 也是氢; Z表示1当量的阴离子。式（I）和（Ia）的化合物对各种病理来源及其伴随症状的痴呆发挥改善作用。此外，本发明涉及制备式（I）和（Ia）化合物的方法; 包含上述式（I）和（Ia）化合物作为活性成分的药物组合物; 以及一种治疗方法。

2. 发明授权

US5589486A N-hydroxyalkyl-substituted 1,2,3,6-tetrahydro-pyridine and piperidine derivatives 失效
标题翻译： N-羟基烷基取代的1,2,3,6-四氢 - 吡啶和哌啶衍生物
公开(公告)号：US5589486A
公开(公告)日：1996-12-31
申请号：US244867
申请日：1995-01-17
申请人： Kalman Harsanyi , Tibor Gizur , Eva Agai-Csongor , Anna Kallai-Sohonyai , Marta Kapolnas-Pap , Eva Csizer , Bela Heged us , Laszlo Szporny , Bela Kiss , Egon Karpati , Eva Palosi , Zsolt Szombathelyi , Adam Sarkadi , Aniko Gere , Mihaly Bodo , Katalin Csomor , Judit Laszy , Zsolt Szentirmai , Erzsebet Lapis , Sandor Szabo , Peter Bod , Attila Csehi
发明人： Kalman Harsanyi , Tibor Gizur , Eva Agai-Csongor , Anna Kallai-Sohonyai , Marta Kapolnas-Pap , Eva Csizer , Bela Heged us , Laszlo Szporny , Bela Kiss , Egon Karpati , Eva Palosi , Zsolt Szombathelyi , Adam Sarkadi , Aniko Gere , Mihaly Bodo , Katalin Csomor , Judit Laszy , Zsolt Szentirmai , Erzsebet Lapis , Sandor Szabo , Peter Bod , Attila Csehi
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/28 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/52 , C07D211/70
CPC分类号： C07D211/52 , C07D211/14 , C07D211/70
摘要： The invention relates to novel N-hydroxy-substituted 1,2,3,6-tetrahydropyridine and piperidine derivatives of the formula ##STR1## wherein A, B, D, E, G, I and R are as defined in the specification, m is 0, 1 or 2, with the proviso that:m is 0 or 2, or both G and I are hydrogen, when A is benzyl or halogen-monosubstituted benzyl group; andm is 1, when A is 2-picolyl, as well as their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of formula (I) are useful for enhancing the tolerance of mammals (including man) against hypoxic and/or ischaemic states as well as for treating the degenerative and functional disturbances arising from hypoxic and/or ischaemic results.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00050 Sec。 371日期1995年1月17日 102（e）日期1995年1月17日PCT提交1992年12月1日PCT公布。公开号WO93 / 11107 日期：1993年6月10日本发明涉及式（I）的新型N-羟基取代的1,2,3,6-四氢吡啶和哌啶衍生物，其中A，B，D，E，G，I和R m为0,1或2，条件是：当A为苄基或卤素 - 单取代的苄基时，m为0或2，或G和I均为氢。当A为2-吡啶甲基时，m为1，以及其药学上可接受的酸加成盐。式（I）化合物可用于增强哺乳动物（包括人）对缺氧和/或缺血状态的耐受性，以及用于治疗由缺氧和/或缺血结果引起的退行性和功能障碍。

3. 发明授权

US5225416A 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives useful for improving cerebral blood circulation 失效
标题翻译：用于改善脑血管循环的1,2,3,6-四氢吡啶衍生物
公开(公告)号：US5225416A
公开(公告)日：1993-07-06
申请号：US805861
申请日：1991-12-10
申请人： Tibor Gizur , Kalman Harsanyi , Attila Csehi , Aniko Demeter nee Szabo , Ferenc Trischler , Eva Vajda , Laszlo Szporny , Bela Kiss , Egon Karpati , Eva Palosi , Zsolt Szombathelyi , Adam Sarkadi , Aniko Gere , Mihaly Bodo , Katalin Csomor , Judit Laszy , Zsolt Szentirmai , Erzsebet Lapis , Sandor Szabo
发明人： Tibor Gizur , Kalman Harsanyi , Attila Csehi , Aniko Demeter nee Szabo , Ferenc Trischler , Eva Vajda , Laszlo Szporny , Bela Kiss , Egon Karpati , Eva Palosi , Zsolt Szombathelyi , Adam Sarkadi , Aniko Gere , Mihaly Bodo , Katalin Csomor , Judit Laszy , Zsolt Szentirmai , Erzsebet Lapis , Sandor Szabo
IPC分类号： A61K31/435 , A61P9/00 , C07D211/70
CPC分类号： C07D211/70
摘要： The present invention relates to novel 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or an alkyl group,X stands for an unsubstituted phenyl or benzyl group or for a phenyl or benzyl group substituted with a halogen atom,Y stands for hydrogen or halogen or a trifluoro-methyl groupas well as enantiomers acid addition salts thereof.The invention further extends to pharmaceutical compositions containing said compounds as active ingredient mainly for improving cerebral blood circulation and antihypoxic activity. The 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) are prepared by treating an oxo derivative of the general formula (II) ##STR2## wherein R, X and Y are as given above in an organic solvent by a reducing agent and reacting the obtained 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative of the general formula (I), wherein R, X and Y are as given above, with a mineral or organic acid and converting the same, if desired, to an acid addition salt.

4. 发明授权

US4937252A 2-thiazolidinone derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same 失效
标题翻译： 2-噻唑烷酮衍生物，含有它们的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：US4937252A
公开(公告)日：1990-06-26
申请号：US283809
申请日：1988-12-13
申请人： Istvan Szabadkai , Kalman Harsanyi , Agnes Lampert , Gyorgy Domany , Bela Hegedus , Marta K. Pap , Elemer Ezer , Judit Matuz , Katalin Saghy , Laszlo Szporny , Gyorgy Hajos , Kristztina Szekely
发明人： Istvan Szabadkai , Kalman Harsanyi , Agnes Lampert , Gyorgy Domany , Bela Hegedus , Marta K. Pap , Elemer Ezer , Judit Matuz , Katalin Saghy , Laszlo Szporny , Gyorgy Hajos , Kristztina Szekely
IPC分类号： C07D275/02 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61P1/04 , C07D277/14
CPC分类号： C07D277/14
摘要： The present invention relates to novel 2-thiazolidinone derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen, halogen or a C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group; andn is 0 or 1.The compounds according to the invention show a cytoprotective and gastric acid secretion-inhibiting effect and thus, may be used in the therapy of gastric and duodenal ulcers.

5. 发明授权

US5169859A Thiazolidinone derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same 失效
标题翻译：噻唑烷酮衍生物，含有它们的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：US5169859A
公开(公告)日：1992-12-08
申请号：US730922
申请日：1991-07-18
申请人： Istvan Szabadkai , Kalman Harsanyi , Zsoltne Szabo , Bela Hegedus , Elemer Ezer , Judit Matuz , Laslo Szporny , Katalin Saghy , Gyorgy Hajos , Attila Csehi , Gabor Balogh
发明人： Istvan Szabadkai , Kalman Harsanyi , Zsoltne Szabo , Bela Hegedus , Elemer Ezer , Judit Matuz , Laslo Szporny , Katalin Saghy , Gyorgy Hajos , Attila Csehi , Gabor Balogh
IPC分类号： A61K31/425 , A61K31/426 , A61P1/04 , C07D277/14
CPC分类号： C07D277/14
摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R means hydrogen or C.sub.1-4 alkyl group; andY stands for cyano, trifluoromethyl, aryloxy or aryl(C.sub.1-4 alkyl)oxy group.The compounds according to the invention show a gastric acid secretion-inhibiting effect and therefore, they are useful for the treatment of gastric and duodenal ulcers. In addition, they exert a cytoprotective action against gastric laesions induced, e.g. by indomethacin or acid-containing alcohol.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU90 / 00077 Sec。 371日期1991年7月18日 102（e）1991年7月18日PCT PCT 1990年11月23日PCT公布。公开号WO91 / 08203 日本公开日1991年6月13日。本发明涉及通式（I）的新化合物。其中R表示氢或C 1-4烷基; Y代表氰基，三氟甲基，芳氧基或芳基（C 1-4烷基）氧基。根据本发明的化合物显示出胃酸分泌抑制作用，因此它们可用于治疗胃和十二指肠溃疡。此外，它们发挥针对胃液诱导的细胞保护作用，例如，通过吲哚美辛或含酸的酒精。

6. 发明授权

US4835281A Process for the preparation of N-sulfamyl-3-(2-guanidino-thiazol-4-methylthio)-propionamidine 失效
标题翻译：制备N-磺酰基-3-（2-胍基 - 噻唑-4-甲硫基） - 丙脒的方法
公开(公告)号：US4835281A
公开(公告)日：1989-05-30
申请号：US77095
申请日：1987-07-23
申请人： Peter Bod , Kalman Harsanyi , Eva gai nee Csongor , Erik Bogsch , Eva Fekecs , Ferenc Trischler , Gyorgy Domany , Istvan Szabadkai , Bela Hegedus
发明人： Peter Bod , Kalman Harsanyi , Eva gai nee Csongor , Erik Bogsch , Eva Fekecs , Ferenc Trischler , Gyorgy Domany , Istvan Szabadkai , Bela Hegedus
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61P1/04 , A61P35/00 , C07D277/38 , C07D277/48
CPC分类号： C07D277/48
摘要： The invention relates to a new process for the preparation of N-sulfamyl-3-(2-guanidinothiazol-4-yl-methylthio)-propionitrile (famotidine) of the formula (I) ##STR1## by S-alkylation of 2-guanidino-thiazol-4-yl-methanethiol obtained from S-(2-guanidino-thiazol-4-yl-methyl)-isothiourea dihydrochloride of the formula (III) ##STR2## by in situ treatment with a base, which comprises carrying out S-alkylation with a N-sulfamyl-3-halopropionamidine of the formula (II) ##STR3## wherein X stands for halogen.
摘要翻译：本发明涉及通过S-烷基化制备式（I）的N-亚磺酰基-3-（2-胍基噻唑-4-基 - 甲硫基） - 丙腈（法莫替丁）的新方法。由式（Ⅲ）的S-（2-胍基 - 噻唑-4-基 - 甲基） - 异硫脲二盐酸盐得到的2-胍基 - 噻唑-4-基 - 甲硫醇通过用碱其包括用式（II）的N-氨基磺酰基-3-卤代丙脒进行S-烷基化，其中X代表卤素。

7. 发明授权

US4616025A Thiazolidine derivatives, process for the preparation and pharmaceutical compositions thereof 失效
标题翻译：噻唑烷衍生物，制备方法及其药物组合物
公开(公告)号：US4616025A
公开(公告)日：1986-10-07
申请号：US590486
申请日：1984-03-16
申请人： Elemer Ezer , Kalman Harsanyi , Gyorgy Domany , Laszlo Szporny , Judit Matuz , Bela Hegedus , Katalin Pallagi , Istvan Szabadkai , Peter Tetenyi
发明人： Elemer Ezer , Kalman Harsanyi , Gyorgy Domany , Laszlo Szporny , Judit Matuz , Bela Hegedus , Katalin Pallagi , Istvan Szabadkai , Peter Tetenyi
IPC分类号： A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P1/04 , C07D277/10 , C07D277/18 , C07D307/52 , C07D417/06 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/06 , C07D277/10 , C07D277/18 , C07D307/52
摘要： New thiazolidine compounds of the formula (I) having anti-ulcer activity are disclosed: ##STR1## wherein Ar is a 2-furyl or a phenyl, naphthyl or pyridyl group optionally substituted by one or more C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, halo-C.sub.1-4 -alkoxy, dihalomethyl, trihalomethyl, hydroxyl or nitro groups or by a group of the formula (II), ##STR2## wherein Y is nitrogen or CH;Z is cyano or carbamoyl if Y is nitrogen, and represents a nitro group if Y is CH.Also disclosed are several processes for preparing the new compounds as well as pharmaceutical compositions and method of treatment employing same.
摘要翻译：公开了具有抗溃疡活性的式（I）的新噻唑烷化合物：其中Ar是任选被一个或多个C 1-4 - 烷基取代的2-呋喃基或苯基，萘基或吡啶基， C 1-4 - 烷氧基，卤代C 1-4 - 烷氧基，二卤代甲基，三卤代甲基，羟基或硝基，或由式（II）的基团，其中Y是氮或CH; 如果Y是氮，Z是氰基或氨基甲酰基，如果Y是CH，则表示硝基。还公开了制备新化合物的几种方法以及使用其的药物组合物和治疗方法。

8. 发明授权

US5106846A 2,3-thiomorpholinedione-2-oxime derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 2,3-苯硫酚-2-氧化物衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5106846A
公开(公告)日：1992-04-21
申请号：US477999
申请日：1990-07-10
申请人： Istvan Szabadkai , Kalman Harsanyi , Agnes Lampert , Gyorgy Domany , Bela Hegedus , Elemer Ezer , Judit Matuz , Katalin Saghy , Laszlo Szporny , Gyorgy Hajos , Krisztina Szekely
发明人： Istvan Szabadkai , Kalman Harsanyi , Agnes Lampert , Gyorgy Domany , Bela Hegedus , Elemer Ezer , Judit Matuz , Katalin Saghy , Laszlo Szporny , Gyorgy Hajos , Krisztina Szekely
IPC分类号： A61K31/54 , A61P1/04 , C07D279/12
CPC分类号： C07D279/12
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group;R.sub.2 means a C.sub.1-7 alkyl group optionally substituted by: a hydroxyl or oxo group; or an ester group containing 1 to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety; or a C.sub.1-4 alkoxy, cyano, amino, C.sub.1-4 alkylamino, or dialkylamino group; or an acyl group containing 1 to 7 carbon atoms in the alkyl moiety; orR.sub.2 means an aryl-C.sub.1-7 alkyl group optionally bearing the substituents defined above for R.sub.2 in the alkyl chain and optionally substituted by halogen, nitro, C.sub.1-4 alkyl or alkoxy group in the benzene ring; orR.sub.2 represents an allyl, phenylallyl or phenylsulfonyl group, both latter groups optionally being substituted by halogen or a C.sub.1-4 alkyl group in the benzene ring; orR.sub.2 stands for a carbamoyl group substituted by one or two C.sub.1-4 alkyl group(s) or phenyl group on the nitrogen atom.The compounds according to the invention show a cytoprotective and acid secretion-inhibiting action and are effective against gastric and duodenal ulcers.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00080 Sec。 371日期1990年7月10日 102（e）日期1990年7月10日PCT提交1988年12月13日PCT公布。出版物WO89 / 05805 日本时间1989年6月29日。本发明涉及通式（I），其中R1代表氢，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基或硝基的通式（I）的化合物。 R 2表示任选被羟基或氧代基取代的C 1-7烷基; 或在烷氧基部分含有1至4个碳原子的酯基; 或C 1-4烷氧基，氰基，氨基，C 1-4烷基氨基或二烷基氨基; 或在烷基部分含有1至7个碳原子的酰基; 或R 2表示任选具有上述对烷基链中的R 2定义并且任选被苯环中的卤素，硝基，C 1-4烷基或烷氧基取代的取代基的芳基-C 1-7烷基; 或R 2表示烯丙基，苯基烯丙基或苯基磺酰基，后两个基团任选被苯环中的卤素或C 1-4烷基取代; 或R 2表示被一个或两个C 1-4烷基或氮原子上的苯基取代的氨基甲酰基。根据本发明的化合物显示出细胞保护和酸分泌抑制作用，并且对胃和十二指肠溃疡有效。

9. 发明授权

US4731479A N-sulfamyl-3-halopropionamidines 失效
标题翻译： N-磺酰基-3-卤代丙酰胺
公开(公告)号：US4731479A
公开(公告)日：1988-03-15
申请号：US905833
申请日：1986-09-10
申请人： Peter Bod , Kalman Harsanyi , Eva gai nee Csongor , Erik Bogsch , Eva Fekecs , Ferenc Trischler , Gyorgy Domany , Istvan Szabadkai , Bela Hegedus
发明人： Peter Bod , Kalman Harsanyi , Eva gai nee Csongor , Erik Bogsch , Eva Fekecs , Ferenc Trischler , Gyorgy Domany , Istvan Szabadkai , Bela Hegedus
IPC分类号： C07C301/00 , C07C67/00 , C07C303/34 , C07C307/06 , C07D277/48 , C07C143/72
CPC分类号： C07D277/48
摘要： The invention relates to new propionamidine derivatives of formula (I) ##STR1## wherein X is halogen,and to a process for their preparation. According to the invention compounds of the formula (I) are prepared by reacting a 3-halopropionitrile of the formula (III) ##STR2## wherein X is as defined above,with sulfamide of the formula (II) ##STR3## in the presence of a hydrogen halide. Compounds of the formula (I) are useful intermediates in the preparation of famotidine.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的丙脒衍生物，其中X是卤素，以及其制备方法。根据本发明，式（I）化合物通过其中X如上定义的式（III）的3-卤代丙腈与式（II）的磺酰胺反应制备：（IMA） II）在卤化氢存在下反应。式（I）化合物是制备法莫替丁的有用中间体。

10. 发明授权

US06657062B1 N-benzylpiperidine and tetrahydropyridine derivatives 有权
标题翻译： N-苄基哌啶和四氢吡啶衍生物
公开(公告)号：US06657062B1
公开(公告)日：2003-12-02
申请号：US09214099
申请日：1998-12-28
申请人： Janos Kreidl , Laszlo Czibula , Andras Nemes , Ida Deutschne Juhasz , Eva Werkne Papp , Juidit Nagyne Bagdy , Laszlo Dobay , Istvan Hegedus , Kalman Harsanyi , Istvan Borza
发明人： Janos Kreidl , Laszlo Czibula , Andras Nemes , Ida Deutschne Juhasz , Eva Werkne Papp , Juidit Nagyne Bagdy , Laszlo Dobay , Istvan Hegedus , Kalman Harsanyi , Istvan Borza
IPC分类号： C07D21118
CPC分类号： C07D405/12 , C07D211/22 , C07D211/70
摘要： A process is disclosed for the preparation of compounds of the formula (I), which compounds are useful as intermediates for the preparation of paroxetine of formula(V).
摘要翻译：公开了制备式（I）化合物的方法，该化合物可用作制备式（V）的帕罗西汀的中间体。

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