专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US5354751A Heteroaroyl 10-deazaamino-pterine compounds and use for rheumatoid arthritis 失效
标题翻译：十二烷酰基10-脱氮氨基 - 蝶呤化合物，用于类风湿性关节炎
公开(公告)号：US5354751A
公开(公告)日：1994-10-11
申请号：US90750
申请日：1993-07-12
申请人： Joseph I. DeGraw , William T. Colwell , Francis M. Sirotnak , R. Lane Smith , James R. Piper
发明人： Joseph I. DeGraw , William T. Colwell , Francis M. Sirotnak , R. Lane Smith , James R. Piper
IPC分类号： C07D471/04 , C07D475/08 , A61K31/505
CPC分类号： C07D471/04 , C07D475/08
摘要： There is disclosed certain heteroaroyl 10-deazaaminopterin and 5, 10 and 8, 10 di deazaminopterin compounds and their use for treatment of rheumatoid arthritis and related diseases and preparative process.Also disclosed are 10 alkenyl-(and alkynyl) 10-deazaminopterins also disclosed for treatment of rheumatoid arthritis and for leukemia and ascites tumors and preparative process.
摘要翻译：公开了一些杂芳酰化的10-脱氮氨基蝶呤和5,10,10,8,10二脱氨基蝶呤化合物及其用于治疗类风湿性关节炎和相关疾病及其制备方法。还公开了还公开用于治疗类风湿性关节炎和白血病和腹水肿瘤的10种烯基 - （和炔基）10-脱氨基蝶呤和制备方法。

2. 发明授权

US5536724A Antiinflammatory and antineoplastic 5-deazaaminopterins and 5,10-dideazaaminopterins 失效
标题翻译：抗炎和抗肿瘤的5-脱氮氨基蝶呤和5,10-二氮芥
公开(公告)号：US5536724A
公开(公告)日：1996-07-16
申请号：US140793
申请日：1993-10-21
申请人： Joseph I. DeGraw , William T. Colwell , Francis M. Sirotnak , R. Lane Smith , James R. Piper
发明人： Joseph I. DeGraw , William T. Colwell , Francis M. Sirotnak , R. Lane Smith , James R. Piper
IPC分类号： C07D471/04 , C07D475/08 , A61K31/505 , C07D213/81 , C07D333/38
CPC分类号： C07D471/04 , C07D475/08
摘要： Antiinflammatory and antineoplastic 5-deazaaminopterins and 5,10-dideazaaminopterins and their 5 and 10 alkyl analogs. A method for the treatment and prevention of inflammatory disease, such as rheumatoid arthritis, and for suppression and prevention of neoplastic growth in tumors and in blood forming tissues. A process for preparation of 10-deazaaminopterins.
摘要翻译：抗炎和抗肿瘤的5-脱氮opter素和5,10-二氮杂opter素及其5和10个烷基类似物。用于治疗和预防炎性疾病如类风湿性关节炎以及用于抑制和预防肿瘤和血液形成组织中的肿瘤生长的方法。一种制备10-脱氮基蝶呤的方法。

3. 发明授权

US06323205B1 Combinations of 10-propargyl-10-deazaaminopterin and taxols and methods of using same in the treatment of tumors 有权
标题翻译： 10-炔丙基-10脱氨基蝶呤和紫杉醇的组合及其在肿瘤治疗中的应用方法
公开(公告)号：US06323205B1
公开(公告)日：2001-11-27
申请号：US09505571
申请日：2000-02-17
申请人： Francis M. Sirotnak , James R. Piper , Joseph I. DeGraw , William T. Colwell
发明人： Francis M. Sirotnak , James R. Piper , Joseph I. DeGraw , William T. Colwell
IPC分类号： A61K31505
CPC分类号： C07D475/08 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/555 , A61K33/24 , A61K31/475 , A61K31/335 , A61K2300/00
摘要： Preliminary clinical studies in humans have now been done which show both the efficacy of 10-propargyl-10dAM and a preferred dosage schedule for such treatments. In addition, it has now been determined that combinations of 10-propargyl-10-deazaaminopterin (preferably highly purified forms, substantially free of 10-deazaaminopterin) with taxols exhibit synergistic effectiveness in the treatment of tumors. 10-propargyl-10-deazaaminopterin and a taxol in therapeutically effective amounts can be administered concurrently, one right after the other, or with a period of time in between.
摘要翻译：现在已经进行了人类的初步临床研究，其显示了10-炔丙基-10dAM的功效和这种治疗的优选剂量方案。此外，现在已经确定，10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤（优选高度纯化的形式，基本上不含10-脱氮氨基蝶呤）与紫杉醇的组合在肿瘤治疗中表现出协同的有效性。 10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤和治疗有效量的紫杉醇可以同时给药，一个接一个给药，或者一段时间。

4. 发明授权

US6028071A Purified compositions of 10-propargyl-10-deazaaminopterin and methods of using same in the treatment of tumors 有权
标题翻译： 10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤的纯化组合物及其在治疗肿瘤中的使用方法
公开(公告)号：US6028071A
公开(公告)日：2000-02-22
申请号：US214984
申请日：1999-03-08
申请人： Francis M. Sirotnak , James R. Piper , Joseph I. DeGraw , William T. Colwell
发明人： Francis M. Sirotnak , James R. Piper , Joseph I. DeGraw , William T. Colwell
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/555 , A61K33/24 , A61P35/00 , C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/555 , A61K33/24
摘要： Highly purified 10-propargyl-10-deazaaminopterin (10-propargyl-10dAM) compositions tested in xenograft models for their efficacy against human tumors are shown to be far superior to methotrexate ("MTX") and are even superior to the newer clinical candidate edatrexate ("EDX"). Moreover, 10-propragyl-10dAM showed a surprising ability to cure tumors such that there was no evidence of tumor growth several weeks after the cessation of therapy. Thus, highly purified compositions containing 10-propargyl-10dAM can be used to treat human tumors, particularly human mammary tumors and human lung cancer.
摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 11982 Sec。 371日期1999年3月8日 102（e）1999年3月8日PCT PCT 1997年7月16日PCT公布。公开号WO98 / 02163 日期1998年1月22日在异种移植模型中测试的高度纯化的10-炔丙基-10-脱氮基喋呤（10-炔丙基-10dAM）组合物对于人类肿瘤的功效显示远优于甲氨蝶呤（“MTX”），甚至优于较新的临床候选人艾曲汀（“EDX”）。此外，10-propragyl-10dAM显示出令人惊奇的治愈肿瘤的能力，使得在治疗停止后数周没有肿瘤生长迹象。因此，含有10-炔丙基-10dAM的高度纯化的组合物可用于治疗人类肿瘤，特别是人类乳腺肿瘤和人类肺癌。

5. 发明授权

US5077404A Cyclized 5,10-dideazaaminopterin compounds 失效
标题翻译：环化5,10-二氮杂氨基蝶呤化合物
公开(公告)号：US5077404A
公开(公告)日：1991-12-31
申请号：US399840
申请日：1989-08-29
申请人： James R. Piper , John A. Montgomery , Francis M. Sirotnak , Joseph I. DeGraw
发明人： James R. Piper , John A. Montgomery , Francis M. Sirotnak , Joseph I. DeGraw
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 5,10-Dialkyl substituted 5,10-dideazaaminopterins and a cyclized derivative thereof are disclosed as potent antineoplastic agents. Also disclosed is an improved process for the preparation of 10-ethyl-10-deazaaminopterin using the intermediate methyl 4-[[2-(2,4-diamino-6-pteridinyl)-1-ethyl]ethenyl]benzoate.
摘要翻译： 5,10-二烷基取代的5,10-二脱氮opter ins素及其环化衍生物被公开为有效的抗肿瘤剂。还公开了使用中间体4 - [[2-（2,4-二氨基-6-吖啶基）-1-乙基]乙烯基]苯甲酸甲酯制备10-乙基-10-脱氮氨基蝶呤的改进方法。

6. 发明授权

US5374726A Process for preparing 10-deazaaminopterins and 5,10-and 8,10-dideazaaminopterins from pteroic dicarboxylic acid diesters 失效
标题翻译：从二甲酸二酯制备10脱甲氨喋呤和5,10-和8,10-二ide amin素的方法
公开(公告)号：US5374726A
公开(公告)日：1994-12-20
申请号：US28431
申请日：1993-03-09
申请人： Joseph I. DeGraw , William T. Colwell , James R. Piper
发明人： Joseph I. DeGraw , William T. Colwell , James R. Piper
IPC分类号： C07D471/04 , C07D475/08
CPC分类号： C07D471/04 , C07D475/08
摘要： A process is provided for the preparation of 10-deazaaminopterins and 5,10- and 8,10-dideazaaminopterins starting from the corresponding homoterephthalic acid diester coupling the corresponding dicarboxylic acid diester having the formula: ##STR1## with the corresponding diaminopterin 6-methylene halide having the formula: ##STR2## thereby forming a pteroic acid diester having the formula: ##STR3## hydrolysing the two ester groups to form the corresponding carboxylic acid groups, and then monodecarboxylating the diacid, thereby removing the carboxylic acid group attached to the carbon alpha to the A group and forming a pteroic acid.
摘要翻译：提供了一种制备10-脱氮氨基蝶呤和5,10-和8,10-二吖啶甲喋呤的方法，所述方法是从相应的对苯二甲酸二酯开始，将相应的具有下式的二羧酸二酯与相应的二氨基蝶呤6-二甲基卤从而形成具有下式的对甲酸二酯：m相应的羧酸基团，然后使二酸单羧化，从而除去与A基团连接在碳α上的羧酸基团并形成戊酸。

7. 发明授权

US4725687A 5-methyl-5-deaza analogues of methotrexate and N.sup.10 -ethylaminopterin 失效
标题翻译：甲氨蝶呤和N10-乙基氨基蝶呤的5-甲基-5-脱氮类似物
公开(公告)号：US4725687A
公开(公告)日：1988-02-16
申请号：US856388
申请日：1986-04-28
申请人： James R. Piper , John A. Montgomery , Francis M. Sirotnak
发明人： James R. Piper , John A. Montgomery , Francis M. Sirotnak
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D471/04
摘要： It is disclosed that 5-methyl-5-deazamethotrexate and 5-methyl-5-deaza-10-ethylaminopterin are more than 10 times as potent as 5-deazamethotrexate in the L1210 cell growth inhibition test.
摘要翻译：据了解，在L1210细胞生长抑制试验中，5-甲基-5-脱氨甲酸甲酯和5-甲基-5-脱氮-10-乙基氨基蝶呤的浓度是5-脱氮甲基吗啉的10倍以上。

8. 发明授权

US4077957A 6-(Bromomethyl)-2,4-diaminopteridine hydrobromide 失效
标题翻译： 6-（溴甲基）-2,4-二氨基吡啶氢溴酸盐
公开(公告)号：US4077957A
公开(公告)日：1978-03-07
申请号：US786414
申请日：1977-04-11
申请人： James R. Piper , John A. Montgomery
发明人： James R. Piper , John A. Montgomery
IPC分类号： C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08
摘要： A pteridine compound having the formula of 6-(bromomethyl)-2,4-diaminopteridine hydrobromide. 2,4-diamino-6-pteridine-methanol.HBr is reacted with triphenylphosphine dibromide or phosphorus tribromide to form 6-(bromomethyl)-2,4-diaminopteridine hydrobromide. The bromine atom in the molecule can then be replaced with the functional group, N-[4-(methylamino)-benzoyl]-L-glutamic acid in the case of methotrexate and N-(4-aminobenzoyl)-L-glutamic acid in the case of aminopterin.
摘要翻译：具有式（6-（溴甲基）-2,4-二氨基脒氢溴酸盐的蝶啶化合物。 2,4-二氨基-6-蝶啶 - 甲醇.HBr与三溴化磷或三溴化磷反应形成6-（溴甲基）-2,4-二氨基脒氢溴酸盐。在甲氨蝶呤和N-（4-氨基苯甲酰基）-L-谷氨酸的情况下，分子中的溴原子可以被官能团N- [4-（甲基氨基） - 苯甲酰基] -L-谷氨酸取代氨蝶呤的情况。

9. 发明授权

US4601281A Hot water supply system 失效
标题翻译：热水供应系统
公开(公告)号：US4601281A
公开(公告)日：1986-07-22
申请号：US289403
申请日：1981-08-03
申请人： James R. Piper
发明人： James R. Piper
IPC分类号： F24D17/00 , F24J2/04
CPC分类号： F24D17/0068 , Y02B10/20 , Y02B10/70
摘要： A system for supplying hot water into a dwelling or the like. The system includes a continuous circulating hydraulic loop for distribution to fixtures and heat exchange units. A storage circuit is employed to add heated water as needed to the loop. A water heating circuit supplies solar energy to the storage system for eventual use in the continuous loop. The storage circuit and the water heating circuit are controlled to provide water on an optimum efficiency basis. Feed water is also supplied to the system through the solar panels of the water heating system.
摘要翻译：用于将热水供应到住宅等中的系统。该系统包括用于分配到固定装置和热交换单元的连续循环液压回路。使用存储电路将需要的加热水加到回路上。水加热回路为储存系统提供太阳能，以便在连续回路中最终使用。控制存储电路和水加热回路以提供最佳效率的水。供水也通过供热系统的太阳能电池板供应给系统。

10. 发明授权

US4079056A Method of making pteridine compounds 失效
标题翻译：制备蝶啶化合物的方法
公开(公告)号：US4079056A
公开(公告)日：1978-03-14
申请号：US563466
申请日：1975-03-31
申请人： James R. Piper , John A. Montgomery
发明人： James R. Piper , John A. Montgomery
IPC分类号： C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08
摘要： A method for the preparation of pteridine compounds such as methotrexate is disclosed. 2,4-diamino-6-pteridine-methanol.multidot.HBr is reacted with triphenylphosphine dibromide or phosphorus tribromide to form 6-(bromomethyl)-2,4-diamino-pteridine hydrobromide and the bromine atom in the molecule is then replaced with the functional group, N-[4-(methylamino)-benzoyl]-L-glutamic acid in the case of methotrexate and N-(4-aminobenzoyl)-L-glutamic acid in the case of aminopterin.
摘要翻译：公开了一种制备蝶啶化合物如甲氨蝶呤的方法。将2,4-二氨基-6-蝶啶 - 甲醇×HBr与三溴化磷或三溴化磷反应形成6-（溴甲基）-2,4-二氨基 - 蝶啶氢溴酸盐，分子中的溴原子用官能团代替，在氨蝶呤的情况下，甲氨蝶呤和N-（4-氨基苯甲酰基）-L-谷氨酸的情况下，N- [4-（甲基氨基） - 苯甲酰] -L-谷氨酸。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式