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1. 发明授权

US6043255A Muscarinic antagonists 失效
标题翻译：毒蕈碱拮抗剂
公开(公告)号：US6043255A
公开(公告)日：2000-03-28
申请号：US266079
申请日：1999-03-10
申请人： Derek B. Lowe , Wei K. Chang , Joseph A. Kozlowski , Joel G. Berger , Robert McQuade , Allen Barnett , Margaret Sherlock , Wing Tom , Sundeep Dugar , Lian-Yong Chen , John W Clader , Samuel Chackalamannil , Yuguang Wang , Stuart W. McCombie , Jayaram R. Tagat , Susan F. Vice , Wayne Vaccaro , Michael J. Green , Margaret E. Browne , Theodros Asberom , Craig D. Boyle
发明人： Derek B. Lowe , Wei K. Chang , Joseph A. Kozlowski , Joel G. Berger , Robert McQuade , Allen Barnett , Margaret Sherlock , Wing Tom , Sundeep Dugar , Lian-Yong Chen , John W Clader , Samuel Chackalamannil , Yuguang Wang , Stuart W. McCombie , Jayaram R. Tagat , Susan F. Vice , Wayne Vaccaro , Michael J. Green , Margaret E. Browne , Theodros Asberom , Craig D. Boyle
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/00 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K45/00 , A61P25/28 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D211/96 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/084 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D401/02
CPC分类号： C07D405/14 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07C2101/14
摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) ##STR1## wherein R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.21, R.sup.27, R.sup.28, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula with acetylcholinesterase inhibitors.
摘要翻译：根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌嗪化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物），其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 21，R 27，R 28，X Y和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。还公开了药物组合物和制备方法。还公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的协同组合。

2. 发明授权

US5935958A Muscarinic antagonists 失效
标题翻译：毒蕈碱拮抗剂
公开(公告)号：US5935958A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US883183
申请日：1997-06-26
申请人： Joseph A. Kozlowski , Derek B. Lowe , Wei K. Chang , Sundeep Dugar
发明人： Joseph A. Kozlowski , Derek B. Lowe , Wei K. Chang , Sundeep Dugar
IPC分类号： C07D211/58 , C07D239/34 , C07D295/096 , C07D311/74 , A61K31/495 , A61K31/445 , C07D401/12 , C07D405/14
CPC分类号： C07D295/096 , C07D211/58 , C07D239/34 , C07D311/74
摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4-di-substituted piperidine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) ##STR1## wherein Q, n, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.21, R.sup.27, R.sup.28, X, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations with acetyl-cholinesterase inhibitors of compounds capable of enhancing acetylcholine release and having the above formula.
摘要翻译：根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌啶化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂化物）其中Q，n，R，R1，R2，R3，R4，R21， R27，R28，X和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。还公开了药物组合物和制备方法。还公开了与能够增强乙酰胆碱释放并具有上式的化合物的乙酰胆碱酯酶抑制剂的协同组合。

3. 发明授权

US5889006A Muscarinic antagonists 失效
标题翻译：毒蕈碱拮抗剂
公开(公告)号：US5889006A
公开(公告)日：1999-03-30
申请号：US700628
申请日：1996-08-08
申请人： Derek B. Lowe , Wei K. Chang , Joseph A. Kozlowski , Joel G. Berger , Robert McQuade , Allen Barnett , Margaret Sherlock , Wing Tom , Sundeep Dugar , Lian-Yong Chen , John W. Clader , Samuel Chackalamannil , Yuguang Wang , Stuart W. McCombie , Jayaram R. Tagat , Susan F. Vice , Wayne Vaccaro , Michael J. Green , Margaret E. Browne , Theodros Asberom , Craig D. Boyle
发明人： Derek B. Lowe , Wei K. Chang , Joseph A. Kozlowski , Joel G. Berger , Robert McQuade , Allen Barnett , Margaret Sherlock , Wing Tom , Sundeep Dugar , Lian-Yong Chen , John W. Clader , Samuel Chackalamannil , Yuguang Wang , Stuart W. McCombie , Jayaram R. Tagat , Susan F. Vice , Wayne Vaccaro , Michael J. Green , Margaret E. Browne , Theodros Asberom , Craig D. Boyle
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/00 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K45/00 , A61P25/28 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D211/96 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/084 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D401/02 , C07D403/02 , C07D403/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07C2101/14
摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) ##STR1## wherein R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.21, R.sup.27, R.sup.28, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula with acetylcholinesterase inhibitors.
摘要翻译：根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌啶化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物）其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 21，R 27 R28，X，Y和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病的毒蕈碱性拮抗剂。还公开了药物组合物和制备方法。还公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的协同组合。

4. 发明授权

US5977138A Ether muscarinic antagonists 失效
标题翻译：醚类毒蕈碱拮抗剂
公开(公告)号：US5977138A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US910616
申请日：1997-08-13
申请人： Yuguang Wang , Wei K. Chang , Sundeep Dugar , Samuel Chackalamannil
发明人： Yuguang Wang , Wei K. Chang , Sundeep Dugar , Samuel Chackalamannil
IPC分类号： A61K45/06 , C07D211/46 , C07D211/96 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/445 , C07D401/04
CPC分类号： C07D405/12 , A61K45/06 , C07D211/46 , C07D211/96 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 1,4 Di-substituted piperidine muscarinic antagonists of formula I ##STR1## or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, whereinX is a bond, --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CO--, --C(OR.sup.7).sub.2 --, --CH.sub.2 --O--, --O-- CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 --, --CH(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl)-, --C(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl).sub.2 --, --CONR.sup.17 --, --NR.sup.17 CO--, --O--C(O)NR.sup.17 --, --NR.sup.17 C(O)--O--, --SO.sub.2 NR.sup.17 -- or --NR.sup.17 SO.sub.2 --;R is cycloalkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridyl;R.sup.2 is H, alkyl, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, t-butoxycarbonyl or optionally substituted piperidinyl; and the remaining variables are as defined in the specification, are disclosed. Compounds of formula I are useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of preparation and combinations of compounds of formula I with ACh'ase inhibitors.
摘要翻译： 1,4-二取代的式I的哌啶毒蕈碱拮抗剂或其异构体，药学上可接受的盐，酯或溶剂化物，其中X是键，-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - ，-C（OR 7）2 - ， - CH 2 -O - ， - CH 2 - ， - CH = CH - ， - CH 2 - ， - CH（C 1 -C 6烷基） - ， - CONR 17 - ， - NR 17 CO - ， - OC（O）NR 17 - ， - NR 17 C（O）-O-，-SO 2 NR 17 - 或-NR 17 SO 2 - R是环烷基，任选取代的苯基或任选取代的吡啶基; R2是H，烷基，任选取代的环烷基，环烯基，叔丁氧羰基或任选取代的哌啶基; 并且其余变量如说明书中所定义。式I化合物可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。还公开了药物组合物，制备方法和式I化合物与ACh酶抑制剂的组合。

5. 发明授权

US5530125A Synthesis of .alpha.-substituted-aryl ethylamines 失效
标题翻译： α-取代的芳基乙胺的合成
公开(公告)号：US5530125A
公开(公告)日：1996-06-25
申请号：US290894
申请日：1994-08-19
申请人： Joel G. Berger , Wei K. Chang , Joseph A. Kozlowski , Guowei Zhou
发明人： Joel G. Berger , Wei K. Chang , Joseph A. Kozlowski , Guowei Zhou
IPC分类号： C07D217/24 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , B01J31/24 , C07B61/00 , C07C231/12 , C07D209/34 , C07D213/56 , C07D223/16 , C07D225/06 , C07D233/64 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D491/056
CPC分类号： C07D223/16
摘要： A novel process for the preparation of .alpha.-substituted arylacetamides wherein the substituent is an aromatic group or a 1-alkenyl or 1-cycloalkenyl group and wherein the nitrogen atom carries no hydrogen atoms comprises the reaction of an arylacetamide having one or two hydrogen atoms on the .alpha.-carbon atom, wherein the nitrogen atom carries no hydrogen atoms, with a strong base in an inert aprotic organic solvent, followed by reaction with a zerovalent transition metal catalyst and then with a compound of the formula R.sup.4 --X, wherein R.sup.4 is selected from aromatic groups, 1-alkenyl groups and 1-cycloalkenyl groups and X is a particular leaving group, especially a triflate group. The .alpha.-substituted arylacetamides are useful as intermediates in the preparation (by reduction) of .alpha.-substituted arylethylamines, e.g., 1-substituted-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines, having pharmacological activity. Certain benzazepines wherein the 1-substituent R.sup.4 is 1-(1-cycloalkenyl) are novel.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 01425 Sec。 371日期：1994年8月19日 102（e）日期1994年8月19日PCT提交1993年2月23日PCT公布。公开号WO93 / 16997 日期：1993年9月2日。一种制备α-取代芳基乙酰胺的新方法，其中取代基是芳基或1-烯基或1-环烯基，其中氮原子不携带氢原子包括芳基乙酰胺在α-碳原子上具有一个或两个氢原子，其中氮原子不携带氢原子，在惰性非质子有机溶剂中具有强碱，随后与零价过渡金属催化剂反应，然后与式 R4-X，其中R4选自芳族基团，1-烯基和1-环烯基，X是特定的离去基团，特别是三氟甲磺酸酯基团。 α-取代的芳基乙酰胺可用作制备（通过还原）具有药理活性的α-取代的芳基乙胺，例如1-取代-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的中间体。其中1-取代基R4是1-（1-环烯基）的某些苯并氮杂是新的。

6. 发明授权

US5241065A 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines having anti-psychotic activity 失效
标题翻译：具有抗肌动蛋白活性的2,3,4,5-四氢-1H-苯并嗪
公开(公告)号：US5241065A
公开(公告)日：1993-08-31
申请号：US841603
申请日：1992-02-25
申请人： Joel G. Berger , Wei K. Chang , Joseph A. Kozlowski , Guowei Zhou
发明人： Joel G. Berger , Wei K. Chang , Joseph A. Kozlowski , Guowei Zhou
IPC分类号： C07D217/24 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , B01J31/24 , C07B61/00 , C07C231/12 , C07D209/34 , C07D213/56 , C07D223/16 , C07D225/06 , C07D233/64 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D491/056
CPC分类号： C07D223/16
摘要： A novel process for the preparation of .alpha.-substituted arylacetamides wherein the substituent is an aromatic group or a 1-alkenyl or 1-cycloalkenyl group and wherein the nitrogen atom carries no hydrogen atoms comprises the reaction of an arylacetamide having one or two hydrogen atoms on the .alpha.-carbon atom, wherein the nitrogen atom carries no hydrogen atoms, with a strong base in an inert aprotic organic solvent, followed by reaction with a zerovalent transition metal catalyst and then with a compound of the formula R.sup.4 --X, wherein R.sup.4 is selected from aromatic groups, 1-alkenyl groups and 1-cycloalkenyl groups and X is a particular leaving group, especially a triflate group. The .alpha.-substituted arylacetamides are useful as intermediates in the preparation (by reduction) of .alpha.-substituted arylethylamines, e.g., 1-substituted-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines, having pharmacological activity. Certain benzazepines wherein the 1-substituent R.sup.4 is 1-(1-cycloalkenyl) are novel.
摘要翻译：用于制备α-取代的芳基乙酰胺的新方法，其中取代基是芳基或1-烯基或1-环烯基，其中氮原子不携带氢原子包括具有一个或两个氢原子的芳基乙酰胺与其中氮原子不携带氢原子，在惰性非质子有机溶剂中具有强碱，然后与零价过渡金属催化剂反应，然后与式R 4 -X的化合物反应，其中R 4为选自芳族基团，1-烯基和1-环烯基，X是特定的离去基团，特别是三氟甲磺酸酯基团。 α-取代的芳基乙酰胺可用作制备（通过还原）具有药理活性的α-取代的芳基乙胺，例如1-取代-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的中间体。其中1-取代基R4是1-（1-环烯基）的某些苯并氮杂是新的。

7. 发明授权

US5374722A Bridged benzazepines 失效
标题翻译：桥接苯并氮杂
公开(公告)号：US5374722A
公开(公告)日：1994-12-20
申请号：US27167
申请日：1993-03-16
申请人： Joel G. Berger , Wei K. Chang , John W. Clader
发明人： Joel G. Berger , Wei K. Chang , John W. Clader
IPC分类号： A61K31/55 , A61P25/18 , C07D223/14 , C07D223/32 , C07D223/16 , C07D223/18
CPC分类号： C07D223/32 , C07D223/14
摘要： The compound ##STR1## is useful as an agent in the treatment of psychoses and drug dependence and for providing an analgesic effect.
摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 06705 Sec。 371日期1993年3月16日 102（e）1993年3月16日PCT 1991年9月20日PCT。化合物II可用作治疗精神病药物依赖和提供镇痛作用的药剂。

8. 发明授权

US4973586A Fused benzazepines, compositions of, and medical use thereof 失效
标题翻译：熔融苯并氮杂，其组成和医疗用途
公开(公告)号：US4973586A
公开(公告)日：1990-11-27
申请号：US223739
申请日：1988-07-18
申请人： Joel G. Berger , Wei K. Chang , Elijah H. Gold , John W. Clader
发明人： Joel G. Berger , Wei K. Chang , Elijah H. Gold , John W. Clader
IPC分类号： C07D223/14 , A61K31/55 , A61K31/675 , A61P25/30 , A61P39/02 , C07D223/32 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D491/052 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07F9/553 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D223/14 , A61K31/55 , C07D491/04
摘要： Disclosed are fused benzazepine compounds, pharmaceutical compositions including such compounds, methods of using such compounds, for example, in the treatment of psychoses and/or depression, and intermediates useful in the preparation of such compounds.
摘要翻译：公开了稠合苯并氮杂化合物，包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物的方法，例如治疗精神病和/或抑郁症，以及可用于制备这些化合物的中间体。

9. 发明授权

US4950783A Treatment of hypertension 失效
标题翻译：治疗高血压
公开(公告)号：US4950783A
公开(公告)日：1990-08-21
申请号：US922598
申请日：1986-10-24
申请人： Elijah H. Gold , Wei K. Chang
发明人： Elijah H. Gold , Wei K. Chang
IPC分类号： A61K31/60 , C07C233/00
CPC分类号： A61K31/60 , C07C233/00
摘要： Compositions containing (-)-5-{(R)-1-Hydroxy-2[(R)-1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl}salicylamide exhibit potent vasodilating .beta.-adrenergic blocking properties and are useful for the treatment of hypertension.
摘要翻译：含有（ - ） - 5 - {（R）-1-羟基-2 [（R）-1-甲基-3-苯基丙基）氨基]乙基}水杨酰胺的组合物显示出有效的血管扩张β-肾上腺素能阻滞性质，可用于治疗高血压。

10. 发明授权

US4658060A Preparation of (-)-5-(beta)-1-hydroxy-2-((beta)-1-methyl-3-phenylpropyl)aminoethyl) salicylamide 失效
标题翻译：（ - ） - 5-（β）-1-羟基-2 - （（（C）-1-甲基-3-苯基丙基）氨基乙基）水杨酰胺的制备
公开(公告)号：US4658060A
公开(公告)日：1987-04-14
申请号：US371622
申请日：1982-04-26
申请人： Elijah J. Gold , Esther Babad , Lydia Peer , Wei K. Chang
发明人： Elijah J. Gold , Esther Babad , Lydia Peer , Wei K. Chang
IPC分类号： C07C211/27 , C07C67/00 , C07C209/00 , C07C209/08 , C07C209/26 , C07C209/52 , C07C209/62 , C07C231/00 , C07C231/12 , C07C233/00 , C07C237/30 , C07C103/29
CPC分类号： C07C233/00 , Y02P20/55
摘要： There is disclosed a multistep process for producing (-)-5-[(R)-1-hydroxy-2-((R)-1-methyl-3-phenyl-propyl)aminoethyl]salicylamide in high yields which does not require chromatography.The process is stereoselective for the desired products starting with the reaction of D-(+)-alpha-methylbenzylamine with benzylacetone followed by reduction of the resulting Schiff's base to form an amine as an R,R: R,S diastereomeric mixture, resolution of the mixture to obtain the R,R stereoisomer as a salt, conversion to a free base, reaction of the R,R free base with an O-protected alpha-bromo-3-carbamoyl-acetophenone to produce the corresponding R,R-ketobenzamide, reduction to produce a mixture of S,R,R;R,R,R hydroxybenzamide, removal of the protecting groups, resolution of the deprotected product and then conversion to the free R,R-amine.
摘要翻译：公开了以高产率生产（ - ） - 5 - [（R）-1-羟基-2 - （（R）-1-甲基-3-苯基 - 丙基）氨基乙基]苄胺的多步法，需要色谱。该方法是由D - （+） - α-甲基苄胺与苄基丙酮的反应开始的所需产物的立体选择性的，随后还原所得希夫碱以形成作为_R，_R，_S，非对映异构体混合物的胺，得到_R，_R立体异构体作为盐，转化成游离碱，将R-，R-游离碱与_O-保护的α-溴-3-氨基甲酰基 - 苯乙酮反应，得到相应的R-， - 酮 - 苯甲酰胺，还原生成_S，_R，_R，_R，_R，_R羟基苯甲酰胺，去除保护基团，分离出去保护的产物，然后转化成游离的R，R-胺的混合物。

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