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1. 发明授权

US5374656A N-phenyl-n-alkoxycarbonylalkyl glycinamides, their preparation and the medicaments containing them 失效
标题翻译： N-苯基 - 正烷氧基羰基烷基甘氨酰胺，它们的制剂和含有它们的药物
公开(公告)号：US5374656A
公开(公告)日：1994-12-20
申请号：US862760
申请日：1992-06-25
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
IPC分类号： A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P35/00 , C07C237/22 , C07C275/28 , C07C323/36 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07K1/113 , C07K5/00 , C07K5/06 , A61K31/325 , C07C205/00 , C07C229/00
CPC分类号： C07C275/28
摘要： This invention relates to compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or an alkyl or alkoxycarbonyl radical or an unsubstituted or substituted phenyl radical,R.sub.2 represents an alkyl (1-8 C) or polyfluoroalkyl radical or an unsubstituted or substituted cycloalkyl radical,R.sub.3 represents an unsubstituted or substituted phenyl radical, a naphthyl, indolyl, quinolyl or phenylamino radical in which the phenyl ring is optionally substituted, or a quinolylamino radical, andm is 0 or 1, the process for preparing them and the medicaments containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00119 Sec。 371日期：1992年6月25日 102（e）日期1992年6月25日PCT 1991年2月14日提交PCT公布。公开号WO91 / 12265 本发明涉及下式的化合物：其中R 1表示氢原子或烷基或烷氧基羰基或未取代或取代的苯基，R 2表示烷基（1-8 C）或多氟烷基或未取代或取代的环烷基，R 3表示未取代或取代的苯基，萘基，吲哚基，喹啉基或苯基氨基，其中苯环任选被取代，或喹啉基氨基，m为0或 1，制备方法和含有它们的药物。

2. 发明授权

US5338760A Urea derivatives, their preparation and medicinal products containing them 失效
标题翻译：尿素衍生物，其制剂和含有它们的药用产品
公开(公告)号：US5338760A
公开(公告)日：1994-08-16
申请号：US934686
申请日：1992-09-11
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
IPC分类号： A61K31/22 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P43/00 , C07C273/18 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C323/44 , C07C229/26 , A61K31/13
CPC分类号： C07C323/44 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34
摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents an alkyl radical, R.sub.2 represents a phenyl radical or a chain --(CH.sub.2).sub.m --R.sub.4 in which m is equal to 0, 1 or 2 and R, represents a hydroxyl, alkoxy or amino radical, R.sub.3 represents a hydrogen atom or an alkyl, alkoxy or alkylthio radical and n is equal to 0 or 1, their preparation and medicinal products containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00195 Sec。 371日期：1992年9月11日 102（e）日期1992年9月11日PCT 1991年3月11日PCT公布。公开号WO91 / 13862 1991年9月19日，1991年。化学式为：其中R 1表示烷基，R 2表示苯基或链 - （CH 2）m -R 4，其中m等于0,1或 2和R 3表示羟基，烷氧基或氨基，R 3表示氢原子或烷基，烷氧基或烷硫基，n等于0或1，它们的制备方法和含有它们的药用产品。

3. 发明授权

US5223529A N-phenylamides and medicinal products containing them 失效
标题翻译： N-苯甲酰胺和含有它们的药物
公开(公告)号：US5223529A
公开(公告)日：1993-06-29
申请号：US522137
申请日：1990-05-11
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Gerard Roussel , Franco Manfre
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Gerard Roussel , Franco Manfre
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/16 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P35/00 , C07C209/42 , C07C231/02 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/10 , C07C237/24 , C07C275/28 , C07C275/34 , C07C323/63 , C07D233/60 , C07D295/18 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06052 , C07C209/42 , C07C237/24 , C07C275/28 , C07C275/34 , C07C323/63 , C07K5/06026 , A61K38/00
摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 is (a) a phenyl radical or a substituted phenyl radical, (b) a chain --CH(R.sub.8)--COOR.sub.4, (c) a chain --CH.sub.2 --CO--NR.sub.5 R.sub.6 or (d) a phenylalkyl radical, R.sub.2 is a methylene or ethylene radical or a radical --CH(R.sub.7)--, R.sub.3 is a 1- or 2-naphthyl radical, 2- or 3-indolyl or phenylamino radical in which the phenyl ring is optionally substituted on the understanding that, when R.sub.3 is 1- or 2-naphthyl or 2- or 3-indolyl radical, R.sub.7 cannot represent a benzyl, alkylthioalkyl or phenyl radical, as well as, when R.sub.2 is a radical --CH(R.sub.7)--, their racemates and their stereoisomers, and medicinal products containing them.
摘要翻译：其中R 1是（a）苯基或取代的苯基，（b）链-CH（R 8）-COOR 4，（c）链-CH 2 -CO-NR 5 R 6或（d ）苯基烷基，R 2是亚甲基或亚乙基或基团-CH（R 7） - ，R 3是1-或2-萘基，2-或3-吲哚基或苯基氨基，其中苯环被任选取代应理解的是，当R 3为1-或2-萘基或2-或3-吲哚基时，R 7不能表示苄基，烷硫基烷基或苯基，以及当R 2为基团-CH（R 7）其外消旋体及其立体异构体，以及含有它们的药用产品。

4. 发明授权

US5475106A N-phenylglycinamide CCK antagonists and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： N-苯基甘氨酰胺CCK拮抗剂和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5475106A
公开(公告)日：1995-12-12
申请号：US924065
申请日：1992-10-08
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/05 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P35/00 , C07K1/02 , C07K1/113 , C07K5/00 , C07K5/06 , C07K5/065 , A61K31/325 , C07C205/00 , C07C229/00
CPC分类号： C07K5/06026 , A61K38/00
摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom, an alkyl or alkoxycarbonyl radical or a phenyl radical, optionally substituted,R.sub.2 represents an alkoxy, optionally substituted cycloalkyloxy, cycloalkylalkyloxy, phenylalkyloxy, polyfluoroalkyloxy or cinnamyloxy radical or a radical --NR.sub.5 R.sub.6,R.sub.3 represents a phenylamino radical in which the phenyl ring is optionally substituted, an optionally substituted phenyl radical or a naphthyl, indolyl or quinolyl radical,R.sub.4 represents a substituted phenyl radical,R.sub.5 and R.sub.6, which may be identical or different, represent a hydrogen atom or an alkyl, optionally substituted phenyl, indanyl, cycloalkylalkyl, cycloalkyl or phenylalkyl radical, or alternatively R.sub.5 and R.sub.6, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a heterocycle, their preparation and medicinal products containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00174 Sec。 371日期：1992年10月8日 102（e）日期1992年10月8日PCT 1991年3月5日PCT公布。第WO91 / 13907号公报 1991年9月19日，化学式：其中R 1表示氢原子，烷基或烷氧基羰基或苯基，任意取代的式（I）化合物：R 2表示烷氧基，任选取代的环烷氧基，环烷基烷氧基，苯基烷氧基，多氟烷氧基或肉桂氧基或自由基-NR5R6，R3表示苯基氨基，其中苯环任选被取代，任选取代的苯基或萘基，吲哚基或喹啉基，R4表示取代的苯基，R5和R6，其可以相同或不同，表示氢原子或烷基，任选取代的苯基，二氢化茚基，环烷基烷基，环烷基或苯基烷基，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成杂环，它们制剂和含有它们的药用产品。

5. 发明授权

US5382590A N-phenyl-N-acetamidoglycinamides, their preparation and medicaments containing them 失效
标题翻译： N-苯基-N-乙酰氨基甘氨酰胺，它们的制剂和含有它们的药物
公开(公告)号：US5382590A
公开(公告)日：1995-01-17
申请号：US867690
申请日：1992-07-08
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
IPC分类号： A61K38/00 , C07C205/19 , C07C205/22 , C07C205/37 , C07C205/56 , C07C205/58 , C07C205/60 , C07D233/66 , C07K1/02 , C07K1/113 , C07K5/00 , C07K5/06 , A61K31/415 , A61K31/39 , A61K31/50 , A61K31/505 , C07D241/14 , C07D265/30 , C07D279/12
CPC分类号： C07K5/06026 , C07C205/19 , C07C205/22 , C07C205/37 , C07C205/56 , C07C205/58 , C07C205/60 , A61K38/00
摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or an alkyl, alkoxycarbonyl or an unsubstituted or substituted phenyl radical,R.sub.2 represents a hydrogen atom or an unsubstituted or substituted alkyl radical,R.sub.3 represents an alkyl, phenylalkyl, indanyl, cycloalkylalkyl or an unsubstituted or substituted phenyl radical, orR.sub.2 and R.sub.3 form a heterocycle together with the nitrogen atom to which they are attached, andR.sub.4 represents an unsubstituted or substituted phenyl radical, a naphthyl, indolyl or quinolyl radical or a phenylamino radical in which the phenyl ring is unsubstituted or substituted, their preparation and medicaments containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00087 Sec。 371日期：1992年7月8日 102（e）日期1992年7月8日PCT提交1991年2月6日PCT公布。出版物WO91 / 12264 日期：1991年10月22日。式：其中R 1表示氢原子或烷基，烷氧基羰基或未取代或取代的苯基，式中：R 2表示氢原子或未取代或取代的烷基，R 3表示烷基，苯基烷基，二氢化茚基，环烷基烷基或未取代或取代的苯基，或R 2和R 3与它们所连接的氮原子一起形成杂环，并且R 4表示未取代或取代的苯基，萘基，吲哚基或喹啉基或其中苯环未取代或取代的苯基氨基，其制备方法和含有它们的药物。

6. 发明授权

US5610144A Pyrrolidine and thiazolidine derivatives, their preparation and medicaments containing them 失效
标题翻译：吡咯烷和噻唑烷衍生物，其制剂和含有它们的药物
公开(公告)号：US5610144A
公开(公告)日：1997-03-11
申请号：US175381
申请日：1994-06-27
申请人： Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Michel Joannic , Franco Manfre , G erard Roussel , Marie-Christine Dubroeuco , Michel Cheve , Gilles Dutruc-Rosset
发明人： Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Michel Joannic , Franco Manfre , G erard Roussel , Marie-Christine Dubroeuco , Michel Cheve , Gilles Dutruc-Rosset
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07B57/00 , C07B63/00 , C07D207/06 , C07D207/16 , C07D211/40 , C07D247/02 , C07D277/06 , C07K1/113 , C07K1/16 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06026 , C07D207/06 , C07K1/16 , A61K38/00
摘要： This invention relates to compositions of formula: ##STR1## and their salts, their preparation and the medicaments containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00626 Sec。 371日期1994年6月27日第 102（e）日期1994年6月27日PCT提交1992年7月3日PCT公布。公开号WO93 / 01167 日期1993年1月21日本发明涉及式（I）的组合物及其盐，其制备方法和含有它们的药物。

7. 发明授权

US4994569A 5,6-dihydro-4H-1,3-oxa(or thia)zine derivatives, their preparation and compositions containing them 失效
标题翻译： 5,6-二氢-4H-1,3-氧杂吖嗪衍生物，它们的制备方法和含有它们的组合物
公开(公告)号：US4994569A
公开(公告)日：1991-02-19
申请号：US430127
申请日：1989-11-01
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Claude Cotrel , Claude Guyon , Philippe Pitchen
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Claude Cotrel , Claude Guyon , Philippe Pitchen
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/54 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , C07D265/10 , C07D279/06 , C07D413/00 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/00 , C07D417/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D265/10 , C07D279/06 , C07D413/12 , C07D417/04
摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 denotes 2-indolyl, 2-thienyl, 3-furyl, naphthyl, phenyl, or phenyl substituted with one or two halogen atoms, with alkoxy, alkyl, nitro, acylamino, alkylthio, acyl, trifluoromethoxy, morpholino, piperidino, amino, mono- or dialkylamino or, at the 3- and 4-positions, with methylenedioxyR.sub.2 denotes phenyl or phenyl substituted with one or two halogen atoms, with one or two alkyl radicals, with alkoxy, nitro, trifluoromethyl or hydroxy or, at the 3- and 4-positions, with methylenedioxy andeither X denotes oxygen andR.sub.3 denotes phenyl R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 denote hydrogen, orR.sub.3 and R.sub.4 denote hydrogen, R.sub.5 denotes hydrogen or methyl and R.sub.6 denotes phenyl or one of R.sub.3 and R.sub.4 denotes methyl and the other hydrogen, R.sub.5 denotes hydrogen and R.sub.6 denotes phenyl,or X denotes sulphur, R.sub.3 denotes phenyl and R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 denote hydrogen; the said acyl, alkyl and alkoxy radicals and acyl, alkyl and alkoxy portions containing 1 to 4 carbon atoms each in a straight or branched chain; and their salts are useful in the treatment and prevention of disorders in which therapy with a cholecystokinin antagonist is indicated.
摘要翻译：其中R 1表示2-吲哚基，2-噻吩基，3-呋喃基，萘基，苯基或被一个或两个卤素原子取代的苯基与烷氧基，烷基，硝基，酰氨基，烷硫基，酰基，三氟甲氧基，吗啉代，哌啶子基，氨基，单或二烷基氨基，或在3-和4-位与亚甲二氧基R2表示苯基或被一个或两个卤素原子取代的苯基，一个或两个烷基与烷氧基，硝基，三氟甲基或羟基，或在3-和4-位与亚甲二氧基，X表示氧，R3表示苯基R4，R5和R6表示氢，或R3和R4表示氢，R5表示氢或甲基，R6表示表示苯基或R 3和R 3中的一个表示甲基，另一个氢，R 5表示氢，R 6表示苯基，或X表示硫，R 3表示苯基，R 4，R 5和R 6表示氢; 所述酰基，烷基和烷氧基以及在直链或支链中各自含有1至4个碳原子的酰基，烷基和烷氧基部分; 其盐可用于治疗和预防用缩胆囊素拮抗剂治疗的病症。

8. 发明授权

US5686622A Thiazolidine derivatives, their preparation and the medicaments containing the same 失效
标题翻译：噻唑烷衍生物，其制备方法和含有它们的药物
公开(公告)号：US5686622A
公开(公告)日：1997-11-11
申请号：US750867
申请日：1996-12-19
申请人： Marc Capet , Marie-Christine Dubroeucq , Claude Guyon , Franco Manfre
发明人： Marc Capet , Marie-Christine Dubroeucq , Claude Guyon , Franco Manfre
IPC分类号： A61K38/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07K5/06 , C07K5/062
CPC分类号： C07K5/06034 , C07K5/06026 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： Thiazolidine derivatives of formula (I), in which R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are as defined in the specification. The invention also concerns the salts of these derivatives, the preparation thereof and drugs containing same. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00808 371 1996年12月19日第 102（e）日期1996年12月19日PCT Filed 1995年6月19日PCT公布。公开号WO95 / 35314 PCT 日期1995年12月28日公式（I）的噻唑烷衍生物，其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书中所定义。本发明还涉及这些衍生物的盐，其制备方法和含有它们的药物。（一）

9. 发明授权

US5563136A 3-Ureidobenzodiazepinones useful as antagonists of CCK or of gastrin 失效
标题翻译：可用作CCK或胃泌素的拮抗剂的3-尿嘧啶并二氮杂酮
公开(公告)号：US5563136A
公开(公告)日：1996-10-08
申请号：US211323
申请日：1994-04-06
申请人： Marc Capet , Claude Cotrel , Marie-Christine Dubroeuco , Claude Guyon , Jean-Paul Martin
发明人： Marc Capet , Claude Cotrel , Marie-Christine Dubroeuco , Claude Guyon , Jean-Paul Martin
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/20 , C07D243/24 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/04 , C07D243/24 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： This invention relates to compounds having formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen or halogen atom or an alkyl, alkoxy, alkylthio, nitro, hydroxy or cyano radical; R.sub.2 is an alkyl radical or a chain --CH(R.sub.5)--CO--R.sub.6 ; R.sub.3 is (a) a phenyl radical substituted by one or a plurality of substituents selected amongst the radicals -alk-SO.sub.3 H, -alk-PO.sub.3 H.sub.2, --CH.dbd.NOH, --CH--NO-alk-COOX, --S-alk-COOX, --SO-alk-COOX, --SO.sub.2 -alk-COOX, --CH.dbd.CH--COOX, -alk-CO--NHOH, --C(.dbd.NOH)--COOX, -alk-N(OH)--CO-alk,-alk-SO.sub.2 H, --CH.dbd.CH--SO.sub.3 H, --C(COOX).dbd.N--O-alk-COOX, tetrazolyalkyle or a group having a formula (I) or (b) a ring having the formula (A) ##STR2## wherein R.sub.9 is a radical .dbd.NOX, .dbd.NO-alk-COOX, .dbd.CH--COOX, -alk-COOX, -alk-SO.sub.2 H or -alk-S).sub.3 H, R.sub.10 is an oxygen or sulfur atom or a methylene or alkylimino radical and R.sub.11 is a methylene or ethylene radical, R.sub.4 is a pyridyle or phenyl radical optionally substituted by one or a plurality of substituents selected amongst halogen atoms or the alkyl, alkoxy, hydroxy, carboxy, nitro and --CO--NR.sub.6 radicals, alk is an alkyl or alkylene radical and X is a hydrogen atom or an alkyl radical. The invention also discloses the salts thereof, their preparation and medicaments containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00935 Sec。 371日期1994年4月6日 102（e）日期1994年4月6日PCT提交1992年10月8日PCT公布。出版物WO93 / 07130 日本公开号为1993年4月15日本发明涉及具有式（I），其中R 1为氢或卤素原子或烷基，烷氧基，烷硫基，硝基，羟基或氰基的式（I） R2是烷基或链-CH（R5）-CO-R6; R3是（a）被一个或多个取代基取代的苯基，所述取代基选自基团-SO 3 H，-alk-PO 3 H 2，-CH = NOH，-CH-NO-烷基-COOX，-S-烷基-COOX ，-SO-烷基-COOX，-SO 2 - 烷基-COOX，-CH = CH-COOX，-alk-CO-NHOH，-C（= NOH）-COOX，-alk-N（OH） -alk-SO 2 H，-CH = CH-SO 3 H，-C（COOX）= NO-alk-COOX，四唑烷基或具有式（I）或（b）具有式（A）的环的基团 A）其中R9是基团= NOX，= NO-alk-COOX，= CH-COOX，-alk-COOX，-alk-SO2H或-alk-S）3H，R10是氧或硫原子或亚甲基或烷基亚氨基，R 11是亚甲基或亚乙基，R 4是任选被一个或多个选自卤素原子或烷基，烷氧基，羟基，羧基，硝基和-CO-NR 6基团中的一个或多个取代基取代的吡啶基或苯基是烷基或亚烷基，X是氢原子或烷基。本发明还公开了其盐，它们的制备方法和含有它们的药物。

10. 发明授权

US4753941A Amides based on certain 1,8-naphtyridine-2-amines useful as anxiolytics 失效
标题翻译：基于某些可用作抗焦虑药的1,8-萘啶-2-胺的酰胺
公开(公告)号：US4753941A
公开(公告)日：1988-06-28
申请号：US2996
申请日：1987-01-13
申请人： Claude Cotrel , Claude Guyon , Gerard Roussel , Gerard Taurand
发明人： Claude Cotrel , Claude Guyon , Gerard Roussel , Gerard Taurand
IPC分类号： A61K31/435 , A61P21/02 , A61P25/20 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention provides new substituted amides of formulaR--CONH--Hetin which:either R is phenyl substituted by acyloxy, alkylthio or alkyloxycarbonylamino, or by chloro at the 2- or 4-position, or by two alkyloxy radicals, or R is 2- or 4-pyridyl, pyrazinyl, 5,6-dihydrodithiin-2-yl, 5,6-dihydrooxathiin-2-yl, 1,3-dithiolyl, thiazolyl or substituted thienyl or furyl, or R is alkenyl (of 2 to 4 carbons) unsaturated in the .alpha.-position to the amide carbonyl, and Het is 1,8-naphthyridin-2-yl substituted at the 7-position by halogen, alkyloxy, phenoxy, 3-chloro- or dichlorophenoxy, hydroxy or cyano,or R is methoxyphenyl and Het is 1,8-naphthyridin-2-yl substituted in the 7-position by 3-chloro- or dichlorophenoxy, hydroxy or cyano, or R is methoxy-3-pyridazinyl and Het is 1,8-naphthyridin-2-yl substituted at the 7-position by phenoxy, the said alkyl and acyl radicals containing 1 to 4 carbon atoms in a linear or branched chain, their preparation and the pharmaceutical compositions which contain them.These new amides are useful as anxiolytics, hypnotics and muscle relaxants.
摘要翻译：本发明提供新的式R-CONH-Het取代的酰胺，其中R是被酰氧基，烷硫基或烷氧基羰基氨基取代的苯基，或在2-或4-位被氯取代，或被两个烷氧基取代，或者R 2是 - 或4-吡啶基，吡嗪基，5,6-二氢二硫杂环戊烯-2-基，5,6-二羟基硫蛋白-2-基，1,3-二硫基，噻唑基或取代的噻吩基或呋喃基，或R为烯基（2至4个碳原子）与酰胺羰基的α-位不饱和，Het是在7-位被卤素，烷氧基，苯氧基，3-氯 - 或二氯苯氧基，羟基或氰基取代的1,8-萘啶-2-基，或 R是甲氧基苯基，Het是在3-位被3-氯 - 或二氯苯氧基，羟基或氰基取代的1,8-萘啶-2-基，或R是甲氧基-3-哒嗪基，Het是1,8-萘啶-2-酮，在7-位被苯氧基取代的2-取代基，所述烷基和酰基在直链或支链中含有1至4个碳原子，其制备和药物组合物包含它们这些新型酰胺可用作抗焦虑药，催眠药和肌肉松弛剂。

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