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1. 发明授权

US5338760A Urea derivatives, their preparation and medicinal products containing them 失效
标题翻译：尿素衍生物，其制剂和含有它们的药用产品
公开(公告)号：US5338760A
公开(公告)日：1994-08-16
申请号：US934686
申请日：1992-09-11
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
IPC分类号： A61K31/22 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P43/00 , C07C273/18 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C323/44 , C07C229/26 , A61K31/13
CPC分类号： C07C323/44 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34
摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents an alkyl radical, R.sub.2 represents a phenyl radical or a chain --(CH.sub.2).sub.m --R.sub.4 in which m is equal to 0, 1 or 2 and R, represents a hydroxyl, alkoxy or amino radical, R.sub.3 represents a hydrogen atom or an alkyl, alkoxy or alkylthio radical and n is equal to 0 or 1, their preparation and medicinal products containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00195 Sec。 371日期：1992年9月11日 102（e）日期1992年9月11日PCT 1991年3月11日PCT公布。公开号WO91 / 13862 1991年9月19日，1991年。化学式为：其中R 1表示烷基，R 2表示苯基或链 - （CH 2）m -R 4，其中m等于0,1或 2和R 3表示羟基，烷氧基或氨基，R 3表示氢原子或烷基，烷氧基或烷硫基，n等于0或1，它们的制备方法和含有它们的药用产品。

2. 发明授权

US5374656A N-phenyl-n-alkoxycarbonylalkyl glycinamides, their preparation and the medicaments containing them 失效
标题翻译： N-苯基 - 正烷氧基羰基烷基甘氨酰胺，它们的制剂和含有它们的药物
公开(公告)号：US5374656A
公开(公告)日：1994-12-20
申请号：US862760
申请日：1992-06-25
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
IPC分类号： A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P35/00 , C07C237/22 , C07C275/28 , C07C323/36 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07K1/113 , C07K5/00 , C07K5/06 , A61K31/325 , C07C205/00 , C07C229/00
CPC分类号： C07C275/28
摘要： This invention relates to compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or an alkyl or alkoxycarbonyl radical or an unsubstituted or substituted phenyl radical,R.sub.2 represents an alkyl (1-8 C) or polyfluoroalkyl radical or an unsubstituted or substituted cycloalkyl radical,R.sub.3 represents an unsubstituted or substituted phenyl radical, a naphthyl, indolyl, quinolyl or phenylamino radical in which the phenyl ring is optionally substituted, or a quinolylamino radical, andm is 0 or 1, the process for preparing them and the medicaments containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00119 Sec。 371日期：1992年6月25日 102（e）日期1992年6月25日PCT 1991年2月14日提交PCT公布。公开号WO91 / 12265 本发明涉及下式的化合物：其中R 1表示氢原子或烷基或烷氧基羰基或未取代或取代的苯基，R 2表示烷基（1-8 C）或多氟烷基或未取代或取代的环烷基，R 3表示未取代或取代的苯基，萘基，吲哚基，喹啉基或苯基氨基，其中苯环任选被取代，或喹啉基氨基，m为0或 1，制备方法和含有它们的药物。

3. 发明授权

US5223529A N-phenylamides and medicinal products containing them 失效
标题翻译： N-苯甲酰胺和含有它们的药物
公开(公告)号：US5223529A
公开(公告)日：1993-06-29
申请号：US522137
申请日：1990-05-11
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Gerard Roussel , Franco Manfre
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Gerard Roussel , Franco Manfre
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/16 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P35/00 , C07C209/42 , C07C231/02 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/10 , C07C237/24 , C07C275/28 , C07C275/34 , C07C323/63 , C07D233/60 , C07D295/18 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06052 , C07C209/42 , C07C237/24 , C07C275/28 , C07C275/34 , C07C323/63 , C07K5/06026 , A61K38/00
摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 is (a) a phenyl radical or a substituted phenyl radical, (b) a chain --CH(R.sub.8)--COOR.sub.4, (c) a chain --CH.sub.2 --CO--NR.sub.5 R.sub.6 or (d) a phenylalkyl radical, R.sub.2 is a methylene or ethylene radical or a radical --CH(R.sub.7)--, R.sub.3 is a 1- or 2-naphthyl radical, 2- or 3-indolyl or phenylamino radical in which the phenyl ring is optionally substituted on the understanding that, when R.sub.3 is 1- or 2-naphthyl or 2- or 3-indolyl radical, R.sub.7 cannot represent a benzyl, alkylthioalkyl or phenyl radical, as well as, when R.sub.2 is a radical --CH(R.sub.7)--, their racemates and their stereoisomers, and medicinal products containing them.
摘要翻译：其中R 1是（a）苯基或取代的苯基，（b）链-CH（R 8）-COOR 4，（c）链-CH 2 -CO-NR 5 R 6或（d ）苯基烷基，R 2是亚甲基或亚乙基或基团-CH（R 7） - ，R 3是1-或2-萘基，2-或3-吲哚基或苯基氨基，其中苯环被任选取代应理解的是，当R 3为1-或2-萘基或2-或3-吲哚基时，R 7不能表示苄基，烷硫基烷基或苯基，以及当R 2为基团-CH（R 7）其外消旋体及其立体异构体，以及含有它们的药用产品。

4. 发明授权

US5475106A N-phenylglycinamide CCK antagonists and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： N-苯基甘氨酰胺CCK拮抗剂和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5475106A
公开(公告)日：1995-12-12
申请号：US924065
申请日：1992-10-08
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/05 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P35/00 , C07K1/02 , C07K1/113 , C07K5/00 , C07K5/06 , C07K5/065 , A61K31/325 , C07C205/00 , C07C229/00
CPC分类号： C07K5/06026 , A61K38/00
摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom, an alkyl or alkoxycarbonyl radical or a phenyl radical, optionally substituted,R.sub.2 represents an alkoxy, optionally substituted cycloalkyloxy, cycloalkylalkyloxy, phenylalkyloxy, polyfluoroalkyloxy or cinnamyloxy radical or a radical --NR.sub.5 R.sub.6,R.sub.3 represents a phenylamino radical in which the phenyl ring is optionally substituted, an optionally substituted phenyl radical or a naphthyl, indolyl or quinolyl radical,R.sub.4 represents a substituted phenyl radical,R.sub.5 and R.sub.6, which may be identical or different, represent a hydrogen atom or an alkyl, optionally substituted phenyl, indanyl, cycloalkylalkyl, cycloalkyl or phenylalkyl radical, or alternatively R.sub.5 and R.sub.6, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a heterocycle, their preparation and medicinal products containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00174 Sec。 371日期：1992年10月8日 102（e）日期1992年10月8日PCT 1991年3月5日PCT公布。第WO91 / 13907号公报 1991年9月19日，化学式：其中R 1表示氢原子，烷基或烷氧基羰基或苯基，任意取代的式（I）化合物：R 2表示烷氧基，任选取代的环烷氧基，环烷基烷氧基，苯基烷氧基，多氟烷氧基或肉桂氧基或自由基-NR5R6，R3表示苯基氨基，其中苯环任选被取代，任选取代的苯基或萘基，吲哚基或喹啉基，R4表示取代的苯基，R5和R6，其可以相同或不同，表示氢原子或烷基，任选取代的苯基，二氢化茚基，环烷基烷基，环烷基或苯基烷基，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成杂环，它们制剂和含有它们的药用产品。

5. 发明授权

US5382590A N-phenyl-N-acetamidoglycinamides, their preparation and medicaments containing them 失效
标题翻译： N-苯基-N-乙酰氨基甘氨酰胺，它们的制剂和含有它们的药物
公开(公告)号：US5382590A
公开(公告)日：1995-01-17
申请号：US867690
申请日：1992-07-08
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Franco Manfre , Gerard Roussel
IPC分类号： A61K38/00 , C07C205/19 , C07C205/22 , C07C205/37 , C07C205/56 , C07C205/58 , C07C205/60 , C07D233/66 , C07K1/02 , C07K1/113 , C07K5/00 , C07K5/06 , A61K31/415 , A61K31/39 , A61K31/50 , A61K31/505 , C07D241/14 , C07D265/30 , C07D279/12
CPC分类号： C07K5/06026 , C07C205/19 , C07C205/22 , C07C205/37 , C07C205/56 , C07C205/58 , C07C205/60 , A61K38/00
摘要： Compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or an alkyl, alkoxycarbonyl or an unsubstituted or substituted phenyl radical,R.sub.2 represents a hydrogen atom or an unsubstituted or substituted alkyl radical,R.sub.3 represents an alkyl, phenylalkyl, indanyl, cycloalkylalkyl or an unsubstituted or substituted phenyl radical, orR.sub.2 and R.sub.3 form a heterocycle together with the nitrogen atom to which they are attached, andR.sub.4 represents an unsubstituted or substituted phenyl radical, a naphthyl, indolyl or quinolyl radical or a phenylamino radical in which the phenyl ring is unsubstituted or substituted, their preparation and medicaments containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00087 Sec。 371日期：1992年7月8日 102（e）日期1992年7月8日PCT提交1991年2月6日PCT公布。出版物WO91 / 12264 日期：1991年10月22日。式：其中R 1表示氢原子或烷基，烷氧基羰基或未取代或取代的苯基，式中：R 2表示氢原子或未取代或取代的烷基，R 3表示烷基，苯基烷基，二氢化茚基，环烷基烷基或未取代或取代的苯基，或R 2和R 3与它们所连接的氮原子一起形成杂环，并且R 4表示未取代或取代的苯基，萘基，吲哚基或喹啉基或其中苯环未取代或取代的苯基氨基，其制备方法和含有它们的药物。

6. 发明授权

US4960779A Pyrrole derivatives, and pharmaceutical compositions which contain them and pharmacological methods of use 失效
标题翻译：吡咯衍生物和含有它们的药物组合物和药理学方法
公开(公告)号：US4960779A
公开(公告)日：1990-10-02
申请号：US360122
申请日：1989-06-01
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Richard Labaudiniere , Philippe Pitchen , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Richard Labaudiniere , Philippe Pitchen , Gerard Roussel
IPC分类号： C07D209/46 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61P21/02 , A61P25/08 , A61P25/20 , C07D221/12 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04
摘要： Pyrrole derivatives of formula (I): ##STR1## in which A forms with the pyrrole ring an isoindoline, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazine, 2,3,6,7-tetrahydro-5H-[1,4]oxathiino[2,3-c]pyrrole or 2,3,6,7-tetrahydro-5H-[1,4]dithiino[2,3-c]pyrrole ring-system, Het.dbd.naphthyridinyl, pyridyl or quinolyl which are unsubstituted or substituted with halogen, (1 to 4 C) alkyl, (1 to 4 C) alkyloxy, (1 to 4 C) alkylthio or CF.sub.3, Y.dbd.CO, C.dbd.NOH or CHOH and R.dbd.(3 to 10 C) alkenyl, alkyl which is unsubstituted or substituted with OH, alkyloxy, alkylthio, (3 to 6 C) cycloalkyl, NH.sub.2, alkylamino, dialkylamino, alkylcarbonylamino, piperazinyl, piperidyl, 1-azetidinyl, morpholino, pyrrolidinyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, dialkylcarbamoyl, (1-piperazinyl)carbonyl, piperidinocarbonyl, pyrrolidinocarbonyl, phenyl, pyridyl, 1-imidazolyl or alternatively R.dbd.2- or 3-pyrrolididnyl, 2-, 3- or 4-piperidyl, (3 to 6 C) cycloalkyl or phenyl which is unsubstituted or substituted with halogen, (1 to 4 C) alkyl, (1 to 4 C) alkyloxy, (1 to 4 C) alkylthio, the said alkyl radicals and portions containing, except where specifically stated, 1 to 10 C, and the piperazinyl, piperidino, piperidyl, pyrrolidinyl, azetidinyl radicals being unsubstituted or substituted at any position by alkyl, alkylcarbonyl, benzyl or hydroxyalkyl, or can alternatively form a lactam group with the nitrogen atom of the ring, and their salts and optical isomers are useful as anxiolytics.
摘要翻译：式（I）的吡咯衍生物：其中A与吡咯环形成异吲哚啉，6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪，2,3,6,7 - 四氢-5H- [1,4]氧硫杂环[2,3-c]吡咯或2,3,6,7-四氢-5H- [1,4]二噻唑并[2,3-c]吡咯环体系， Het =未被取代或被卤素取代的（1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基，（1-4C）烷硫基或CF3，Y = CO，C = NOH或CHOH的萘啶基，吡啶基或喹啉（3〜6）环烷基，NH 2，烷基氨基，二烷基氨基，烷基羰基氨基，哌嗪基，哌啶基，1-氮杂环丁烷基，吗啉代，吗啉代，吡咯烷基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，（1-哌嗪基）羰基，哌啶子基羰基，吡咯烷基羰基，苯基，吡啶基，1-咪唑基或R = 2-或3-吡咯烷二基，2-，3-或4-哌啶基 6 C）未被取代或被卤素取代的环烷基或苯基，（1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基，（1〜4个C）烷硫基，所述烷基及其部分除特别说明为1-10个以外，其中哌嗪基，哌啶子基，哌啶基，吡咯烷基，氮杂环丁烷基在任意位置未被取代或被烷基取代，烷基羰基，苄基或羟基烷基，或者可以与环的氮原子形成内酰胺基，其盐和旋光异构体可用作抗焦虑剂。

7. 发明授权

US5102890A Pyrrole derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions which contain them 失效
标题翻译：吡咯衍生物，它们的制备和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5102890A
公开(公告)日：1992-04-07
申请号：US402457
申请日：1989-09-05
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Richard Labaudiniere , Philippe Pitchen , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Richard Labaudiniere , Philippe Pitchen , Gerard Roussel
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： This invention relates to pyrrole derivatives of formula: ##STR1## in which A forms with the pyrrole ring an isoindoline, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazine, 2,3,6,7-tetrahydro-5H-[1,4]oxathiino[2,3-c]pyrrole or 2,3,6,7-tetrahydro-5H-[1,4]dithiino[2,3-c]pyrrole ring-system and Hetis naphthyridinyl, pyridyl or quinolyl which is unsubstituted or substituted with halogen, (1 to 4 C) alkyl, (1 to 4 C) alkyloxy, (1 to 4 C) alkylthio or CF.sub.3 and R=(3 to 10 C) straight- or branched-chain alkenyl or alkyl which is unsubstituted or substituted with alkyloxy, alkylthio, (3 to 6 C) cycloalkyl, NH.sub.2, alkylamino, dialkylamino, alkylcarbonylamino, (in which the amino portion is optionally substituted with alkyl), 1- or 2-piperazinyl, piperidyl, piperidino, morpholino, pyrrolidinyl, 1-azetidinyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, dialkylcarbamoyl, (1-piperazinyl)carbonyl, piperidinocarbonyl, (1-pyrrolidinyl)carbonyl, phenyl, pyridyl, 1-imidazolyl, or alternatively R=2- or 3-pyrrolidinyl, 2-, 3- or 4-piperidyl, on the understanding that the alkyl radicals are straight- or branched-chain radicals and contain, except where specifically stated, 1 to 10 C, and that the piperazinyl, piperidino, piperidyl, pyrrolidinyl and azetidinyl radicals can be unsubstituted or substituted at any position with alkyl, alkylcarbonyl, benzyl or hydroxyalkyl, or can alternatively form a lactam group with the nitrogen atom of the ring, and, where they exist, their pharmaceutically acceptable salts and optical isomers, are useful as anxiolytics.
摘要翻译：本发明涉及下式的吡咯衍生物：其中A与吡咯环形成异吲哚啉，6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪，2,3,6， -7- [1,4]恶二唑并[2,3-c]吡咯或2,3,6,7-四氢-5H- [1,4]二硫杂环[2,3-c]吡咯环体系和未取代的或被卤素取代的吡啶基或喹啉基，（1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基，（1-4C）烷硫基或CF3和R =（3-10C）直链 - 或支链烯基或烷基，其未被取代或被烷氧基，烷硫基，（3至6 C）环烷基，NH 2，烷基氨基，二烷基氨基，烷基羰基氨基（其中氨基部分任选被烷基取代）取代， 2-哌嗪基，哌啶基，哌啶子基，吗啉代，吡咯烷基，1-氮杂环丁烷基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，（1-哌嗪基）羰基，哌啶子基羰基，（1-吡咯烷基）羰基，苯基，吡啶基，1-咪唑基， 2-或3-吡咯烷基，2-，3-或4-哌啶基基于这样的理解，烷基是直链或支链基，并含有，除非特别说明为1-10个碳原子，并且哌嗪基，哌啶子基，哌啶基，吡咯烷基和氮杂环丁烷基可以是未取代的或任何取代的与烷基，烷基羰基，苄基或羟基烷基的位置，或者可选择地与环的氮原子形成内酰胺基，并且如果它们存在，其药学上可接受的盐和旋光异构体可用作抗焦虑剂。

8. 发明授权

US4898871A Pyrrole derivatives and pharmaceutical compositions which contain them as hypnotics and anticonvulsants 失效
标题翻译：含有它们作为催眠剂和抗惊厥药的吡咯衍生物和药物组合物
公开(公告)号：US4898871A
公开(公告)日：1990-02-06
申请号：US126352
申请日：1987-11-30
申请人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Richard Labaudiniere , Philippe Pitchen , Gerard Roussel
发明人： Jean-Dominique Bourzat , Marc Capet , Claude Cotrel , Richard Labaudiniere , Philippe Pitchen , Gerard Roussel
IPC分类号： C07D209/46 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61P21/02 , A61P25/08 , A61P25/20 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04
摘要： Pyrrole derivatives of formula ##STR1## in which A forms with the pyrrole ring an isoindoline, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo-[3,4-b]pyrazine, 2,3,6,7-tetrahydro-5H-[1,4]-oxathiino-[2,3-c]pyrrole or 2,3,6,7-tetrahydro-5H-[1,4]dithiino-[2,3-c]pyrrole ring-system, Y+0, S or NH, Het=naphthyridinyl or quinolyl which are unsubstituted or substituted with halogen, (1 to 4 C) alkyl, (1 to 4 C) alkyloxy, (1 to 4 C) alkylthio, CN or CF.sub.3 and R=(3 to 10 C) alkenyl or alkyl which is unsubstituted or substituted with alkyloxy, alkylthio, cycloalkyl, alkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl or cycloalkylcarbamoyl in which the cycloalkyl portions contain 3 to 6 C, NH.sub.2, alkylamino, dialkylamino, alkylcarbonylamino, 1- or 2-piperazinyl, piperidyl, piperidino, morpholino, 1-azetidinyl, pyrrolidinyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, dialkylcarbamoyl, (1-piperazinyl)carbonyl, piperidinocarbonyl, piperidylcarbonyl, (1-pyrrolidinyl)carbonyl, morpholinocarbonyl, aminoalkylcarbamoyl, alkylaminoalkylcarbamoyl, dialkylaminoalkylcarbamoyl, alkyloxyalkylcarbamoyl, phenyl, pyridyl, or 1-imidazolyl, or R=2- or 3-pyrrolidinyl, or 1-imidazolyl, or 2-, 3- or 4-piperidyl, the aforesaid piperazinyl, piperidino, piperidyl, pyrrolidinyl, and azetidinyl radicals being unsubstituted or substituted at any position by alkyl, OH, alkylcarbonyl, benzyl, or hydroxyalkyl, or can form (i) a lactam group with the nitrogen atom of the ring or (ii) a 2-spirodioxolane residue with a carbon of the ring, and the said alkyl radicals containing 1 to 10 C except where specifically stated, are useful as anxiolytics.
摘要翻译：其中A与吡咯环形成异构吲哚，6,7-二氢-5H-吡咯并 - [3,4-b]吡嗪，2,3,6,7-四氢-5H- [ 1,4] - 氧硫杂环丁烷并[2,3-c]吡咯或2,3,6,7-四氢-5H- [1,4]二硫基 - [2,3-c]吡咯环系统，Y + （1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基，（1-4C）烷硫基，CN或CF3和R =（3）中的任意一个或多个取代或未取代或被卤素取代的苯甲酰基，未取代或被烷氧基，烷硫基，环烷基，烷基羰基，环烷基羰基或环烷基氨基甲酰基取代的烯基或烷基，其中环烷基部分含有3至6个C，NH 2，烷基氨基，二烷基氨基，烷基羰基氨基，1-或2-哌嗪基，哌啶基羰基，（1-吡咯烷基）羰基，吗啉代羰基，氨基烷基氨基甲酰基，烷基氨基烷基氨基甲酰基，二烷基氨基烷基氨基酰基，烷氧基烷基氨基甲酰基，苯基，吡啶基或1-咪唑基，或R = 2-或3-吡咯烷基或1-咪唑基，或2-，3-或4-哌啶基，上述哌嗪基，哌啶子基，哌啶基，吡咯烷基和氮杂环丁烷基是未取代的或在任何位置被烷基，OH，烷基羰基，苄基或羟基烷基取代，或可以形成（i）具有环的氮原子的内酰胺基团或（ii）2-螺环和所述含有1至10个C的烷基，除非特别说明，可用作抗焦虑剂。

9. 发明授权

US5610144A Pyrrolidine and thiazolidine derivatives, their preparation and medicaments containing them 失效
标题翻译：吡咯烷和噻唑烷衍生物，其制剂和含有它们的药物
公开(公告)号：US5610144A
公开(公告)日：1997-03-11
申请号：US175381
申请日：1994-06-27
申请人： Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Michel Joannic , Franco Manfre , G erard Roussel , Marie-Christine Dubroeuco , Michel Cheve , Gilles Dutruc-Rosset
发明人： Marc Capet , Claude Cotrel , Claude Guyon , Michel Joannic , Franco Manfre , G erard Roussel , Marie-Christine Dubroeuco , Michel Cheve , Gilles Dutruc-Rosset
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07B57/00 , C07B63/00 , C07D207/06 , C07D207/16 , C07D211/40 , C07D247/02 , C07D277/06 , C07K1/113 , C07K1/16 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06026 , C07D207/06 , C07K1/16 , A61K38/00
摘要： This invention relates to compositions of formula: ##STR1## and their salts, their preparation and the medicaments containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00626 Sec。 371日期1994年6月27日第 102（e）日期1994年6月27日PCT提交1992年7月3日PCT公布。公开号WO93 / 01167 日期1993年1月21日本发明涉及式（I）的组合物及其盐，其制备方法和含有它们的药物。

10. 发明授权

US5686622A Thiazolidine derivatives, their preparation and the medicaments containing the same 失效
标题翻译：噻唑烷衍生物，其制备方法和含有它们的药物
公开(公告)号：US5686622A
公开(公告)日：1997-11-11
申请号：US750867
申请日：1996-12-19
申请人： Marc Capet , Marie-Christine Dubroeucq , Claude Guyon , Franco Manfre
发明人： Marc Capet , Marie-Christine Dubroeucq , Claude Guyon , Franco Manfre
IPC分类号： A61K38/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07K5/06 , C07K5/062
CPC分类号： C07K5/06034 , C07K5/06026 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： Thiazolidine derivatives of formula (I), in which R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are as defined in the specification. The invention also concerns the salts of these derivatives, the preparation thereof and drugs containing same. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00808 371 1996年12月19日第 102（e）日期1996年12月19日PCT Filed 1995年6月19日PCT公布。公开号WO95 / 35314 PCT 日期1995年12月28日公式（I）的噻唑烷衍生物，其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书中所定义。本发明还涉及这些衍生物的盐，其制备方法和含有它们的药物。（一）

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