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    • 6. 发明申请
    • NEUE DUALE PEPTIDASE-INHIBITOREN ALS PRODRUGS ZUR THERAPIE VON ENTZÜNDLICHEN UND ANDEREN ERKRANKUNGEN
    • 新的双肽酶抑制剂ALS前药治疗炎症和其他疾病
    • WO2007057128A1
    • 2007-05-24
    • PCT/EP2006/010818
    • 2006-11-10
    • IMTM GMBHANSORGE, SiegfriedNEUBERT, KlausBANK, UteREICHSTEIN, IreneFAUST, JürgenTÄGER, MichaelFUCHS, PetraSENNS, Bianca
    • ANSORGE, SiegfriedNEUBERT, KlausBANK, UteREICHSTEIN, IreneFAUST, JürgenTÄGER, MichaelFUCHS, PetraSENNS, Bianca
    • C07D277/06C07D295/18C07D417/12A61K31/427A61P25/00
    • C07D277/04C07D295/185C07D417/12C07D417/14
    • Die Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formeln (1) und (2) A - B - D - B' - A' (1) und A - B - D - E (2), worin - A und A' gleich oder verschieden sein können und für den Rest (I) stehen, worin X für S, O, CH 2 , CH 2 CH 2 , CH 2 O oder CH 2 NH steht und Y für H oder CN steht und * ein chirales Kohlenstoff-Atom vorzugsweise in der S- bzw. L-Konfiguration bezeichnet; B und B' gleich oder verschieden sein können und für einen O, N oder S enthaltenden oder nicht enthaltenden, unsubstituierten oder substituierten, unverzweigten oder verzweigten Alkylen-Rest, Cycloalkylen-Rest, Aralkylen-Rest, Heterocycloalkylen-Rest, Heteroarylalkylen-Rest, Arylamidoalkylen-Rest, Heretoarylamidoalkylen-Rest, unsubstituierten oder einfach oder mehrfach substituierten Arylen-Rest oder Heteroarylen-Rest mit einem oder mehreren fünf-, sechs- oder siebengliedrigen Ring(en) stehen; D für - S - S - oder - Se - Se - steht; und E für die Gruppe - CH 2 - CH (NH 2 ) - R 9 bzw. - CH 2 - *CH (NH 2 ) - R 9 steht, worin R 9 für einen O, N oder S enthaltenden oder nicht enthalten den unsubstituierten oder substituierten unverzweigten oder verzweigten Alkyl-Rest, Cycloalkyl-Rest, Aralkyl-Rest, Heterocycloalkyl-Rest, Hetero- arylalkyl-Rest, Arylamidoalkyl-Rest, Heteroarylamidoalkyl-Rest, unsubstituierten oder einfach oder mehrfach substituierten Aryl-Rest oder Heteroaryl-Rest mit einem oder mehreren fünf-, sechs- oder siebengliedrigen Ringen steht und * ein chirales Kohlenstoff-Atom vorzugsweise in der S- bzw. L-Konfiguration bezeichnet; oder deren Säureadditionssalze mit organischen und/oder anorganischen Säuren; sowie die Verwendung der Verbindungen der allgemeinen Formeln (1 ) und (2) in der Medizin.
    • 本发明涉及通式(1)和(2)的化合物 - B - D - B ' - A'(1)和A - B - D - E(2),其中 - A和A“是相同或不同 可以和为休息(I),其中X是S,O,CH 2 ,CH 2 CH 2 ,CH 2 O或CH 2 NH,Y是H或CN,和*优选地指示手性碳原子的S-或命名为L构型;二 B和B“可以相同或不同,且含有O,N或S,或不含有未取代或取代的,直链或支链亚烷基残基,环亚烷基残基,亚芳烷基残基,杂环残基,杂亚芳基,Arylamidoalkylen 具有一个或多个五元,六元或自由基,自由基Heretoarylamidoalkylen,未取代的或单或多取代的亚芳基残基或亚杂芳基团七元环(一个或多个)是; ð - S - S - 或 - 硒 - 硒 - 基团; 以及E是基团 - CH 2 - CH(NH 2 ) - R的 9 或 - CH 2 - * CH(NH 2 ) - R的 9 ,其中R 9 含有O,N或S,或不与未取代的或 取代的直链或支化烷基,环烷基,芳烷基,杂环烷基,杂芳基烷基,Arylamidoalkyl自由基Heteroarylamidoalkyl基团,未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基被一个或 多个五元,六元或七元环,并且*表示手性碳原子上优选以S-或命名为L构型;二 或它们与有机和/或无机酸的酸加成盐; 和使用在医学中的通式(1)和(2)的化合物。