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1. 发明申请

WO2007057128A1 NEUE DUALE PEPTIDASE-INHIBITOREN ALS PRODRUGS ZUR THERAPIE VON ENTZÜNDLICHEN UND ANDEREN ERKRANKUNGEN 审中-公开
标题翻译：新的双肽酶抑制剂ALS前药治疗炎症和其他疾病
公开(公告)号：WO2007057128A1
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：PCT/EP2006/010818
申请日：2006-11-10
申请人： IMTM GMBH , ANSORGE, Siegfried , NEUBERT, Klaus , BANK, Ute , REICHSTEIN, Irene , FAUST, Jürgen , TÄGER, Michael , FUCHS, Petra , SENNS, Bianca
发明人： ANSORGE, Siegfried , NEUBERT, Klaus , BANK, Ute , REICHSTEIN, Irene , FAUST, Jürgen , TÄGER, Michael , FUCHS, Petra , SENNS, Bianca
IPC分类号： C07D277/06 , C07D295/18 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P25/00
CPC分类号： C07D277/04 , C07D295/185 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formeln (1) und (2) A - B - D - B' - A' (1) und A - B - D - E (2), worin - A und A' gleich oder verschieden sein können und für den Rest (I) stehen, worin X für S, O, CH 2 , CH 2 CH 2 , CH 2 O oder CH 2 NH steht und Y für H oder CN steht und * ein chirales Kohlenstoff-Atom vorzugsweise in der S- bzw. L-Konfiguration bezeichnet; B und B' gleich oder verschieden sein können und für einen O, N oder S enthaltenden oder nicht enthaltenden, unsubstituierten oder substituierten, unverzweigten oder verzweigten Alkylen-Rest, Cycloalkylen-Rest, Aralkylen-Rest, Heterocycloalkylen-Rest, Heteroarylalkylen-Rest, Arylamidoalkylen-Rest, Heretoarylamidoalkylen-Rest, unsubstituierten oder einfach oder mehrfach substituierten Arylen-Rest oder Heteroarylen-Rest mit einem oder mehreren fünf-, sechs- oder siebengliedrigen Ring(en) stehen; D für - S - S - oder - Se - Se - steht; und E für die Gruppe - CH 2 - CH (NH 2 ) - R 9 bzw. - CH 2 - *CH (NH 2 ) - R 9 steht, worin R 9 für einen O, N oder S enthaltenden oder nicht enthalten den unsubstituierten oder substituierten unverzweigten oder verzweigten Alkyl-Rest, Cycloalkyl-Rest, Aralkyl-Rest, Heterocycloalkyl-Rest, Hetero- arylalkyl-Rest, Arylamidoalkyl-Rest, Heteroarylamidoalkyl-Rest, unsubstituierten oder einfach oder mehrfach substituierten Aryl-Rest oder Heteroaryl-Rest mit einem oder mehreren fünf-, sechs- oder siebengliedrigen Ringen steht und * ein chirales Kohlenstoff-Atom vorzugsweise in der S- bzw. L-Konfiguration bezeichnet; oder deren Säureadditionssalze mit organischen und/oder anorganischen Säuren; sowie die Verwendung der Verbindungen der allgemeinen Formeln (1 ) und (2) in der Medizin.
摘要翻译：本发明涉及通式（1）和（2）的化合物 - B - D - B ' - A'（1）和A - B - D - E（2），其中 - A和A“是相同或不同可以和为休息（I），其中X是S，O，CH _{2 ，CH _{2 CH _{2 ，CH _{2 O或CH _{2 NH，Y是H或CN，和*优选地指示手性碳原子的S-或命名为L构型;二 B和B“可以相同或不同，且含有O，N或S，或不含有未取代或取代的，直链或支链亚烷基残基，环亚烷基残基，亚芳烷基残基，杂环残基，杂亚芳基，Arylamidoalkylen 具有一个或多个五元，六元或自由基，自由基Heretoarylamidoalkylen，未取代的或单或多取代的亚芳基残基或亚杂芳基团七元环（一个或多个）是; ð - S - S - 或 - 硒 - 硒 - 基团; 以及E是基团 - CH _{2 - CH（NH _{2 ） - R的^{9 或 - CH _{2 - * CH（NH _{2 ） - R的^{9 ，其中R ^{9 含有O，N或S，或不与未取代的或取代的直链或支化烷基，环烷基，芳烷基，杂环烷基，杂芳基烷基，Arylamidoalkyl自由基Heteroarylamidoalkyl基团，未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基被一个或多个五元，六元或七元环，并且*表示手性碳原子上优选以S-或命名为L构型;二或它们与有机和/或无机酸的酸加成盐; 和使用在医学中的通式（1）和（2）的化合物。}}}}}}}}}}}}

2. 发明公开

EP1948627A1 NEUE DUALE PEPTIDASE-INHIBITOREN ALS PRODRUGS ZUR THERAPIE VON ENTZÜNDLICHEN UND ANDEREN ERKRANKUNGEN 有权
标题翻译：新的双肽酶抑制剂ALS前药治疗炎症和其他疾病
公开(公告)号：EP1948627A1
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：EP06829004.8
申请日：2006-11-10
申请人： IMTM GmbH
发明人： ANSORGE, Siegfried , NEUBERT, Klaus , BANK, Ute , REICHSTEIN, Irene , FAUST, Jürgen , TÄGER, Michael , FUCHS, Petra , SENNS, Bianca
IPC分类号： C07D277/06 , C07D295/18 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P25/00
CPC分类号： C07D277/04 , C07D295/185 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The invention relates to compounds of the general formulae (1) and (2) A - B - D - B' - A' (1) and A - B - D - E (2), in which A and A' may be identical or different and are the radical (I) in which X is S, O, CH2, CH2CH2, CH2O or CH2NH, and Y is H or CN, and * designates a chiral carbon atom, preferably in the S or L configuration; B and B' may be identical or different and are an O-, N- or S-containing or non-O-, N- or S-containing, unsubstituted or substituted, unbranched or branched alkylene radical, cycloalkylene radical, aralkylene radical, heterocycloalkylene radical, heteroarylalkylene radical, arylamidoalkylene radical, heteroarylamidoalkylene radical, unsubstituted or mono- or polysubstituted arylene radical or heteroarylene radical having one or more five-, six- or seven-membered ring(s); D is -S-S- or -Se-Se-; and E is the group -CH2-CH(NH2)-R9 or -CH2-*CH(NH2)-R9 in which R9 is an O-, N- or S-containing or non-O-, N- or S-containing, unsubstituted or substituted, unbranched or branched alkyl radical, cycloalkyl radical, aralkyl radical, heterocycloalkyl radical, heteroarylalkyl radical, arylamidoalkyl radical, heteroarylamidoalkyl radical, unsubstituted or mono- or polysubstituted aryl radical or heteroaryl radical having one or more five-, six- or seven-membered rings and * designates a chiral carbon atom preferably in the S or L configuration; or the acid addition salts thereof with organic and/or inorganic acids; and the use of the compounds of the general formulae (1) and (2) in medicine.

3. 发明授权

EP1948627B1 NEUE DUALE PEPTIDASE-INHIBITOREN ALS PRODRUGS ZUR THERAPIE VON ENTZÜNDLICHEN UND ANDEREN ERKRANKUNGEN 有权
标题翻译：新的双肽酶抑制剂ALS前药治疗炎症和其他疾病
公开(公告)号：EP1948627B1
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：EP06829004.8
申请日：2006-11-10
申请人： IMTM GmbH
发明人： ANSORGE, Siegfried , NEUBERT, Klaus , BANK, Ute , REICHSTEIN, Irene , FAUST, Jürgen , TÄGER, Michael , FUCHS, Petra , SENNS, Bianca
IPC分类号： C07D277/06 , C07D295/18 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P25/00
CPC分类号： C07D277/04 , C07D295/185 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The invention relates to compounds of the general formulae (1) and (2) A - B - D - B' - A' (1) and A - B - D - E (2), in which A and A' may be identical or different and are the radical (I) in which X is S, O, CH2, CH2CH2, CH2O or CH2NH, and Y is H or CN, and * designates a chiral carbon atom, preferably in the S or L configuration; B and B' may be identical or different and are an O-, N- or S-containing or non-O-, N- or S-containing, unsubstituted or substituted, unbranched or branched alkylene radical, cycloalkylene radical, aralkylene radical, heterocycloalkylene radical, heteroarylalkylene radical, arylamidoalkylene radical, heteroarylamidoalkylene radical, unsubstituted or mono- or polysubstituted arylene radical or heteroarylene radical having one or more five-, six- or seven-membered ring(s); D is -S-S- or -Se-Se-; and E is the group -CH2-CH(NH2)-R9 or -CH2-*CH(NH2)-R9 in which R9 is an O-, N- or S-containing or non-O-, N- or S-containing, unsubstituted or substituted, unbranched or branched alkyl radical, cycloalkyl radical, aralkyl radical, heterocycloalkyl radical, heteroarylalkyl radical, arylamidoalkyl radical, heteroarylamidoalkyl radical, unsubstituted or mono- or polysubstituted aryl radical or heteroaryl radical having one or more five-, six- or seven-membered rings and * designates a chiral carbon atom preferably in the S or L configuration; or the acid addition salts thereof with organic and/or inorganic acids; and the use of the compounds of the general formulae (1) and (2) in medicine.

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