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1. 发明授权

US4857468A Process for preparing optically active 2-halo-1-phenyl ethanol 失效
标题翻译：制备光学活性2-卤代-1-苯基乙醇的方法
公开(公告)号：US4857468A
公开(公告)日：1989-08-15
申请号：US849985
申请日：1986-04-10
申请人： Hidetoshi Kutsuki , Ikuo Sawa , Natsuki Mori , Junzo Hasegawa , Kiyoshi Watanabe
发明人： Hidetoshi Kutsuki , Ikuo Sawa , Natsuki Mori , Junzo Hasegawa , Kiyoshi Watanabe
IPC分类号： C12P7/22 , C12P41/00
CPC分类号： C12P7/22 , C12P41/00 , Y10S435/911 , Y10S435/921 , Y10S435/933 , Y10S435/94
摘要： A process for preparing optically active 2-halo-1-phenyl ethanol having the general formula [I*]: ##STR1## wherein X is a halogen atom, by asymmetrically reducing 2-halo-acetophenone having the general formula [II]: ##STR2## wherein X is as above, to give optically active 2-halo-1-phenyl ethanol, (R)-form or (S)-form, employing the microorganism. ##STR3## According to the present invention, optically active 2-halo-1-phenyl ethanol can be prepared with a good optical purity and yield in a simple process.
摘要翻译：制备具有通式[I *]的光学活性2-卤代-1-苯基乙醇的方法：其中X为卤素原子，通过不对称地还原具有通式[I *]的2-卤代苯乙酮， II]：其中X如上所述，使用微生物得到光学活性2-卤代-1-苯基乙醇（R） - 型或（S） - 型。根据本发明，可以在简单的工艺中制备具有良好光学纯度和产率的光学活性2-卤代-1-苯基乙醇。

2. 发明授权

US5187094A Method for the preparation of optically active 3-hydroxypyrrolidine derivatives 失效
标题翻译：光学活性3-羟基吡咯烷衍生物的制备方法
公开(公告)号：US5187094A
公开(公告)日：1993-02-16
申请号：US764119
申请日：1991-09-24
申请人： Ikuo Sawa , Natsuki Mori , Shunichi Maemoto , Hidetoshi Kutsuki , Junzo Hasegawa
发明人： Ikuo Sawa , Natsuki Mori , Shunichi Maemoto , Hidetoshi Kutsuki , Junzo Hasegawa
IPC分类号： C12P17/10 , C12P41/00
CPC分类号： C12P41/004 , C12P17/10
摘要： A method for the preparation of optically active 3-hydroxypyrrolidine derivatives is disclosed, which comprises the steps of: hydrolyzing a mixture of (R)- and (S)-N-benzyl-3-acyloxypyrrolidine by the use of microorganisms or enzymes with stereospecific esterase activity; and separating optically active N-benzyl-3-hydroxypyrrolidine and optically active N-benzyl-3-acyloxypyrrolidine from the hydrolysate obtained in the foregoing step.
摘要翻译：公开了一种制备光学活性3-羟基吡咯烷衍生物的方法，其包括以下步骤：通过使用具有立体特异性的微生物或酶水解（R） - 和（S）-N-苄基-3-酰氧基吡咯烷的混合物酯酶活性; 并从上述步骤中得到的水解产物中分离光学活性的N-苄基-3-羟基吡咯烷和光学活性N-苄基-3-酰氧基吡咯烷。

3. 发明授权

US06864372B2 Process for the production of sulfonic esters 失效
标题翻译：制备磺酸酯的方法
公开(公告)号：US06864372B2
公开(公告)日：2005-03-08
申请号：US10438924
申请日：2003-05-16
申请人： Fumihiko Kano , Shigeki Kunihiro , Noritaka Yoshida , Natsuki Mori
发明人： Fumihiko Kano , Shigeki Kunihiro , Noritaka Yoshida , Natsuki Mori
IPC分类号： C07C303/28 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07D207/12 , C07D207/24 , C07D211/40 , C07D223/08 , C07D211/06 , C07C303/26
CPC分类号： C07C303/28 , C07D207/12 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/73
摘要： Sulfonic acid ester derivatives represented by the general formula (4) or (5) are produced by reacting an amino alcohol derivative represented by the general formula (1) or (2) with an organic sulfonyl halide represented by the general formula (3), in a mixed solvent composed of an aprotic organic solvent and water in the presence of a non-water-prohibiting inorganic base. This procedure can be carried out in a simple, easy, safe and economical manner while reducing the load on the environment. Wherein n represents an integer of 0 to 5, A represents a phenyl group, which may be substituted, R represents a methanesulfonyl, ethanesulfonyl, p-toluenesulfonyl or p-nitrobenzenesulfonyl group and X represents a chloride, bromine or iodine atom.
摘要翻译：由通式（4）或（5）表示的磺酸酯衍生物通过使由通式（1）或（2）表示的氨基醇衍生物与通式（3）表示的有机磺酰卤反应，在由非水性阻止无机碱存在下由非质子有机溶剂和水组成的混合溶剂中。该方法可以简单，容易，安全和经济地进行，同时减少环境负荷。其中n表示0至5的整数，A表示可被取代的苯基，R表示甲磺酰基，乙磺酰基，对甲苯磺酰基或对硝基苯磺酰基，X表示氯，溴或碘原子。

4. 发明授权

US06992205B2 Process for the production of sulfonic esters 失效
公开(公告)号：US06992205B2
公开(公告)日：2006-01-31
申请号：US10438922
申请日：2003-05-16
申请人： Fumihiko Kano , Shigeki Kunihiro , Noritaka Yoshida , Natsuki Mori
发明人： Fumihiko Kano , Shigeki Kunihiro , Noritaka Yoshida , Natsuki Mori
IPC分类号： C07C303/26
CPC分类号： C07C303/28 , C07D207/12 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/73
摘要： Sulfonic acid ester derivatives represented by the general formula (4) or (5) are produced by reacting an amino alcohol derivative represented by the general formula (1) or (2) with an organic sulfonyl halide represented by the general formula (3), in a mixed solvent composed of an aprotic organic solvent and water in the presence of a non-water-prohibiting inorganic base. This procedure can be carried out in a simple, easy, safe and economical manner while reducing the load on the environment. Wherein n represents an integer of 0 to 5, A represents a phenyl group, which may be substituted, R represents a methanesulfonyl, ethanesulfonyl, p-toluenesulfonyl or p-nitrobenzenesulfonyl group and X represents a chloride, bromine or iodine atom.

5. 发明授权

US6140527A Process for producing butyric ester derivatives 失效
标题翻译：丁酸衍生物的制备方法
公开(公告)号：US6140527A
公开(公告)日：2000-10-31
申请号：US355529
申请日：1999-09-07
申请人： Shigeki Kunihiro , Fumihiko Kano , Natsuki Mori
发明人： Shigeki Kunihiro , Fumihiko Kano , Natsuki Mori
IPC分类号： C07C253/14 , C07C253/34 , C07C255/20 , C07C253/00
CPC分类号： C07C253/34 , C07C253/14
摘要： This invention has its objects to provide a process for producing a butyric acid ester derivative of the above general formula (2) which is capable of removing various impurity byproducts whose formation cannot be avoided by the prior art technology, particularly the compound of the above general formula (1), with good efficiency.This invention is related to a process for producing a butyric acid ester derivative of the general formula (2) which comprises treating a mixture containing a compound of the following general formula (1) with an addition reagent capable of adding itself to said ethylenic bond to thereby convert said compound of the general formula (1) to an addition product which can be easily separated from said butyric acid ester derivative of the general formula (2) and a process for producing a butyric acid ester derivative of the general formula (2) which comprises reacting a compound of the general formula (3) with a salt of prussic acid by a flow method.HOCH.sub.2 --CH.dbd.CH--COOR (1) ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 03686 Sec。 371 1999年9月7日第 102（e）1999年9月7日PCT PCT 1998年8月20日PCT公布。出版物WO99 / 31050 日期1999年6月24日本发明的目的是提供一种上述通式（2）的丁酸酯衍生物的制造方法，其能够除去现有技术中不能避免的各种杂质副产物，特别是上述通式（1）的化合物，效率高。本发明涉及一种制备通式（2）的丁酸酯衍生物的方法，该方法包括用能够将其自身加入所述烯键的加成试剂处理含有下列通式（1）的化合物的混合物从而将所述通式（1）的化合物转化为可以容易地从通式（2）的丁酸酯衍生物分离的加成产物和通式（2）的丁酸酯衍生物的制备方法，其包括通过流动法使通式（3）的化合物与氢氰酸的盐反应。 HOCH2-CH = CH- COOR（1）

6. 发明授权

US5756768A Process for preparing carboxylic acid derivative 失效
标题翻译：羧酸衍生物的制备方法
公开(公告)号：US5756768A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US693230
申请日：1996-08-22
申请人： Fumihiko Kanou , Toshihiro Takeda , Natsuki Mori , Kazunori Kan
发明人： Fumihiko Kanou , Toshihiro Takeda , Natsuki Mori , Kazunori Kan
IPC分类号： C07D333/34 , C07D333/32
CPC分类号： C07D333/34
摘要： There is described a process for preparing 3-(2-thienylthio)butyric acid by converting a compound having the formula (III): ##STR1## wherein R is a straight chain or branched C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group, whereby the production of 3-(3-thienylthio)butyric acid as a by-product which is the position isomer can be controlled to at most 0.1 mol %. 3-(2-Thienylthio)butyric acid is a useful compound as an intermediate for a medicinal compound.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02674 Sec。 371日期：1996年8月22日 102（e）日期1996年8月22日PCT 1995年12月25日PCT公布。 WO96 / 20189 PCT公开日本1996年7月4日描述了通过转化具有式（III）的化合物制备3-（2-噻吩硫基）丁酸的方法：其中R是直链或支链C1至C4烷基其中作为位置异构体的副产物的3-（3-噻吩硫基）丁酸的生产可以控制在至多0.1mol％。 3-（2-噻吩硫基）丁酸是药用化合物的中间体的有用化合物。

7. 发明申请

US20080255371A1 Method for improving optical purity of 1-benzyl-3-aminopyrolidine and salt for use therein 审中-公开
标题翻译：提高1-苄基-3-氨基吡咯烷和盐的光学纯度的方法
公开(公告)号：US20080255371A1
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：US11882653
申请日：2007-08-03
申请人： Fumihiko Kano , Natsuki Mori
发明人： Fumihiko Kano , Natsuki Mori
IPC分类号： C07D207/14
CPC分类号： C07D207/14
摘要： The present invention provides a method to improve the optical purity of 1-benzyl-3-aminopyrrolidine having a low optical purity using an inexpensive agent via a simple procedure. The present invention provides a method for improving the optical purity of 1-benzyl-3-aminopyrrolidine including the steps of converting 1-benzyl-3-aminopyrrolidine into an equimolar salt with an optically inactive acid, and recovering the salt as crystals. The present invention also provides a salt of 1-benzyl-3-aminopyrrolidine that is used in the method.
摘要翻译：本发明提供了通过简单的方法使用廉价的试剂提高具有低光学纯度的1-苄基-3-氨基吡咯烷酮的光学纯度的方法。本发明提供了提高1-苄基-3-氨基吡咯烷的光学纯度的方法，包括以下步骤：将1-苄基-3-氨基吡咯烷转化成等摩尔盐与光学惰性的酸反应，并回收盐晶体。本发明还提供了用于该方法的1-苄基-3-氨基吡咯烷的盐。

8. 发明授权

US06794519B2 Process for the production of sulfonic esters 失效
标题翻译：制备磺酸酯的方法
公开(公告)号：US06794519B2
公开(公告)日：2004-09-21
申请号：US10067784
申请日：2002-02-08
申请人： Fumihiko Kano , Shigeki Kunihiro , Noritaka Yoshida , Natsuki Mori
发明人： Fumihiko Kano , Shigeki Kunihiro , Noritaka Yoshida , Natsuki Mori
IPC分类号： C07D20704
CPC分类号： C07C303/28 , C07D207/12 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/73
摘要： Sulfonic acid ester derivatives represented by the general formula (4) or (5) are produced by reacting an amino alcohol derivative represented by the general formula (1) or (2) with an organic sulfonyl halide represented by the general formula (3), in a mixed solvent composed of an aprotic organic solvent and water in the presence of a non-water-prohibiting inorganic base. This procedure can be carried out in a simple, easy, safe and economical manner while reducing the load on the environment. Wherein n represents an integer of 0 to 5, A represents a phenyl group, which may be substituted, R represents a methanesulfonyl, ethanesulfonyl, p-toluenesulfonyl or p-nitrobenzenesulfonyl group and X represents a chloride, bromine or iodine atom.
摘要翻译：由通式（4）或（5）表示的磺酸酯衍生物通过使由通式（1）或（2）表示的氨基醇衍生物与通式（3）表示的有机磺酰卤反应，在由非水性阻止无机碱存在下由非质子有机溶剂和水组成的混合溶剂中。该方法可以简单，容易，安全和经济地进行，同时减少环境负荷。其中n表示0至5的整数，A表示可被取代的苯基，R表示甲磺酰基，乙磺酰基，对甲苯磺酰基或对硝基苯磺酰基，X表示氯，溴或碘原子。

9. 发明授权

US5723628A Process for preparing carboxylic acid derivative 失效
标题翻译：羧酸衍生物的制备方法
公开(公告)号：US5723628A
公开(公告)日：1998-03-03
申请号：US693229
申请日：1996-08-22
申请人： Fumihiko Kanou , Toshihiro Takeda , Natsuki Mori , Kazunori Kan
发明人： Fumihiko Kanou , Toshihiro Takeda , Natsuki Mori , Kazunori Kan
IPC分类号： C07D333/34 , C07D333/16
CPC分类号： C07D333/34
摘要： There is described a process for preparing 3-(2-thienylthio)butyric acid by converting a compound having the formula (III): ##STR1## wherein R is a straight chain or branched C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group, whereby the production of 3-(3-thienylthio)butyric acid as a by-product which is the position isomer can be controlled to at most 0.1 mol %. 3-(2-Thienylthio)butyric acid is a useful compound as an intermediate for a medicinal compound.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02673。 371日期：1996年8月22日 102（e）日期1996年8月22日PCT 1995年12月25日PCT公布。公开号WO96 / 20188 PCT 日本1996年7月4日描述了通过转化具有式（III）的化合物制备3-（2-噻吩硫基）丁酸的方法：其中R是直链或支链C1至C4烷基其中作为位置异构体的副产物的3-（3-噻吩硫基）丁酸的生产可以控制在至多0.1mol％。 3-（2-噻吩硫基）丁酸是药用化合物的中间体的有用化合物。

10. 发明授权

US07268236B2 Method of heightening optical purity of 1-benzyl-3-aminopyrrolidine and salt for used therein 失效
标题翻译：提高1-苄基-3-氨基吡咯烷和盐的光学纯度的方法
公开(公告)号：US07268236B2
公开(公告)日：2007-09-11
申请号：US10490267
申请日：2003-03-28
申请人： Fumihiko Kano , Natsuki Mori
发明人： Fumihiko Kano , Natsuki Mori
IPC分类号： C07D207/14
CPC分类号： C07D207/14
摘要： The present invention provides a method to improve the optical purity of 1-benzyl-3-aminopyrrolidine having a low optical purity using an inexpensive agent via a simple procedure. The present invention provides a method for improving the optical purity of 1-benzyl-3-aminopyrrolidine including the steps of converting 1-benzyl-3-aminopyrrolidine into an equimolar salt with an optically inactive acid, and recovering the salt as crystals. The present invention also provides a salt of 1-benzyl-3-aminopyrrolidine that is used in the method.
摘要翻译：本发明提供了通过简单的方法使用廉价的试剂提高具有低光学纯度的1-苄基-3-氨基吡咯烷酮的光学纯度的方法。本发明提供了提高1-苄基-3-氨基吡咯烷的光学纯度的方法，包括以下步骤：将1-苄基-3-氨基吡咯烷转化成等摩尔盐与光学惰性的酸反应，并回收盐晶体。本发明还提供了用于该方法的1-苄基-3-氨基吡咯烷的盐。

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