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1. 发明授权

US4857298A I*-diagnostics for monoamine receptors using ergolines 失效
标题翻译： I *诊断单胺受体使用麦角蛋白
公开(公告)号：US4857298A
公开(公告)日：1989-08-15
申请号：US72090
申请日：1987-07-10
申请人： Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider , Peter-Andreas Loschmann , Rainer Dorow , Reinhard Horowski , Bernard Acksteiner , Paul-Eberhard Schulze , Gerhard Sauer
发明人： Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider , Peter-Andreas Loschmann , Rainer Dorow , Reinhard Horowski , Bernard Acksteiner , Paul-Eberhard Schulze , Gerhard Sauer
IPC分类号： A61K51/04 , C07D457/12 , G01N33/58 , G01N33/60
CPC分类号： G01N33/60 , A61K51/04 , A61K51/0455 , A61Q5/00 , C07D457/12 , G01N33/58
摘要： Compounds of general Formula I labeled with .sup.121 I, .sup.122 I, .sup.123 I, .sup.124 I, .sup.125 I, .sup.131 I and .sup.132 I isotopes ##STR1## wherein R.sup.6 is a C.sub.1-6 aliphatic hydrocarbon residue andC.sub.2 -C.sub.3 C.sub.9 -C.sub.10 is a single or a double bond, as well as their acid addition salts,are useful as diagnostic media, e.g., in imaging dopamine and other receptors.
摘要翻译：用121I，122I，123I，124I，125I，131I和132I同位素标记的通式I的化合物其中R6是C1-6脂肪族烃残基，C2-C3 + L，C9-C10是单一或双键以及它们的酸加成盐可用作诊断介质，例如在成像多巴胺和其它受体中。

2. 发明授权

US4970200A Agent for treatment of Parkinson's disease 失效
标题翻译：帕金森病治疗药物
公开(公告)号：US4970200A
公开(公告)日：1990-11-13
申请号：US317545
申请日：1989-03-01
申请人： Walther Birkmayer , Jorg Birkmayer , Reinhard Horowski , Helmut Wachtel , Peter-Andreas Loschmann
发明人： Walther Birkmayer , Jorg Birkmayer , Reinhard Horowski , Helmut Wachtel , Peter-Andreas Loschmann
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P25/00 , C07H19/207
CPC分类号： A61K31/70 , C07H19/207
摘要： The enzyme cofactor nicotinamide adenine dinucleotide or a salt thereof is useful for the treatment of Parkinson's disease.
摘要翻译：酶辅因子烟酰胺腺嘌呤二核苷酸或其盐可用于治疗帕金森病。

3. 发明授权

US4522820A Trans-dihydrolisuride antipsychotic 失效
标题翻译：反式二氢恶唑啶抗精神病药
公开(公告)号：US4522820A
公开(公告)日：1985-06-11
申请号：US401427
申请日：1982-07-23
申请人： Rainer Dorow , Reinhard Horowski , Wolfgang Kehr , Helmut Wachtel
发明人： Rainer Dorow , Reinhard Horowski , Wolfgang Kehr , Helmut Wachtel
IPC分类号： C07D457/12 , A61K31/48 , A61P25/18 , A61K31/475
CPC分类号： A61K31/48
摘要： The treatment of psychosis with N-(D-6-methyl-8-isoergolin)-N'N-diethylurea.
摘要翻译：用N-（D-6-甲基-8-异麦角蛋白）-N'N-二乙基脲治疗精神病。

4. 发明授权

US4711891A Use of terguride as a geriatric agent 失效
标题翻译：使用泰格瑞德作为老年药物
公开(公告)号：US4711891A
公开(公告)日：1987-12-08
申请号：US872779
申请日：1986-06-10
申请人： Bernd Aufdembrinke , Rainer Dorow , Reinhard Horowski , Irmgard Suchy , Gertrud Schroeder , Helmut Wachtel , Wolfgang Kehr , Gunter Stock
发明人： Bernd Aufdembrinke , Rainer Dorow , Reinhard Horowski , Irmgard Suchy , Gertrud Schroeder , Helmut Wachtel , Wolfgang Kehr , Gunter Stock
IPC分类号： C07D457/12 , A61K31/475 , A61K31/48 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/48 , Y10S514/878 , Y10S514/879
摘要： Terguride and its physiologically compatible salts can be used for the treatment of geriatric deficiencies, e.g., in doses of 0.1-5.0 mg/day.
摘要翻译：泰格瑞德及其生理上相容的盐可用于治疗老年性缺陷，例如0.1-5.0毫克/天的剂量。

5. 发明授权

US5212178A 8.alpha.-acylamino ergolines and use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 8（ALPHA）-ACYLAMINO ERGOLINES和用作药物代理
公开(公告)号：US5212178A
公开(公告)日：1993-05-18
申请号：US522751
申请日：1990-05-14
申请人： Gerhard Sauer , Thomas Brumby , Helmut Wachtel , Jonathan Turner , Peter-Andreas Loschmann
发明人： Gerhard Sauer , Thomas Brumby , Helmut Wachtel , Jonathan Turner , Peter-Andreas Loschmann
IPC分类号： A61K31/48 , A61P43/00 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/12
摘要： 8.alpha.-acylamino ergolines are useful dopamine agonists.
摘要翻译： 8个α-酰基氨基高麦角碱是有用的多巴胺激动剂。

6. 发明授权

US5242678A BR*-diagnostics for monoamine receptors 失效
标题翻译： BR *诊断单胺受体
公开(公告)号：US5242678A
公开(公告)日：1993-09-07
申请号：US371134
申请日：1989-06-26
申请人： Bernard Maziere , Helmut Wachtel , Peter-Andreas Loeschmann , Rainer Dorow , Bernard Acksteiner , Dominique Comar , Christian Loch
发明人： Bernard Maziere , Helmut Wachtel , Peter-Andreas Loeschmann , Rainer Dorow , Bernard Acksteiner , Dominique Comar , Christian Loch
IPC分类号： A61K51/04 , C07D457/12 , G01N33/94
CPC分类号： G01N33/9406 , A61K51/0455 , C07D457/12 , A61K2123/00
摘要： Compounds of general Formula I labeled with 7.sup.5 Br, .sup.76 Br, .sup.77 Br, .sup.80m Br or .sup.80 Br isotopes ##STR1## wherein R.sup.6 is a C.sub.1-6 hydrocarbon residue and C.sub.2 C.sub.3, C.sub.9 C.sub.10 is a single or a double bond, as well as their acid addition salts, as diagnostic media to image dopamine.
摘要翻译：用75Br，76Br，77Br，80mBr或80Br同位素标记的通式I的化合物其中R6是C1-6烃残基，C2C3，C9C10是单键或双键，以及它们的酸加成盐，作为图像多巴胺的诊断媒介。

7. 发明授权

US5547958A N-(8.alpha.-ergolinyl)-amides 失效
标题翻译： N-（8α-麦角酰基） - 酰胺
公开(公告)号：US5547958A
公开(公告)日：1996-08-20
申请号：US364015
申请日：1994-12-27
申请人： Gerhard Sauer , Thomas Brumby , Helmut Wachtel , Jonathan Turner , Peter-Andreas Loschmann
发明人： Gerhard Sauer , Thomas Brumby , Helmut Wachtel , Jonathan Turner , Peter-Andreas Loschmann
IPC分类号： A61K31/48 , A61P43/00 , C07D457/12 , A61K31/44 , C07D457/02
CPC分类号： C07D457/12
摘要： 8.alpha.-acylamino ergolines are useful dopamine agonists.
摘要翻译： 8个α-酰基氨基高麦角碱是有用的多巴胺激动剂。

8. 发明授权

US4766128A Optionally 11- to 13-substituted ergoline compounds useful as medicinal agents 失效
标题翻译：任选地，可用作药物的11至13个取代的麦角灵化合物
公开(公告)号：US4766128A
公开(公告)日：1988-08-23
申请号：US589376
申请日：1984-03-14
申请人： Gerhard Sauer , Gregor Haffer , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider , Wolfgang Kehr
发明人： Gerhard Sauer , Gregor Haffer , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider , Wolfgang Kehr
IPC分类号： A61K31/48 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/12
摘要： Substituted ergolines of the formula ##STR1## and their acid addition salts, wherein the urea side chain in the 8-position can be in the d.alpha.- or .beta.-configuration, C.sub.2 C.sub.3 and C.sub.9 C.sub.10 are a CC single or C.dbd.C double bond, andR is hydrogen or NR'R" wherein R'R" is O.sub.2, H.sub.2, C.sub.1-4 -dialkyl, or, together, they form a 3- to 9-membered ring, or R' and R" individually are hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, or C.sub.1-10- -acyl,R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-10 -acyl, C.sub.6-8 -aryl, or C.sub.1-4 -alkylsulfonyl,R.sup.2 is hydrogen or halogen if C.sub.2 C.sub.3 is a C.dbd.C double bond, or hydrogen if C.sub.2 C.sub.3 is a CC single bond,R.sup.6 is C.sub.1-4 -alkyl,show a pronounced effect on the central nervous system and are suitable, for example, as antidepressants, neuroleptics, or antihypertensives.
摘要翻译：式“IMAGE”的取代的麦角糖及其酸加成盐，其中8位的尿素侧链可以是α或β构型，C2 C3和C9 C10是CC单或C = C双并且R是氢或NR'R“，其中R'R”是O 2，H 2，C 1-4 - 二烷基，或者它们一起形成3-至9-元环，或者R'和R' 独立地是氢，C 1-4 - 烷基或C 1-10 - 酰基，R 1是氢，C 1-4 - 烷基，C 1-10 - 酰基，C 6-8 - 芳基或C 1-4 - 烷基磺酰基，R 2是如果C2 C3为C = C双键，则为氢或卤素，如果C2 C3为CC单键，则为氢，R6为C1-4烷基，对中枢神经系统表现出显着影响，适用于抗抑郁药，精神安定药或抗高血压药。

9. 发明授权

US4847262A 2-substituted ergolines having neuroleptic and antidepressant activities 失效
标题翻译：具有抗精神病药和抗抑郁药活性的2-取代麦角肽
公开(公告)号：US4847262A
公开(公告)日：1989-07-11
申请号：US136311
申请日：1987-12-22
申请人： Gerhard Sauer , Andreas Huth , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
发明人： Gerhard Sauer , Andreas Huth , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
IPC分类号： A61K31/475 , A61K31/48 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/02 , C07D457/12 , C07F7/08 , C07F7/10
CPC分类号： C07D457/02 , C07D457/12 , C07F7/0812 , C07F7/0814 , C07F7/10
摘要： Novel ergoline derivatives, substituted in the 2-position, of the formula ##STR1## wherein C.sub.8 ---C.sub.9 and C.sub.9 ---C.sub.10 each independently is a CC-single or a C.dbd.C-double bond, but not together a cumulated double bond, and the substituent in the 8-position is in the .alpha.- or .beta.-configuration where C.sub.8 ---C.sub.9 is a CC-single bond,R.sup.2 is a CN, SR, SOR, ##STR2## wherein n is 2 or 3, ##STR3## and --CH(OR)R whereinR has the meaning of H or C.sub.1-4 -alkyl,the grouping COR' and CSR'wherein R'=OH, OC.sub.1-4 -alkyl, benzyl, NH.sub.2 or NHR",the grouping CH.dbd.CH--CO.sub.2 R" and CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO.sub.2 R'wherein R"=C.sub.1-4 -alkyl,the grouping C.tbd.C--R'" and HC.dbd.CH--R'"wherein R'"=hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, phenyl, CH.sub.2 OH, CR".sub.2 OH, ##STR4## CO.sub.2 R", CH.sub.2 NR".sub.2 or SiMe.sub.2 R"; C.sub.1-3 -alkyl, or C.sub.1-3 -alkyl substituted by OH or phenyl; or ##STR5## wherein R" is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is C.sub.1-4 -alkyl andR.sup.8 is methyl, NH--CO--NEt.sub.2 or NH--CS--NEt.sub.2, and the physiologically acceptable acid addition salt thereof, possess biological efficacy in the region of the central nervous system,, e.g., as neuroleptics and antidepressants.
摘要翻译：式中，C 8 -C 9和C 9 -C 10各自独立地为C 1 -C 6双键，但未被取代的式（Ⅰ）的2-位麦角灵衍生物，一起是累积的双键，并且8位的取代基是α-或β-构型，其中C 8 -C 9是CC-单键，R 2是CN，SR，SOR，其中n 是2或3，和-CH（OR）R，其中R具有H或C 1-4 - 烷基的意义，分组COR'和CSR'，其中R'= OH，OC1-4-烷基，苄基， NH 2或NHR“，分组CH = CH-CO 2 R”和CH 2 -CH 2 -CO 2 R'，其中R“= C 1-4 - 烷基，C 3 B C-R”'和HC = CH-R' “其中R”“=氢，C 1-4 - 烷基，苯基，CH 2 OH，CR''OH，CO 2 R”，CH 2 NR“2或SiMe 2 R” C 3-烷基或被OH或苯基取代的C 1-3 - 烷基; 或其中R“为C 1-4烷基，R 6为C 1-4 - 烷基且R 8为甲基，NH-CO-NEt 2或NH-CS-NEt 2及其生理学上可接受的酸加成盐具有生物功效在中枢神经系统的区域，例如，作为神经安定药和抗抑郁药。

10. 发明授权

US4731367A 2-substituted ergolines useful as neuroleptics and antidepressants 失效
标题翻译：用作精神安定药和抗抑郁药的2-取代麦角蛋白
公开(公告)号：US4731367A
公开(公告)日：1988-03-15
申请号：US721522
申请日：1985-04-09
申请人： Gerhard Sauer , Andreas Huth , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
发明人： Gerhard Sauer , Andreas Huth , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
IPC分类号： A61K31/475 , A61K31/48 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/02 , C07D457/12 , C07F7/08 , C07F7/10 , C07D457/04 , C07F7/02
CPC分类号： C07D457/02 , C07D457/12 , C07F7/0812 , C07F7/0814 , C07F7/10
摘要： Novel ergoline derivatives, substituted in the 2-position, of the formula ##STR1## wherein C.sub.8 -C.sub.9 and C.sub.9 -C.sub.10 each independently is a CC-single or a C.dbd.C-double bond, but not together a cumulated double bond, and the substituent in the 8-position is in the .alpha.- or .beta.-configuration where C.sub.8 -C.sub.9 is a CC-single bond,R.sup.2 isCN, SR, SOR, ##STR2## wherein n is 2 or 3, ##STR3## and --CH(OH)R, wherein R has the meaning of H or C.sub.1-4 -alkyl, the grouping COR' and CSR' wherein R'.dbd.OH, OC.sub.1-4 -alkyl, benzyl, NH.sub.2 or NHR",the grouping CH.dbd.CH--CO.sub.2 R" and CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO.sub.2 R" wherein R".dbd.C.sub.1-4 -alkyl,the grouping C.vertline.C-R'" and HC.dbd.CH--R'" wherein R'".dbd. hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, phenyl, CH.sub.2 OH, CR".sub.2 OH, ##STR4## CO.sub.2 R", CH.sub.2 NR".sub.2 or SiMe.sub.2 R"; C.sub.1-3 -alkyl, or C.sub.1-3 -alkyl substituted by OH or phenyl; or ##STR5## wherein R" is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is C.sub.1-4 -alkyl andR.sup.8 is methyl, NH--CO--NEt.sub.2 or NH--CS--NEt.sub.2,and the physiologically acceptable acid addition salt thereof, possess biological efficacy in the region of the central nervous system, e.g., as neuroleptics and anti-depressants.
摘要翻译：在2-位上取代的式（I）的新的麦角灵衍生物，其中C8-C9和C9-C10各自独立地是CC-单或C = C-双键，但不是一起是累积的双并且8-位中的取代基是α-或β-构型，其中C 8 -C 9是CC-单键，R 2是CN，SR，SOR，其中n是2或3，和-CH（OH）R，其中R具有H或C 1-4 - 烷基的意义，分组COR'和CSR'，其中R'= OH，OC1-4-烷基，苄基，NH2或NHR“ 分组CH = CH-CO 2 R“和CH 2 -CH 2 -CO 2 R”其中R“= C 1-4 - 烷基，分组C≡C-R”'和HC = CH-R“'，其中R' “=氢，C 1-4 - 烷基，苯基，CH 2 OH，CR''OH，CO 2 R”，CH 2 NR“2或SiMe 2 R” C 3-烷基或被OH或苯基取代的C 1-3 - 烷基; 或其中R“为C 1-4烷基，R 6为C 1-4 - 烷基且R 8为甲基，NH-CO-NEt 2或NH-CS-NEt 2及其生理学上可接受的酸加成盐具有生物功效在中枢神经系统的区域，例如，作为精神安定药和抗抑郁药。

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